紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

乳化外凝聚法制备姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的工艺优化研究

目的:优化姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺,并对其稳定性进行考察。方法:采用乳化外凝聚法制备微囊,以微囊粒径和包封率为测定指标,用均匀设计表U11(116)优选处方工艺;影响因素实验考察微囊的稳定性。结果:优化后的工艺条件为:海藻酸钠浓度2.0%、海藻酸钠与姜油树脂的质量比3∶1、CaCl2浓度1.0%、壳聚糖浓度1.2%,所得微囊外观形态良好,平均粒径为842μm、跨距为0.14,包封率为(69.82±1.05)%。微囊在高温、高湿和强光实验条件下,载药量与外观形态稳定。结论:在均匀设计所得优化条件下,姜油树脂海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺重现性好,微囊化是提高姜油树脂稳定性的有效方法之一。     

高良姜乙醇提取物微囊的制备及其性能表征

【目的】探究高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备工艺及其性能表征。【方法】以阿拉伯胶（GA）-壳聚糖（CS）为囊壁材料,采用复合凝聚法制备微囊,以载药量和包封率为指标,通过正交设计法筛选微囊最佳制备工艺,并采用高效液相色谱（HPLC）法测定微囊中高良姜乙醇提取物的含量,利用红外光谱仪及扫描电子显微镜对所制备的微囊进行性能表征。【结果】高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备条件为壁材比（GA/CS） 6∶1,芯壁比1∶1,凝聚时间45 min,固化剂用量3 mL。此条件下制备高良姜乙醇提取物微囊的载药量为27.17%,包封率为80.07%,且高良姜乙醇提取物微囊缓释性能优于高良姜乙醇提取物。【结论】复合凝聚法制备高良姜乙醇提取物微囊具有较好的包封性,方法简单且稳定可靠,可行性高。     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

克拉霉素微囊的制备工艺研究

目的:研究克拉霉素微囊的制备工艺,以提高儿童用药的顺应性. 方法:以明胶为囊材,加入增塑剂,采用单凝聚法制备克拉霉素微囊.以微囊包封率、粒径和形态为评价指标,通过正交设计确定克拉霉素微囊的最佳制备工艺. 结果:克拉霉素微囊最佳制备工艺为明胶液浓度40%,pH4 ,温度40 ℃,增塑剂与明胶用量比为0.25. 结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,口感得到极大改善.     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的 研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法 用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果 盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60 ℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12 μm。结论 复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能

目的 研究以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材，将吲哚美辛微囊化的制备工艺。方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标，利用复凝聚法，通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果 壳聚糖浓度为0．4％、成囊pH为3．0、搅拌速度为200r／min、成囊温度为60C为最佳工艺条件。红外与紫外光谱分析表明在成囊过程中吲哚美辛与壳聚糖发生共价结合。结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊，重现性好，工艺稳定，同时体外溶出实验表明，该微囊具有较好的缓释作用。     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA纳米粒的制备工艺

目的 研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性.方法 以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件.结果 各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化务件制备的样品平均粒径为225 nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%.结论 星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.     

5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒冻干粉的制备

目的 为研究5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒冻干粉的制备工艺,提高5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒的稳定性.方法 首先制备5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒,并以外观和再分散性为指标,进行单因素考察并利用正交实验优化工艺.结果 5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒冻干粉的最佳制备工艺为预冻时间24 h、冻干保护剂为甘露醇、用量为80 mg、浓度为10％.冻干前后包封率差异无统计学意义(P＞0.05),冻干后的粒径和冻干前相比有一定增大.结论 5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒冻干粉有望成为新剂型.     

中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球的制备工艺

目的:中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球制备工艺,提高该制剂质量并对其特性进行预测.方法:微球用油/水乳剂溶剂挥发法制备,自变量为外水相聚乙烯醇浓度、有机相聚乳酸羟基乙酸浓度和理论载药量,以微球包封率、产率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量面法选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析.结果:包封率、产率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好,复相关系数r分别为0.9796,0.9097,0.9138,0.8455,包封率、平均粒径和跨距的预测值与实测值的偏差分别为-3.72%,6.47%和10.06%.结论:中心多点等距设计法优化处方和制备工艺,对试验结果可较好的进行预测,是处方和制备工艺优化筛选的较佳方法.     

不同方法制备壳聚糖微囊形成机理初探

目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的成囊机理进行初步探讨。方法:采用单凝聚法、复凝聚法和乳化固化法分别制备壳聚糖微囊,结合传统理论解释,对相关影响因素进行评价。结果:各种方法成囊机理不同,影响较大的因素也互不相同。结论:通过对这些方法制备壳聚糖微囊成囊机理的研究,可以为优化壳聚糖微囊制备工艺提供理论依据和参考。     

星点设计-效应面法优化银杏内酯长循环固体脂质纳米粒的制备

目的 优化银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备工艺.方法 以热融-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,采用星点设计考察辅料单硬脂酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、Myrj 59用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程-以优化条件制备的GAB-LSLN平均粒径为169.5nm,包封率为92.3％,载药量为5.1％.结论 优选的GAB-LSLN制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产.     

星点设计-效应面法优化氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制剂处方

目的:应用星点设计一效应面法优化氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制剂的处方.方法:以HPMC K100M和Carbopol 934的用量为考察因素,分别以氢氯噻嗪和盐酸可乐定在l,4,8,12 h的累积释放度和黏附力为指标采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及黏附力与两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型绘制效应面图.各时间点的效应面二维等高线图最佳释放区域的重叠部分与黏附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次、三次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度.最优处方为氢氯噻嗪片中HPMC K100M和Carbopol 934的含量分别为片重的17%和16%,盐酸可乐定片中上述两者的含量分别为片重的60%和18%.最佳处方在各时间点的释放度和黏附力的理论值与预测值的偏差均在4-6%以内.结论:通过星点设计一效应面优化法建立的模型可以用于氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制荆处方的优化. 时间点的效应面二维等高线图最佳释放区域的重叠部分与黏附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次、三次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具 较高的可信度.最优处方为氢氯噻嗪片中HPMC K100M和Carbopol 934的含量分别为片重的17%和16%,盐酸可乐定片中上述两者的含量分别为片重的60%和18%.最佳处方在各时间点的释放度和黏附力的理论值与预测值的偏差均在4-6%以内.结论:通过星点设计一效应面优化法建立的模型可以用于氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制剂处方的优化. 时间点的效应面二维等高线图最佳释放区域的重叠部分与黏附力的交集区域即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次、三次多项式拟合的相关系数优于线性方     

鼻用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其特性研究

目的: 以壳聚糖为载体材料,氟尿嘧啶为模型药物, 制备鼻腔给药脑靶向微球.方法: 以液体石蜡为油相,span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备氟尿嘧啶鼻用微球.正交实验设计优化制备工艺,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.测定纤毛输送速率来评价微球的黏膜粘附力.结果:所得微球形态良好,粒径分布较为均匀,平均粒径(43±4) μm,载药量38.5%±1.0%,包封率79.0%±1.8%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.103 5t1/2 0.028 4 (r=0.996 5).壳聚糖微球具有良好的生物粘附性,可显著降低纤毛输送速率(P<0.01),有效地延长微球在鼻腔的滞留时间.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻黏膜用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备.壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,应用前景广阔.     

硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究

目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化。方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%。结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行。     

壳聚糖─海藻酸钠微囊对蛋白质控制释放的研究

采用乳化法制备了可注射用壳聚糖－海藻酸钠微囊，其粒径小于２００μｍ，且具有相对较窄的近似高斯分布。牛血清白蛋白作为模型药物在微囊中的包埋率可超过５０％。通过壳聚糖在海藻酸钠微囊表面的复合，牛血清白蛋白从微囊中的持续释放时间从几个小时延长到半个月以上。     

正交试验法优选苦参素缓释微球制备工艺

目的:优选苦参素缓释微球制备工艺。方法:采用正交试验法,以微球载药量和包封率为指标,考察壳聚糖质量分数、苦参素与壳聚糖质量比、戊二醛用量和交联时间对制备工艺的影响。结果:最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2%、苦参素与壳聚糖质量比1∶1、戊二醛用量1 mL和交联时间2 h,载药量和包封率分别为12.56%和41.98%。结论:正交试验法优选苦参素缓释微球的制备工艺简便、快速、准确。     

脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备及膜剂中鬼臼毒素含量的测定

目的 筛选出脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备的最佳配方，制备脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂并测定膜剂中鬼臼毒素的含量。方法 选择制备壳聚糖膜剂所需的壳聚糖、醋酸、明胶作为三个因素，脂质体鬼臼毒素作为空白因素，每个因素三水平进行正交实验设计，根据正交实验设计的结果制备不同配方的膜剂，将膜剂的粘附性、溶解性作为评价指标进行综合评价，确定膜剂制备的最佳配方。采用紫外分光光度法对所制备膜剂中鬼臼毒素的含量进行测定，检测波长为292nm。结果 对各配方膜剂的综合评价进行统计分析，以2％壳聚糖、1％醋酸、2％明胶、2．8％脂质体鬼臼毒素为配方制备的脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂的综合评价最高；紫外分光光度法检测结果显示鬼臼毒素在5-25μg/ml范围内线性关系良好(r=0.99989)，平均回收率为99．7％(n=5)，相对标准误差(RSD)=1．11，膜剂中鬼臼毒素平均含量为10．46％，RSD=1．61％。结论 根据正交实验结果制备的膜剂，在粘附性、溶解性方面均符合要求，紫外分光光度法测定脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂中鬼臼毒素含量快捷、准确，膜剂中鬼臼毒素的含量基本符合要求，鬼臼毒素在膜剂中的分布较为均一。