3-取代二碘苯甲酰吲哚衍生物的合成

为了寻找活性高,毒副作用小的抗心律失常药物,设计并合成了3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚和2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚类等12个化合物。初步药理试验表明,它们都有不同程度的抗心律失常活性,其中2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(N-吗啡啉乙氧基)苯甲酰]吲哚对氯仿诱发的小鼠心律失常具有明显的保护作用。     

3-取代二碘苯甲酰吲哚衍生物的合成

为了寻找活性高,毒副作用小的抗心律失常药物,设计并合成了3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚和2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚类等12个化合物。初步药理试验表明,它们都有不同程度的抗心律失常活性,其中2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(N-吗啡啉乙氧基)苯甲酰]吲哚对氯仿诱发的小鼠心律失常具有明显的保护作用。     

艾拉莫德的合成工艺改进

目的 改进艾拉莫德合成中的胺基甲酰化反应工艺.方法 通过活性酯法,甲酸(2)与N,N-羰基二咪唑(CDI)反应得到中间态甲酰基咪唑(33),再与起始原料2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(44)缩合得到甲酰胺基甲基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基酮(5),收率由67.3％...     

氧杂非甾体雌激素类似物的合成及其对去卵巢大鼠骨质疏松的影响

0　引言　选择性雌激素受体调节剂 (SERMs) [1 ] 系新型骨质疏松症防治药物 ,优于雌激素替代疗法 .苯并杂环是 SERMs的基本母环 ,据此作者合成了 3个氧杂非甾体雌激素类似物 :7-甲氧基 -苯并二氢 -γ-吡喃酮 (M178)、7-甲氧基 - 4-苯亚胺基 -苯并二氢吡喃 (XZ990 1)、7-甲氧基 - 4,4-二苯胺基 -苯并二氢吡喃 (XZ990 2 ) ,并观察了 M178对去卵巢大鼠骨质疏松的影响 ,旨在筛选优良的抗妇女绝经后骨质疏松症药物 .1　材料和方法1.1　材料　试剂除 β-间甲氧基苯氧基 -丙酸 [2 ] 和多聚磷酸(PPA)自制外均为市售 .雌性 SD大鼠由第四军医…     

棓酰环戊胺的合成

掊酰环戊胺是一个新的桔酰苯胺类似物,其抗心律失常活性超过桔酰苯胺,用3J4J 5’三甲氧基苯甲酰氯与N。.(2-二乙氨乙基)一环戊胺合成。其中间体N’.(2.二乙氨乙蘑)环戍胺是一个新的化合物,用活性铝还原由环戊酮与2一二乙氨基乙胺生成的席夫碱而制得。     

1,3-二苯基丙烯醇类化合物的合成及其抗氧化作用

目的：合成卤代查尔酮及其对应还原产物（1,3-二苯基丙烯醇类化合物）,并分别测定所合成化合物体外抗自由基的活性,通过IC50值对它们的抗自由基活性进行对比。方法：4-卤代苯乙酮和丁香醛反应合成4-羟基-4’-卤-3,5-二甲氧基查尔酮;用硼氢化钠还原合成的查尔酮类似物,得到（E）-4-[3-羟基-3-（4-取代苯基）]丙基-2,6-二甲氧基苯酚;以体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基和2,2-联氮-二（3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸）二铵盐自由基实验测定化合物体外抗自由基的活性并计算相应的IC50值。结果：合成了未见报道的4种新化合物,它们均有较强的抗自由基活性。结论：1,3-二苯基丙烯醇类化合物的抗自由基活性比相应查尔酮的活性要强。     

青梅茎的化学成分

从青梅(Vatica mangachpoi Blanco)的茎中分离鉴定了10种成分:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ),丁香醛(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),对羟基苯甲醛(Ⅴ),2,6-二甲氧基苯醌(Ⅵ),4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙烯醛(Ⅶ),积雪草酸(Ⅷ),3-(1-C-β-葡萄糖)-2,6-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(Ⅸ),1,3,3a,4,9,9a-hexahydro-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxy-phenyl)-5,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-6-ol(Ⅹ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ为首次从该属植物中分离得到。     

四种金属配位络合物抗癌活性实验研究

过渡金属的配位络合物是一类新型抗癌药物。本文筛检了二氯二(乙酰乙酸乙酯)合钛Ⅳ、二氯二(水杨酸甲酯)合钛Ⅳ、二氯二(苯甲酰丙酮)合锡Ⅳ和二氯二(苯甲酰丙酮)合锆Ⅳ对小鼠肉瘤180的抑瘤效能。结果表明,经腹腔注射二氯二(水杨酸甲酯)合钛Ⅳ(32mg/kg;连续7天),瘤重抑制率达42%。因此,该化合物的抗癌活性有进一步研究价值。     

6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究

目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果 实验总收率约为56%。结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。     

柏子仁促鸡胚背根神经节生长活性成分研究

二苯甲酰甲烷(DBM)是姜黄素的结构类似物，该成分及其合成衍生物在体外对多种化学致癌物的诱变性及其与核酸的结合有抑制作用。作者研究了DBM对烹调食品中的7种杂环胺类诱变剂的抗诱变作用。7种杂环胺类诱变剂分别为2-氨基-3-甲基咪唑[4，5-f]喹啉(IQ)、     

新型氨基酸类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的 将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物.采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性.通过LeDock软...     

钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶质子转移化合物的合成、表征及抗菌活性

以吡啶-2,6-二甲酸(pydcH2)与2,6-二氨基吡啶(pyda)为原料,采用超声方法合成了质子转移化合物(pydaH2)2+(pydc)2-,再与Y(NO3)3反应合成了稀土金属钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶的稀土金属有机配合物(pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O。通过元素分析、红外、核磁共振、热重和差热分析等对质子转移化合物及稀土金属有机配合物进行了分析与表征,并研究了其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。结果表明稀土金属有机配合物pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较高的抗菌活性。     

人参二醇与人参三醇衍生物的氧化及细胞毒活性

目的 以人参二醇和人参三醇为起始原料制备达玛烷型三萜衍生物, 并进行体外细胞毒活性筛选.方法 以人参二醇和人参三醇经PCC (氯铬酸吡啶盐) 氧化、DDQ (二氯二氰基苯醌) 氧化后的产物为原料, 进一步与间氯过氧苯甲酸 (m-CPBA) 进行氧化反应, 得到的开环产物采用MTT法进行体外细胞毒活性筛选.结果共制备了4个开环产物 (化合物2、4、6、8) .结论 这4个开环产物均为新化合物, 化合物2和4对几种肿瘤细胞株具有显著的细胞毒活性.     

Polyketide and benzopyran compounds of an endophytic fungus isolated from C innamomum mollissimum: biological activity and structure

ObjectiveTo study bioactivity and compounds produced by an endophytic Phoma sp. fungus isolated from the medicinal plant Cinnamomum mollissimum.MethodsCompounds produced by the fungus were extracted from fungal broth culture with ethyl acetate. This was followed by bioactivity profiling of the crude extract fractions obtained via high performance liquid chromatography. The fractions were tested for cytotoxicity to P388 murine leukemic cells and antimicrobial activity against bacteria and pathogenic fungi. Compounds purified from active fractions which showed antibacterial, antifungal and cytotoxic activities were identified using capillary nuclear magnetic resonance analysis, mass spectrometry and admission to AntiMarin database.ResultsThree known compounds, namely 4-hydroxymellein, 4,8-dihydroxy-6-methoxy-3-methyl-3,4-dihydro-1H-isochromen-1-one and 1-(2,6-dihydroxyphenyl) ethanone, were isolated from the fungus. The polyketide compound 4-hydroxymellein showed high inhibitory activity against P388 murine leukemic cells (94.6%) and the bacteria Bacillus subtilis (97.3%). Meanwhile, 4,8-dihydroxy-6-methoxy-3-methyl-3,4-dihydro-1H-isochromen-1-one, a benzopyran compound, demonstrated moderate inhibitory activity against P388 murine leukemic cells (48.8%) and the fungus Aspergillus niger (56.1%). The second polyketide compound, 1 (2,6-dihydroxyphenyl) ethanone was inactive against the tested targets.ConclusionsThese findings demonstrate the potential of endophytes as producers of pharmacologically important compounds, including polyketides which are major secondary metabolites in fungi.     

芳酰基类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性研究

目的：以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[（4-氟苯基）氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。     

新型糠醛缩氨基硫脲衍生物的合成及其抑菌活性的研究

设计合成了4种新型糠醛缩氨基硫脲衍生物,化学结构经红外光谱和元素分析证实。抑菌活性测试表明,含有硝基基团的化合物C_1和C_3活性较好,其中C_3活性最高。     

1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗惊厥作用

[目的]阐明1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的构效关系.[方法]以肉桂酸乙酯为原料,与水合肼环合反应得5-苯基-3-吡唑烷酮,再经缩合及还原得6种1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物,采用最大电惊厥法测定其抗惊厥活性.[结果]所合成的化合物均有抗惊厥活性,其中苄基环上无取代的1-苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用最强.[结论]5-苯基-3-吡唑烷酮1位引入苄基可增强其抗惊厥作用.     

人血液酪氨酸蛋白激酶的研究——(Ⅲ)1—异丙基—6—氨基—噻吩骈[3,4—d]嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用

文报道了人工合成的1—异丙基—6—氨基—噻吩骈〔3,4—d〕嘧啶—2,4—二酮对人淋巴细胞膜TPK活性的抑制作用,IC_(50)约为300μmol/L。动力学实验结果表明,该化合物对TPK的抑制作用与ATP呈竞争性,而与多肽底物Poly(Glu—Ala—Tyr)_(6;3:1)呈非竞争性。放射自显影结果进一步证实了该化合物对TPK的抑制作用。