灯盏花乙素的药动学研究

 目的建立大鼠血浆中灯盏花乙素的HPLC-ECD测定方法,研究大鼠静注及灌胃给药灯盏花乙素的药物动力学。方法色谱柱Kromasil C₁₈柱(4.6 mm×150 mm,5μm)；流动相pH2.6的50 mmol·L^-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60：40：10)；流速1 mL·min^-1；分析电压100 mV。结果灌胃给药后,约在1.0 h,血药浓度达第一个高峰,约在5.0 h,血药浓度达第二个峰。结论灯盏花乙素静注给药的药-时曲线符合三室模型,经剂量校正,灌胃给药的绝对生物利用度为2.20%。     

灯盏花乙素苷元的药动学研究

 目的研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学。方法色谱柱Kromasil C₁₈柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相pH2.6的50mmol·L^-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1.0mL·min^-1;分析电压100mV。结果讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%。结论灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%。     

阿莫西林对灯盏花乙素血药浓度的影响

 目的研究口服抗生素药物对中药有效成分血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和灯盏花乙素合并给药组与灯盏花乙素单独给药组的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和灯盏花乙素合并给药组的ρ_max= (9.58±3.12)μg·L^-1,AUC_0-24h=(83.67±20.17)μg·h·L^-1；灯盏花乙素单独给药组的ρ_max=(26.57±10.89)μg·L^-1,AUC_0～24h=(184.93±49.38)μg·h·L^-1。结论两者药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服抗生素类药物阿莫西林严重影响灯盏花乙素的血药浓度,提醒临床医生和患者应合理用药。     

神经酸口服给药后在大鼠体内药动学研究

目的 考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法 分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24只大鼠随机分为对照组(食用菜籽油)及神经酸低、中、高剂量组(30、60、120 mg/kg),灌胃给药,于0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、12、14、24、36 h采血,LC-MS/MS法检测神经酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果 神经酸在62.5～4 000.0 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.999 4),加样回收率95%～106%。口服给药后,AUC_{0～36 h}、AUC_0～∞、C_max均随神经酸剂量增加而升高(P<0.01);T_max、t_1/2、MRT分别为10.44、5.24、12.52 h,不同剂量组之间无显著性差异(P>0.05)。结论 在30～120 ...     

灯盏花素吸收与促进吸收策略的研究进展

目的 :介绍灯盏花素吸收动力学与促进其吸收策略的研究进展。 方法 :分析近年相关文献,对灯盏花素及结构修饰物口服、鼻腔给药、肺部给药、经皮给药的吸收特性,以及如何促进吸收采取的措施进行总结。 结果 :水溶性和脂溶性差、MRP2的外排作用以及胃肠道的首过效应均是导致灯盏花素口服生物利用度低的重要原因。 结论 :增加水溶性或脂溶性、抑制外排以及采用微粒给药系统均能改善灯盏花素在小肠的吸收;鼻腔、肺部、经皮肤给药也是其可以选择的非侵入性全身治疗给药途径。     

灯盏花素片中灯盏花乙素的含量测定

目的：建立灯盏花素片中灯盏花乙素的含量测定方法。方法：用高效液相色谱法,使用C18柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(30：70：1)．检测波长335nm。结果：该制剂中灯盏花乙素在0．0624～0．312ug范围内线性良好,平均回收率为99．94％,RSD为0．26％;结论：该方法简便、快速、准确,可用于灯盏花素片的含量测定和质量控制。     

灯盏花乙素清除活性氧作用的研究

目的:研究灯盏花乙素体外清除活性氧的作用,探讨其作用机制。方法:采用化学发光法检测灯盏花乙素对邻菲罗啉-抗坏血酸体系产生的羟自由基、黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺体系产生的超氧阴离子及过氧化氢的清除作用。结果:灯盏花乙素具有清除羟自由基、超氧阴离子及过氧化氢的作用,其 IC_(50)分别为66 μg/ml、1.3 μg/ml和 1.6 μg/ml。结论:灯盏花乙素是一种有效的抗氧化剂。     

高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的　建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量。方法　色谱柱 Diam onsil C1 8( 4.6 mm× 15 0 mm,5 μm) ,流动相 :乙腈 - 0 .5 %乙酸溶液 ( 2 2∶ 78) ,检测波长 :335 nm,柱温 :30℃ ,流速 :1.2 m L/min。结果　灯盏花乙素线性范围为 0～ 6 .0μg,加样回收率为 10 0 .43%,RSD为 0 .5 8%。结论　该方法简便、快速、准确 ,可用于灯盏花素片的质量控制。     

黄芪注射液对灯盏花素在糖尿病大鼠体内药动学的影响

目的 研究黄芪注射液对灯盏花素在糖尿病大鼠体内的药动学影响.方法 将10只经链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠随机分为2组,A组静脉注射给予灯盏花素水溶液( 16 mg/kg);B组在给予黄芪注射液(8 mL/kg)5 min后,静脉注射给予灯盏花素( 16 mg/kg).两组于给药后2、5、10、20、40、60、90、120、180、240 min采集血样,采用HPLC测定灯盏花素的血药浓度,绘制药时曲线,用DAS 2.0计算药动参数,并对主要药动学参数进行统计学分析.结果 灯盏花素单用或与黄芪注射液合用后,其在糖尿病大鼠体内的药动学过程均符合二室模型,且合用后灯盏花素的Tmax、Cmax、t1/2α和t1/2β较单用时均无显著性差异(P＞0.05),而Cl/F较单用灯盏花素时显著性减小(P＜0.01),但AUC较单用灯盏花素时显著性增大(P＜0.01).结论 黄芪注射液可降低灯盏花素在糖尿病大鼠体内的消除,从而提高了灯盏花素的生物利用度,提示糖尿病患者在两药合用时应适度降低灯盏花素的用药剂量.     

灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究

目的：建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200 mg·kg-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式。方法：Prontosil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）, 流动相50 mmol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 2.6）-甲醇-四氢呋喃（60∶40∶10）；流速1 mL·min^-1, 分析电压100 mV。结果：灌胃给药灯盏花乙素苷元后,胆汁中主要以灯盏花乙素（灯盏花乙素苷元7-O-GlcA）的形式排泄。结论：口服灯盏花乙素苷元后,大鼠胆汁中没有原形药排出,只有代谢产物灯盏花乙素。     

褪黑素口腔崩解片与普通片在犬体内药动学研究

 目的比较褪黑素口腔崩解片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数,计算褪黑素口腔崩解片的相对生物利用度。方法6条Beagle犬单剂量交叉口服褪黑素口腔崩解片和普通片6 mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数及口崩片的相对生物利用度。结果褪黑素口崩片和普通片在Beagle犬体内的ρ_max分别为(52.2±23.0)和(37.8±22.7)μg·L^-1;t_max分别为(0.37±0.10)和(0.56±0.17)h;AUC_0-6分别为(45.52±32.39)和(43.46±29.42)μg·h·L^-1;t_1/2分别为(1.05±0.76)和(1.13±0.52)h;口崩片的相对生物利用度F_0-6和F_{0-∞分别为(106.91±17.30)%和(107.62±16.71)%。结论与普通片比较,口崩片吸收更迅速,血药峰浓度高。两种制剂生物不等效。}     

灯盏花素口服亚微乳剂的制备研究

目的制备灯盏花素口服乳剂。方法过伪三元相图法以乳剂外观作为标准优选复合乳化剂的组成,再经过正交实验确定了最优处方与制备工艺。结果本实验采用机械法制备所得的灯盏花素乳剂为性状稳定的乳白色液体。结论本实验制备的乳剂稳定、粒径符合亚微乳剂的标准。     

灯盏花素对角叉菜胶诱导的血栓模型大鼠血液流变学参数的影响

目的:观察灯盏花素不同作用时间对角叉菜胶诱导的血栓模型大鼠血液流变学参数的影响。方法:Wistar大鼠sc角叉菜胶5mg.kg-1复制血栓模型;尾静脉注射36 mg.kg-1灯盏花素后不同时间腹主动脉取血进行血液流变学参数的测定。结果:灯盏花素在药后30min能显著抑制血小板聚集、降低全血黏度,血浆黏度随药物作用时间的延长有降低的趋势;而对红细胞压积和纤维蛋白含量没有显著影响。结论:灯盏花素对血栓模型大鼠血液流变学参数的影响可能是原形药物与代谢产物共同作用的结果。     

HPLC法测定灯盏花素片中野黄芩苷的含量

目的建立灯盏花素片中野黄芩苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,C18柱色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),柱温40℃;进样量10μL,流动相:甲醇-水-磷酸(40∶60∶0.5),流速:1.0mL.min-1;检测波长:335nm。结果野黄芩苷在0.1615～0.8075μg范围内,进样量与峰面积积分值之间线性关系良好;野黄芩苷平均回收率为98.7%,RSD为1.26%。结论该方法简便准确,重现性好,可用于灯盏花素片的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定花芪通脉颗粒中灯盏乙素的含量

目的建立测定花芪通脉颗粒中灯盏乙素含量的方法。方法采用反相高效液相色谱法RP-HPLC,ZORBAX-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.01 mol.L-1磷酸缓冲液PH为5.2(35∶65)为流动相,检测波长335 nm,流速0.8 m l.m in-1,柱温25℃。结果灯盏乙素在0.74~3.70μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 6,灯盏乙素平均加样回收率为97.4%,RSD为0.98%(n=5)。结论:该方法可靠性高,准确性和重现性好,适用于花芪通脉颗粒中灯盏乙素的含量测定。     

茶苯海明口腔崩解片的口味评价与预测

 目的评价和预测茶苯海明口腔崩解片的口味。方法测定茶苯海明的苦麻味阈值,并以自制溶出池测定口腔崩解片内药物在人工唾液内的溶出速度,预测和评价制剂的苦麻味。结果茶苯海明的苦麻味阈值为125～750mg·L^-1,未掩味与掩味口腔崩解片内药物在流动溶出池中溶出液的最大质量浓度分别是1.33和0.101mg·L^-1。药物浓度越大,志愿者感受的苦麻味越浓。结论流动溶出池法可以用于评价和预测茶苯海明口腔崩解片的口味。     

高效液相色谱法测定益气口服液中黄芩甙含量

用ＨＰＬＣ法测定了益气口服液中黄芩甙的含量。回归方程Ｙ＝２００１５１ｘ＋３７０１，相关系数γ＝０．９９９５，平均回收率９６．３％（ｎ＝５），ＲＳＤ＝１．８５％。     

灯盏乙素聚乙二醇前药的合成与表征

目的:合成黄酮类化合物灯盏乙素聚乙二醇前药。方法:以聚乙二醇单甲醚2000为原料,与琥珀酸酐反应后再与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与灯盏乙素反应得到目标化合物。结果:分别用FT-IR、1HNMR和质谱对其结构进行了表征,并初步测定了其在水中的溶解度。结论:高分子前药水溶性大大提高,为延长药物体内半衰期及提高生物利用度提供了可能。     

磷酸川芎嗪大鼠鼻腔给药靶向脑部的药动学研究

目的 评价磷酸川芎嗪(TMPP)经大鼠鼻腔给药后的脑部药动学特性.方法 大鼠鼻腔给予或静脉注射TMPP 10 mg·kg~(-1)后,利用微透析技术进行脑部药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数.结果 鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑部的吸收均符合一室模型,TMPP鼻腔给药吸收快,迅速入脑,且在脑部的停留时间更长;AUC_(0-∞分别为(698.26±122.59),(446.25±107.44)μg·min·mL~(-1),两者有显著性差异(P＜0.05);C_(max)分别为(8.99±2.51).(9.03±2.08)μg·mL~(-1);T_(max)分别为(10.17±3.49),(9.86±2.94)min,均无显著性差异.结论 TMPP鼻腔给药后迅速入脑,AUC_(0-∞).值高于静脉注射,有望成为一种新的给药途径.