包裹B细胞表位的PLG微球作为口服乙型肝炎疫苗的研究

印度皮革研究所Rajkannan等将代表HBsAg B细胞表位127-145残基的多肽(BCEP)包裹人丙交醋、乙交醋共聚物( PLG)作为口服乙型肝炎疫苗进行了研究。通过W/O/W双乳剂-溶剂燕发法制备BCEP的PLG微球(BCEM),平均直径10μm,BCEP包裹效率为64%。体外释放研究结果     

口服胸腺肽微球的研究

目的：制备胸腺肽微球,并研究其性质。方法：以邻苯二甲酸醋酸纤维素为成球材料,胸腺肽为球心物,制备工艺经均匀设计优化。结果：得到白色粉末状微球。微球载药量３１．２±１．４％。平均粒径１５．６ｍ。微球在ＨＭ胃液中２ｈ释药不超过１０％,在人工肠液中２ｈ释药１００％。微球给大鼠灌胃后,ＨＰＬＣ测得大鼠血中胸腺肽浓度在２～３ｈ最高。结论：制备的胸腺肽微球可口服吸收。     

口服利福平海藻酸钠微球的制备

［摘要］目的研制口服利福平海藻酸钠微球。方法采用静电液滴法制备利福平海藻酸钠微球，测定粒径大小、包封率、载药量及其影响因素，考察微球的体外释放特点。结果微球球形圆整，分散性好，平均粒径70.2 μm，包封率83.5%，载药量17.1%，在模拟肠液中的释放呈快慢相，时间长而药物释放完全。结论以海藻酸钠、硬脂酸为材料，用静电液滴法制备利福平微球，球径小、包封率高、释药时间长，工艺简便。     

小鼠和豚鼠对可生物降解微球包裹的破伤风类毒素的免疫应答

作者选用不同分子量的聚乳酸(PLA)和聚乳酸-乙醇酸(PLGA),经油包水、水包油两次乳化过程,分别制成不同类型的微球,(分子量分别为3000和10万的PLA和PL-GA)包裹破伤风类毒素(TT)。分别用上述微球免疫小鼠和豚鼠,所有动物都在第1次注射后2、4、8、13、26、39和52周心脏穿刺采     

口服促肝细胞生长素微球的研究

以邻苯二甲酸醋酸纤维素为成球材料、促肝细胞生长素为球心物，制备工艺经均匀设计优化，制得类白色粉末状微球。高效液相色谱（HPLC）测得微球包封的药物图谱与促肝细胞生长素的HPLC图谱一致。微球载药量量29．7±2．5％，平均粒径127um。微球在人工胃液中2h释药不超过10％，在人工肠液中2h，释药100％。微球给大鼠灌胃后，HPLC测得大鼠血中促肝细胞生长素浓度在2．5h最高。     

口服用硝苯地平缓释微球的研究

用丙酮/液状石蜡乳剂一溶剂挥发法制备硝苯地平一EudragitRL缓释微球。微球中药物以非晶态分散于EudragitRL载体中。微球体外释药过程符合Higuchi方程。在不同条件下存贮6个月内微球的药物含量、药物分散状态和释药速率均无明显变化。经8名健康志愿者单剂量口服实验,缓释微球相对于进口缓释片的生物利用度为102.5%,两者具有生物等价性。缓释微球的体内外相关性显著(P<0.01)。     

小鼠口服脂质包裹的卡介苗能抵抗结核杆菌气溶胶攻击

先前研究证实，口服单剂脂质包裹的卡介苗（BCG）能保护BALB／c小鼠免受牛型分枝杆菌83／6325株气溶胶攻击，此项研究旨在进一步评价小鼠口服该脂质包裹的BCG能否抵抗有毒力人结核杆菌H37Rv气溶胶攻击。     

乳化法制备海藻酸盐包裹药物的微球

本文研究了海藻酸钙微球的包裹药物效率、微球的粒度分布,表面结构及结块程度。含5%海藻酸钠水溶液100g:羟丙基甲基纤维素(9:1)及不同浓度的茶碱分散于异辛烷150g(内含2％司盘85),用机械搅拌1000rpm10分钟,加入含2g吐温85的水溶液10g,再搅拌5分钟,然后加入50g8％氯化钙溶液,与分散的聚合物小球反应10分     

壳聚糖微球作为口服疫苗载体的应用

壳聚糖是一种被广泛应用的天然聚合物,其特殊的物理化学性质和生物特性为口服疫苗微球载体的研究提供了一条新途径,壳聚糖在口服疫苗呈递中有广阔的应用前景。此文就壳聚糖微球作为口服疫苗载体的应用进行综述。     

胰岛素肠溶微球口服的实验研究

目的 :研制一种可供口服的胰岛素肠溶微球。方法 :采用相分离法制备胰岛素丙烯酸树脂微球 ;建立放射性免疫法测定微球包封率 ;利用体外实验法考察微球的抗酸及肠溶能力 ;将不同处方的微球给大鼠灌胃 ,测定其血糖变化。结果 :制得微球粒径分布在 2～ 7μm ;包封率 95 .17% ;在人工胃液中 2h有少于 14%的胰岛素释放 ;在人工肠液中 1h内胰岛素的释放度达 96 % ;微球可使大鼠产生明显的降血糖效果。结论 :胰岛素口服肠溶微球是一类具有发展前景的制剂。     

生物降解微球流感疫苗:在小鼠中的免疫应答

作者采用水包油包水双乳化技术将单价甲型流感（Ｈ１Ｎ１）裂解疫苗〔含血凝素（ＨＡ）１１８０μｇ／ｍｌ）包裹于聚乳酸乙醇酸（ＰＬＧＡ）和ＡＢＡ三嵌段共聚物微囊中，为稳定抗原，又用脂质体包裹流感疫苗，制备了４种微球：ＰＬＧＡ和ＡＢＡ，加或不加脂质体。所有制剂的疫苗荷载效率均较高，ＰＬＧＡ为８５％，ＡＢＡ为７５％。 用ＥＬＩＳＡ检测微球中抗原的释放，头两天各种微球均有ＨＡ的初始突发释放。之后，不加脂质体的ＰＬＧＡ微球几乎测不出抗原。两种ＡＢＡ微球则有少量但持续的抗原释放，直至第５周。惟有加脂质体的ＰＬＧ…     

氟尿嘧啶磁性微球在小鼠体内的药动学

目的建立高效液相色谱法测定磁性微球中氟尿嘧啶(5-Fu)浓度,研究5-Fu及其磁性微球在小鼠体内的药动学.方法采用Hypersil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(含0.25%醋酸)(397),检测波长265 nm,样品经醋酸乙酯萃取后测定,数据应用DAS程序拟合.结果血浆5-Fu在0.1～50 mg·L-1质量浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),血浆最低检测质量浓度为0.1 mg·L-1,日内及日间RSD分别小于1.63%,2.13%,方法回收率为102.56%～103.20%,平均提取回收率大于80%.小鼠静脉注射5-Fu及其磁性微球的药-时曲线符合二房室开放模型,二者主要药动学参数Co、AUC、t1/2β、MRT、Vd、CL差异具有显著性.结论5-Fu制备成磁性微球后在小鼠体内药动学行为发生了明显改变,具有明显的缓释作用,有效作用时间延长,更有利于其抗肿瘤作用.     

可生物降解微球作为口服疫苗载体的研究进展

本文主要介绍可生物降解微球作为口服疫苗载体的优越性,以及微球疫苗的制备工艺、体外释放动力学、口服后的体内分布、免疫机理、口服质粒ＤＮＡ微球疫苗的研究进展。     

鸡新城疫病毒口服微球的制备研究

目的:研究口服疫苗微球的最佳制备工艺。方法:以鸡新城疫病毒(NDV)作为疫苗模型药物、乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备NDV-PLGA口服微球。采用正交设计试验,考察活NDV体积、PL GA浓度、初乳搅拌速度、内水相中的保护剂对微球形状、粒径、粘连情况和药物活性的影响,其中以血凝法测定微球中释放药物的效价。结果:NDV口服微球的最佳制备工艺系活NDV体积为200μl、PLGA浓度为4%、初乳搅拌速度为8000r/min、内水相中的保护剂为牛血清白蛋白。结论:本方法为制备口服疫苗微球的最佳制备工艺。     

可生物降解微球作为口服疫苗载体的研究进展

本文主要介绍可生物降解微球作为口服疫苗载体的优越性 ,以及微球疫苗的制备工艺、体外释放动力学、口服后的体内分布、免疫机理、口服质粒 DNA微球疫苗的研究进展     

促肝细胞生长素口服肠溶微球的制备

以促肝细胞生长素为多肽大分子模型药物，利用能在结肠ｐＨ值较高的环境下溶解的邻苯二甲酸醋酸纤维素为材料，经优化工艺制备口服结肠释放微球。粒径５～１５μｍ者占总数７７．８％，平均粒径１２．７μｍ，建立了微球中载药量的测定方法，测得为２９．７±２．５％。微球在人工胃液中２ｈ释药未超过１０％，而在ｐＨ７．２的磷酸盐缓冲液中１ｈ释药达９８％。     

去甲斑蝥素白蛋白微球在小鼠体内肝靶向作用

目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在小鼠体内的组织分布、体外细胞毒性及肝靶向性。方法:采用体外细胞毒性和体内全身急性毒性试验方法,评价NCTD白蛋白微球的抗肿瘤活性及其生物安全性;通过小鼠尾静脉给药得到各主要药动学参数,并与NCTD注射液组比较得其靶向效率。结果:NCTD白蛋白微球在肝脏和肾脏的靶向效率分别为2.389 1和0.375 4。NCTD白蛋白微球体内外的生物安全性与其注射液比较无显著差异。体外细胞毒性显示其对肿瘤细胞具有特殊亲和力和靶向释药作用。结论:NCTD白蛋白微球具有肝脏靶向性,能降低肾脏分布,提高药物疗效,降低全身不良反应。