中等取代度的羟丙基-β-环糊精对依托泊苷的包埋特性分析

目的:研究取代度为6.7的羟丙基-β-环糊精对难溶性药物依托泊苷的包埋特性。方法:采用红外分光光度法、差示扫描量热法、X-射线衍射法对包合物进行了研究。结果:羟丙基-β-环糊精与依托泊苷形成了1∶1的包合物,提高依托泊苷在水中的溶解度约75.1倍。结论:本实验的研究内容在提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度等方面有广阔前景。     

羟丙基-β-环糊精对西罗莫司的增溶作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精包合对难溶于水的西罗莫司溶解度的增强作用。方法采取超声法制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物,用相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精的增溶能力,以X射线衍射法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法验证包合物的形成。结果西罗莫司与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,在25℃条件下,随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,西罗莫司的溶解度由1.18 mg·L-1上升到118.15 mg·L-1,提高了约100倍。结论羟丙基-β-环糊精的包合技术能显著提高西罗莫司的溶解度。     

白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的为提高白杨素的水溶性和生物利用度,用羟丙基-β-环糊精对其进行包合,拓宽白杨素的药用途径。方法利用研磨法制备白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定和表征;应用紫外分光光度法对包合物的溶解度进行测定。结果白杨素与羟丙基-β-环糊精形成包合物,包合前后溶解度考察表明,形成包合物后白杨素的溶解度增加了120.7倍。结论羟丙基-β-环糊精对白杨素具有良好的增溶作用,白杨素环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于白杨素的进一步开发利用。     

蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的:制备蓝萼甲素-羟丙基-β-环糊精包合物,提高药物体外溶解性能。方法:以羟丙基-β-环糊精为包合材料,制备蓝萼甲素包合物。使用差示热分析法对包合物进行鉴定,紫外分光光度法进行含量测定,并进行相溶解度、溶解度、体外溶出速率实验研究。结果:蓝萼甲素经羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度、体外溶出速率均有显著提高。结论:用羟丙基-β-环糊精制备蓝萼甲素包合物,能显著改善蓝萼甲素体外溶解性能。     

卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的制备与评价

目的制备卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物,对包合物进行物性研究。方法采用超声法制备包合物,通过相溶解度研究包合类型,以差示扫描热分析法(DSC)和X-射线衍射法验证卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物的形成,并测定包合物的溶解度和溶出度。结果相溶解度曲线呈AL型,表明卡维地洛能够与羟丙基-β-环糊精形成1∶1的包合物。DSC和X-射线衍射结果显示药物峰消失,证明包合物的形成。包合物的溶解度比原药提高5倍,溶出速度明显加快。结论超声法制备的卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高原药的溶解度和溶出速度。     

伏立康唑与羟丙基-β-环糊精包合常数的测定

目的测定伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物的包合常数。方法以伏立康唑为模型药物,采用相溶解度法测定伏立康唑与羟丙基-β-环糊精的包合常数。结果伏立康唑的羟丙基-β-环糊精的包合常数为162.5 L/mol,伏立康唑的相溶解度与羟丙基-β-环糊精的摩尔浓度成正比。结论伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物可用于静脉注射。     

羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善羟基喜树碱溶解度的新方法.方法:研磨法制备包合物,以差示热分析法和红外光谱法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法、计算机模拟计算法验证羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物的形成.结果:羟基喜树碱能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,且溶解度由原来的0.22μg·mL-1增至包合后的38.2μg·mL-1.结论:羟丙基-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度.     

葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质表征

目的 制备葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其性质表征,计算包合过程的热力学常数.方法 采用饱和水溶液-超声法制备包合物,然后使用X射线衍射法、红外光谱法鉴定包合物,并通过表观溶解度法测定包合过程中各热力学常数.结果 成功制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物,葛根素与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶1,相溶解度图呈AL型.结论 羟丙基-β-环糊精作为包合材料,能显著增大葛根素的溶解度,为后期的渗透泵片的研究奠定了基础.     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的 测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法 在25 ℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果 随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论 难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1∶1包合物。     

羟丙基-β-环糊精对匹诺塞林的包合作用研究

目的测定匹诺塞林在不同浓度羟丙基-β-环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成量比例和稳定性常数。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定匹诺塞林在溶液中的浓度。结果随着羟丙基-β-环糊精浓度增加和pH的增大,匹诺塞林的溶解度显著提高。计算了表观稳定常数、确定了不同pH条件下包合物的摩尔比。结论难溶性药物匹诺塞林与羟丙基-β-环糊精可形成1：1包合物。     

正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用.方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度.结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂.     

木犀草素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其鉴定

目的制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物并加以鉴定,考察木犀草素与羟丙基-β-环糊精构成的摩尔质量比。方法用溶液-搅拌法和冷冻干燥法制备木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物;用红外光谱分析法和差示扫描量热分析法对木犀草素-羟丙基-β-环糊精包合物进行鉴定。结果形成的包合物主客分子比为1∶1;木犀草素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后,使其溶解度由8.51μg.mL-1增加至104.9mg.mL-1,增加了12326倍。结论应用羟丙基-β-环糊精对木犀草素包合的方法可显著增大药物的水溶性。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的:制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其理化性质。方法:采用冷冻干燥法制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物,对其进行鉴别并考察其包合率、稳定性及水溶性等。结果:包合物冻干粉经鉴别已形成包合物,包合率为96·58%,姜黄素的稳定性及水溶性均得到改善。结论:所制包合物能显著增加药物在水中的溶解度,提高药物的稳定性。     

2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用

目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高.