肠转运体在药物吸收中作用的研究进展

 目的介绍肠转运体的结构、功能并阐述其在药物吸收中的作用。方法查阅近几年的有关文献,进行整理和归纳。结果与结论肠转运体是决定药物吸收的主要因素之一,可促进或限制药物的吸收。研究肠转运体的功能及其引起的药物相互作用,对于提高药物的生物利用度,避免和降低药物的不良反应具有重要意义。     

药物转运体在药物排泄中的作用

 目的 介绍肾、肝及肠道等器官上分布的药物转运体,阐述相关转运体在药物排泄过程中的作用及基于转运体影响药物排泄的各种因素。方法 查阅转运体与药物排泄的相关文献。结果 药物转运体与药物在体内的排泄密切相关;疾病、性别及种属等多种因素能够影响药物转运体的表达及其底物药物的排泄。结论 深入了解药物排泄中转运体的作用机制,对防范临床联合用药的风险具有重要意义。     

转运体介导的纳米递送系统促进药物口服吸收的研究进展

口服给药是一种最为便利的给药方式，但由于肠道屏障的存在，药物的口服生物利用度普遍较低，尤其对于水溶性低、渗透性差和大分子药物更为明显。几十年来，研究者们已证明纳米递送系统是解决这一问题最有效的策略之一，但纳米递送系统对药物的口服生物利用度提高有限。为此，研究者们提出利用转运体介导的纳米递送系统来促进药物的口服吸收。摄取营养物质（如葡萄糖、寡肽、胆汁酸等）的转运体在肠道上高度表达，是口服递药系统的优良靶点，将其底物修饰在纳米递送系统上，通过转运体靶向的作用可以使负载药物更高效地跨过肠道屏障进入体循环。目前越来越多的证据支持转运体在口服递药系统领域的潜力，现将肠道转运体介导纳米递送系统促进药物口服吸收的研究进行梳理，包括肠道上转运体的分布、转运体底物修饰的3种策略，以及不同类型转运体的转运特性及其介导纳米递送系统促进药物口服吸收或治疗疾病的效果，以期为开发肠道靶向纳米递送系统提供重要的理论参考。     

转运体介导的中药和药物间相互作用

中药在我国已应用了数千年,其在疾病治疗、身体保健等方面发挥着非常重要的作用。在临床上,中药往往同其他处方药联合使用。由于中药含有一种或多种药理活性成分,可能诱导或抑制转运体的功能,使药物的药代动力学发生改变,进而影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,药物的疗效和安全性更是因此受到影响。本文对转运体介导的中药和药物间相互作用作一综述,期望为临床安全合理联合用药提供新思路。     

基因阳离子转运体1的药物基因组研究进展

 目的 介绍阳离子转运体1（OCT1的底物、抑制剂和基因多态性研究与临床应用的研究现状,为其深入研究遗传药理学以及基础医学转化临床应用奠定基础。方法 查阅国外有关文献,进行整理和归纳。结果与结论 研究发现多种药物确是OCT1的潜在底物、抑制剂,且OCT1的基因多态性对其经典底物二甲双胍的药动学产生较大影响,这对OCT1的遗传药理学研究有重大的科学价值,为从OCT1基因遗传药理学的基础医学向临床应用转化提供方向。     

常见药物肠道吸收的转运蛋白

口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白，在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制，提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用，提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。     

浅谈常用中草药对药物吸收的影响

基于可获得的体内外实验结果,对市面上畅销的一些中草药产品(例如:蒜素、姜黄素和银杏叶提取物)通过影响其它药物的吸收而造成可能发生的药物相互作用作一总结。     

药物肠道吸收的生物学研究方法

目的 介绍目前药物肠道吸收的生物学方法。方法 对国内外有代表性的论文进行分析，整理和归纳。结果 综述了研究药物肠道吸收的生物学方法的基本操作步骤、要领和特点。结论 正确选用合适的研究方法，综合实验结果和模型特点以对药物的肠道吸收行为作出科学评价。     

改善葛根素肠道吸收的体外研究

目的研究葛根素肠道吸收的机制,探讨提高其肠道吸收的方法。方法改变实验时间、温度及药物质量浓度,考察葛根素在Caco-2细胞中的转运特性,并考察不同的吸收促进剂对其跨膜转运的影响。结果葛根素的膜渗透性低,被动扩散是其跨膜转运的主要机制;十二烷基磺酸钠(SDS)破坏Caco-2单细胞层的完整性,提高葛根素转运;聚氧乙烯月桂基醚(Brij 35)、牛血清白蛋白(BSA)和分离乳清蛋白对葛根素转运有促进作用,但不影响Caco-2细胞的跨膜电阻(TEER);相对分子质量较高的壳聚糖通过可逆性地降低TEER,促进细胞间转运,提高葛根素的膜渗透性。结论葛根素的膜渗透性低是口服生物利用度低的主要原因,不同吸收促进剂可通过不同机制改善其膜渗透性。     

中药剂型与体内吸收

本文介绍了中药汤剂、丸剂、散剂、酒剂、膏剂及栓剂在体内的吸收利用情况，提出机体对某些剂型的多种吸收途径以及与现代剂型的比较，为提高中药传统剂型的生物利用度提供了依据。     

药物脐疗的吸收及机理

药物脐疗法，是中医外治法中单纯采用药物施用于脐部的一种治疗方法。其方法简便，疗效确切，安全稳妥，价格低廉，是中医治疗疾病的重要方法之一。但由于所用药物不同，施法各异，以及其他因素，其吸收与机理也因而有异，兹结合临床及现代研究，分别从经络传导、皮肤透入、穴位刺激、生物利用度四方面叙之。     

Caco-2细胞模型及其在药物吸收研究中的应用新进展

 目的介绍近几年来Caco-2细胞模型自身及其在药物吸收方面应用的热点和最新进展。方法依据近年来国内外相关文献资料,对有关Caco-2细胞模型自身及应用的发展进行了综述。结果与结论Caco-2细胞模型本身的改良与优化研究虽有报道,但并不成熟;近年利用Caco-2细胞模型开发各种新型吸收促进剂和酯类前药取得了可喜的进展,而将Caco-2细胞模型应用于药食相互作用(饮食影响药物吸收)及中药吸收特点研究的动向值得关注。     

枳实中主要二氢黄酮类成分肠道吸收代谢及与药物相互作用的研究进展

枳实为传统中药,具有兴奋或抑制胃肠道平滑肌的作用,临床用于治疗胃肠道及心血管类疾病。黄酮类化合物是其主要的活性组分之一,量较高。讨论了枳实中二氢黄酮类成分体内外吸收代谢以及对其他药物的影响,以进一步了解其功效机制以及药物配伍时的相互作用,为提高枳实活性成分在体内的生物利用度,增强疗效提供研究基础。     

中药剂型与体内吸收

本文介绍了中药汤剂、丸剂、散剂、酒剂、膏剂及栓剂在体内的吸收利用情况,提出机体对某些剂型的多种吸收途径以及与现代剂型的比较,为提高中药传统剂型的生物利用度提供了理论依据。     

谷氨酰胺转运体在乳腺癌治疗中的作用

与正常细胞相比,肿瘤细胞的代谢途径发生了改变,对谷氨酰胺需求量急剧增加,并且其生长增殖依赖谷氨酰胺.谷氨酰胺转运体帮助谷氨酰胺进入肿瘤细胞,在肿瘤细胞代谢通路中发挥了重要的作用.笔者综述了谷氨酰胺转运体在乳腺癌中的异常表达、对乳腺癌的影响和在乳腺癌治疗中的作用,希望能为乳腺癌的治疗拓展思路.     

前药和药物靶向作用

 目的阐述前药设计中的新领域——药物靶向。它使药物按预定目标达到某器官或组织，增加药物在靶或作用部位的利用度，同时减小在其它部位的作用，尤其是显现毒性的那些部位。方法综述近年来靶向前药的研究进展，包括肝、脑、肾、结肠、淋巴、癌及病毒等的靶向作用。结果与结论药物靶向作用是优化药物传输、提高治疗效果的重要手段。这些新的设计思路和策略值得我们借鉴、探索和发展。     

Caco-2细胞模型评价药物口服吸收的局限性及对策

 目的 综述Caco-2细胞模型用于评价药物口服吸收时的局限性,以及相应的改进策略。方法 查阅文献,归纳Caco-2细胞模型局限性及对策的研究现状。结果 Caco-2细胞并不能被称为一个“完美的”药物吸收评价工具,与小肠上皮细胞相比,该细胞本身存在许多局限性,例如转运体、代谢酶、核受体的表达与小肠不一致,细胞间紧密连接过紧,缺乏黏液层,培养周期长等。此外,培养体系容易受辅料的影响,加以pH梯度和药物非特异性结合等因素,会导致在预测药物的渗透性时,出现和体内实验不一致的情况。对于上述局限性的改进工作已经广泛开展,其中包括改善细胞内代谢酶和转运蛋白表达,增加黏液层,缩短培养周期,增加药物溶解性和减少非特异性结合等。结论 研究Caco-2细胞模型局限性对其应用具有重要的借鉴意义,对相应的局限性进行的改进拓展了此模型的使用范围,使之更好地为新药筛选评价工作服务。     

纳米晶体技术在难溶性药物中的应用进展与思考

纳米晶体技术为改善难溶性药物或难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。本文主要综述了药物纳米晶体的制备方法、纳米晶体技术在难溶性药物中的应用,同时对药物纳米晶体制剂存在的一些问题进行了总结与思考,以期为进一步促进纳米晶体技术在难溶性药物研发中的应用提供参考。     

咖啡酸在大鼠体内的绝对生物利用度及其在肠道吸收特性的研究

目的：研究咖啡酸在大鼠体内的绝对生物利用度及其在肠道的吸收特性。方法：大鼠分别采用静脉（2 mg·kg^-1）、灌胃（10 mg·kg^-1）给药研究咖啡的绝对生物利用度;建立大鼠原位肠血管灌流模型研究咖啡酸在肠道的吸收率;采用Caco-2细胞模型研究咖啡酸的双向转运情况。结果：咖啡酸静脉（2 mg·kg^-1）、灌胃（10 mg·kg^-1）给药后,在大鼠体内的药动学行为均符合二室模型,咖啡酸的绝对生物利用度为14.7%;咖啡酸在肠血管灌流模型中的吸收率为12.4%;咖啡酸的P_appAP→BL及P_appBL→AP不随浓度的变化而变化,且在实验浓度的范围内,P_appBL→AP/P_appAP→BL均大于2。结论：咖啡酸绝对生物利用度低,肠道吸收率少,在Caco-2细胞单层模型中的转运途径可能为主动转运。     

灯盏花素吸收与促进吸收策略的研究进展

目的 :介绍灯盏花素吸收动力学与促进其吸收策略的研究进展。 方法 :分析近年相关文献,对灯盏花素及结构修饰物口服、鼻腔给药、肺部给药、经皮给药的吸收特性,以及如何促进吸收采取的措施进行总结。 结果 :水溶性和脂溶性差、MRP2的外排作用以及胃肠道的首过效应均是导致灯盏花素口服生物利用度低的重要原因。 结论 :增加水溶性或脂溶性、抑制外排以及采用微粒给药系统均能改善灯盏花素在小肠的吸收;鼻腔、肺部、经皮肤给药也是其可以选择的非侵入性全身治疗给药途径。