左氧氟沙星胶囊人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:研究左氧氟沙星胶囊与上市产品左氧氟沙星片生物等效性.方法:采用HPLC-紫外法,测定20名健康男性志愿者,单次交叉口服试验制剂及参比制剂各0.2g后不同时间血浆中左氧氟沙星浓度.运用DAS软件处理血药浓度数据和计算参数,对两种制剂作出生物等效性评价.结果:单剂量口服0.2g的左氧氟沙星胶囊试验药和参比片,测得Cmax分别为(2.51±0.61)ng/ml、(2.4±0.5)μg/ml;tmax分别为(0.95±0.41)h、(0.99±0.6)h;AUC0→t分别为(17.3±2.0)μg·h-1·ml-1、(16.5±1.9)μg·h-1·ml-1,AUC0→∞分别为(18.7±2.1)μg·h-1·ml-1、(18.01±2.43)μg·h-1·ml-1;用药时曲线下面积AUC0→24计算,20名健康志愿者单剂量口服左氧氟沙星胶囊试验药相对生物利用度为(105.4±12.8)%.结论:统计学检验表明,试验胶囊与参比片具生物等效性.     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法:20名受试者单剂量双周期随机交叉试验设计。口服受试制剂和参比制剂各2片(相当于阿奇霉素500mg),定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂主要药动学参数分别为:血清中阿奇霉素的Tmax分别为(1.675±0.520)h(均值±标准差,下同)和(1.650±0.587)h,Cmax分别为(0.537±0.106)μg/mL和(0.516±0.137)μg/mL,t1/2分别为(43.744±12.298)h和(40.130±11.555)h,AUC0→t分别为(8.237±2.174)μg.h-1.mL-1和(8.341±2.083)μg.h-1.mL-1,AUC0→∞分别为(9.140±2.141)μg.h-1.mL-1和(9.110±1.989)μg.h-1.mL-1。以AUC0→t计算,阿奇霉素分散片的相对生物利用度平均为(100.2±19.5)%。结论:统计学结果表明受试制剂与参比制剂生物等效。     

苯磺酸氨氯地平片人体生物等效性研究

目的:评价苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂各10 mg,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂的T_max、C_max、AUC_0-144、AUC_0-∞分别为(5.60±3.09) h和(6.30±2.85) h、(8.19±2.2)μg/L和(8.22±1.99)μg/L、(366±100)μg·L-1·h-1和(385.8±80)μg·L-1·h-1、(397±115)μg·L-1·h-1和(421±83)μg·L-1·h-1。以AUC_0-144计算,苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(96.1±26.6)%。结论:试验制剂苯磺酸氨氯地平片和参比制剂苯磺酸氨氯地平片具有生物等效性。     

布洛芬软胶囊的人体生物等效性研究

目的:以巨化集团公司制药厂生产的布洛芬泡腾片为参比制剂,评价恩必普药业有限公司生产的布洛芬软胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量400mg的受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度,使用DAS1.0软件计算药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:受试制剂和参比制剂的cmax分别为(50.45±7.08)和(45.18±8.01)μg/ml;tmax分别为(0.48±0.21)和(0.68±0.31)h;AUC0-10h分别为(135.26±20.9)和(140.26±21.72)μg.ml-1.h-1;AUC0-∞分别为(139.85±21.45)和(145.46±23.93)mg.ml-1.h-1;t1/2分别为(2.06±0.26)和(2.04±0.25)h。受试制剂的相对生物利用度为(96.98±10.52)%(AUC0-16h,A/AUC0-10h,R×100%)。结论:两种制剂具有生物等效性。     

赖诺普利片人体生物等效性研究

目的:评价两种赖诺普利片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服赖诺普利片试验制剂和参比制剂各10 mg,于给药前及给药后1、2、3、4、6、8、10、12、16、24、36、48、60 h从受试者肘静脉采血3 ml,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:赖诺普利片试验制剂和参比制剂的tmax、Cmax、AUC0～60、AUC0～∞分别为(6.1±1.0)h和(6.1±1.2)h、(64.24±25.2)μg/L和(68.19±26.5)μg/L、(942.0±330)μg.L-1.h-1和(980.1±340)μg.L-1.h-1、(969.6±327)μg.L-1.h-1和(1002.3±337)μg.L-1.h-1。以AUC0～144计算,赖诺普利片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(98.8±27.5)%。结论:试验制剂赖诺普利片和参比制剂赖诺普利片具有生物等效性。     

盐酸曲马多泡腾颗粒的人体生物等效性研究

目的:研究两种盐酸曲马多制剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:18名健康男性志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(盐酸曲马多片)和受试制剂(盐酸曲马多泡腾颗粒),剂量均为100mg,采用液相色谱-荧光检测法测定人血清中曲马多的浓度,用DAS软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(353±84)ng/ml和(365±67)ng/ml;tmax分别为(1.8±0.7)h和(2.0±0.4)h;AUC0-36h分别为(2975±829)ng.ml-1.h-1和(3362±1145)ng.ml-1.h-1;AUC0-∞分别为(3217±926)ng.ml-1.h-1和(3709±1298)ng.ml-1.h-1;t1/2分别为(7.2±1.9)h和(7.6±1.6)h。两制剂的Cmaxt、max、AUC0-36h和AUC0-∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90%置信区间落在在参比制剂的70%~143%范围内,受试制剂AUC的90%置信区间均落在在参比制剂的80%~125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(113.1±23.2)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度及生物等效性

目的:研究盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服2种制剂的盐酸伐昔洛韦片,剂量分别为0.3 g,剂间间隔为1周。分别于服药后14 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中阿昔洛韦的浓度。用DAS软件计算人体相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。结果:单剂量口服盐酸伐昔洛韦试验制剂和参比制剂后血浆阿昔洛韦的Cmax分别为(2.75±0.68)μg/ml和(2.68±0.82)μg/ml;tmax分别为(1.44±0.67)h和(1.46±0.77)h;AUC(0~14)分别为(9.53±2.00)μg/(h.ml)和(9.58±1.87)μg/(h.ml);AUC(0~inf)分别为(9.94±2.22)μg/(h.ml)和(10.12±1.92)μg/(h.ml)。AUC(0~14)的90%可信区间为94.1%~104.3%,AUC(0~inf)的90%可信区间为93.0%~102.8%,Cmax的90%可信区间为95.7%~113.9%。结论:试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.4±17.0)%,2种制剂具有生物等效性。     

枸橼酸喷托维林口腔崩解片人体生物等效性评价

目的 评价枸橼酸喷托维林口腔崩解片在健康男性受试者体内的生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双周期交叉试验设计,单剂量口服25 mg枸橼酸喷托维林受试制剂和参比制剂.用HPLC-MS/ESI+法测定人血浆中枸橼酸喷托维林的浓度.用DAS程序计算药动学参数并评价两种制剂的生物等效性.结果 受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(1.62±0.75)h和(2.52±1.21)h;Cmax分别为62.28±33.06μg·L-1和59.72±33.25μg·L-1;AUC0 15分别为234.44±130.01μg·h·L-1和228.77±129.24 μg·h·L-1;AUC0∞分别为246.80±136.19μg·h·L-1和244.11±140.73 μg·h·L-1.Cmax、AUC0 15和ALUC0∞的90%可信区间分别为81.4%～138.4%、86.0%～123.3%和86.5%～121.2%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物学等效性.     

依诺沙星分散片人体相对生物利用度与生物等效性研究

目的:用研制的依诺沙星分散片与上市的依诺沙星胶囊进行比较,研究它们的人体相对生物利用度,并做出生物等效性评价,以考察试验制剂的药品质量.方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验片(100mg×4)和参比胶囊(100 mg×4).采用HPLC-紫外法测定血浆依诺沙星浓度.运用DAS 2.0软件处理血药浓度数据和计算参数,并进行统计学分析,并评价两制剂的生物等效性.结果:单剂量口服400mg的依诺沙星试验片和参比胶囊,测得AUC0→24分别为(21.20±5.78)mg·h-1·L-1、(18.78±3.53)mg·h-1·L-1,AUC0→∞分别为(22.66±6.28)mg·h-1·L-1、(20.09±3.97)mg·h-1·L-1;Cmax分别为(3.66±1.04)mg/L、(3.37±1.05)mg/L;Tmax分别为(1.29±0.69)b、(1.32±0.58)h;t1/2分别为(6.26±1.15)h、(6.08±1.57)h;受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度(112.3±21.4)%.结论:依诺沙星分散片与依诺沙星胶囊制剂生物等效.     

骨化三醇人体生物等效性研究

目的:比较试验制剂骨化三醇胶丸与参比制剂市售罗钙全的生物等效性。方法:18名健康志愿者单剂双交叉口服试验制剂或参比制剂4.0μg(0.25μg×16粒),分别取前臂静脉血4ml,离心,分离血清-20℃保存。采用放免法测定骨化三醇血浓度,评价试验制剂和参比制剂的生物等效性。结果:试验制剂骨化三醇胶丸和参比制剂罗钙全主要药代动力学参数t1/2(β)分别为(8.57±1.49)h和(8.60±1.48)h,Tpeak分别为(4.17±1.25)h和(4.33±1.37)h,Cmax分别为(366.22±82.90)pg/ml和(357.03±76.84)pg/ml,AUC0～48分别为(5019.51±1217.04)pg/ml·h和(4986.50±1112.58)pg/ml·h,AUC0～∞分别为(5729.52±1154.64)pg/ml·h和(5790.30±1085.41)pg/ml·h。试验制剂骨化三醇胶丸相对生物利用度F为99.14%±11.25%。结论:骨化三醇胶丸与罗钙全具有生物等效性。     

HPLC—MS／MS测定人血浆中文拉法辛的浓度及人体生物等效性

目的研究2种盐酸文拉法辛胶囊的人体生物等效性。方法 24名男性健康志愿者采用随机双交叉试验方案设计,分别口服受试制剂或参比制剂（博乐欣）50 mg,采集36 h内动态血标本;HPLC-MS/MS法测定血浆中文拉法辛的浓度,DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数和相对生物利用度,判定2种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cm ax分别为（59.32±17.21）、（60.58±17.42）μg·L^-1,Tm ax分别为（2.08±0.46）、（2.25±0.55）h,T1/2分别为（6.69±1.67）、（6.35±1.69）h,AUC0-36分别为（524.65±227.01）、（528.22±226.57）μg·L^-1.h,AUC0-∞分别为（544.81±246.05）、（546.85±244.62）μg·L^-1.h,2种制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种制剂生物等效,受试制剂的人体相对生物利用度为（100.37±10.41）%。结论 2种盐酸文拉法辛胶囊生物等效。     

氯氮平口腔崩解片与普通片的人体生物等效性研究

目的研究国产氯氮平口腔崩解片和普通片的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂25mg,并采集60小时内动态血标本;用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯氮平的浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（69.65±14.36）μg/L和（71.48±15.20）μg/L,tmax分别为（0.9±0.3）h和（1.0±0.3）h,AUC0-60分别为（569.1±201.1）μg/h·L和（565.3±193.5）μg/h·L,AUC0-∞分别为（609.6±230.3）μg/h·L和（606.9±193.4）μg/h·L,t1/2（ke）分别为（13.7±4.4）h和（14.1±3.6）h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为（100.7±16.9）%。结论两种制剂生物等效。     

利福喷丁在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：研究利福喷丁胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性。方法：20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂,剂量均为0．6g,洗脱期为1周。采用内标法测定血浆中利福喷丁的浓度,应用DAS2．0药动学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并评价两种制剂生物等效性。结果：受试制剂与参比制剂的药代动力学参数如下。利福喷丁：tmax分别为（4．700±2．364）和（4．700±1．750）h,t1/2分别为（16．215±2．356）和（16．825±4．595）h,Cmax分别为（11．774±5．134）和（10．771±4．868）mg·h·L^-1,AUC0-t分别为（346．539±160．580）和（322．286±147．345）mg·h·L^-1,AUC0-∞。分别为（363．137±167．807）和（339．309±154．212）mg·h·L^-1。利福喷丁的相对生物利用度为（110．5±25．6）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

LC-MS法测定人血浆中氨氯地平浓度及其生物等效性评价

目的建立液相-质谱联用（LC-MS）法测定人血浆中氨氯地平浓度，并进行两种制剂的生物等效性评价。方法采用随机双交叉试验设计，18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂5mg，用LC-MS法测定人血浆中氨氯地平浓度。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：AUC0→t分别为（104．01±26．03）和（101．91±24．67）ng·h·ml^-1；AUC0→∞分别为（113．96±30．66）和（110．29±27．67）ng·h·ml^-1；Cmax分别为（2．44±0．40）和（2．43±0．38）ng·ml^-1；tmax分别为（7．28±2．92）和（7．50±3．04）h；t1／2分别为（33．33±6．30）和（30．93±4．18）h。受试制剂的相对生物利用度为（103．34±6．69）％。两种制剂主要动力学参数经统计学检验无显著性差异（P〉0．05）。结论该方法简单、快捷、准确，氨氯地平片的受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

美洛昔康颗粒剂的人体生物等效性评价

目的评价健康人口服美洛昔康颗粒的生物等效性。方法 20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服美洛昔康颗粒或美洛昔康片15mg后,采用RP-HPLC紫外分析法检测血药浓度。结果美洛昔康颗粒及美洛昔康片的T_（max）分别为（3.3±1.6）和（4.7±1.1）h;C_（max）分别为（0.652±0.109）μg/h·mL和（0.532±0.106）μg/h·mL;T1/2分别为（26.56±11.29）h和（26.87±9.99）h;AUC_（0→96）分别为（20.083±6.182）μg/h·mL和（18.767±6.165）μg/h·mL;AUC_0→∞分别为（23.901±8.624）μg/h·mL和（22.452±7.548）μg/h·mL;美洛昔康颗粒的相对生物利用度F为（113.8±35.5）%。结论美洛昔康颗粒与美洛昔康片具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体药动学及生物等效性研究

目的研究两个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验。高效液相色谱法测定血清中奥关拉唑浓度。血药浓度-时间数据采用DAS2．0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂及参比制剂的主要药代动力学参数t,小Cmax、Tmax;和AUC0—12h分别为（1．79±0．86）h和（1．49±0．50）h、（0．51±0．25）μg·mL^-1和（0．49±0．19）μg·mL^-1、（2．05±0．64）h和（2．04±0．63）h、（1．64±1．41）μg·h～·mL^-1和（1．57±0．99）μg·h^-1·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为（101．48±33．82）％。结论两种奥关拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

齐多夫定片剂人体生物等效性研究

目的:研究齐多夫定片剂与胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服齐多夫定片剂和胶囊剂各300mg,HPLC法测定其血清中齐多夫定浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:齐多夫定片剂与胶囊的主要药代动力学参数分别为:t_1/2(0.909±0.308)h和(0.987±0.234)h、C_max(1.723±0.870)μg/ml和(1.457±0.578)μg/ml、T_max(0.90±0.69)h和(0.80±0.41)h、AUC_0-8h(2.302±0.503)μg·h-1·ml-1和(2.361±0.567)μg·h-1·ml-1。片剂与胶囊比较相对生物利用度为(100.8±25.8)%。结论:齐多夫定片剂与胶囊具有生物等效性。     

泮托拉唑钠肠溶胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：评价泮托拉唑钠肠溶胶囊在中国健康志愿者体内的药动学和生物等效性。方法：18名健康男性试验者随机分为2组,分别单剂量口服泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂或参比制剂40mg。7d清洗期后再交叉给药。于服药前（0h）和服药后0.33、0.67、1.00、1.50、2.00、2.50、3.00、3.50、4.00、6.00、8.00、10.00h抽取静脉血。采用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑的浓度。通过DASVer2.0软件计算主要药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂与参比制剂的tmax分别为（2.60±0.67）h和（2.60±0.50）h,Cmax分别为（2767.90±969.20）μg/L和（2864.10±1090.20）μg/L,t1/2分别为（1.80±0.60）h和（1.80±0.50）h,AUC0→t分别为（8071.1±4747.9）μg.h/L和（8272.5±5095.0）μg.h/L,AUC0→∞分别为（8581.60±5255.70）μg.h/L和（8803.30±5639.10）μg.h/L。以AUC0→t计算,试验制剂中泮托拉唑钠对参比制剂的相对生物利用度为（99.40±11.40）%。结论：经方差分析及双单侧t检验,泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂与参比制剂在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

头孢拉定胶囊人体药代动力学和生物等效性

目的研究头孢拉定胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂500 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果口服头孢拉定胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数：T1/2分别为0.841±0.165和0.842±0.213 h;Cm ax分别为（15.922±2.584）和（15.922±2.584）mg/L;Tm ax分别为（1.225±0.197）和（1.225±0.242）h;AUC0-t分别为（25.399±5.806）和（26.159±5.989）mg/（L·h）。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中头孢拉定的平均相对生物利用度为（97.4±7.0）%。结论两制剂生物等效。     

氢溴酸右美沙芬片人体药代动力学及生物等效性研究

目的在中国健康成年男性志愿者中研究氢溴酸右美沙芬片受试制剂与参比制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法本试验采用双周期自身随机交叉试验设计。20名受试者分两组,先后口服受试和参比制剂60mg,两次用药间隔1周。采用HPLC—MS-MS测定。结果受试制荆及参比制剂右关沙芬cmax为（5．32±4．31）μg／L和（5．10±3．93）μg／L;Tmax为（1．90±O．64）h和（2．35±0．84）h;t1／2（ke）为（5．27±1．23）h和（6．30±1．91）h;AUC0-tn为（41．6624±45．1097）μg·h／L和（43．2911±48．7679）μg·h／L,AUCm为（44．7446±50．3424）μg·h／L和（46．7772±53．5734）μg·h／L;相对生物利用度F0-tn 、F0-ke分别为（98．00±17．31）％、（96．20±17．69）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax进行单因素方差分析及双单侧t检验,结果表明两制剂在处方与周期间差异无统计学意义;整个试验过程中,各项检查未见异常,无不良事件发生。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性,且在试验剂量下具有良好的安全性。