纳洛酮的临床应用

纳洛酮的临床应用余玲纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ）为纯吗啡受体拮抗剂，其化学结构与吗啡极为相似，时三种阿片受体亚型都有拮抗作用。最初用于吗啡类镇痛药急性中毒。随着对中枢神经系统阿片受体及内源性吗啡样物质（ＯＬＳ）研究的深入，纳络酮的临床应用也有了新的进展...     

纳洛酮临床应用

纳洛酮(naloxone)是临床常用阿片受体特性拮抗剂，有体内吸收迅速，易通过血脑屏障，与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡呔，而阻止并取代吗啡样物质与受体结合，解除中枢抑制作用，对昏迷、休克、脑梗死，吗啡类药物中毒、急性酒精中毒，地西泮中毒等有较好的疗效。纳洛酮临床应用较广，现对其新进展作如下综述。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为阿片受体拮抗剂，他与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，可拮抗吗啡内啡肽效应。纳洛酮治疗麻醉镇痛引起的呼吸抑制、安眠药中毒、急性酒精中毒及各种休克效应得到公认，下面介绍纳洛酮的几种临床新用途。     

盐酸纳洛酮多种临床应用

盐酸纳洛酮是由人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,只是在吗啡分子式上的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟其变为酮基,这一变化导致了纳洛酮与吗啡完全相反的药理作用。①纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂,无激动活性;②纳洛酮与阿片受体亲和力是吗啡的16倍,小剂量肌肉或静脉注射能迅速翻转吗啡类的作用,同时     

纳洛酮的新用途

纳洛酮（naloxoneNLX）为阿片受体特异括抗剂，过去NLX仅用于吗啡类药物中毒，近年来随着临床和药理学的深入研究，拓宽了临床应用，主要有以下几种新用途。1治疗隐性酒精中毒酒精直接作用于中枢神经系统，症状的轻重与血液中酒精含量和代谢的速度密切相关；近年来研究表明乙醇可能是通过人体内阿片受体的活动间接地发挥作用的；NLX首先与阿片受体结合，阻断了乙醇与阿片受体的结合。临床常用剂量为0．4mg～0．8mg，静注和气管给药．1～3min即可有效，偶有恶心、呕吐、躁动不安、血压上升、心律失常，因此对高血压和心切能不全者要慎用…     

纳络酮在神经外科的应用近况

纳络酮(Naloxone,NLX)是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力是吗啡的16倍,是内源性阿片肽的2-3倍,能竞争性拮抗应激状态下大量内源性阿片肽所致的广泛病理生理效应,可逆转呼吸、循环抑制和意识障碍。过去NLX仅用于吗啡类药物中毒解救,基础方面用于对阿片受体、     

吗啡对兔主动脉肌条的作用机理初探

目的探讨吗啡与血管平滑肌钙通道的关系；吗啡对血管平滑肌条作用的受体机制。方法用高K 、脱羟肾上腺素开放血管平滑肌钙通道及用阿片受体阻断剂纳络酮预处理血管条观察吗啡对血管条的作用。结果吗啡使60mmol／LK 、10－7mol／L脱羟肾上腺素预收缩的血管条松驰，舒张百分数分别为59．5％±2％、26．8％±0．4％；两组与生理盐水对照组相比，均有显著差异，P＜0．001。吗啡使纳络酮预孵育的经脱羟肾上腺素预收缩的血管条舒张，舒张百分数为39．7％±1．8％；与吗啡对照组相比有显著差异，P＜0．001。结论吗啡可抑制60mmol/AK 、10－7mol/L脱羟肾上腺素引起的主动脉血管平滑肌细胞膜上电位依赖及受体依赖钙通道的开放，阻止外钙内流；主动脉血管条上的吗啡效应可能不是通过经典的阿片受体。     

纳络酮在神经外科的应用近况

纳络酮(Naloxone，NLX)是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性，与阿片受体的亲和力是吗啡的16倍，是内源性阿片肽的2～3倍，能竞争性拮抗应激状态下大量内源性阿片肽所致的广泛病理生理效应，可逆转呼吸、循环抑制和意识障碍。过去NLX仅用于吗啡类药物中毒解救，基础方面用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇痛药作用机理等的研究。近年来，随着临床药理学研究的深入，该药己广泛用于临床各科。本文就NLX在神经外科的应用近况作简要综述。     

纳洛酮的临床应用新进展

纳洛酮，化学名为烯丙羟吗啡酮，化学结构与吗啡相似，是人工合成的阿片受体拮抗剂，对4型阿片受体都有拮抗作用。纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体，适用于吗啡类镇痛药急性中毒。纳洛酮还能够竞争性拮抗应激状态下因大量内啡呔分泌所引起的广泛性病理生理效应，近年来在临床上广泛用于急危重症的抢救治疗。现将其综述如下：     

μ-阿片受体参与介导丘脑中央下核内吗啡抑制的诱发性炎性痛

目的：探明丘脑中央下核（Sm）内给予吗啡诱发大鼠炎性痛抑制效应的阿片受体类型。方法：建立福尔马林诱发炎性疼痛的动物模型，神经核团内微量注射拟定药物，采用福尔马林试验人工评分法进行疼痛分数评价。结果：福尔马林诱发的晚时相反应（炎性持续痛）的疼痛分数值可因单侧Sm内供给吗啡（5．0μg，0．5μL）后明显变小（抑制作用），μ-阿片受体拮抗剂（β-FNA，0．1μg）可完全翻转吗啡诱发的抑制效应。δ-阿片受体拮抗剂（naltrindole，0．3μg）和κ-阿片受体拮抗剂（nor-binaltorphimine，0．1μg）均不能取消吗啡产生的抑制效应。结论：Sm内给予吗啡产生的抗炎性痛效应是由μ-阿片受体介导的。     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳络酮的临床应用

纳络酮(Naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体的特异性拮抗剂．它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力．能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合．从而阻断吗啡样物质的作用，实现其药效。临床上一般将纳络酮用于治疗颅脑损伤。纳络酮具有拮抗β-内啡肽对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的抑制作用，目前已广泛应     

盐酸纳络酮治疗安定中毒36例疗效观察

盐酸纳络酮是阿片受体的特异性拮抗剂，临床除用于拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外，对非麻醉药(乙醇、安定等)过量所致意识障碍等亦有治疗作用。现将盐酸纳络酮治疗安定中毒的结果报告如下：     

吗啡对大鼠尾壳核神经元阿片受体基因表达的影响

目的探讨较长时间给予吗啡对体外培养大鼠尾壳核神经元的μ、δ型阿片受体mRNA表达的影响。方法采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法。结果吗啡可使μ、δ型阿片受体的mRNA水平显著降低(P<0.01),吗啡作用12h、24h和48h可使μ型阿片受体mRNA由0h时的94.8%分别降至50%、42.7%和67.2%;而对δ型阿片受体,则只有在24h和48h有明显的抑制作用(P<0.01),由0h时的95.8%分别降至59.5%和84.5%;吗啡在10-8mol/L时即可引起μ型阿片受体的mRNA水平显著降低,且该抑制效应在10-8mol/L~10-5mol/L浓度范围内呈明显的剂量依赖性,但对δ型阿片受体则在10-6mol/L时才有效。结论吗啡较长时间作用于原代培养大鼠尾壳核神经元,可明显抑制μ、δ型阿片受体的基因表达。     

纳洛酮在急诊抢救中的应用

盐酸纳洛酮（ＮａｌｏｘｏｎｅＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）,是羟二氢吗啡酮的衍生物。纳洛酮合成于１９６０年,其化学结构与吗啡极为相似,与阿片受体的结合力比吗啡和脑啡肽大得多,但完全没有吗啡的作用,是阿片碱的纯解毒剂．能完全阻断吗啡样物与阿片受体结合,迅速翻转其镇痛和呼吸抑制作用,对阿片碱成瘾者应用后能立即出现戒断症状．过去,临床多用于成瘾性镇痛药的急性中毒、解救呼吸抑制及其他抑制症状。近年来,随着对该药的深人研究,其临床适用范围在不断扩大。我们从１９９２年以来,将纳洛酮应用于急诊抢救,收到了良好的…     

纳洛酮在临床中的应用

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ)又名烯丙羟吗啡酮 ,是吗啡样物质的特异拮抗剂。纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡和 β 内啡肽大 ,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合 ,从而阻断吗啡样物质的作用 ,实现其疗效。自 1971年临床应用以来 ,其应用日趋广泛 ,且效果比较理想。本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述。1　对吗啡拮抗作用能迅速反转吗啡类作用 ,除了用于吗啡、哌替啶、阿片类中毒的解救 ,还可用于吗啡、芬太尼全麻术后恢复自主呼吸 ;用于缓解阿片受体激动剂喷他佐辛过量所致的呼吸抑制、精神症状和烦躁不安。利用对已有阿片碱成瘾者用…     

吗啡对大鼠尾壳核神经元阿片受体基因表达的影响

目的探讨较长时间给予吗啡对体外培养大鼠尾壳核神经元的μ、δ型阿片受体mRNA表达的影响.方法采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法.结果吗啡可使μ、δ型阿片受体的mRNA水平显著降低(P＜0.01),吗啡作用12h、24h和48 h可使μ型阿片受体mRNA由0h时的94.8%分别降至50%、42.7%和67.2%;而对δ型阿片受体,则只有在24h和48h有明显的抑制作用(P＜0.01),由0h时的95.8%分别降至59.5%和84.5%;吗啡在10-8mol/L时即可引起μ型阿片受体的mRNA水平显著降低,且该抑制效应在10-8mol/L～10-5mol/L浓度范围内呈明显的剂量依赖性,但对δ型阿片受体则在10-6mol/L时才有效.结论吗啡较长时间作用于原代培养大鼠尾壳核神经元,可明显抑制μ、δ型阿片受体的基因表达.     

纳洛酮在危重病抢救中的应用

纳洛酮（Naloxone,NX）又名烯丙羟吗啡酮,为羟吗啡酮衍生物,是相对纯化的竞争性阿片受体拮抗剂。内源性阿片肽样物质主要有三类：β-内啡肽类、脑啡呔类及强啡肽。NX能竞争性抑制阻断并取代阿片肽样物质与阿片受体结合从而阻断阿片肽样物质的作用产生临床疗效。目前,临床较多应用于酒精、镇静催眠药及麻醉药急性中毒。本文就其危重病抢救中的应用综述如下。     

纳洛酮的药理作用与临床应用

纳洛酮(naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟基变为酮基,而它的药理作用却与吗啡相反,是阿片受体的特异性拮抗剂,它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其药效。     

纳洛酮的临床应用药进展

纳洛酮 (Ｎａｌｏｘｏｎｅ,Ｎｘ)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是 2 0世纪 6 0年代合成的阿片受体拮抗剂 ,当时主要用于麻醉镇痛药中毒 ,70年代以来 ,随着临床深入研究 ,应用越来越广泛 ,并取得显著疗效。现将近年有关中文文献综述如下。1 药理作用Ｎｘ是阿片受体拮抗剂 ,能阻断外源性吗啡受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用。内源性吗啡样物质主要有 :内啡肽、脑腓肽、强啡肽 ,特别是 β -内啡肽 ( β -ＥＰ)在调节神经、精神、内分泌、学习记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用。吗啡受体不仅存在于中枢神经系统 ,还存…