14味中药对酪氨酸酶抑制作用的探讨

目的研究 14味中药对酪氨酸酶的抑制作用.方法用50%乙醇提取中药有效成分,利用紫外分光光度法测定酶促反应的速度,以衡量其对酪氨酸酶的抑制作用.结果测得 14条酶促反应时间曲线.结论13味中药对酪氨酸酶活性呈较好的抑制作用(P<0.01),除芦荟以外,其余中药不影响酶促反应的平衡.桃仁、僵蚕、芦荟抑制作用最好.     

氧化白藜芦醇对酪氨酸酶的抑制作用

目的研究氧化白藜芦醇对酪氨酸酶抑制的作用机制。方法将N-乙酰-L-酪氨酸代替酪氨酸作为底物,HPLC动态监测氧化白藜芦醇对酶催化生成多巴醌的影响;将对苯醌代替多巴醌,HPLC动态监测其对非酶催化生成多巴色素的影响;分别以左旋酪氨酸和左旋多巴为底物,在pH 6.8的磷酸盐缓冲体系反应后测定475 nm吸光度值,研究氧化白藜芦醇对酪氨酸酶催化反应进程和酶活性抑制的影响,计算酶的抑制动力学参数。结果氧化白藜芦醇对酪氨酸酶催化过程有抑制作用,对非酶催化过程有促进作用。对酪氨酸酶单酚酶、二酚酶均有抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为2.48μmol/L、0.020 mmol/L。结论氧化白藜芦醇对酪氨酸酶的抑制类型为可逆抑制中的非竞争性抑制。     

索比尼尔、托瑞司他及24种中药对醛糖还原酶的抑制作用

目的:观察24种中药及典型醛糖还原酶(AR)抑制剂索比尼尔、托瑞司他对AR活性的抑制作用,以筛选防治糖尿病慢性并发症的中药.方法:利用牛睾丸纯化的AR观察药物对酶促反应动力学的影响,酶活性反应体系包括:NADPH 0.1mmol·L-1,DL-甘油醛10mmol·L-1,Na -K 磷酸缓冲液67mmol·L-1和酶适量.将测得的酶促反应速度按双倒数(Lineweaver-Burk)作图法确定药物对AR的抑制类型,再用Dixon或Cornish-Bowden作图法求取药物对AR的抑制系数Ki,根据Ki值大小筛选出作用较强的中药.结果:索比尼尔为非竞争性抑制剂,托瑞司他为反竞争性抑制剂,除龙胆草、柴胡无抑制作用外,其余中药均为混合性抑制剂.槲皮素、黄连素、鬼针草、黄芩苷、水飞蓟宾、艾叶、知母、墨旱莲、野菊花、决明子、茜草、青果酶抑制作用较强,其Ki为2.1～617.2μg·Ml-1,黄芪、葛根素、淫羊藿、紫竹草、吴茱萸、牡丹皮、肉桂、菟丝子、丹参、甘草抑制作用较弱,其抑制常数超过mg·Ml-1水平.结论:利用本实验建立的方法可进行AR抑制剂的初步筛选.     

中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的 评估中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 从治疗糖尿病的中药方剂中选出常用的54味中药,水煎煮及煎煮后残渣以70％乙醇提取,各提取物进行α-葡萄糖苷酶体外抑制活性试验,探讨其对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并与阳性对照药物阿卡波糖比较.结果 与阿卡波糖相比,桑枝等9味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著,其中马齿笕、桑葚,桑枝和桑白皮这4味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,抑制率分别为81.45％、72.35％、62.72％和63.93％,相应的阿卡波糖的抑制率为39.56％.结论 中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,对新型降糖中成药品种开发具有很好的参考价值.     

咖啡酸、阿魏酸和香草酸对酪氨酸酶活性的影响

目的 :研究咖啡酸、阿魏酸和香草酸对酪氨酸酶活性的影响 ,寻找酪氨酸酶抑制剂 ,从而为治疗色素增加性皮肤病筛选药物。方法 :酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性 ,求出酪氨酸酶抑制率。采用Lineweaver Burk双倒数法制得酶动力学曲线 ,推断抑制类型。结果 :3种试药中仅香草酸对酪氨酸酶具有抑制作用 ,与氢醌比较无显著差异 (P >0 .0 5 ) ,咖啡酸、阿魏酸对酪氨酸酶具有上调激活作用。结论 :香草酸为良好的混合型酪氨酸酶抑制剂。     

甘草提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用

目的研究甘草提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用。方法用50%(V/V)乙醇提取甘草中的有效成分,分别以L-酪氨酸、邻苯二酚为底物,在475、390nm处测定溶液的吸光度,观察甘草提取物对单酚酶、双酚酶活性的影响。结果50%(V/V)乙醇甘草提取物对酪氨酸酶有明显的抑制作用(IC50分别为1.94、2.94mg·ml-1)。结论甘草提取物对酪氨酸酶单酚酶、双酚酶的活性均有抑制作用;以邻苯二酚为底物的双酚酶活性测定体系可较好地应用于酪氨酸酶活性的研究。     

具有酪氨酸酶抑制活性的丹参有效成分筛选研究

目的 筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果 丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论 丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。     

甘草黄酮对酪氨酸酶的抑制作用研究

目的研究甘草黄酮对酪氨酸酶的抑制作用。方法以甘草黄酮为材料,通过测定其对酪氨酸单酚酶及二酚酶的抑制活性,并分析其对酪氨酸酶抑制的动力学模型,来评价其抑制酶活性强弱与判断其抑制类型。结果甘草黄酮可有效抑制酪氨酸酶单酚酶与二酚酶的活性,在实验浓度范围内,甘草黄酮对单酚酶、二酚酶活性的抑制率分别为81.26%、76.52%,其IC_(50)值分别为0.524、1.254 mg·mL~(-1)。L-多巴氧化体系动力学分析结果表明,甘草黄酮对酪氨酸酶的抑制类型为可逆性竞争性抑制,由米氏方程可知,随着黄酮浓度的增加,K_m值逐渐增大,V_m值基本保持不变。结论甘草黄酮对酪氨酸酶有较强的抑制作用,可作为潜在的美白剂应用于药学和化妆品行业中。     

中药非酶糖基化抑制剂的药效学研究

综述了近１０年来中药对非酶糖基化抑制作用的药效学研究进展,认为应加强中药在非酶（促）基化方面的研究,特别是一些黄酮类的化合物和已知具有抗氧化作用的中药。     

4味中药乙醇提取物祛黄褐斑作用的比较研究

目的比较白附子、银花、白芨、六月雪4味中药乙醇提取物祛黄褐斑作用的差异,选出作用最强的药材。方法以MTT法测定小鼠B16黑素瘤细胞增殖抑制率、酪氨酸酶活性、黑素含量变化;采用多重比较法进行统计分析。结果银花的浓度为62.5μg.mL-1,白芨、白附子各浓度(500、250、125、62.5μg.mL-1)均对B16鼠黑素瘤细胞增殖抑制作用较强。白附子的浓度为250μg.mL-1或银花的浓度为62.5μg.mL-1对小鼠B16黑素瘤细胞酪氨酸酶活性抑制作用最佳。白附子的浓度为125μg.mL-1对黑素合成抑制作用最好。结论白芨与白附子可作为祛黄褐斑有效成分的候选药材。     

库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮生成的影响

目的研究库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的影响。方法用G riess法测定巨噬细胞一氧化氮的生成量。结果库拉索芦荟多糖在25~400μg/mL浓度范围可显著促进正常巨噬细胞的NO生成,在50~400μg/mL浓度范围可抑制LPS激活的巨噬细胞的NO生成。结论库拉索芦荟多糖对小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮的生成具有双向调节作用。     

库拉索芦荟多糖的分离纯化和含量测定

目的分离纯化库拉索芦荟多糖并建立含量测定方法.方法醇沉法提取库拉索芦荟多糖,Sephadex G-100凝胶柱色谱纯化.以甘露糖为标准,苯酚-硫酸法测定库拉索芦荟多糖含量.结果经分离纯化得到的主要组分库拉索芦荟多糖Ⅰ含量为81.11%,测定平均回收率为100.3%.结论该方法可从库拉索芦荟中提取分离纯度较高的多糖,含量测定方法简便、快速、重现性好.     

抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的中药筛选

目的以50种常用中药筛选抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的中药。方法采用K-B纸片扩散法从50种中药初步筛选;通过琼脂平板抑菌法观察所筛选的5种抗MRSA作用最强的中药的MIC;采用微量液体平板棋盘法研究5种中药两两联合应用的抗菌作用。结果抗菌筛选实验中50种中药有35种产生抑菌圈,其中以黄连、黄柏、大黄、银柴胡和石榴皮的抑菌圈直径最大,黄连和黄柏联合应用时抗菌指数(FIC)<0.5。结论所选中药多数具有抗MRSA作用,其中以黄连、黄柏、大黄、银柴胡和石榴皮的作用最强,黄连和黄柏联合应用因协同作用抗菌作用最强,为中药抗MRSA的较好选择。     

库拉索芦荟多糖纯化方法研究

醇沉法提取库拉索芦荟粗多糖，分别用分部醇沉法和SephadexG-100凝胶柱色谱纯化粗多糖。结果表明经Sephade。G-100凝胶柱色谱分离纯化可得到均一的库拉索芦荟多糖。经苯酚-硫酸法测定多糖含量为81．11％。在sephadex G-100凝胶柱色谱纯化中用蒸馏水为洗脱液，紫外法200nm检测，方法简便、快速、灵敏度高。     

Subchronic oral administration of acemannan in the rat and dog.

Acemannan is the USAN-accepted name for long-chain polydispersed beta-(1,4)-acetylated polymannose with interspersed O-acetyl groups, with a mannose monomer/acetyl ratio of approximately 1:1. This complex polysaccharide is extracted from Aloe vera (barbadensis Miller); the technical material contains approximately 78% acemannan. Technical grade acemannan was administered po to rats for 14 d at 5% of the diet and for 6 mo at up to 2,000 mg/kg/d, and to beagle dogs for 90 d at up to 1,500 mg/kg/d without significant effect on any parameter measured in either species.     

芦荟多糖的分离纯化及其相对分子质量和含量测定

目的 研究库拉索芦荟多糖的分离纯化,测定分离得到的纯化多糖PSA2的相对分子质量及其多糖和蛋白质的含量. 方法采用水提醇沉法提取粗多糖,反复冻融法除蛋白质,DEAE-cellulose 52和Sephadex G-100凝胶色谱柱纯化多糖,得到纯化组分(PSA2),高效凝胶渗透色谱(HPGPC)法测定PSA2的相对分子质量,苯酚 硫酸法测定其多糖含量,考马斯亮蓝G-250法测定其蛋白质含量. 结果 PSA2的相对分子质量为8 457.4,其多糖含量为 61.0%,蛋白质含量为0.7%. 结论 多糖的提取工艺简单可行,HPGPC法,苯酚 硫酸法和考马斯亮蓝G-250法准确快捷.     

Modified Aloe barbadensis polysaccharide with immunoregulatory activity

Aloe barbadensis polysaccharide was partially digested with cellulase and further purified by dialysis, stepwise ethanol precipitation, and size exclusion chromatography. Crude modified Aloe polysaccharide (MAP) activated macrophage cells and stimulated fibroblast growth. Under the same conditions, native Aloe barbadensis gel had no effect on macrophage activation. MAP prevented ultraviolet B (UVB) irradiation-induced immune suppression as determined by contact hypersensitivity (CHS) response in C3H/HeN mice. This in vivo activity was correlated with the activity of MAP to inhibit UVB irradiation-induced tumor necrosis factor alpha (TNF-alpha) release from human epidermoid carcinoma cells (KB cells). MAP with an average molecular weight of 80,000 Dalton (Da) contained mannose, galactose, and glucose in a ratio of 40:1.4:1.0. MAP was likely a linear, highly acetylated molecule.     

临床常用中成药的体外抗流感病毒活性评价

本文旨在研究我国临床常用清热解毒中成药的体外抗病毒活性。通过应用已建立的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂筛选模型, 评价了33种临床常用中成药的NA抑制活性, 应用已建立的流感病毒诱导的细胞病变效应模型, 对具有NA抑制作用的部分中成药进行了体外抗病毒活性评价。结果表明, 临床常用中成药液体制剂的NA抑制活性普遍较高, 包括双黄连口服液、清开灵口服液、清热解毒口服液和热毒宁注射液, 其中双黄连口服液在细胞水平对于病毒感染所致细胞病变效应 (CPE) 也具有较高抑制活性; 中成药固体制剂中, 双黄连注射粉针的NA抑制活性最高, 而复方鱼腥草片则显示较高的体外抗病毒活性。综合分析表明, 大多数中成药具有一定的NA抑制活性, 但只有部分药物具有明显的体外抗病毒活性, 其活性结果对于中成药的活性物质基础研究和临床用药将具有指导意义。     

Effectiveness of Aloe vera on the antioxidant status of different tissues in irradiated rats

This study was performed to evaluate the role of Aloe vera (Aloe barbadensis Miller) on the antioxidant status in different tissues of animals whole body exposed to 7 Gy gamma radiations, delivered as a shot dose. Aloe vera (leaf juice filtrate) was supplemented daily to rats (0.25 ml/kg body weight/day), by gavage, 5 days before irradiation and 10 days after irradiation. Experimental investigations performed 3, 7 and 10 days after exposure to radiation showed that Aloe vera treatment has significantly minimized the radiation-induced increase in the amount of malondialdehyde in liver, lungs, and kidney tissues of irradiated rats. Significant amelioration in superoxide dismutase (SOD) and catalase activities was observed from the 3rd up to the 10th days for lungs, on the 7th and 10th days for kidneys and at 10 days for liver. Data obtained showed that for the different tissues, improvement in the decrease of reduced glutathione (GSH) contents was obvious on the 10th day after irradiation. Treatment with Aloe vera was also effective in minimizing the radiation-induced increase in plasma glucose levels throughout the experimental period, while it has not ameliorated the increase in plasma insulin levels. It could be concluded that the synergistic relationship between the elements found in the leaf of Aloe vera could be a useful adjunct for maintaining the integrity of the antioxidant status.     

Inhibitory effect of herbal medicines on rotavirus infectivity

The inhibitory effect of some traditional herbal medicines on the infectivity of rotavirus, which predominantly occurs in sporadic diarrhea in infants and young children, was investigated. Among the 34 kinds of herbal medicines tested, the fruit of Citrus aurantium had the most potent inhibitory activity on rotavirus infection. The active components of the fruit of Citrus aurantium were neohesperidin and hesperidin. Their 50% inhibitory concentrations were 25 and 10 microM, respectively.