HPLC法测定盐酸洛美沙星胶囊中盐酸洛美沙星的含量

盐酸洛美沙星（Lomefloxacin．LMFX）是第三代氟喹诺酮类抗菌药。由于其半衰期长．疗效确切，得到广泛临床应用。国家药品标准[WS-203（X-174）-93，试行]采用HPLC进行LMFX原料药中有关物质检查及胶囊的含量测定．但该法得到的LMFX峰杂质分离不完全．现参照盐酸洛美沙星注射液标准[WS-468（X-364）]-98改进了LMFX胶囊的HPLC含量测定条件。并进行了有关物质检测，结果满意。     

复方洛美沙星鼻腔凝胶剂的制备及临床应用

目的根据临床需要配制复方洛美沙星鼻腔凝胶剂。方法以卡波姆-940为基质,三乙醇胺调节pH,制备水溶性透明凝胶。用紫外分光光度法和旋光法分别测定凝胶剂中盐酸洛美沙星和盐酸麻黄碱的含量。结果制备的凝胶均匀细腻,稠度适宜。制剂制备工艺简单,含量测定简便可行,临床应用总有效率为96.3%,平均治愈率为7d,优于对照组。结论本品性质稳定,无刺激性,对急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急慢性化脓性鼻窦炎及过敏性鼻炎等疗效确切。     

盐酸洛美沙星光降解的部分杂质研究

目的确定控制盐酸洛美沙星光降解杂质的必要性。方法用液相色谱/质谱联用技术分离并鉴定盐酸洛美沙星的两个光降解杂质,并化学合成了两个化合物:脱羧洛美沙星[（±）-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代喹啉（简称DCLM）]和氯代洛美沙星[（±）-1-乙基-6-氟-8-氯-1,4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代喹啉-3-羧酸（简称CLLM）]。比较DCLM和CLLM与盐酸洛美沙星相应光降解杂质的液相色谱和质谱。测试洛美沙星、DCLM及CLLM体外细胞毒性。结果化学合成的DCLM和CLLM的液相色谱和质谱分析结果分别与盐酸洛美沙星相应光降解杂质一致。洛美沙星、DCLM和CLLM的IC₅₀分别为1.9mmol/L,2.2mmol/L,0.7mmol/L。结论确证了盐酸洛美沙星的两个光降解杂质分别为:DCLM和CLLM。DCLM的体外细胞毒性与洛美沙星相近;CLLM的体外细胞毒性显著强于洛美沙星,可能是导致洛美沙星临床不良反应的物质。     

洛美沙星外用制剂研究与临床应用

洛美沙星属第三代喹诺酮类抗菌药物 ,具有抗菌谱广、高效、低毒等特点 ,临床应用日趋广泛。笔者通过综合国内文献 ,对洛美沙星在皮肤科、五官科、妇产科等外用制剂作一综述。1　五官科用药1.1　滴眼剂　用 0 .3 %盐酸洛美沙星进行体外抗菌活性观察 ,实验表明 :0 .3 %盐酸洛美沙星对全部试验菌的MIC90 均 <4.0mg·L 1 ,敏感率 10 0 .0 %。对由金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌引起的急性眼角膜炎有明显治疗作用。每日滴药 12次与 6次差别不明显[1 ] 。1.2　滴耳剂　用 0 .3 %盐酸洛美沙星滴耳剂治疗慢性化脓性中耳炎 ,对其临床和细菌效果及安…     

盐酸洛美沙星光降解杂质研究以及盐酸洛美沙星注射剂有关物质的检测

目的 采用LC-IT/TOF-MS方法对盐酸洛美沙星光降解杂质进行研究,并采用高效液相色谱法测定盐酸洛美沙星注射剂中有关物质.方法 用LC-IT/TOF-MS技术分离并鉴定盐酸洛美沙星光降解杂质,并通过化学合成和制备液相的方法得到杂质A(A为8-氟-9-(3-甲基-1-哌嗪基)-6-氧代-2,6-二氢-1H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-5-羧酸)、杂质B(8-氟-9-(3-甲基-1-哌嗪基)-6-氧代-2,6-二氢-1H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-5-羧酸).用HPLC建立有关物质检测方法,用岛津VP-ODS C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相:戊烷磺酸钠溶液-甲醇梯度洗脱,检测波长:287nm:柱温:40℃;流速:1.0mL/min.结果 制得的杂质A、杂质B的质谱信息与盐酸洛美沙星相应的光降解杂质一致.有关物质HPLC检查法专属性较好,杂质A、B相对主峰保留时间为0.6、1.4,校正因子分别为1.37和2.37.杂质A的检测限为0.3ng,定量限为1ng.杂质B的检测限为1.1ng,定量限为3.3ng.结论 有关物质检测方法适于盐酸洛美沙星的质量控制,盐酸洛美沙星注射剂应注意避光以减少光降解杂质的产生.     

盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的细菌内毒素检查

目的建立控制盐酸洛美沙星葡萄糖注射液质量的细菌内毒素检查法。方法根据2005年版《中国药典（二部）》细菌内毒素检查方法,用不同厂家的鲎试剂对不同批号的样品分别进行干扰试验,建立盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的细菌内毒素检查法。结果盐酸洛美沙星葡萄糖注射液质量浓度稀释至0.5g/L时对细菌内毒素检查无干扰。结论可用细菌内毒素检查法检查盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的细菌内毒素。     

复方洛美沙星缓释凝胶滴耳剂的制备及其质量控制

目的:制备复方洛美沙星缓释凝胶滴耳剂并建立其质量控制方法。方法:以卡波姆-940作为凝胶基质制备复方洛美沙星缓释凝胶滴耳剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定盐酸洛美沙星和地塞米松含量,考察其体外释放情况和稳定性。结果:制备的滴耳剂均匀细腻、分散性好、含量稳定;1h时盐酸洛美沙星和地塞米松累积释药百分率均小于30%,36h时分别为53%、52%,72h时均大于80%;稳定性试验表明2种成分对光不稳定。结论:该制剂制备工艺简单,质量可控,具有明显的缓释作用,宜避光放置。     

盐酸洛美沙星葡萄糖注射液细菌内毒素检查法的应用

目的 :研究盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的细菌内毒素检查方法。方法 :参照《中国药典》2000年版 (二部 )收载的细菌内毒素检查法及其指导原则进行干扰试验。结果 :盐酸洛美沙星葡萄糖注射液对鲎试剂的凝集反应有干扰作用 ,调节药液 pH值至6 8～7 2可消除干扰 ,用灵敏度为0 25EU/ml的鲎试剂可进行细菌内毒素检查。结论 :可以用细菌内毒素检查法控制盐酸洛美沙星葡萄糖注射液的质量     

注射用丹参多酚酸盐细菌内毒素检查

目的:建立注射用丹参多酚酸盐的细菌内毒素检查方法.方法:按<中国药典>2010年版(二部)附录ⅪE细菌内毒素检查法进行操作.结果:注射用丹参多酚酸盐稀释至0.8 mg·ml-1及以下浓度对鲎试剂干扰试验无干扰作用.结论:注射用丹参多酚酸盐可采用细菌内毒素检查法(凝胶法)进行细菌内毒素的限量检查.     

复方盐酸洛美沙星喷(滴)液制剂研究

鼻炎是临床常见的多发病,根据临床需要,我们研制了复方盐酸洛美沙星喷(滴)液制剂。1　材料与方法1 1　仪器与材料　75 1GW型分光光度计(上海分析仪器厂) ;WZZ 1型自动指示旋光仪(上海大庆光学仪器厂) ;pHs 2C型酸度计(上海分析仪器厂)。药用盐酸洛美沙星(南京产) ,药用盐酸麻黄碱,药用氯化钠。1 2　复方盐酸洛美沙星喷(滴)液的制备1 2 1　处方　盐酸洛美沙星3g ,盐酸麻黄碱10 g ,醋酸地塞米松0 2 5g ,氯化钠9g ,醋酸 醋酸钠缓冲液15ml,甘油,羟苯乙酯适量,注射用水加至10 0 0ml。1 2 2　制备方法　①1%醋酸地塞米松溶液的配制:将0 5 %…     

复方马来酸氯苯那敏凝胶剂的制备及质量控制

目的 :制备以马来酸氯苯那敏和盐酸麻黄碱组成的复方凝胶剂。方法 :以卡波姆 -940为乳化剂 ,三乙醇胺调节 pH ,丙二醇作防腐剂 ,制备水溶性透明凝胶。采用一阶导数光谱法和双波长分光光度法分别测定复方凝胶剂中马来酸氯苯那敏和盐酸麻黄碱的含量。结果 :制得的凝胶剂质地均匀、细腻 ,粘稠度适中。马来酸氯苯那敏含量为101 0 % ,平均回收率为100 4 % ,RSD为0 99 % ;盐酸麻黄碱的含量为100 4 % ,平均回收率为101 3 % ,RSD为1 7 %。结论 :该制剂性质稳定 ,无刺激性 ,是治疗过敏性鼻炎的理想新剂型     

磷酸抗生素类的新进展

现今已经发展了三种磷酸抗生素:磷霉素(fosfomycin),磷酰胺霉素(fosmidomycin)和alafosfalin.前两个化合物有相似的作用机制,即抑制细菌细胞壁合成起始步骤中的磷酸丙酮酸盐转移酶.它是第一种磷酸抗生素,并且使用非肠道剂型,特别在欧洲更是如此.近来其使用指征有所增加.直到现在因受到肠道吸收、血和尿中浓度很低的限制其钙盐及赖氨酸盐口服剂型还不很成功.一种新的水溶性的磷霉素与fromethamine(2-氨基-2-羟甲基     

盐酸氨基乙酰丙酸（ALA）及其外用擦剂

一、名称及剂型 中文名称：盐酸氨基乙酰丙酸 化学名称：5-氨基乙酰丙酸盐酸盐     

注射用盐酸洛美沙星的细菌内毒素检查法

目的建立检测注射用盐酸洛美沙星中细菌内毒素的凝胶法。方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的样品分别进行干扰试验，考察确定样品细菌内毒素检测法。结果样品质量浓度在0．167mg／mL以下时可消除干扰，结果准确可靠。结论注射用盐酸洛美沙星可用内毒素检查取代热原检查。     

洛美沙星与5种药物配伍的稳定性观察

洛美沙星葡萄糖注射液(lomefloxacin,LFLX)为第3代喹诺酮类强效广谱杀菌剂,它通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用.本药在体内分布广,适用于敏感细菌引起的呼吸道感染,泌尿生殖系统感染,腹腔、胆道、肠道感染,伤寒,皮肤软组织感染及鼻窦炎、中耳炎等其他感染.关于洛美沙星与地塞米松磷酸钠、氯化钾、三氮唑核苷、三磷酸腺苷、辅酶A5种药物配伍我们未见报道.为配合临床医师用药,我们选用了以上5种药物与之配伍进行观察.1 仪器与试药U-3410分光光度计(日本制造);7520型分光光度计(上海雷磁仪器厂);PHS-3C型精密酸度计(上海分析仪器厂);洛美沙星(黑龙江庆安制药股份有限公司,批号:990118.1);地塞米松磷酸钠注射液(三九永安药业,批号:980923);氯化钾(河北宏宝药业股份有限公司,批号:9808233);三氮唑核苷(苏州     

复方洛美沙星滴鼻剂的制备及临床疗效观察

各种鼻炎、鼻窦炎是临床上的常见病及多发病,不仅在治疗上疗程较长,且易复发,我们制备的复方洛美沙星滴鼻剂经过临床近一年的使用观察,临床显示对急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等疾患有满意的疗效,现报道如下。1处方盐酸洛美沙星5.0g,醋酸可的松5.0g,盐酸麻黄碱10．0g,氯化钠6．0g,甘油250.0ml,蒸馏水加至1000．0ml。2制备方法取盐酸洛美沙星、盐酸麻黄碱、氯化钠溶于约60Oml蒸馏水中滤过,另取醋酸可的松加入少量甘油研成糊状,再加入剩余甘油,研匀,然后两液合并,添加蒸馏水至全量,搅匀,分装,消毒,备用。3质量控制3…     

差示紫外分光光度法测定左氧氟沙星制剂的含量

左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的二倍.对革兰阴性和革兰阳性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金葡球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%～50%[1].左氧氟沙星主要作用机制为抑制细菌DNA转移酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA复制.适用于敏感细菌所引起的呼吸系统、泌尿生殖系统及软组织感染.左氧氟沙星的含量测定方法有紫外分光光度法[2]、高效液相色谱法[3]等、差示紫外分光光度法尚未见报道.本文用差示紫外分光光度法测定甲磺酸左氧氟沙星片及盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的含量,为该药提供了又一含量测定方法,方法简便、快速,结果满意.……     

差示紫外分光光度法测定左氧氟沙星制剂的含量

左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的二倍.对革兰阴性和革兰阳性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金葡球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%～50%[1].左氧氟沙星主要作用机制为抑制细菌DNA转移酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA复制.适用于敏感细菌所引起的呼吸系统、泌尿生殖系统及软组织感染.左氧氟沙星的含量测定方法有紫外分光光度法[2]、高效液相色谱法[3]等、差示紫外分光光度法尚未见报道.本文用差示紫外分光光度法测定甲磺酸左氧氟沙星片及盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的含量,为该药提供了又一含量测定方法,方法简便、快速,结果满意.     

警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反应

左氧氟沙星是属第3代氟喹诺酮类药物。其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。左氧氟沙星注射剂包括左氧氟沙星及其乳酸盐、甲磺酸盐、盐酸盐注射制剂，剂型包括粉针剂、小容量注射液、大容量注射液。     

盐酸洛美沙星注射液细菌内毒素检查方法的探讨

目的考察盐酸洛美沙星注射液细菌内毒素检查法的可行性.方法干扰试验和对比试验.结果18的样品溶液无干扰作用,与家兔法结果一致.结论将盐酸洛美沙星注射液稀释8倍可用灵敏度为0.5EU/ml的鲎试剂作细菌内毒素检查.