穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价

目的:优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度。方法:通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选最佳促过饱和抑制剂。结果:穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-(聚山梨酯-80)-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M(20∶35∶45∶1)。穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径(29.26±0.56)nm,多分散指数0.19±0.02,Zeta电位(-10.23±2.34)mV,乳化时间(62.39±2.03)s,1 h累积溶出度高达91%。结论:加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度。     

喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯固体分散体的研究

目的:采用喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯的固体分散体(SD),提高其体外溶出度。方法:以穿心莲内酯的体外溶出度为指标,考察不同载体和比例对固体分散体溶出度的影响,筛选出最优处方。并通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FT-IR)、X射线衍射法(XRD)对其物相进行表征。结果:采用喷雾冷凝法法制备的穿心莲内酯固体分散体最优制备工艺为:穿心莲内酯-PEG 6000(1∶9),体外溶出实验结果表明穿心莲内酯固体分散体的溶出速率与原料药相比显著增加;SEM、DSC、FT-IR、XRD分析显示,穿心莲内酯大部分以无定形态存在于SD中。结论:通过喷雾冷凝法制备的穿心莲内酯固体分散体能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。     

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出度测定

穿心莲内酯（Andrographolide）是爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata（Burm．f.）Nees）中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功能，现代药理学研究证明，穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染，抗肿瘤等功能。目前穿心莲内酯主要有片剂和胶囊剂两种剂型，由于穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度特别低，为了提高其体内生物利用度，有必要制备穿心莲内酯的固体分散体。将穿心莲内酯和亲水性高分子材料制成固体分散体，可以显著提高其在溶出介质中的溶出度。本实验以PEG6000为载体材料，制备PEG60001穿心莲内酯固体分散体并考察其体外溶出特性。     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的制备穿心莲内酯固体分散体。方法将穿心莲内酯和PVPK30以1∶9比例混合,置于高压反应釜中制备固体分散体,差示热量扫描(DSC)和X射线粉末衍射(XRPD)进行分析。以体外溶出度为评价指标,压力、温度、反应时间为影响因素,Box-Behnken法优化制备工艺。结果穿心莲内酯完全分散在固体分散体中,呈无定形态,其晶体衍射峰的形成受到抑制。最佳条件为压力21.26 MPa,温度40.76℃,反应时间1.13 h,体外溶出度85.49%。结论穿心莲内酯制成固体分散体后,可明显提高其体外溶出度。     

蛇床子提取物固体分散体处方优选

目的得到蛇床子提取物固体分散体最优处方。方法以蛇床子素体外释放度t63.2为指标，采用均匀设计法考察PEG、PVP、泊洛沙姆等辅料对蛇床子提取物固体分散体释放的影响。结果PVP、PEG可延缓固体分散体中蛇床子素的释放，吐温-80能促进蛇床子素的释放。结论蛇床子提取物固体分散体最优处方比例为：吐温-8010．2％，泊洛沙姆79．8％，提取物10％。     

博落回生物碱凝胶剂的制备研究

目的 采用正交设计优化博落回总生物碱凝胶剂的处方工艺.方法 利用卡波姆为主要辅料制备博落回总生物碱凝胶剂.考察卡波姆940,聚乙二醇600,甘油,吐温80对博落回总生物碱凝胶剂的综合外观评分以及体外释放的影响.结果 取博落回总生物碱2%,卡波姆940 2%,聚乙二醇600 5%,甘油 5%,吐温-80 1%,用三乙醇胺调pH至6～7,可制成黄色透明状半固体凝胶剂.结论 用正交法优选制备出的凝胶均匀细腻,稠度适宜,涂展性及体外释药性较好.     

穿心莲内酯固体分散体的制备

目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.     

表面活性剂对丹参酮固体分散体的体外溶出的影响

目的:采用固体分散体技术,以提高丹参酮的体外溶出率.方法:采用溶剂法制备了含有和不含有表面活性剂的丹参酮的PVP K30固体分散体,进行体外的溶出实验,并用显微镜观察和DSC对丹参酮固体分散体进行验证.结果:丹参酮固体分散体明显地促进了丹参酮的溶出,并且含吐温80的固体分散体的溶出度比含SDS的固体分散体的溶出度要大,不含吐温80的固体分散体的溶出度比含吐温80的固体分散体要好.结论:丹参酮-PVP固体分散体能够显著的提高丹参酮的溶出度,吐温-80加入丹参酮固体分散体中对丹参酮的溶出有一定的影响.     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

穿心莲内酯分散片的制备及质量研究

目的:研究确定穿心莲内酯分散片的处方,并对其进行质量研究.方法:以溶出度为主要指标,对穿心莲内酯分散片进行处方筛选,选定最优处方.根据最优处方制备三批穿心莲内酯分散片,对其进行质量研究及初步稳定性考察.结果:穿心莲内酯分散片中的穿心莲内酯在45 min时累积溶出度可达90%以上.三批样品的含量均在99%～102%之间,分散均匀性符合要求.制剂稳定性影响因素试验结果表明,本品在高湿条件下不稳定,其他条件下均稳定.结论:将穿心莲内酯制成分散片,可提高穿心莲内酯的溶出度.