羟丙基-β-环糊精对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响

研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对泊洛沙姆温敏凝胶形成的影响。分别采用变温¹H NMR和差示扫描量热法测定泊洛沙姆温敏凝胶及含不同浓度HP-β-CyD的泊洛沙姆温敏凝胶中EO-CH₂-和PO-CH₃上质子的化学位移情况以及溶液到凝胶的热变化情况。随着HP-β-CyD浓度的增加,在胶凝温度(T_sol-gel)附近泊洛沙姆分子中EO-CH₂-和PO-CH₃上质子的δ明显向低场位移,胶束化和胶凝化温度分别由12.79 ℃和14.69 ℃升至14.93 ℃和28.13 ℃。HP-β-CyD可使泊洛沙姆温敏凝胶的T_sol-gel有不同程度的升高。     

泊洛沙姆188的研究进展

泊洛沙姆188是聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，在制药领域常用于增加药物溶出度，或作为某些药物的稳定剂、药物的基质等。泊洛沙姆188是一种非离子型表面活性剂，研究发现正是这种表面活性作用使泊洛沙姆188具有稳定细胞膜、修复受损的细胞脂质膜的功效。本文就泊洛沙姆188基本特性及其研究进展等作一综述。     

夏枯草-泊洛沙姆温敏凝胶中多糖的测定

目的 研究去除泊洛沙姆对温敏凝胶中多糖测定干扰的方法,并建立制剂中多糖的测定方法.方法 采用凝胶冷冻干燥,醋酸乙酯萃取的前处理方法,并以比色法检测制剂中多糖.结果 凝胶经醋酸乙酯萃取后可完全去除基质的干扰,多糖保留率为100.11%(n=3),比色法检测制剂中多糖的量,平均加样回收率为102.57%(n=9).结论 该前处理方法简便,可操作性强,基质干扰去除完全,多糖保留率高,含量测定方法稳定、重现性较好.     

壳聚糖对泊洛沙姆液体栓剂基质影响的体外研究

目的考察壳聚糖对以泊洛沙姆(poloxamer)为基质的液体栓剂的物理化学性质的影响,为两者的配伍使用提供试验依据。方法将 5种不同浓度壳聚糖质量分数ω=0%、0. 1%、0. 2%、0. 3%、0. 4%合并泊洛沙姆溶液[P407和P188的质量分数分别为 15%和 19% ]作为液体栓剂的基质,测定不同质量分数壳聚糖对液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力的影响。结果当壳聚糖的质量分数从 0%上升至 0. 4%时,基质的胶凝温度依次为 27. 8、28. 0、28. 1、28. 4、28. 8℃;胶凝强度依次为 12、40、86、107、168s;生物黏附力值依次为 36. 9、50. 5、54. 7、62. 2、85. 6(×102dyne/cm2 )。说明随着壳聚糖浓度增高,泊洛沙姆液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力均逐渐升高。结论壳聚糖可改善以泊洛沙姆为基质的液体栓剂的物理化学性质,值得进一步研究。     

去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射的毒副反应观察

目的：探讨去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７在肿瘤临床治疗中应用的可行性。方法：选择２５例原发性肝癌者Ｂ超引导下经皮肝穿刺,每次肝癌肿块内直接注入去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７缓释制剂２ｍｌ,治疗１￣４次,注射前后查血常规、肝功能、肾功能、血脂,并根据ＷＨＯ制定的药物毒副反应分级标准的要求观察毒副反应程度。结果：治疗过程中除有发热及血清谷丙转氨酶一过性增高外,外周血常规、肾功能、血脂均无明显变化。结论：去甲斑     

乌头碱温敏凝胶的制备及其体外评价

目的制备乌头碱温敏凝胶制剂,并对其体外释药进行考察。方法以温度敏感型材料泊洛沙姆407（P407）为载体材料制备乌头碱温敏凝胶制剂,通过正交设计优选出乌头碱温敏凝胶的处方工艺。采用恒温摇床法以磷酸盐缓冲液（pH=5.80）为释放介质测定其体外释放度。结果乌头碱温敏凝胶的胶凝温度为36.1℃。96 h体外累积释放率为89.45%。结论本实验制备工艺简单,制得的乌头碱温敏凝胶缓释性能良好,具有较好的应用前景。     

去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射治疗原发性肝癌25例

探讨去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７缓释剂局部注射治疗肝癌的疗效。方法：选择２５例原发性肝癌患Ｂ超引导下经皮肝穿刺瘤内注射去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７例释制剂治疗,并与２９例肝动脉化疗栓塞治疗作疗效对照。结果：两组在抑制肿瘤生长,降低ＡＦＰ水平和延生长存在期等方面并无差别（Ｐ〉０．０５）,而去甲斑蝥素－泊洛沙姆４０７缓释制剂局部注     

超声观察泊洛沙姆407兔肝内注射后的动态变化

超声观察泊洛沙姆４０７兔肝内注射后的动态变化李柏凌昌全查长松△超声介入治疗是肝癌非手术疗法的主要手段之一。瘤内注射抗癌药物（如斑蝥素）可治疗肝癌，但由于肝脏血流丰富，药物不能停留于注射部位，影响了疗效。泊洛沙姆４０７（Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ４０７，Ｐ４０...     

壳聚糖-羧甲基壳聚糖凝胶的温敏性及体外药物缓释试验

目的 研究壳聚糖/羧甲基壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/CMCS/GPS)体系水凝胶的温敏性,载药凝胶以及共混β-环糊精(β-CD)包合物对药物的缓释性能。方法 试管倒置法研究不同配比,不同pH值对CS/CMCS/GPS体系温敏凝胶化性能的影响;饱和水溶液法制备吲哚美辛/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果 2%CS-2%CMCS-56%GPS体积比从10∶1∶2变为10∶10∶2（体系pH 6.8）,37 ℃下凝胶化时间由370 s升至490 s,后又降至90 s;三者体积比从10∶3∶1变为10∶3∶6(体系pH 6.8),37 ℃下凝胶化时间从407 s降至66 s。pH值在6.8~7.2范围适合于体系凝胶化。调节体积比及合适的pH值,在37 ℃下可实现CS/CMCS/GPS体系快速凝胶化。以吲哚美辛和吲哚美辛/β-CD包合物为模型药物,载有吲哚美辛温敏凝胶12 h的累积释放度为65.2%,载有吲哚美辛/β-CD包合物温敏凝胶累积释放度为52.8%,而吲哚美辛原药12 h的累积释放度为87.6%,吲哚美辛/β-CD包合物的累积释放度为82.1%。结论 一定体积配比CS/CMCS/GPS体系在37 ℃具有快速凝胶特性,β-CD包合物与温敏性凝胶共混,对药物具有更加明显的缓释作用。     

壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶修复大鼠外周神经缺损的实验研究

目的 探讨壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶作为无细胞人工神经支架修复坐骨神经缺损的可行性。方法 制备壳聚糖导管和辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶, 通过体视显微镜、扫描电镜、体外降解实验和流变学检测来观察复合材料的性能。选取SPF级SD大鼠40只, 分为单纯导管组、导管复合辛伐他汀0 mg组、导管复合辛伐他汀0.5 mg组, 和导管复合辛伐他汀1 mg组共4组其中前2组为对照组,后2组为辛伐他汀治疗组, 每组10只, 造成左侧坐骨神经10 mm缺损模型, 用壳聚糖导管桥接缺损, 其内填充不同浓度的辛伐他汀水凝胶。移植后10周, 取再生神经的中间段进行HE染色、透射电镜观察再生神经的形态学改变, 并对再生神经的轴突数量、髓鞘厚度、G-ratio等进行统计学分析;免疫组化观察再生神经中NF200和S100蛋白的表达和神经营养因子PTN、HGF、GDNF和VEGF的表达。结果 壳聚糖导管和辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶是适合神经缺损的无细胞修复材料。植入10周后四组均可见再生神经, 但HE染色显示辛伐他汀治疗组的神经干明显较对照组粗;透射电镜显示辛伐他汀治疗组的再生轴突数量显著增多, 髓鞘显著增厚, G-ratio显示髓鞘化程度亦明显好于对照组;免疫组化显示辛伐他汀治疗组再生神经中标记轴突的NF200和标记雪旺细胞的S100的阳性表达明显增强, 且内源性神经营养因子PTN、HGF、VEGF和GDNF呈现高表达。结论 壳聚糖导管复合辛伐他汀/泊洛沙姆407水凝胶明显促进神经缺损组织学的重建, 可用于修复坐骨神经缺损。     

尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的:制备尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体,提高其溶出速度和程度.方法:以泊洛沙姆188为载体,按不同此例用熔融法制备固体分散体,测定其在水中的溶解度,并进行体外溶出度研究.结果:随载体所占比例增加,药物在水中的溶解度增加,固体分散体的体外溶出速度明显快于原料药,且随载体比例增大而增加,药物与载体比例为1∶4最佳.结论:尼群地平-泊洛沙姆188固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度,有利于提高其剂型的生物利用度.     

钨酸钠对泊洛沙姆407诱导高血脂昆明小鼠模型血脂的影响

【目的】研究钨酸钠对泊洛沙姆407诱导的高血脂昆明小鼠模型血脂的影响。【方法】昆明小鼠给予钨酸钠（100或200mg/kg）灌胃,连续3 d,末次给药1 h后,腹腔注射泊洛沙姆407 0.3 g/kg,于注射后的4、24及48 h,取血测定甘油三酯和胆固醇含量,注射泊洛沙姆407后24 h血样同时测定高密度脂蛋白-胆固醇的含量。【结果】与正常组的甘油三酯（6.30±0.87）mmol/L相比,泊洛沙姆407腹腔注射4 h后,诱导昆明小鼠出现明显的高甘油三酯血症（233.99±37.94）mmol/L,预先给予钨酸钠处理,能明显降低血清甘油三酯水平[低剂量钨酸钠组：（207.13±29.85）mmol/L;高剂量钨酸钠组：（131.50±46.07）mmol/L,P〈0.05],此作用可持续到造模后的48 h。造模后的24 h,钨酸钠的降血清胆固醇的作用最明显[对照组：（6.07±0.70）mmol/L;低剂量钨酸钠组：（3.04±0.40）mmol/L;高剂量钨酸钠组：（1.81±0.40）mmol/L,P〈0.05]。造模后的24 h,预处理钨酸钠能明显升高血清高密度脂蛋白-胆固醇水平[对照组：（1.97±0.40）mmol/L;低剂量钨酸钠组：（2.70±0.42）mmol/L;高剂量钨酸钠组：（3.73±0.81）mmol/L,P〈0.05]。【结论】钨酸钠对于泊洛沙姆407诱导的高血脂昆明小鼠模型具有降脂作用。     

地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备

目的设计和制备地塞米松磷酸钠(dexamethasone sodium phosphate,DSP)温度敏感原位凝胶,为其局部应用奠定基础。方法优选处方,考察各种附加剂对胶凝温度的影响,调节基质浓度以得到适宜的胶凝温度。采用差示扫描量热法(DSC)考察胶凝过程的热效应。结果确定以泊洛沙姆407为基质制备DSP温敏凝胶,得到优化处方:质量分数分别为14.1%的泊洛沙姆407,0.2%的透明质酸,10%的甘油,15%的丙二醇和2%的DSP。DSC测得其胶凝温度为26℃,而且胶凝过程热效应极低,焓变值为0.032 J.g-1.K-1。结论制备的DSP温敏凝胶在室温下为流体,在体温条件下可发生相变成为凝胶,值得进一步开发研究。     

缓释载药体泊洛沙姆407圆窗灌注对耳蜗结构与听觉功能的影响

目的观察圆窗局部灌注泊洛沙姆407对耳蜗功能和结构的影响。方法16只健康豚鼠右耳圆窗灌注100μl20％泊洛沙姆407溶液作为实验组,左耳灌注生理盐水作为对照组,另取4只动物不予处理作为阴性对照组。于灌注前、后及灌注后第7、14、28及49d行听性脑干诱发电位（auditorybrainstemresponse,ABR）检测,并于检测后分别处死4只动物,行耳蜗基底膜铺片并计数。结果泊洛沙姆407灌注后ABR阈值较灌注前均有所提高,但在49d时恢复至灌注前水平;耳蜗毛细胞计数显示泊洛沙姆407圆窗灌注后无明显毛细胞缺失。结论泊洛沙姆407圆窗灌注对ABR阈值有暂时性影响,但未对耳蜗功能和结构起到持久性不可逆性损伤,符合中、内耳疾病的缓释给药治疗的条件。     

大黄酸-泊洛沙姆188固体分散体的制备及释药性能研究

目的:制备大黄酸固体分散体,考察其分散状态及其释药性能。方法:以水溶性聚合物泊洛沙姆188为载体,采用溶剂法制备大黄酸固体分散体,以热重、红外分析法对其进行表征,高效液相色谱法测定释药性能。结果:优选得到大黄酸:泊洛沙姆188的最佳比例为1:5。导数热重法分析表明所制备的固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法分析表明大黄酸与泊洛沙姆188未发生化学反应;溶出度试验结果表明其在30min内药物释放达90%左右。结论:大黄酸-泊洛沙姆188型固体分散体具有良好的释药性能及临床应用前景。     

小鼠脑缺血-再灌注损伤后泊洛沙姆188与银杏内酯B联合应用研究*

目的：探讨泊洛沙姆188与银杏内酯B联合应用对小鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用。方法：以线栓造成小鼠脑组织缺血状态,线栓移除前5min经尾静脉单次注射泊洛沙姆188（0.4g/kg）,银杏内酯B（20mg/kg）或两药的混合溶液,24小时后评价小鼠神经症状并测定脑梗死面积和脑含水量。另一批小鼠在静脉注射给药后再每天腹腔注射上述等效剂量药物,24天后统计各组存活状况,绘制生存曲线;采用爬杆试验、悬挂试验测试小鼠肢体运动功能。结果：生理盐水组小鼠脑梗死面积为35.49%±8.31%,P188组、GB组以及合用组的脑梗死面积分别减少为27.76%±6.41%,25.51%±5.81%和21.16%±8.67%,P188与GB合用组比药物单用组的脑梗死面积更小,差异有统计学意义（P<0.05）。生理盐水组小鼠24天后的生存率为38.89%,P188组,GB组以及合用组小鼠的生存率分别为50%,53.57%和69.21%。P188与GB合用组与药物单用组相比,生存期明显延长,差异均有统计学意义（P<0.05）。P188组、GB组以及药物合用组T/turn分别为6.22秒,6.56秒和5.25秒,T/floor分别为15.50秒,14.88秒和13.25秒,P188和GB合用组与药物单用组相比,T/turn和T/floor均显著缩短,差异均有统计学意义（P<0.05）。与泊洛沙姆188和银杏内酯B单用相比,联合用药能进一步降低脑梗死面积,延长生存期,增强小鼠肢体的运动功能。结论：泊洛沙姆188与银杏内酯B合用能够增强对小鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用。     

不同比例聚乳酸-聚己内酯/泊洛沙姆静电纺纳米材料作为皮肤支架的可能性

 目的 探讨不同比例聚乳酸-聚己内酯/泊洛沙姆［poly (ε-caprolactone-co-lactide) /Poloxamer,PLCL/Poloxamer］静电纺材料作为皮肤组织支架的可能性。方法 静电纺丝技术制备纯PLCL及PLCL/Poloxamer比例75/25、85/15、90/10、95/5的纳米纤维材料,测定支架表面形态、机械以及亲水性能。将脂肪干细胞接种至支架表面,第1、3、7、10天行水溶性四唑盐(CCK 8)分析,并于第3天扫描电镜观察细胞形态。结果 90/10、95/5比例支架的断裂强度高于纯PLCL及75/25、85/15比例支架(分别为9.31±0.29,9.27±0.50,7.08±0.21,7.46±0.27和7.47±0.21,MPa),90/10、85/15、75/25比例的水接触角低于纯PLCL及95/5比例(分别为0° ,0°,0°,131.5°±8.9°和7.8°±2.7°)。在第1、3、7、10天时,PLCL/Poloxamer材料脂肪干细胞黏附及增殖能力明显高于纯PLCL。扫描电镜显示90/10比例PLCL/Poloxamer支架上有大量脂肪干细胞生长,细胞形态完整、表面光滑。结论 90/10比例PLCL/Poloxamer支架的机械性能及亲水性能高于其他组,该材料与大鼠脂肪干细胞的相容性良好,是更适合脂肪干细胞黏附及增殖的组织工程材料。     

云南蜂胶对3种牙周致病菌的抑制作用

目的 探讨乙醇蜂胶液(EEP)对牙周致病菌牙龈卟啉单胞菌(Pg)、具核梭杆菌(Fn)、伴放线放线杆菌(Aa)的抑制作用.方法 K-B法,浓度为20 g/100 mL的EEP,稀释成10g/100 mL、5 g/100 mL、25.g/100 mL、1.25g/100 mL、0.625 g/100 mL、0.312 5g/100 mL、0.1562 5 g/100 mL、0.078g/100 mL,测定不同浓度的蜂胶对Pg、Fn、Aa的最低抑菌浓度(MIC).结果 EEP对3种细菌都有抑制作用,随着浓度增加,抑菌圈直径增大.EEP对Pg的MIC是0.625 g/100 mL,对Fn的MIC是1.25 g/100 mL,对Aa的MIC是2.5 g/100mL.蜂胶对3种细菌的抑菌效果差异无统计学意义(P>0.05).结论 云南蜂胶对牙周致病菌Pg、Fn、Aa的生长有抑制作用,Pg最敏感,Fn次之,Aa最不敏感.     

番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体的制备及溶出度和生物利用度研究

目的 ： 采用固体分散体技术,提高番茄红素在水中的溶解度和体外溶出度,从而提高其体内的生物利用度。 方法 ： 以泊洛沙姆188为载体,溶剂法制备番茄红素固体分散体,应用光谱分析和DSC考察其分散特征,溶出度试验测定其体外溶出度,大鼠灌胃后测定其体内生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。 结果 ： 番茄红素可能以分子复合物状态存在于固体分散体中,且显著提高了番茄红素的溶出度,与市售番茄红素油混悬液为对照,其相对生物利用度为(312.2±96.9)%。 结论 ： 番茄红素-泊洛沙姆188固体分散体制备工艺简单,成本较低,能显著改善难溶性药物番茄红素的生物利用度,具有较好的实际应用价值。