雷公藤有效部位脂质体的处方工艺筛选研究

目的 对雷公藤有效部位脂质体的处方进行优化。方法 运用薄膜分散技术与微孔滤膜法进行脂质体的制备。使用紫外分光光度法对雷公藤有效成分的主要代表建立标准曲线。通过正交试验法，以脂质体包封率为考察指标，对胆固醇和磷脂的比例、药物和磷脂的比例、超声时间在3水平下进行筛选，优化雷公藤有效部位脂质体的处方工艺。结果 雷公藤有效部位脂质体的最佳处方工艺是胆固醇∶磷脂为1∶25；药物:磷脂为1:20；超声时间为4 min。按最佳处方制备的脂质体平均粒径为（55.57±29.43）nm,Zeta电位为0.349 m V，平均包封率达到89.29%。透射电镜下观察制备的雷公藤有效部位脂质体呈类球形。结论雷公藤有效部位脂质体的最佳处方工艺稳定可靠，验证结果重复性佳。     

藁本内酯脂质体制备工艺的研究

目的:研究藁本内酯脂质体最佳制备工艺及处方。方法:采用乙醇注入法制备藁本内酯脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定其包封率。结果 最佳工艺处方为：藁本内酯与卵磷脂的比例为1∶10,卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,PBS缓冲溶液pH为7.5,制备温度为35 ℃。结论 经优化得到的藁本内 酯脂质体处方合理,工艺可行。     

复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究

目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。     

新乌头碱脂质体制备工艺的研究

目的以减毒增效、适合于工业化生产、稳定性好为目标,对新乌头碱脂质体的制备工艺与处方进行研究和优化。方法采用冷冻干燥法制备新乌头碱脂质体,单因素实验优化处方和制备工艺,以包封率、粒径为评价指标,离心法测定脂质体的包封率,并对离心条件进行考察。结果最佳处方为卵磷脂与胆固醇的比例3∶1,药脂比1∶20,糖脂比5∶1,有机溶剂与水的比例1∶3。测定包封率的最佳离心条件为2 000 r/min、5 min,在该条件下游离药物能与含药脂质体分离。结论优化得到的新乌头碱脂质体处方合理,工艺可行,包封率高,稳定性好。     

乳香挥发油脂质体处方及制备工艺的研究

目的:对乳香挥发油脂质体的处方及制备工艺进行研究。方法:先采用单因素考察,选取出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再以包封率为考核指标进行正交试验,筛选出最佳的处方和工艺组合。结果:各因素最佳的水平组合为:胆固醇与磷脂的重量比为1∶6、药脂重量比为1∶6、制备温度为60℃。结论:验证3批脂质体样品的平均包封率为(82.4±1.5)%,所制得的乳香挥发油脂质体包封率稳定,筛选出了乳香挥发油脂质体最佳的处方及工艺组合。     

抗肝纤维化姜黄素脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比60:1,磷脂与胆固醇的重量比4:1,pH6.5的磷酸盐缓冲液水合递质,超声时间为5 min.以优化处方制得的脂质体平均包封率达95.06%.结论:选用逆相蒸发法优化Cur脂质体处方合理,工艺简便可行,包封率高,稳定性好.     

克林霉素磷酸酯脂质体的制备

目的制备克林霉素磷酸酯脂质体并测定包封率及粒径。方法采用蒸发超声法制备克林霉素磷酸酯脂质体,高效液相色谱法检测克林霉素磷酸酯包封率,用激光粒度仪测定其平均粒径。结果运用正交设计方法,优化脂质体的制备工艺和处方为:磷脂:胆固醇为5∶1,超声时间为6min,蒸发温度为35℃,磷脂:克林霉素为5∶3,磷脂:海藻糖为2∶1。克林霉素磷酸酯在5.0～50μg/mL范围内线性关系良好。3组克林霉素磷酸酯脂质体包封率分别为52.26%、50.13%和53.75%。结论克林霉素磷酸酯脂质体制备工艺可行,质量控制方法简单、准确。     

重组人酸性成纤维细胞生长因子脂质体的制备及其物理稳定性评价

［摘 要］目的：确立重组人酸性成纤维细胞生长因子（rhaFGF）脂质体制备的最佳处方及工艺条件,研究其理化性质。方法：采用冻干再水化法,以磷脂与胆固醇质量之比、缓冲溶液pH值和均质时间为单因素,每个因素选取三水平进行实验,以药物包封率、物理稳定性和生物活性作为评价指标,确立优化脂质体制备的最佳处方及工艺条件。结果：采用最佳处方工艺条件,即磷脂与胆固醇的比例为20∶1,磷酸盐缓冲液pH值为6.5,高压均质时间为20 min制备的rhaFGF脂质体,经测定其包封率（En）达81.79%±2.51%,物理稳定性参数（KE）为1.050%±0.342%,生物学活性为（6.521 0±0.617 1)×10⁵ Ｕ/mL,粒子大小较均匀,粒径大多分布在100 nm左右。结论：通过优化工艺条件制备的rhaFGF脂质体包封率高,在4℃保存条件下,渗漏率低且具有很好的物理稳定性及生物学活性。     

尼莫地平亚微乳剂制备工艺研究

目的:制备尼莫地平亚微乳并对其性质进行考察。方法:本实验通过正交试验设计优选了尼莫地平并亚徽乳的最佳处方及制备工艺,通过ξ电位的测定、含量测定、包封率的测定和稳定性的考察等研究了尼莫地平尼高亚微乳的性质。结果:尼莫地平亚微乳的最佳处方工艺组合为磷脂与泊洛沙姆的比例为2:1(w:w),高速搅拌乳化时间为10min,制备温度为70℃,所制备的乳剂包封率为98.9%,ξ电位为-32.5 mV,平均粒径为143nm。稳定性考察表明该乳剂在常温及加速3个月条件下均较稳定。结论:本实验制备的尼莫地平亚微乳粒度分布范围窄,稳定性较好,包封率较高。     

尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

目的优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0 h及10 h小粒径(<0.15μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:40;胆固醇:磷脂为1:6;去氧胆酸钠:(磷脂+胆固醇)为1:4;吐温280:(磷脂+胆固醇)为1:4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65%,水合介质为注射用蒸馏水,制备浓度为0.4 mg/mL,采用乙醇滴加2超声工艺制备,按该处方工艺组合制备3批脂质体,包封率平均为92.8%,平均粒径为18.9 nm。结论按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意。     

卫矛总黄酮滴丸制备工艺研究

目的研究卫矛总黄酮滴丸成型的最佳工艺。方法在单因素考察的基础上,以基质与药物比例、滴制时药液的温度、滴速、冷却剂的温度为考察因素,以滴丸的外观、丸重差异、溶解时限为考察指标,设计正交试验考察滴丸成型的最佳工艺。结果基质与药物比例为3∶1,滴制时药液温度为80～85℃,滴速为15～20滴/分,冷却剂二甲基硅油的温度为20℃为最佳工艺条件。结论本实验筛选出了卫矛总黄酮滴丸制备的最佳工艺,制备的滴丸符合《中国药典》要求。     

数控超声法白藜芦醇包合物的研制

目的?研究超声法制备白藜芦醇包合物的最佳工艺。方法?采用数控超声法制备白藜芦醇-β-CD包合物,正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺。结果?最佳工艺:白藜芦醇:β-CD（1∶2）,包合温度为50?℃,超声时间4?h,超声功率300?W。白藜芦醇包合物的包合率为44.58%。结论?数控超声法制备白藜芦醇包合物操作简便,条件易控制,受外界因素影响小。      

正交实验法优选左羟丙哌嗪滴丸的处方及制备工艺

目的优选左羟丙哌嗪（LP）滴丸的处方及制备工艺。方法以水溶性高分子材料PEG6000和PEG4000为主要基质,采用正交实验方法,以滴丸的圆整度、光洁度、丸重差异为主要验证指标,优选LP滴丸的最佳处方及制备工艺。结果最佳处方为：以PEG6000∶PEG4000（2.5∶1）为混合滴丸基质,液体石蜡为冷凝液,药物与基质配比为1∶4;最佳工艺为：药液温度95℃,冷凝液温度10℃,滴速50滴/m in,滴头内外径为1.2和1.4 mm。结论优选出的处方及工艺制备的LP滴丸质量理想,值得进一步研究。     

液相共沉淀法制备吉西他滨磁靶向纳米粒

目的：采用液相共沉淀法制备吉西他滨磁靶向纳米粒,探索制备过程中的一些条件。方法观察不同搅拌速度、Fe3+/Fe2+比、pH、温度对四氧化三铁（Fe3O4）纳米粉的影响以及乳化水相/油相、超声时间、固化温度对磁靶向纳米粒的影响。结果制备Fe3O4纳米粉采用条件如下：800 r/min的搅拌速度、1.7∶1的Fe3+/Fe2+比、pH9、反应温度60℃,以及采用5∶40的水相/油相比、10 min的超声时间、100℃的固化温度。结论制备的Fe3O4纳米粉粒径小,纯度高,无团聚现象,制备的吉西他滨磁靶向纳米粒稳定性好。     

正交试验优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺

目的：研究并优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺。方法采用粉末直接压片法制备盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片,采用 HPLC 法测定其含量,以崩解时限为指标优化处方。结果以12%低取代羟丙甲基纤维素,甘露醇∶优化微晶纤维素为2∶1,2%硬脂酸镁,3%甜菊苷制备的盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片(60 mg/片)外观圆整光洁,口感良好,崩解时限为12 s,硬度为3 kg,4 min 溶出度为99%。结论该制剂制备简单,处方合理,崩解较快。     

海带中褐藻糖胶的超声提取工艺的优化

目的研究以水为溶剂超声波强化提取海带褐藻糖胶的工艺。方法采用正交设计,以超声提取时间、超声功率、固液比和提取温度为考察因素,优选了超声波提取海带中褐藻糖胶的最佳工艺。结果各因素对提取率的影响大小依次为：超声提取时间〉固液比〉提取温度〉超声功率,优选的最佳提取工艺为：超声作用时间30 min,固液比1∶30,提取温度40℃,超声功率320 W。按此条件重复实验3次,测得褐藻糖胶的提取量为19.89 mg.g-1。结论较之传统提取方法,超声法提取海带中褐藻糖胶具有省时、节能等优点。     

益脉康滴丸的成型工艺

目的:研究益脉康滴丸的最佳成型工艺。方法:以丸重变异系数、溶散时限及外观质量为评价指标,以基质种类、药物与基质的配比、滴制温度及冷却液温度为考察因素进行正交试验。结果:优选的最佳成型工艺为药物与基质配比为1∶6、基质为PEG6 000、滴制温度为70~80℃、冷却液温度为10~15℃。结论:优选的成型工艺简便易行,成品得率高,且有良好的重现性和可操作性。     

强酸性阳离子交换树脂催化合成乙酰水杨酸的研究

目的:探讨001×7强酸性阳离子交换树脂催化合成乙酰水杨酸的方法和最佳工艺。方法:通过正交试验探讨了乙酸酐与水杨酸的摩尔比、反应时间、催化剂用量和反应温度对乙酰水杨酸产率的影响,并探讨催化剂的催化能力与使用次数的关系。结果:乙酸酐与水杨酸的摩尔比为3∶1、催化剂用量为水杨酸质量的14.50%、反应时间120 min、反应温度60℃时,乙酰水杨酸产率最高,为77.93%。结论:001×7强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂对酯化反应催化效果好,副反应少,对环境污染小,能重复使用,值得大力推广。     

硫酸氢氯吡格雷脂质体的制备和表征

目的 针对硫酸氢氯吡格雷水溶性差的特点,通过将硫酸氢氯吡格雷制备成脂质体,提供一种可供血管内注射给药的硫酸氢氯吡格雷制剂.方法 采用薄膜水化超声法和pH梯度法制备载硫酸氢氯吡格雷脂质体,考察其形态、粒径、包封率、载药量、Zeta电位和体外释药行为.采用微型动脉夹夹闭大鼠双侧肾蒂的方法建立雄性SD大鼠肾缺血再灌注损伤模型...     

超声联合酶法提取黄芪总多糖的影响因素分析

目的采用超声联合酶法对黄芪总多糖进行有效提取。方法通过单因素实验考察超声提取时间、超声提取温度、固液比及酶用量对黄芪总多糖提取率的影响,并运用正交试验优化其提取工艺。结果影响黄芪总多糖提取率的因素按大小次序排列为：超声提取时间〉超声提取温度〉酶量〉固液比,优化工艺参数为：超声提取时间30 min、超声提取温度40℃、固液比1∶20（g∶mL）、酶量10 mg。结论与黄芪多糖的传统水提工艺相比,采用超声联合酶法进行提取,黄芪多糖的提取率明显提高,优选得到的工艺稳定可行。