生脉拆方系列注射液中人参皂苷Rg_1和Re药代动力学研究

目的:研究生脉及其系列拆方注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在Beagle犬体内的药代动力学。方法:采用拉丁方实验设计方法给药,进行交叉试验,清洗两周,给药剂量1.6mL.kg-1;应用高效液相色谱-串联质谱联用分析方法,测定血浆中人参皂苷Rg1和Re浓度,并用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数。结果:人参皂苷Rg1和Re线性范围分别为1.27～1018.00μg.L-1和1.25～1002.00μg.L-1,方法回收率在74.39%～88.08%和78.57%～104.98%,日内、日间RSD值均小于15%。其中生脉注射液中人参皂苷Rg1、Re药代动力学参数如下:tmax为(0.95±0.73)、(0.74±0.57)h;t1/2为(1.63±1.12)、(2.22±1.34)h;Cmax为(297.28±144.90)、(485.90±471.30)μg.L-1。AUC0-t为(433.87±247.65)、(1163.07±1188.78)μg.h.L-1;AUC0-∞为(442.34±248.10)、(1180.56±1202.42)μg.h.L-1。结论:该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中人参皂苷Rg1和Re浓度的测定。4种注射液中人参皂苷Rg1和Re在Beagle犬体内药代动力学行为均符合三房室模型,各制剂之间药动参数没有显著性的差异。     

生脉拆方注射液中人参皂苷Rb1药代动力学研究

目的:研究生脉拆方系列注射液人参皂苷Rb1在Beagle犬体内的药代动力学.方法:采用拉丁方实验设计和交叉试验,应用LC/MS/MS分析方法测定Beagle犬血浆中人参皂苷Rb1浓度,并用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数.结果:人参皂苷Rb1线性范围为0.002 36～9.45 μg/L,方法回收率在73.31%～100.12%,日内、日间RSD值均小于15%.4种生脉拆方注射液(生脉、参麦、参味、红参注射液)中人参皂苷Rb1药代动力学参数t1/2如下:(45.63±11.85)、(40.48±11.76)、(32.31±12.60)和(28.37±8.87)h.结论:该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中人参皂苷Rb1浓度测定;4种注射液中人参皂苷Rb1在Beagle犬体内药代动力学行为均符合三房室模型;复方与单方注射液的人参皂苷Rb1的t1/2有显著性差异(P<0.05),表明复方配伍影响其在体内药代动力学行为,显示了药物间相互作用.     

生脉注射液与参麦注射液在心绞痛患者体内的药代动力学

目的：比较研究生脉注射液与参麦注射液中人参皂苷类成分在稳定型心绞痛患者内的药代动力学变化。方法：20名稳定型心绞痛患者分成2组,交叉试验,两组分别一次性滴注生脉注射液与参麦注射液,采用质谱法检测人参皂苷类成分不同时间点的血药浓度,计算药代动力学参数并对其进行比较。结果：两组患者分别静脉滴注生脉注射液和参麦注射液后,人参皂苷Rg 1 、人参皂苷Re、人参皂苷Rb 1 和人参皂苷Rc的达峰血药浓度参麦组均高于生脉组,且有统计学意义（P≤0.05）;人参皂苷Rg 1 的半衰期,人参皂苷Rc的表观分布容积和清除率,人参皂苷Rd达峰时间两组间亦均有差异（P≤0.05）;而其他药动参数均无显著性差异。结论：两组患者分别一次性滴注生脉注射液与参麦注射液,人参皂苷Rg 1 、人参皂苷Re、人参皂苷Rb 1 、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd在患者体内的药代动力学特征存在差异,临床用药应对患者辨证施治。     

HPLC同时测定参茸养生酒中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量

目的：建立参茸养生酒中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的含量测定方法。方法：采用Kromasil C18柱,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,检测波长为203nm,柱温20℃。结果：人参皂苷Rg1在0.4620～1.3860μg之间、人参皂苷Re在0.8336～2.5008μg之间、人参皂苷Rb1在1.6416～4.9248μg之间呈良好的线性关系;样品精密度试验、稳定性试验、重复性试验中RSD均小于2%;人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的平均回收率分别为97.25%、97.04%和96.87%,且RSD均小于2%（n=6）。结论：采用HPLC同时测定参茸养生酒中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量,方法简便,重现性好,可用于参茸养生酒的质量控制及质量评价。     

HPLC同时测定参附汤中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1含量的研究

目的：建立参附汤中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量测定方法。方法：采用Inertsil ODS–SP（4.6mm×250mm,5μm）色谱柱,柱温25℃,流动相为乙腈：水,梯度洗脱,流速：1.0mL.min-1,检测波长203nm。结果：人参皂苷Rg1在12.5～500μg.mL-1线性关系良好,r=0.9999,平均回收率98.86%,RSD为2.32%;人参皂苷Re在12.5～500μg.mL-1线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.09%,RSD为2.22%;人参皂苷Rb1在12.5～500μg.mL-1线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.53%,RSD为1.68%;结论：该方法学考察符合定量要求,结果准确,可用于同时测定参附汤中人参皂苷Rg1,Re,Rb1的含量,为参附汤的质量控制提供依据。     

HPLC同时测定芪参虫草酒中人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量

目的:建立了同时测定芪参虫草酒中人参的有效成分人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的高效液相色谱测定方法.方法:采用C18柱,乙腈-0.05%磷酸溶液(21:79)为流动相,检测波长为203nm,柱温35℃.结果:人参皂苷Rg1在进样量0.537 2μg～5.372μg、人参皂苷Re在进样量1.193 6μg～11.936μg范围内具有良好的线性关系;样品精密度试验、稳定性试验、重复性试验中RSD均小于2.0%;人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的平均回收率分别为97.4%和100.2%,且RSD均小于2.0%(n=6).结论:HPLC法同时测定芪参虫草酒中的人参皂苷Rg1和人参皂苷Re,方法简便,重现性好,适用于芪参虫草酒的质量控制及质量评价.     

肝癥消胶囊中人参皂苷的含量测定

目的:建立肝癥消胶囊中人参皂苷的含量测定方法。方法:采用HPLC法测定制剂中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re及人参皂苷Rb1的含量。结果:人参皂苷Rg1、Re和Rb1线性范围分别在0.284～2.840μg/mL,0.294～2.940μg/mL,0.280～2.800μg/mL;人参皂苷Rg1、Re含量之和平均回收率为100.05%,RSD为1.16%;人参皂苷Rb1的回收率为100.93%,RSD为1.89%。结论:本方法简便可靠,结果稳定,可用于肝癥消胶囊中人参皂苷的含量测定。     

LC-MS/MS法测定血浆中麦冬皂苷D’的含量

目的:测定生脉注射液中麦冬皂苷D’在Beagle犬血浆中的含量。方法:应用LC-MS/MS分析方法,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,测定血浆中麦冬皂苷D’浓度。结果:麦冬皂苷D’线性范围分别为10.90~877.50μg·L~(-1),回收率在85.40%~94.01%,日内、日间RSD值均小于15%。麦冬皂苷D’药代动力学参数t1/2(0.083±0.015)h,Cmax(116.801±2.645)μg·L~(-1)AUC0-∞(221.549±3.127)μg·h·L~(-1)。结论:本方法简便快速、灵敏度高,适用于血浆中麦冬皂苷D’的含量测定。     

人参皂苷Rg3及其代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的:建立人参皂苷Rg3和其代谢产物人参皂苷Rh2血浆药物测定方法,探讨它们在大鼠体内药代动力学情况。方法:采用交叉给药设计,应用高效液相色谱法测定Wistar大鼠单次单剂量灌胃人参皂苷Rg3(50 mg/kg)后的血液中人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的浓度,利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:口服人参皂苷Rg3后,人参皂苷Rg3在大鼠体内药-时曲线呈二室模型,主要药动学参数Cmax(81.55±24.57)mg/L,t1/2(4.27±1.35)min,AUC0-t(219.25±81.38)mg·min/L。人参皂苷Rh2在大鼠体内药-时曲线同样呈二室模型,主要药动学参数Cmax(6.17±1.34)mg/L,t1/2(3.25±0.17)min,AUC0-t(11.48±3.72)mg·min/L。结论:人参皂苷Rg3口服灌胃后,虽然在大鼠体内可以代谢为人参皂苷Rh2,但是人参皂苷Rh2在体内的量远小于人参皂苷Rg3。     

不同途径给药参麦注射液中人参皂苷Rg1及Re在大鼠体内药代动力学研究

目的:对参麦注射液口服和静脉注射两种不同途径给药开展药代动力学研究,建立参麦注射液体内分析方法,以指导临床合理用药。方法:用高效液相色谱法测定参麦注射液不同途径给药不同时间点的血药浓度,通过药理学软件DAS3.0计算药动学参数,并计算口服生物利用度。结果:参麦注射液静脉注射给药人参皂苷Rg1、Re代谢较快,6h以后血浆中很难测到;口服给药人参皂苷Rg1、Re代谢较慢,8h达到峰浓度,生物利用度分别为7.22%、7.16%。结论:参麦注射液口服给药吸收慢,生物利用度较低,而注射给药直接进入血管,充分体现了其起效快的优势。     

生脉拆方系列注射液的制备及质量标准研究

目的对生脉注射液不同拆方配伍制备的注射液进行制备工艺及质量标准研究,为生脉注射液在体药物配伍关系研究提供物质基础及质量保证。方法参照生脉注射液制备方法,规范了7种注射液的制备工艺,并采用HPLC及TLC法分别对系列注射液人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、五味子醇甲及麦冬药材进行定量或定性分析。结果人参皂苷Rg1、人参皂苷Re在0．9424～9．424μg与0．624—6．24μg范围内,进样量与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9995、r2=0．9997）,平均回收率为97．0％～100．4％,RSD为0．45S～3．44％。TLC检出人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、五味子醇甲成分及麦冬对照药材主斑点。结论本试验确定的制备工艺稳定,质量控制方法便捷,结果准确可靠、重现性好,可为生脉注射液在体药物配伍关系研究提供试验基础与保证。     

告达庭在大鼠体内的药代动力学研究（英文）

目的：研究化合物告达庭口服给药后在大鼠体内的药代动力学过程。方法：大鼠单次灌胃给予告达庭后,于不同时间点采血以LC/ESI-MS/MS法检测血浆中药物浓度,并计算药代动力学参数。结果：大鼠分别单次口服10,20,40mg·kg-1剂量的告达庭后其半衰期分别为（1.59±1.08）,（0.99±0.27）,（1.92±1.55）h;AUC0-t分别为（220.6±114.8）,（539.1±160.6）,（1631.9±915.9）μg·h·L-1;cmax分别为（153.5±79.1）,（232.8±119.3）,（687.9±245.7）μg·L-1;tmax为（0.36±0.35）,（1.33±0.61）,（0.96±0.68）h。其AUC与给药剂量间呈现出非线性相关性。结论：在本实验所用剂量范围内告达庭在大鼠体内的动力学过程基本符合非线性动力学特征。     

HPLC测定心悦胶囊中人参皂苷Rg1、Re及Rb3的含

目的：研究心悦胶囊中人参皂苷Re、人参皂苷豫,及人参皂苷Rb3的定量方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱：LunC18（250mm×4．6mm,5μm）;流动相：乙腈-水梯度洗脱;检测波长为203nm。结果：线性范围为人参皂苷Rg1在0．0989～1．9780μg（r=0．9991,n=5）,人参皂苷Re在0．3120～5．38μg（r=0．9992,n=5）,人参皂苷Rb3在0．448—8．96bLg（r=0．9991,n=5）。平均加样回收率人参皂苷Rg,为97．1％,RSD：2．46％（n=6）,人参皂苷Re为97．5％,RSD=1．89％（n=6）,人参皂苷Rb,为100．0％,RSD=2．28％（n=6）。结论：本法简便、灵敏、准确,可用于心悦胶囊的质量控制。     

基于人参皂苷含量的西洋参等级规格标准研究

目的：分析不同产地、不同等级规格西洋参中人参皂苷的含量,评价西洋参的化学信息,为其行业标准的制定提供实验依据。方法：采用UPLC测定主要活性成分人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg2含量,用SPSS16.0软件进行统计分析。结果：建立了不同产地西洋参样品人参皂苷分布特征图谱;西洋参中Rg1、Re、Rb1的含量之和符合《中国药典》标准;方差分析表明产地、长度对同一个规格的西洋参中人参皂苷的含量影响具有统计学意义（P〈0.01）。结论：由于西洋参中人参皂苷含量受产地、长度、重量等多因素影响,在等级规格评价中,符合《中国药典》标准基础上不宜采用人参皂苷含量为指标进行等级规格划分。     

人参皂苷Re对大鼠心室肌细胞钠、钾离子通道的影响

目的：观察人参皂苷Re对大鼠心室肌细胞电压依赖性的钠、钾离子通道的影响,揭示其抗心律失常的作用机制。方法：采用酶分法获得单个大鼠心室肌细胞,在全细胞膜片钳技术模式下,记录电压依赖性钠通道、瞬时外向钾通道和内向整流钾通道电流,并观察不同浓度的人参皂苷Re对电流幅度的影响。结果：给予人参皂苷Re（10,100μmol·L-1）后钠通道电流幅度呈现减小的趋势,对通道电流幅度的抑制率分别为（25.5±5.7）%（n=3）和（46.2±18）%（n=4）。给予人参皂苷Re（10,100μmol·L-1）对瞬时外向钾电流幅度略有抑制,洗脱后电流恢复,其中100μmol·L-1人参皂苷对电流的抑制率为（13±9）%（n=3）。给予人参皂苷Re（10,100μmol·L-1）后内向整流钾电流幅度呈现逐渐减小的趋势,药物洗脱后电流完全恢复,（10,100μmol·L-1）对通道电流幅度的抑制率分别为（16.3±8.7）%（n=5）和（35.4±11.2）%（n=5）。结论：人参皂苷Re能够抑制心室肌细胞电压依赖性的钠通道、瞬时外向钾通道和内向整流钾通道电流发挥抗心律失常的作用。     

LC-MS/MS法同时测定犬血浆中7 种人参皂苷类成分及其在人参提取物药代动力学研究中的应用

目的:建立同时检测Beagle犬血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd、Rc、Rb2/3和Rf的分析方法,并应用混合有机溶剂萃取法提取含药血浆中的成分。方法:采用C18反相柱,流动相为甲醇乙腈等比混合液-0.01%甲酸水溶液梯度洗脱,质谱采用多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。结果:定量分析的离子对(m/z)为:1131.8/789.5(G-Rb1)、1101.7/789.7(G-Rb2/3)、1101.7/789.7(G-Rc)、823.6/789.5(G-Rd)、969.7/789.7(G-Re)、823.6/643.6(G-Rg1)和823.6/365.3(G-Rf)。7种皂苷类成分定量分析可以在14.5 min内完成,且没有离子抑制现象,各成分的最低定量限分别为0.03125μg.L-(1G-Re和G-Rg1)、0.0625μg.L-(1G-Rf和G-Rd)和0.125μg.L-(1G-Rb1、G-Rc和G-Rb2/3),该方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。结论:该法选择性强、灵敏度高、操作简便,可用于血浆中7种人参皂苷了成分的药代动力学研究。     

雷米普利片的药代动力学和相对生物利用度

目的：研究雷米普利片在健康人体内的药代动力学和生物等效性。方法：20名健康受试者单剂量口服雷米普利片（受试制剂）及雷米普利胶囊（参比制剂）10 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果：口服雷米普利片（受试制剂）和雷米普利胶囊（参比制剂）后的主要药动学参数分别为T1/2：（6.87±0.42）和（5.92±0.61）h,Cmax：（16.4±1.7）和（16.1±1.5）μg/mL,Tmax：（4.14±0.18）和（3.88±0.21）h,AUC0→∞：（5719.8±173.5）和（5418.4±143.6）μg.h./mL,AUC0→t：（4017.6±82.7）和（3812.7±91.8）μg.h./mL。结论：雷米普利片生物等效方面略优于雷米普利胶囊。     

人参皂苷Rg1与氧化苦参碱协同保肝作用及其机制研究

目的：观察人参皂苷Rg1与氧化苦参碱联合用药的肝保护作用并探讨其作用机制。方法雄性 SD 大鼠120只按体质量随机分为对照组、模型组、人参皂苷 Rg1（Rg1）组、氧化苦参碱（OMT）组和联合用药组,每组各10只。分别复制高脂饮食致大鼠非酒精性脂肪肝和CCl4致大鼠肝纤维化2种模型,观察Rg1,OMT及联合用药的肝保护作用。结果 Rg1和OMT均可降低非酒精性脂肪肝大鼠血清总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）水平[Rg1组分别为（2.76±0.22）mmol/L、（1.24±0.17）mmol/L、（112.39±12.91）U/L、（195.16±12.99）U/L;OMT组分别为（2.35±0.19）mmol/L、（1.09±0.09）mmol/L、（90.57±10.25）U/L、（186.45±13.14）U/L,P＜0.05或0.01],升高肝脏过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α mRNA和PPARγ mRNA[Rg1组分别为（0.64±0.05）、（0.77±0.07）;OMT组分别为（0.67±0.07）、（0.73±0.06）,P＜0.05或0.0）],减轻脂肪肝程度,且联合用药组[分别为（1.87±0.21）mmol/L、（0.77±0.10）mmol/L、（58.78±8.87）U/L、（149.78±11.27）U/L、（0.81±0.09）、（0.89±0.05）]效果优于Rg1组和OMT组（P＜0.05或0.01）;Rg1和OMT均可降低肝纤维化大鼠血清ALT、AST[Rg1组分别为（146.75±5.11）U/L、（147.53±7.31）U/L;OMT组分别为（148.24±4.32）U/L、（93.90±14.22）U/L,P＜0.01]水平和肝组织中丙二醛（MDA）[Rg1组为（5.54±1.06）nmol/g,OMT 组为5.85±0.91）nmol/g,P＜0.01],提高肝组织超氧化物歧化酶（SOD）活性[Rg1组为（91.61±9.26）U/mg prot;OMT组为（86.19±8.51）U/mg prot,P＜0.01],降低SQS评分[Rg1组为（2.7±0.4）;OMT组为（2.9±0.5）,P＜0.05];联合用药组ALT、AST、MDA、SOD[分别为（92.21±4.36）U/L、（52.08±7.56）U/L、（3.68±0.54）nmol/g、（99.67±13.13）U/mg prot]效果优于Rg1组、OMT组。结论 Rg1与OMT有协同护肝作用,对肝脏PPARα、PPAR