穿琥宁中空栓在兔体内的药物动力学及绝对生物利用度

目的：研究穿琥宁中空栓在兔体内的药物动力学及绝对生物利用度。方法：取健康家兔30只，随机分为3组。第1组为静脉注射组；第2组为聚乙二醇300穿琥宁申空栓组；第3组为1，2丙二醇穿琥宁中空栓组，分别静脉注射穿琥宁100mg或直肠给予穿琥宁中空栓1枚。用HPLC法测定血药浓度。按统计矩的非隔室动力学理论计算药物动力学参数。结果：聚乙二醇300穿琥宁中空栓和1，2丙二醇穿琥宁中空栓的Cmax分别为（37．4±5．3）和（20．2±4．6）μg·ml^-1；AUC（0-inf）分别为（2885．92±214．578）和（1960．98±111．194）μg·min·ml^-1；绝对生物利用度分别为18．33％和12．45％。结论：聚乙二醇300穿琥宁中空栓组和1，2丙二醇穿琥宁中空栓组的Cmax和AUC（0-inf）有统计学差异。     

双氯芬酸钠中空栓的制备及质量控制

目的:制备双氯芬酸钠中空栓并建立其质量控制方法。方法:以混合脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制备制剂为乳白色栓剂;双氯芬酸钠检测浓度的线性范围为5～25μg·mL-1(r=0.9997),平均回收率为102.04%(RSD=1.08%)。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

奥硝唑中空栓的制备及质量控制

目的:制备奥硝唑中空栓并建立其质量控制方法。方法:以半合成脂肪酸甘油酯为基质制成中空栓;采用紫外分光光度法测定主药奥硝唑含量,测定波长为316nm。结果:奥硝唑检测浓度在6.0~18.0μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 997),平均回收率为99.80%(RSD=0.75%,n=5)。结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于奥硝唑中空栓的质量控制。     

穿琥宁肠溶胶囊的制备与溶出度研究

目的: 研究穿琥宁肠溶胶囊的制备与溶出度.方法: 通过体外溶出度的测定选择最佳制备条件;采用高效液相色谱法测定主药穿琥宁的含量.结果: 最优处方制备的穿琥宁肠溶胶囊在45 min时的体外溶出度为98.36%;标准曲线线性范围为13～138 μg·ml-1,回归方程为A=20 469.9 25 429.9C(r=0.999 9);平均加样回收率为102.20%.结论: 该制剂制备工艺简单,体外溶出度较好.     

对乙酰氨基酚中空栓的研制及其质量考查

目的:研制对乙酰氨基酚中空栓并对其进行质量考查。方法:用中空栓模具,制备了对乙酰氨基酚中空栓。在波长257.4 nm处测定对照品溶液吸光度(A)计算含量及溶出度。结果:得标准曲线,回归方程为A=0.065 C+0.058,r=0.999 9(n=6),在浓度范围内呈良好线性关系。平均回收率为(99.6±0.47)%,RSD=0.47%(n=9),稳定性试验表明,对乙酰氨基酚中空栓供试品溶液至少在48 h内测试稳定,精密度试验RSD=0.35%,重现性试验RSD=0.37%。结论:本制剂制备工艺可行,质量可控,扩大了对乙酰氨基酚的剂型,主要指标符合规定。     

喷昔洛韦中空栓的制备及质量控制

目的:制备喷昔洛韦中空栓并建立其质量控制方法。方法:用热溶法制备中空栓剂;采用高效液相色谱法测定其中喷昔洛韦的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为乳白色中空栓,检查符合2005年版《中国药房》中的相关规定;喷昔洛韦检测浓度的线性范围为5.00～100.00μg.mL-1(r=0.9997);平均回收率为98.69%(RSD=0.81%);室温、避光保存1a,其各项检测指标均无明显变化。结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法操作快速,结果准确可靠。     

痔舒宁中空栓的制备及质量控制

目的：制备痔舒宁中空栓并建立其质量控制方法。方法：以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用理化鉴别法及薄层色谱分析法对痔舒宁中空栓所含组分进行定性分析;采用高效液相色谱法对盐酸曲马多进行含量测定。结果：该制剂的一般检查项目均符合药典规定,薄层鉴别中供试品均斑点清晰,分离度好,且阴性对照无干扰;含量测定中,曲马多在50~300 μg·mL-1范围内线性关系良好（r=0.999 9）,平均回收率为99.92%（RSD 1.68%,n=6）,3批制剂检测平均含量99.23 mg/枚。结论：按照《中国药典》2015版及相关文献质量标准对痔舒宁中空栓进行质量检测,结果均符合规定。     

联苯苄唑中空泡腾栓的制备及质量标准研究

目的:制备联苯苄唑中空泡腾栓并建立其质量标准。方法:用半合成脂肪酸甘油酯作为栓剂基质,碳酸氢钠、柠檬酸为发泡剂,联苯苄唑为主药,热熔法制备中空泡腾栓,用紫外分光光度法对主药进行含量测定。结果:所制中空泡腾栓栓重约为2.3g,最大发泡量体积平均值大于8mL;联苯苄唑检测浓度线性范围为1.015～10.15μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率99.74%(RSD=1.28%)。结论:联苯苄唑中空泡腾栓制备方法简便可行,达到了设计要求;含量测定方法精密度高,结果准确。     

RP—HPLC法测定穿琥宁氯化钠注射液中穿琥宁含量及有关物质

目的:建立反相高效液相色谱法测定穿琥宁氯化钠注射液中穿琥宁含量及有关物质的方法。方法:采用RP-HPLC法,使用Shim-pack CLC-ODS柱(6.0 mm × 150 mm,5μm),以0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH至2.5)-甲醇-四氢呋喃(9:6:4)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,在251 nm波长处,测定穿琥宁氯化钠注射液中穿琥宁含量及有关物质。结果:该方法的线性范围为0.02～0.20μg(r=0.9993)、0.50～10.0μg(r=0.9992);平均回收率为99.35％,RSD=0.79％(n=9)。结论:该方法测定样品分离效果佳,灵敏度高,重现性好,结果准确可靠。     

氧氟沙星中空栓的研制及体外溶出度考察

目的 :制备氧氟沙星中空栓并考察其体外溶出度。方法 :以PEG6000、PEG400、卡波姆为基质 ,蜂蜡为阻滞剂 ,制成中空栓。用一阶导数光谱法测定氧氟沙星中空栓中氧氟沙星的含量。结果 :蜂蜡作为阻滞剂可延缓药物的释放。氧氟沙星中空栓体外溶出呈一级溶出过程 ,k0～1=27 81h-1,显速效 ;k2～6=5 94h-1,显缓释作用。结论 :本制剂工艺可行 ,质量可控 ,扩大了氧氟沙星的制剂剂型     

复方甲硝唑中空栓的制备及质量控制

目的:制备复方甲硝唑中空栓并建立其质量控制方法。方法:以半合成脂肪酸甘油酯为基质制成中空栓;用双波长倍率减差法和等吸收双波长法同时测定其主药甲硝唑和氧氟沙星的含量。结果:甲硝唑和氧氟沙星检测浓度线性范围分别为6. 0～18. 0、3 .0～9 .0μg/ml ,平均回收率分别为100 .98 %、99 .56 % (n=5) ,相对标准差分别为0 .82 %、0 .80 %。结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于复方甲硝唑中空栓的质量控制。     

氨基葡萄糖中空栓剂的制备与质量控制

目的制备氨基葡萄糖中空栓,并建立其质量控制方法。方法以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用邻苯二甲醛(OPA)柱前衍生HPLC法测定其中氨基葡萄糖含量及累积溶出度,检测波长为330 nm。结果氨基葡萄糖在1～50 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为99.73%(RDS=0.85%)。中空栓含量符合要求,体外溶出迅速,中空栓剂在20 min内累积溶出率达98.51%。结论该制剂制备工艺简单易行,质量可控。中空栓剂比普通栓剂释药速度更快。     

复方司帕沙星中空栓的制备及质量控制

目的:制备复方司帕沙星中空栓并建立其质量控制方法。方法:以司帕沙星、替硝唑为主药,半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓;采用双波长分光光度法测定其中主药含量,并考察室温留样6个月内的制剂稳定性,同时用家兔做阴道黏膜刺激性实验。结果:司帕沙星、替硝唑检测浓度的线性范围分别为2.0～10.0(r=0.9998)、4.0～20.0μg.mL-1(r=0.9995),平均回收率分别为98.41%(RSD=1.40%)、98.62%(RSD=0.40%);该制剂对阴道黏膜的刺激性小,室温贮存6个月内质量稳定。结论:该制剂制备及含量测定方法简单可行,且质量稳定、刺激性小,易于推广。     

酮康唑栓剂的制备及质量控制

目的:制备酮康唑栓剂,制定质量控制标准。方法:以S-40为栓剂基质,酮康唑为主药,制备栓剂,并用紫外分光光度法测定含量。结果:该栓剂质量稳定,无局部刺激性,酮康唑平均回收率为100.51%(n=5),RSD为0.52%。结论:酮康唑栓剂制备工艺简单,含量测定操作简便、结果准确。     

乳化剂HLB值对莪术油亚微乳理化性质的影响

目的制备莪术油亚微乳,并考察乳化剂的HLB值对亚微乳理化性质的影响。方法使用高压微射流纳米分散仪制备含不同HLB值乳化剂的莪术油亚微乳;激光粒度及电泳分析仪测定其粒径和表面电位;离心法测定其稳定常数;测定药物在不同HLB值乳化剂的水相中的溶解度,并采用透析法测定亚微乳的体外释放。结果制备得到的莪术油亚微乳粒径在123～154nm之间,粒子带负电。几种乳化剂对药物均有明显的增溶作用,增溶倍数从5.5～8.2倍不等,载药亚微乳的体外释放符合Higuchi方程,且能持续释放48h。结论乳化剂的HLB值不同,制备得到的亚微乳的性质如粒径和稳定性有所不同;随着HLB值增加,乳化剂对药物的增溶作用增强,药物从亚微乳中释放略有加快。