姜黄素增溶方法的比较研究

目的 优选提高姜黄素溶解度的最佳方法 和条件.方法 以聚乙烯吡咯烷酮K30,聚乙二醇6000为载体制备姜黄素固体分散体;以β-环糊精,2-羟丙基-β-环糊精为材料制备姜黄素包合物.测定这些物质的溶解度和体外溶出度.结果 以PVP为载体制备的姜黄素固体分散体在人工肠液中溶解度最大,随着PVP加入量的增加,姜黄素溶出速度加快.结论 以PVP为载体制备姜黄素固体分散体对姜黄素增溶效果最佳.     

姜黄素固体分散体对小鼠实验性慢性肝损伤的保护作用

目的:探讨姜黄素固体分散体对小鼠实验性慢性肝损伤的保护作用。方法:用四氯化碳(CCl4)诱导小鼠慢性肝损伤模型,造摸的同时给予姜黄素固体分散体悬浊液灌胃,观察小鼠血清谷丙氨酸转移酶(ALT)、谷草氨酸转移酶(AST)、肝脾体重比,肝组织形态学变化。结果:姜黄素固体分散体与秋水仙碱相似,可以降低小鼠慢性肝损伤中升高的ALT、AST,改善肝脾体重比,减轻肝组织病理学改变。结论:姜黄素固体分散体对CCl所致的小鼠慢性肝损伤有保护作用。     

姜黄素固体分散体对大鼠胃溃疡的疗效研究

目的:研究姜黄素固体分散体(SDS,姜黄素:聚乙烯吡咯烷酮PVP k30质量比1:8)对大鼠胃溃疡的作用.方法:大鼠设为模型组、姜黄素SDS低、中、高剂量(含姜黄素10,30,90 mg·kg~(-1))组,阳性对照雷尼替丁(27 mg·kg~(-1))组.每组10只.乙酸致大鼠胃溃疡模型,连续口服给药14 d后,取血测定血清NO、血浆ET,测定胃溃疡指数;制备幽门结扎致大鼠胃溃疡模型,给药3 d后禁食36 h麻醉条件下施幽门结扎术,16 h后解剖收集胃液,测定胃液量、胃蛋白酶活性、溃疡指数;小鼠口服给药3 d后禁食24 h,第5天皮下注射利血平10 mg·kg~(-1)制备胃溃疡模型,6 h后处死测定胃溃疡指数.结果:乙酸致胃溃疡实验表明,与模型组溃疡指数5.87±0.48,血清NO(23.63±5.73)mmol·L~(-1)相比,口服姜黄素SDs中、高剂量组大鼠溃疡指数显著降低,分别为4.59±0.96,3.33±0.93(P＜0.01),大鼠血清NO水平明显升高,分别为(29.75±5.90)mmol·L~(-1)(P＜0.05),(39.63±12.73)mmol·L(-1)(P＜0.01);与模型组血浆ET(163.65±63.84)ng·L~(-1)相比,姜黄素SDS高剂量明显降低大鼠的血浆ET水平(104.22±63.84)ng·L~(-1)(P＜0.05).幽门结扎胃溃疡实验表明:与模型组溃疡指数相比,姜黄素SDS高剂量能够显著降低大鼠溃疡指数(P＜0.01);与模型组胃液量、胃酸分泌以及胃蛋白酶活性相比,姜黄素SDS中、高剂量能够明显降低大鼠胃液量,分别为(12.68±1.46)mL(P＜0.05),(9.99±0.79)mL(P＜0.01),能够明显降低大鼠胃酸分泌(77.62±8.34)mmol·L~(-1)(P＜0.05),(65.77±8.19)mmol·L~(-1)(|P＜0.01),能够明显抑制大鼠胃蛋白酶活性(358.13±37.44)U·mL~(-1)(P＜0.05),(292.13±41.93)U·mL~(-1)(P＜0.01).利血平诱导胃溃疡模型实验表明:与模型组溃疡指数相比,姜黄素SDS中、高剂量组能够显著降低利血平诱导胃溃疡的溃疡指数,分别为3.88±0.40,3.03±0.64(P＜0.01).结论:通过多种实验性胃溃疡模型证明:姜黄素SDS具有明显的抗胃溃疡作用,通过抑制胃酸的分泌、降低胃液的酸度、抑制胃蛋白酶活性,促进溃疡面愈合,达到抗胃溃疡效果.     

姜黄素PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的药物动力学考察

目的:考察姜黄素PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的动力学.方法:采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中姜黄素的浓度,比较灌胃给予原料药、PVP-EPO固体分散体后36 h内的药动学特征.结果:姜黄素原料药、PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的药动学参数Cmax分别是(45.8±5.6)ng/mL、(94.5±13.5)ng...     

姜黄素固体分散体对高脂血症大鼠血脂代谢的影响

目的:考察姜黄素固体分散体对实验性高脂血症大鼠血脂代谢的影响.方法:以雄性SD大鼠为实验对象,高脂乳剂造模,同时灌胃给予姜黄素及其固体分散体混悬液,测定大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量,同时测定血清和肝匀浆中的超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量.结果:与纯姜黄素比较,姜黄素固体分散体能显著地降低高脂模型大鼠血清TC、TG、LDL-C含量;升高血清HDL-C含量;提高血清及肝匀浆的SOD活性并降低其MDA含量,且呈量效关系.结论:姜黄素固体分散体对实验性高脂血症大鼠降脂及抗氧化作用明显,其效果优于纯姜黄素.     

热熔挤出技术制备热敏性姜黄素固体分散体的研究

目的采用热熔挤出技术制备姜黄素固体分散体,以提高姜黄素的溶解度和溶出度。方法以姜黄素为模型药物,丙烯酸树脂Eudragit E PO(EPO)为载体,溶解度参数法评价药物与载体的相容性。以姜黄素的含量、结晶度和溶出度为评价指标,单因素实验筛选热熔挤出过程中的机筒温度、螺杆转速和冷却速率,优化制备工艺,并与溶剂法和熔融法比较。结合差示扫描量热法、X射线衍射法、傅里叶变换红外光谱法、饱和溶解度测定和体外溶出度试验等对热熔挤出最佳工艺制备的固体分散体进行表征与评价。结果最佳制备工艺:螺杆转速为100 r/min,机筒温度为130~160℃,冷却方式为液氮冷却。此条件下制备的姜黄素固体分散体,药物以无定形态分散在载体中,药物与载体间形成较强的相互作用。结论热熔挤出技术可制备热敏性姜黄素分散体,为采用热熔挤出技术制备热敏性药物固体分散体的研究提供了一定的实验参考。     

姜黄素固体分散体与包合物的制备及其性能研究

目的:制备姜黄素固体分散体和包合物,评价其稳定性及膜透过性。方法:选取多种载体,采用溶剂法、溶剂熔融法等制备各样品,对其进行物相鉴定,测定油水分配系数和膜透过性。采用紫外可见分光光度法测定溶解度和药物含量。将样品分别置于光照、不同pH的磷酸缓冲液及不同金属离子的环境中测定其稳定性。结果:姜黄素聚维酮k-30固体分散体中姜黄素含量和溶解度最大,分别为81.26%和337.59μg/mL;油水分配系数为26.04,显示较好的膜透过性、稳定性。结论:姜黄素固体分散体和包合物可以不同程度地提高姜黄素的溶解度、稳定性和膜透过性,以聚维酮k-30为载体最优。     

新型载姜黄素结肠定位胶囊的制备及其体外释药行为研究

目的 制备载姜黄素结肠定位胶囊并对其体外释药行为进行研究。方法 采用灌注法制备非渗透性胶囊体,滴制法制备载姜黄素自微乳微丸,粉末直接压片法压制柱塞片,将其组装成柱塞型胶囊,考察影响释药时滞的各种因素,评价其体外释药行为。结果 该柱塞型胶囊的释药时滞随柱塞片中高酯果胶/乳糖比例的增加而延长,随柱塞片片质量的增加而延长。具有相同处方柱塞片的胶囊在0.5%果胶酶柠檬酸盐缓冲液和5%大鼠盲肠内容物溶液中的释药时滞明显缩短,说明其具有酶促发性。结论 通过调节柱塞片处方组成及片质量可获得具有适当释药时滞的结肠定位胶囊。     

姜黄素固体分散体在大鼠体内的药动学研究

 目的以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)为载体,分别制备了姜黄素固体分散体。以姜黄素的普通片剂为参比制剂,研究固体分散体在大鼠体内的药动学过程。方法SD大鼠分别灌胃给予姜黄素固体分散体及姜黄素片剂,采用高效液相色谱法测定姜黄素的血药浓度,使用3P97软件计算药动学参数。结果姜黄素固体分散体在大鼠体内药动学过程符合单室模型,与姜黄素普通片剂相比ρ_max,AUC显著增大,姜黄素-PVP固体分散体相对生物利用度为690%。结论姜黄素-PVP固体分散体能显著提高姜黄素在大鼠体内的生物利用度。     

固体分散体提高姜黄素溶出度的研究

姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注。姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少。近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3]。作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体。1仪器与试剂1100高效液相色谱仪(美国Ang....     

不同方法制备姜黄素脂质体的研究

目的研究姜黄素脂质体制备的最佳方法。方法通过5种不同的方法制备脂质体,采用紫外可见分光光度法测定其包封率,检测波长424nm。结果乙醇注入法制备的姜黄素脂质体包封率达73.5%。结论乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,为提高姜黄素生物利用度提供了一种可能的新剂型。     

微波辅助萃取姜黄素的研究

目的：进行微波萃取姜黄素的最佳工艺研究。方法：最佳萃取条件：溶剂比1：50，温度60℃，萃取时间30min，微波功率200W。结论：微波萃取法相比传统的提取工艺，有较高的姜黄素得率。     

姜黄素对血管生成影响的实验研究

目的：探讨姜黄素对血管生成的影响。方法：采用MTT法检测姜黄素对牛血清促进的牛内皮细胞、人肝癌细胞SGC-7901增殖的影响；观察姜黄素对肿瘤细胞条件培养液促进的牛内皮细胞增殖的影响；采用琼脂糖刮除法检测姜黄素对牛血清及肿瘤细胞条件培养液促进的牛内皮细胞迁移的影响。结果：姜黄素能明显抑制牛内皮细胞增殖，同肿瘤细胞相比，具有显著差异；姜黄素能抑制牛血清及肿瘤细胞条件培养液促进的牛内皮细胞迁移。结论：姜黄素具有抗血管生成作用；抑制内皮细胞增殖和迁移是姜黄素抗血管生成的机理之一；同时也说明姜黄素是一种特异性血管生成抑制剂。     

姜黄素剂型的研究进展

姜黄素是从姜黄中提取的一种植物多酚,具有抗癌等多种药理活性,且毒性较低,是很具有开发前景的药物。但是姜黄素在体外容易被氧化;在体内生物利用度低,研究合适的剂型是克服这些缺点的重要途径之一,本文着重介绍了微球、微乳、脂质体、     

丁香提取物结肠定位包衣片在家兔体内药物动力学研究

目的：考察丁香提取物的结肠靶向制剂和普通片剂中丁香苦苷体内药动学的特征,以便为其靶向性提供科学依据。方法：给家兔吞服两种制剂后,于不同时间采取血样,用高效液相色谱仪测定血药浓度,通过DAS2．0药动学软件自动拟合数据获得药动学参数。结果：家兔给予两种制剂后丁香苦苷药动学行为符合二室模型,结肠靶向制剂血药浓度出现时间晚于普通制剂,滞留时间约为4．6h。结论：药物动力学实验数据表明,丁香提取物的结肠定位包衣片具有良好的结肠靶向性。     

复方姜黄微囊调脂及抗氧化作用的实验研究

目的:考察复方姜黄微囊调脂、抗氧化及保护血管内皮功能的药理作用,与单独应用姜黄素微囊相比,评价复方姜黄微囊的综合效应。方法:将大鼠随机分为空白组和模型组,按比例制备高脂饲料,喂养1个月复制慢性食饵性大鼠高脂血症模型,后将模型组分为阳性对照(0.099 g.kg-1)、复方姜黄微囊高(0.144+0.007 2 g.kg-1)、低剂量组(0.072+0.003 6g.kg-1),以及姜黄素微囊高(0.144 g.kg-1)和低剂量组(0.072 g.kg-1),连续灌胃给药8周后,按试剂盒说明检测动物血清中脂质的含量,采用硫代巴比妥酸(TBA)测定法测定丙二醛含量(MDA),硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)含量,及酶联免疫法(ELISA)测定内皮素-1(ET-1)含量等,运用方差分析和非参数检验处理数据。结果:与模型组相比,复方姜黄微囊高、低剂量组均显著降低胆固醇[TC(3.91±0.72),(4.15±0.73)mmol.L-1]、甘油三酯[TG,(1.07±0.15),(1.09±0.16)mmol.L-1],ET-1[(4.05±0.42),(4.77±0.50)μmol.L-1]和MDA[(5.865±2.140),(6.250±1.158)μmol.L-1]的含量,升高NO[(20.14±1.97),(19.85±1.72)μmol.L-1]含量和超氧化物岐化酶[SOD,(279.240±20.838),(274.604±12.328)U.L-1]、谷胱甘肽过氧化物酶[(GSH-PX),(41.31,39.07)U.L-1]的活性。与单用姜黄素微囊相比,复方姜黄微囊药理作用有显著提高。结论:复方姜黄微囊有明显调脂、抗氧化、改善内皮功能的作用,其综合效应明显优于单独应用姜黄素,可能成为物质基础清楚、疗效显著的新型调脂和抗AS的中药新药。     

姜黄素治疗肝纤维化及相关细胞因子变化的研究

目的:观察姜黄素治疗肝纤维化的效果及相关细胞因子的变化,探讨两者之间的关系。方法:以四氯化碳腹腔注射的方法制作大鼠肝纤维化模型,姜黄素治疗组于第9周起分别予姜黄素10、20、40 mg/100g体重灌胃,设正常、溶剂、模型与丹参对照组,检测血清ALT、AST、HA、LN、PC-Ⅲ,ELISA法检测TGF-β1、TNF-α,化学法检测血清NO,肝组织行HE和Masson胶原染色,光镜下观察病理学改变,并按SSS计分系统进行评分。免疫组化染色观察肝组织PDGF-BB变化,专业图像分析软件进行分析。结果:与模型组比较,姜黄素治疗组能明显降低肝纤维化时异常升高的ALT、AST、HA、LN、PC-Ⅲ(P<0.05);降低血清细胞因子NO、TGF-β1、TNF-α水平(P<0.05);明显改善四氯化碳所致大鼠肝纤维化的病理学改变,肝纤维化评分明显降低(P<0.05),接近正常组;抑制PDGF-BB的合成表达(P<0.05),上述作用随着姜黄素剂量增大而增强。结论:姜黄素具有治疗大鼠肝纤维化作用,减少相关细胞因子的表达可能是其重要的作用机制。     

丁香提取物结肠靶向片体外释放及释放机理的研究

目的：考察丁香提取物的结肠靶向制剂的体外释放特点,以便为其体内靶向性提供支持数据。方法：采用模拟体内pH环境的不同溶液作为释放介质,进行累积释放度的研究,并通过数学原理和相关模型探讨其释放性能和机理。结果：在模拟胃和小肠的pH环境下的释放介质中不释放药物,而在结肠的模拟环境下逐步释放;而且不同批次的制剂释药性能无显著性的差异,释药机理为骨架溶蚀型。结论：体外动力学实验数据表明,提示丁香提取物的结肠定位靶向片可具有良好的结肠靶向性。     

姜黄素衍生物药理活性的研究进展

姜黄（Curcuma longa L.）为姜科姜黄属植物,药用其根茎,主产于中国、印度、日本等国家.1870年从姜黄属植物中分离出姜黄素,1910年Lampe等首先阐明了其化学结构.现已证明其具有抗肿瘤、抑炎、利胆、抗氧化、抗肝细胞毒性、抗风湿、抑菌、抗低血压、低胆固醇等广泛的药理作用.目前对其化学结构进行修饰已成为国内外研究的热点.本文就目前对姜黄素衍生物的研究进展做一综述.     

姜黄素衍生物药理活性的研究进展

姜黄(Curcuma longa L．)为姜科姜黄属植物,药用其根茎,主产于中国、印度、日本等国家。1870年从姜黄属植物中分离出姜黄素,1910年Lampe等首先阐明了其化学结构。现已证明其具有抗肿瘤、抑炎、利胆、抗氧化、抗肝细胞毒性、抗风湿、抑菌、抗低血压、低胆固醇等广泛的药理作用。目前对其化学结构进行修饰已成为国内外研究的热点。本文就目前对姜黄素衍生物的研究进展做一综述。