不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的体外释放机理进行初步研究。方法:利用直接释药法测定微囊的体外释放度,进行释药方程曲线拟合,并对相关影响因素进行评价。结果:各种方法所制微囊体外累积释放曲线与威布尔方程的拟合结果最理想,初步揭示了微囊结构和释放性能关系的一些规律。结论:通过对不同方法制备壳聚糖微囊体外释放机理的研究,极大地丰富了以壳聚糖作为载体的微囊缓释给药系统的研究内容。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

星点设计优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺

目的:应用星点设计法优化5-氟尿嘧啶壳聚糖微囊的制备工艺,以提高微囊性质的可预测性。方法:以壳聚糖为囊材,采用单凝聚法将5-氟尿嘧啶微囊化,以载药量、包封率、粒径、跨距为因变量对壳聚糖浓度、芯壁比、乳化剂用量和成囊温度4个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果:通过星点设计法得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度为质量分数0.15%,芯壁比1.5,乳化剂的用量8%,成囊温度50℃。结论:星点设计法优化微囊制备工艺预测性良好,制得的微囊具有囊型好、粒径分布均匀、重现性好、包封率高且制备工艺稳定的特点。     

羧甲基壳聚糖载药微粒的制备及其释药效能

目的 制备羧甲基壳聚糖栽药微粒,对其表面形貌、粒径分布及体外释放等微粒性能进行评估.方法 以羧甲基壳聚糖为栽体,5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,采用乳化交联法制备羧甲基壳聚糖载药微粒,通过电子显微镜观察微粒的外形结构,用紫外分光光度计测微粒的载药量和包封率,并测定体外释放量.结果 5-FU羧甲基壳聚糖载药微粒呈规则球形,平均粒径1～2 μm,载药量为17.55％,包封率为45.4％.体外释放实验表明微粒具有缓释特性,在模拟体液中,10d的累积释药量达94.92％.结论 以羧甲基壳聚糖微粒作为5-FU的载体,可改变5-FU在体内的药代动力学行为,具有缓释作用,延长了药物在体内的循环时间,使之发挥更好的抗肿瘤效应.     

吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

眼用氟尿嘧啶的制备及体外评价

目的:应用滴入分散法制备眼用氟尿嘧啶一壳聚糖纳米粒(5一Fu-CS-NP),并对其体外释放进行考察.方法:将壳聚糖、聚丙烯酸与氟尿嘧啶通过滴入分散法形成聚电解质络合物制备5-Fu-CS-NP.考察纳米粒粒径、包封率、载药量以及体外释药特性.结果和结论:5一Fu-CS-NP平均粒径为(144.6士3.1)nm,包封率为84.5%,载药量为3.91%.5-Fu-CS-NP有较好的缓释作用,能在3～7 d内持续释放药物.在pH值7.2～7.4的生理范围内释放速率变化不大.     

叶酸偶联5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒的制备及其体外性质研究

目的研究叶酸偶联壳聚糖载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法及体外性质。方法根据叶酸与壳聚糖的偶联比选择最佳工艺条件,通过叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,制备叶酸偶联壳聚糖,再通过离子交联法制备叶酸偶联壳聚糖纳米粒包合5-氟尿嘧啶,从而制成载药纳米粒。结果制备了叶酸壳聚糖偶联物,并包合5-氟尿嘧啶成纳米粒,载药量为10.4%,包封率为50.5%,8 h累积释药量达35.9%。结论优化了叶酸偶联5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒的制备工艺。     

5-氟尿嘧啶液体栓的制备及体外释放研究

目的筛选5-氟尿嘧啶液体栓处方并进行体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,海藻酸钠和PEG4000为黏度调节剂,制备5-氟尿嘧啶液体栓,考察5-氟尿嘧啶用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响,采用紫外法考察其体外释放规律。结果所制2%5-氟尿嘧啶液体栓的胶凝点在(36.2±0.33)℃,体外释放结果显示5-氟尿嘧啶液体栓在240min累积释放率为94.50%。结论将5-氟尿嘧啶制成液体栓能加快药物的溶出速度,延长药效时间,通过调整液体栓材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的液体栓剂。     

壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究

目的:制备壳聚糖作载体的结肠靶向给药制剂,并评价其体外释药性能。方法:将亚甲蓝与壳聚糖形成小丸,再以丙烯酸树脂(Ⅱ)包裹该小丸,以分光光度法测定其体外释放性能。结果:该小丸在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量8h内小于6%,而在人工结肠液中,14h时累积释放度为38%左右。结论:用丙烯酸树脂(Ⅱ)包膜的壳聚糖制剂具有潜在的结肠靶向释药效果。     

光纤传感在线监测格列齐特缓释片的释放度

目的利用六通道光纤药物溶出度测定仪,建立一种光纤实时在线监测格列齐特缓释片体外释放度的方法。方法分别采用FODT-601型光纤药物溶出度实时监测仪和2005年版中国药典的紫外分光光度法在226 nm波长处测定格列齐特缓释片的释放度。结果方法回收率为98.9%100.8%,2种测定方法之间差异无显著性（P〉0.05）。格列齐特缓释片的释药曲线可用Peppas方程拟合,释药机制为非Fickian扩散。结论光纤药物溶出度过程监测法能有效地测定缓释制剂的体外释放度,并能真实地反映药物释放的全过程,可替代繁琐的传统方法。     

复方总黄酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物微囊的制备及体外释药特性

目的：以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料制备复合骨碎补总黄酮（TFRD）和野菊花总黄酮（TFC）的TF-PLGA缓释微囊,探讨微囊的最佳制备工艺及其体外缓释特性。方法：以PLGA、TFRD和 TFC为原料,采用复乳-溶剂挥发法制备TF-PLGA缓释微囊;以包封产率（EE）为评价指标,通过单因素实验及正交实验进行工艺优化,筛选最佳的工艺参数;光学显微镜（LM）和扫描电子显微镜（SEM）下观察微囊的形态特征、粒径大小和分布情况;采用提取法测定TF-PLGA微囊的体外累计释药率并绘制累计释放曲线。结果：单因素实验和正交实验优化的最佳制备工艺,PLGA浓度为140 g·L^-1,油相体积为1.4 mL,乳化速度为1500 r·min^-1,乳化时间为5 min。优化后微囊平均EE为（83.89±2.30）%,平均实际载药量（DL）为（5.90±0.07）%;LM和SEM下观察,微囊形态圆整,平均粒径为（44.34±14.68）μm,粒径分布较窄;体外释放实验检测,24h累计释药率达40%,第50天后累积释药率超过90%。结论：TF-PLGA缓释微囊具有优良的载药及缓释效果,制备工艺简单,重复性良好。     

硫酸长春新碱PLGA微囊的制备及体外释放性质研究

目的:制备硫酸长春新碱乳酸-乙醇酸共聚物[Poly(lactide-co-glycolide),PLGA]微囊并考察其体外释放.方法:采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备硫酸长春新碱PLGA微囊,考察了内、外水相pH值,PLGA,Span 80,NaCl浓度和CH_2Cl_2挥干方法对微囊包封率的影响,并对其形态、粒径分布和体外释放性质进行了研究.结果:制得的硫酸长春新碱PLGA微囊为球形,表面光滑,平均粒径约为643.1 nm,平均包封率为39.5%.结论:采用复乳-溶剂挥干法成功制备硫酸长春新碱PLGA微囊,体外释放表明具有其缓释作用.     

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材,以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件,并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％,囊材与药量比例为1：1,EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3,验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％,载药量为46．74％,24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象,微囊的粒径范围为10-50μm,体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便,工艺条件稳定、合理、可行。     

Sequential-release of anticancer drugs microcapsulated with ethylcellulose

Objective To approach the sequential release of antitumor drugs and promote the effect of Chemotherapy Methods Adriamycin (ADM) and carboplatin (CBP) were respectively microcapsulated with ethylcellulose by organic phase separation. The morphology and sizes of the microcapsules were observed and measured with light microscope and scanning electromicroscope. The contents and the release rates of ADM and CBP in microcapsules were measured with fluorescence spectrophotometer and high-efficiency phantom chromatic (HPC) spectrum respectively. The antitumor sensitivity test in vitro was devised with MTT assay. Results The microcapsules of ADM and CBP were spherical in shape with diameters of 196±64 μm and 214±48 μm respectively. The contents of one-layer and two-layer CBP and ADM microcapsules were 51.4%, 35.7% and 39.8% respectively, with the release rates in vitro of 62.4%/day, 54.8%/day and 48.2% /8h. The results of drug sensitivity test in vitro demonstrated that the current preparation has never affected the stability and antitumor activity of CBP and ADM. Conclusion Microcapsules with different drugs and different thickness of material have different release rate. Combined arterial chemoembolization with different microcapsules could approach the sequential release and promote the effect of chemotherapy.     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

生物可降解哑铃状高分子共聚物替莫唑胺载药微球的制备与表征

以生物可降解的哑铃状高分子共聚物材料作为药物载体,饱和替莫唑胺水溶液为选择性溶剂,采用透析法制备了替莫唑胺载药微球。通过动态光散射仪、扫描电镜、紫外分光光度计对替莫唑胺载药微球的粒径分布、表面形貌、载药量及释放行为进行了研究。结果表明：微球载药后其平均粒径不超过800 nm,载药量可以达到39.9%;体外释放时间可达900 h以上,且可用n级动力学速度方程较为真实地反映其释放行为。细胞实验证明了替莫唑胺载药微球对人源性SHG 44细胞的抑制效果优于替莫唑胺纯药粉末。     

右旋布洛芬缓释片的含量测定及体外释放特性研究

目的建立右旋布洛芬缓释片的含量测定方法,并评价其体外释放特性。方法采用高效液相色谱法测定缓释片含量,采用紫外分光光度法对缓释片的体外释放特性进行研究。结果右旋布洛芬在4-100μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9995）,平均回收率为99．44％,RSD=0．94％。释放行为显示右旋布洛芬缓释片呈零级释放,药物释放被延长到12h。结论本方法准确可靠,重现性好,灵敏度高,可用于右旋布洛芬缓释片的质量控制。所研制的右旋布洛芬缓释片达到了缓慢释放药物的目的。     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。