甘草酸二铵磷脂复合物水针剂的处方研究

目的：确定合适的甘草酸二铵磷脂复合物注射剂处方。方法：分别考察了溶媒、溶液pH值对注射剂稳定性的影响,并通过筛选不同种类和浓度的稳定剂确定最适处方。结果：采用pH8.5的注射用水为溶媒,0.2%去氧胆酸钠为稳定剂,所制备的甘草酸二铵磷脂复合物注射液的平均粒径为50.9nm,Zeta电位为-54.2mV,过氧化值合格。注射剂在40℃高温和强度4500LUX光照下放置10天理化性质没有发生明显变化。结论：按优化处方得到的注射剂粒径和电位符合肝脏靶向要求,且质量稳定。     

甘草酸二铵磷脂复合物的体外经皮渗透研究

目的:考察甘草酸二铵及其磷脂复合物经皮渗透情况。方法:采用非质子传递溶剂法制备甘草酸二铵磷脂复合物;测定磷脂复合物的粒径和电位,透射电镜观察其形态;采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行经皮渗透实验;HPLC法测定接收液和皮肤组织中的药物浓度。结果:甘草酸二铵磷脂复合物水溶液在表皮层和真皮层的滞留量是甘草酸二铵水溶液的1.90倍和34.64倍,甘草酸二铵磷脂复合物凝胶在表皮层的滞留量是甘草酸二铵凝胶的5.43倍。结论:磷脂复合物能显著促进甘草酸二铵的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积。     

甘草酸二铵磷脂复合物注射液与4种常用输液配伍的稳定性考察

目的：在25℃、4℃条件下考察甘草酸二铵磷脂复合物注射液与4种常用输液配伍的稳定性。方法：采用高效液相色谱法测定甘草酸二铵磷脂复合物注射液在4种常用输液中24h内的含量变化,同时观察外观,测定pH变化。结果：甘草酸二铵磷脂复合物注射液与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍中出现浑浊,与5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液配伍中,外观、pH值、含量无显著变化。结论：试验结果表明甘草酸二铵磷脂复合物注射液不宜与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍使用,与其他3种常用输液配伍稳定。     

甘草酸二铵注射液的研制

目的:制备甘草酸二铵注射液,建立其质量控制方法,并考察其稳定性和安全性。方法:优化处方组成与制备工艺,采用紫外分光光度法测定甘草酸二铵的含量,采用高效液相色谱法测定有关物质,进行常规注射剂检查。结果:甘草酸二铵检测浓度在24.96～58.24μg.mL-1线性关系良好(r=0.999 9),其平均回收率为99.1%,RSD 0.34%。加速试验6月和长期留样试验12月,稳定性良好。结论:制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好。     

甘草酸二铵冻干粉针处方及工艺研究

目的通过实验确定甘草酸二铵粉针的处方和制备工艺。方法选择甘露醇用量,优选注射用粉针最佳处方。调节活性炭用量,考察滤过灭菌效果,确定制备工艺。结果在光照、高温、低温条件下,5 d、10 d样本同初始样本比较,含量、有关物质、pΗ值等无显著变化。结论甘草酸二铵粉针的处方合理,制备工艺可行,质量稳定。     

用于基因治疗的磁性脂质体-DNA复合物的制备与初步评价

 目的制备用于基因治疗的磁性脂质体-DNA复合物并对其进行初步评价。方法以二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)和3β-[N-(N′,N′-二甲氨基乙基)]氨甲酰基-胆固醇(DC-Chol)为脂质材料,采用逆相蒸发法制备得到磁性脂质体,并在此基础上制得磁性脂质体-DNA复合物。用邻菲啰啉法测定复合物中铁含量;用透射电子显微镜观察复合物的形态并对其进行能谱分析;用纳米粒度及电位分析仪测定复合物的粒径大小及Zeta电位;对复合物进行琼脂糖凝胶电泳考察形成稳定复合物所需的最低(DC-Chol)-DNA质量比值;并考察(DC-chol)-DNA质量比对磁性脂质体-DNA复合物的粒径、Zeta电位以及DNA包封率的影响;还初步考察了复合物的体外磁场响应性能。结果制得的复合物形态较为圆整,粒径分布均匀,复合物内含有磁性物质,且具有良好的磁场响应性能。(DC-Chol)-DNA质量比值对复合物的粒径、Zeta电位及DNA包封率的影响均呈现一定趋势。结论本实验制备得到的复合物具有高包封率、稳定性好且具有磁场响应性能等特点。且当(DC-Chol)-DNA质量比值在9左右时,复合物具有粒径较小、Zeta电位较高且包封率高的特点。     

甘草酸二铵磷脂复合物凝胶的体外透皮实验研究

目的：考察甘草酸二铵磷脂复合物凝胶剂作为皮肤给药载体的渗透情况。方法：分别对凝胶材料、促渗剂和凝胶浓度进行筛选,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC法测定接收夜和皮肤组织中的药物浓度。结果：以卡波姆为凝胶材料的处方渗透性优于泊洛沙姆和羟丙甲基纤维素,加入促渗剂不利于甘草酸二铵在皮肤中的转运,降低卡波姆凝胶浓度有利于甘草酸二铵的渗透。结论：以0.5%卡波姆为凝胶基质能增加甘草酸二铵在皮肤中的蓄积。     

吴茱萸碱磷脂复合物的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

 目的 制备吴茱萸碱磷脂复合物,表征其理化性质,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱磷脂复合物,用星点设计-效应面法优化其制备工艺,并考察其表观溶解度、粒径和Zeta电位,用红外光谱仪和综合热分析仪了复合物的形成机制,MTT实验考察其体外抗肿瘤活性。结果 优化的磷脂复合物制备工艺为：以体积分数为50%的乙醇和四氢呋喃的混合溶液作为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的投药分子比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为2.5 mg·mL^-1,反应温度和反应时间分别为60 ℃和3 h,复合率可达94.15%,吴茱萸碱磷脂复合物在水中的溶解度提高到原料药的3.4倍,其粒径和Zeta电位分别为243.4 nm和-44.21 mV,IR和DSC分析结果提示,吴茱萸碱和磷脂之间存在非极性相互作用,MTT实验表明,制备成复合物后EVO的体外抗肿瘤活性有所降低,表现出折中效应。结论 本实验成功制备了吴茱萸碱磷脂复合物,工艺简单、可行,复合率高,制剂水溶性有所改善,为吴茱萸碱的制剂学研究提供了参考。
     

甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶对小鼠湿疹的疗效

目的 制备甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶,并研究其对小鼠湿疹疗效.方法 注入法制备甘草酸单铵乙醇脂质体,考察其形态、粒径分布、Zeta电位、包封率及其凝胶离体透皮试验;考察湿疹小鼠耳朵肿胀程度及质量变化,HE染色观察右耳病理变化.结果 甘草酸单铵乙醇脂质体为球状小囊泡,平均粒径为(134±11.8)nm,Zeta电位为-7.10 mV,包封率为( 79.59±7 06)％;甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶能增加甘草酸单铵在小鼠皮肤渗透速率;甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶能减弱小鼠右耳肿胀,减少炎性细胞数量.结论 甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶对小鼠湿疹具有一定的治疗作用.     

顶空气相色谱法测定甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环的残留量

目的:建立自制甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环残留量的测定方法。方法:采用顶空进样毛细管气相色谱法,程序升温。娃哈哈纯净水为溶解介质,色谱柱为HP-INNO Wax Polyethylene Glycol,30m×0.25mm×0.5μm,氮气为载气,FID检测器,以标准加入法测定甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环的残留量。结果:方法学线性良好(r=0.997),加样回收率101.7%～106.0%,理论板数均大于50000,相邻峰的分离度均大于20,日内日间精密度RSD均小于6.00%。3批甘草酸二铵磷脂复合物的二氧六环残留量分别是0.08,1.28,1.33mg·mL-1,均小于限量范围。结论:顶空气相色谱法简便、灵敏、准确,适用于甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环残留量的测定。且自制磷脂复合物残留量符合规定,工艺可靠,产品安全。     

甘草酸二铵对恩替卡韦在大鼠体内药代动力学的影响（英文）

目的：探讨短期和长期给予甘草酸二铵（GLN）对恩替卡韦（ETV）在大鼠体内药代动力学的影响。方法：雄性SD大鼠分为短期给药组和长期给药组,短期给药实验中,对组给予生理盐水,低剂量组给予GLN13.5mg·kg–1,高剂量组给予GLN40.5mg·kg–1,半小时后灌胃给药ETV0.09mg·kg–1。长期给药实验分为两种给药方案,方案一中,连续15d,对照组给予生理盐水,低剂量组给予GLN13.5mg·kg–1,高剂量组给予GLN40.5mg·kg–1;方案二中,连续15d,对照组给予ETV0.09mg·kg–1,低剂量组给予ETV0.09mg·kg–1＋GLN13.5mg·kg–1,高剂量组给予ETV0.09mg·kg–1＋GLNmg·kg–1,第16天所有大鼠灌胃给ETV0.09mg·kg–1。于不同时间点采集大鼠血浆,血浆样品经处理后,采用HPLC-MS/MS法测定各时间点血浆中ETV的含量。结果：短期或长期与甘草酸二铵均不影响恩替卡韦在大鼠体内的药代动力学参数。结论：甘草酸二铵不影响恩替卡韦药代动力学过程。     

苦参碱治疗慢性乙型肝炎高胆红素血症疗效观察

目的 观察苦参碱治疗治疗慢性乙型肝炎高胆红素血症的临床疗效.方法 将68例患者随机分为治疗组36例和对照组32例,两组患者均采用甘草酸二铵注射液、还原型谷胱甘肽进行基础治疗,治疗组在此基础上加用苦参碱葡萄糖,对照组加用茵桅黄注射液,两组均治疗1个月为1个疗程.结果 1个疗程后,治疗组总有效率为97%,对照组为85%,两组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.01).治疗后两组ALT、AST、TBIL等指标比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 苦参碱治疗慢性乙肝疗效高胆红素血症有效.     

苦参碱治疗慢性乙型肝炎高胆红素血症疗效观察

目的 观察苦参碱治疗治疗慢性乙型肝炎高胆红素血症的临床疗效.方法 将68例患者随机分为治疗组36例和对照组32例,两组患者均采用甘草酸二铵注射液、还原型谷胱甘肽进行基础治疗,治疗组在此基础上加用苦参碱葡萄糖,对照组加用茵桅黄注射液,两组均治疗1个月为1个疗程.结果 1个疗程后,治疗组总有效率为97%,对照组为85%,两组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.01).治疗后两组ALT、AST、TBIL等指标比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 苦参碱治疗慢性乙肝疗效高胆红素血症有效.     

奥硝唑氯化钠注射液处方筛选及初步稳定性研究

目的：筛选奥硝唑氯化钠注射液的制备工艺并进行初步稳定性研究。方法：对影响制备工艺的关键控制点活性炭用量、pH值及灭菌参数及稳定性进行研究,并以药物成分含量、有关物质等项目为评价指标对制备工艺进行评价。结果：通过科学合理评价筛选出了奥硝唑氯化钠注射液的制备工艺。结论：所筛选出的制备工艺能够制备出质量完全符合标准的产品。     

苦参碱治疗慢性乙型肝炎高胆红素血症疗效观察

目的 观察苦参碱治疗治疗慢性乙型肝炎高胆红素血症的临床疗效.方法 将68例患者随机分为治疗组36例和对照组32例,两组患者均采用甘草酸二铵注射液、还原型谷胱甘肽进行基础治疗,治疗组在此基础上加用苦参碱葡萄糖,对照组加用茵桅黄注射液,两组均治疗1个月为1个疗程.结果 1个疗程后,治疗组总有效率为97%,对照组为85%,两组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.01).治疗后两组ALT、AST、TBIL等指标比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 苦参碱治疗慢性乙肝疗效高胆红素血症有效.     

基于"溶质相转移"技术的黄芩提取物鼻用亚微乳制备工艺研究

该研究基于鼻腔给药制剂高载药量的要求,采用独特的溶质相转移技术,将黄芩提取物磷脂复合物制备与亚微乳成型工艺集成,制备得到了高载药量的亚微乳。在药物溶散方法研究中,对传统的搅拌法、研磨法、匀浆法和创新的溶质相转移技术进行了考察,以药物分散的均匀性和载药量作为评价指标,确定了溶质相转移技术作为药物的溶散方法,该技术使亚微乳的黄芩提取物载药量达到了1.33%(磷脂复合物为4%),较传统亚微乳载药量显著提高;对溶质相转移的方法和相转移时机进行了研究,确定在黄芩提取物磷脂复合物的无水乙醇液总体积回收至剩余30%时加入油相,继续回收无水乙醇而实现溶质相转移,溶质相转移效果理想;药物溶散至油相后,采用单因素实验法,确定了初乳的制备工艺;以初乳和亚微乳的粒径、PDI以及稳定性参数为评价指标,采用正交设计对处方组成和高压均质参数进行了优化,最终形成了稳定可行的制备工艺。     

小檗碱甘草酸络盐对GK大鼠的抗糖尿病作用

目的:研究小檗碱甘草酸络盐(BGC)的抗糖尿病作用。方法:4月龄GK大鼠随机分为5组,模型对照组、阳性对照组、低剂量给药组、中剂量给药组和高剂量给药组,另取Wisar大鼠10只作为正常对照组;各组大鼠分别每日ig BGC、小檗碱或生理盐水共6周,给药4周后测空腹血糖和餐后血糖。6周后取血测血脂(TG、TC、HDL-c、LDL-c)、MDA、FFA、糖化血清蛋白、胰岛素水平;取肾、胰组织作病理切片。结果:与模型组相比,GK大鼠给药组餐后血糖下降,糖化血清蛋白和胰岛素水平降低,血清LDL和MDA降低;GK大鼠肾脏、胰腺的组织形态学病变改善。结论:BGC具有抗糖尿病作用。