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纳洛酮是阿片受体拮抗剂,能阻断或逆转外源性、内源性阿片样物质的毒性作用,自1963年起用于吗啡类及麻醉镇痛药中毒的治疗。20世纪70年代末以来,国内外对内源性阿片样物质在体内特别是在危重病情况下的病理生理作用及阿片受体对抗剂纳洛酮的药理作用和临床应用进行了深入的研究,纳洛酮在多种疾病的治疗特别是各种危重病的抢救中的临床应用日益广泛。1 纳洛酮的临床应用1.1 心肺脑复苏 美国急救医学会,中华医学会急救医学分会都将纳洛酮列入心肺脑复苏方案中。 在常规复苏的同时,加用纳洛酮可提高复苏成功率。据报道纳洛酮1.2mg~2.0mg,20分钟1次或2mg30分钟1次静注,直至成功,均获良好效果。 相似文献
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纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展 总被引:6,自引:1,他引:5
纳洛酮(Naloxone)又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。 相似文献
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<正>盐酸纳洛酮为阿片受体拮抗剂,其本身并不具备活性,但是可对各激动剂的全部作用,能解除阿片类药物对患者产生的呼吸抑制作用,种阿片受体产生竞争性的拮抗作用。此外,盐酸纳洛酮还可逆转阿片使处于昏迷状态的患者苏醒,因此具有一定的抗休克作用,且不会产 相似文献
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纳洛酮在临床救治中的应用 总被引:3,自引:0,他引:3
纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡相似,能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,有效地拮抗β-内啡肽对机体产生不良反应。本文综述了纳洛酮在临床治疗中的应用。 相似文献
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阿片类药物通过作用于阿片受体,激活与受体偶联的G蛋白和(或)β-抑制蛋白等信号通路而发挥镇痛和麻醉等效应,但同时阿片类药物致呼吸抑制(OIRD)则是临床常见的严重问题.目前通常采用阿片受体拮抗剂纳洛酮等改善OIRD,但纳洛酮可能会拮抗阿片类药物的镇痛作用,甚至带来许多不可预知的不良反应.近年来,使用非阿片类药物直接和(... 相似文献
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<正>纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在上世纪60年代初在国外人工合成,1963年应用于临床。早期应用于阿片类麻醉药过量及中毒的救治。近年来对其药理作用的深入研究,发现纳洛酮的临床作用越来越广泛。纳洛酮的化学结构和吗啡及内啡肽极为相似,其亲和力大于吗啡和内啡肽,通过血脑屏障的速度是吗啡的16倍,通过竞争结合阿片受体,迅速逆转阿片类药及拮抗阿片样物质对中枢抑制和呼吸循环抑 相似文献
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随着儿科急救医学的发展及对纳洛酮药理研究的不断深入,纳洛酮在儿科急救中的应用得到广泛关注.纳洛酮为阿片受体竞争性药物,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后能有效阻断内源性阿片样物质所介导的各种效应.给药后吸收快:静脉或气管给药1~3分钟产生效应,肌注或皮下注射5~10分钟见效,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍.现将其在儿科中的应用简述如下. 相似文献
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纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂二氢吗啡酮的衍生物,能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合。近年来,纳洛酮在救治急性中毒中应用广泛,不仅能治疗吗啡中毒,而且在酒精中毒、急性有机磷中毒、急性镇静催眠药中毒等急 相似文献
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盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多.现概括如下。 相似文献
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纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病治疗中的作用 总被引:4,自引:0,他引:4
纳洛酮于1960年合成,1963年开始用于临床。近年来,大量临床研究证明,纳洛酮在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有较好的疗效。纳洛酮是人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟-(2)氢吗啡酮的衍生物。半衰期60~90min,经肌肉或静脉给药后5~10min起效。与阿片受体的亲和力是内源性阿片肽的2~3倍。纳洛酮通过抗阿片受体,抑制阿片肽样物质,以及非特异的中枢促醒和细胞水平的治疗作用,在呼吸衰竭和肺性脑病的治疗中具有重要意义。现分述如下。1 拮抗阿片受体,抑制阿片肽样物质文献报道[1,2],缺氧能直接作用于延髓或间接作用于脑桥区和垂体前叶等神经中枢,… 相似文献
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纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂,近年来临床使用范围不断扩大,现就纳洛酮在急重症病人治疗中的临床应用作一综述.…… 相似文献
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《国外医学(药学分册)》1992,(4)
一、品名商品名:盐酸纳洛酮注射液英文名:Naloxone hydrochloride 拉丁名:Injectic Naloxoni Hydrochloridi 化学名:17-烯丙基-4,5α环氧基-3,14- 二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐分子式:C_(19)H_(21)NO_4HCl·1/2H_2O 分子量:372.85二、性状本品为无色澄明液体。三、药理作用盐酸纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂,能与阿片受体产生特异性结合,透过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,首先与边缘系统的阿片受体结合,其亲和力大于吗啡和脑啡肽。纳洛酮 相似文献
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纳洛酮的临床应用进展 总被引:2,自引:0,他引:2
盐酸纳洛酮(Naloxonehydrochloride商品名Narler,纳洛酮简称NX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,化学结构与吗啡极为相似。1960年合成,1963年始用于临床,近来随着对纳洛酮深入研究,使其在临床上得到广泛应用。1药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性,1960年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用,开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。1973年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后,相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽(β-EP)、强啡肽,认为内源性物质… 相似文献
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羟考酮纳洛酮缓释片是一种包含固定剂量阿片受体激动剂和阿片受体拮抗剂的复方制剂,用于治疗中重度疼痛。制剂中羟考酮发挥镇痛作用,而纳洛酮由于口服生物利用率低在不影响镇痛效果的同时,通过在肠壁的局部拮抗作用可以对抗羟考酮引起的便秘。大量已发表的临床试验和观察性研究表明,与单方羟考酮制剂及其他阿片类药物相比,按说明书规定标准剂量口服羟考酮纳洛酮缓释片可以为中重度癌痛和非癌痛类型的患者提供有效的镇痛并缓解阿片类药物诱导产生的肠功能障碍。本文对羟考酮纳洛酮缓释片的药理特性、治疗中重度疼痛的研究进展等文献进行梳理并形成综述,以期为医药领域专业人员提供全面、精准及系统的参考。 相似文献
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纳洛酮的临床应用进展 总被引:2,自引:0,他引:2
纳洛酮是一种人工合成的非特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合,拮抗应激状态下大量内源性阿片肽产生所致的广泛病理生理效应.纳洛酮除可用于治疗酒精、一氧化碳、镇静催眠药及海洛因引起的中毒外,还可用于治疗小儿心绞痛、肺性脑病及缺血性脑梗死等多种疾病,具有良好的临床应用价值.本文利用PubMed及国内主流检索系统检索有关纳洛酮近年来临床应用的文献,综述纳洛酮临床应用最新进展. 相似文献
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静注盐酸纳洛酮致死1例胡丽雅,马增香(内蒙古自治区包头二医院包头014040)纳洛酮(NLX)为阿片受体拮抗剂,对阿片受体有特异性拮抗作用,能有效地拮抗β-内啡肽对机体产生的不良反应。近年来,该药已广泛应用于临床,用于治疗休克、酒精中毒、心肺复苏等,... 相似文献