恩卡胺的临床药理及应用

恩卡胺为一新的抗心律失常药,治疗室性,室上性心律失常作用快、疗效高、副作用小。本品口服生物利用度为42±24％,T_(1/2)为2.5±0.8h,90％经肝脏代谢。电生理效应使动作电位0相最大去极化速度减小,增加有效不应期与动作电位时程比率,能降低缺血心肌传导纤维的4相除极坡度。     

恩卡胺的合成

2-甲基吡啶与碘甲烷反应生成碘化1,2-二甲基吡啶铭(3);后者与邻硝基苯甲醛反应得碘化1-甲基-2-(邻硝基苯乙烯基)吡啶鎓(4);然后经催化氢化生成1-甲基-2-[2-(邻氨基苯)乙基]哌啶(2);再与对甲氧基苯甲酰氯反应,形成恩卡胺盐基,四步总收率约40%。     

甲钴胺的药理及临床应用评价

随着人民生活水平的日益提高 ,糖尿病患病率正急剧增加 ,已成为影响人类身体健康的主要疾病之一。从全球的范围来看 ,糖尿病增长速度惊人。据世界卫生组织统计 ,全世界糖尿病的发病人数已达1 35亿 ,到 2 0 10年将达到 2 4亿。我国至 2 0 0 0年糖尿病患者已达 2 0 0 0多万人 ,专家们估计 ,如果糖尿病得不到有效控制 ,至 2 0 10年 ,我国发病人数将达到6 0 0 0万。而糖尿病周围神经病变是糖尿病的严重并发症之一 ,在糖尿病患者中其发病率高达 6 0 %—90 % ,目前缺乏有效的治疗药物。甲钴胺为日本卫材公司开发研制的抗贫血药物 ,商品名弥可保 (…     

恩卡胺治疗室上性心动过速

恩卡胺是一种新的Ic类抗心律失常药。1986年1月美国召开的恩卡胺专题讨论会的总结认为,恩卡胺能延长房室结和房室旁道的不应期,所以不论是通过房室结内的折返或者通过房室结与房室旁道折返形成的室上性心动过速均有效。对儿童的顽固性室上性心动过速效果尤佳。由于恩卡胺的疗效高,副作用轻和使心律失常恶化的可能性低等优点,预期很快即将成为医生们乐于选用的抗心律失常药。     

沙利度胺的药理机制及临床新应用

沙利度胺,又称反应停,曾因引起婴儿海豹肢畸形而被撤出市场.近年来,研究发现沙利度胺可以抑制NF-κB信号通路和促炎因子的分泌,增强T细胞的增殖和细胞因子的产生,同时促进干扰素(IFN-γ)的分泌,发挥免疫调节作用.它还可以抑制血管内皮生长因子(VEGF)和成纤维细胞因子的分泌(bFGF),降低细胞迁移和黏附,从而抗血管新生.临床实验结果表明沙利度胺对多种疾病具有较好的治疗效果,如麻风结节性红斑、复合性局部疼痛综合征、炎症性肠炎、动脉粥样硬化、强直性脊柱炎、治疗类风湿关节炎、实体瘤、多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征,具有广阔的临床应用前景.     

恩曲他滨的药理和临床应用

据世界卫生组织报道,自1981年发现和报告艾滋病以来,全球感染者已累计6900万人,其中死亡人数占40%,每年约新增500多万HIV(人类免疫缺陷病毒)感染病例,目前HIV/AIDS(获得性免疫缺陷综合征)患者总数达4200多万人,若不能有效的预防控制,预计20年后HIV感染者将达2亿人。从地域上看,在撒哈拉以南的非洲地区患者占70%,而病死率已达八成;在拉丁美洲和加勒比地区流行率也较高,60%感染者失去生命,而亚洲也已呈现出快速蔓延的趋势。随着HIV在全球的快速蔓延,抗HIV药物的发展已成为目前研究的热点。恩曲他滨(emtricitabine)是由美国Gilead Sci…     

头孢匹胺的药理和临床应用

头孢匹胺是新开发的第三代头孢烯类抗生素。具有广泛抗菌谱和杀菌力,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力,对β-内酰胺酶相当稳定,给药后血中浓度比已知头孢烯类药都高,持续时间长,T_(1/2)3-5h,连续给药无明显积蓄。本文从抗菌活力、药物动力学、毒理研究及临床应用等方面,对该药作一简要论述。     

多佐胺的药理和临床应用

青 光 眼 是 一 类 眼 内 压 ( intraocularpressurIOP ) 过高,引 起视神经 损害的眼 病。 虽然仅 仅压 上 升 不能 作 为 青 光 眼的 诊 断 根 据 , 但 是 眼 压 升 , 是 造成 各 种 类 型 青光 眼 的 危 险 因 素 , 所 以 光眼的治疗目标首先是使眼压下降。多佐胺(Dorzolamide,商品名:Trusopt,默 克公司) 是第一获得 FDA 批准局部眼用碳酸酐酶抑制剂(carbonanhydrase inhibitor CAI ), 有 较 强 的 降 IOP 的 ,用。1994 年在美国上市。1 多佐胺的结构(图 1) 图 1 多佐 胺的 化 学结 构式2 作用机制 碳 酸 酐…     

腺苷钴胺的药理及临床作用

腺苷钴胺是细胞生长增殖和维持神经髓鞘完整所必须的物质,因其在营养修复神经、改善贫血等方面具备较好的临床价值,被列入2012年版《国家基本药物目录》（片剂：0.25mg）。     

甲钴胺的药理及临床作用

甲钴胺为周围神经病变的治疗药物,属于维生素B_(12)类,别名为甲基维生素B_(12)。它通过促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成,从而修复受损伤的周围神经,目前已广泛应用于临床。从1948年Spies等人把维生素B_(12)作为药物研究以来,维生素B_(12)的研究取得飞速的发展,到目前为止,作为药物的维生素B_(12)主要有:氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺。前两种维生素B_(12)在人体内没有生物活性;后两种辅酶型维生素B_(12)已经实现人工合成,     

口服抗心律失常药盐酸恩卡胺

盐酸恩卡胺(encainide,商品名:Enkaid,药厂:Brislol—Myers)可替代奎尼丁治疗症状性室性心律失常。这一种1C类药物能阻断浦肯野氏纤维和心肌的钠通道。对有突然死亡危险的病人而对其它抗心律失常药不能耐受或无效果时,使用本品证     

卡培他滨的药理特性及临床应用进展

卡培他滨 (capecitabine)是一种极具潜力的选择性肿瘤内激活的口服氟尿嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物 ,它通过肝脏和肿瘤内的 3种酶转化为氟尿嘧啶 (FU)。本品口服后完整地通过胃肠壁 ,首先经肝脏羧酸酯酶催化代谢为 5’ 脱氧 5 氟胞苷 (5’ deoxy 5 fluorocytidine,5’ DFCR) ,然后经肝脏和肿瘤细胞中的胞苷脱氨酶催化转化为 5’ 脱氧 氟尿嘧啶 (5’ deoxy 5 fluorouridine,5’ DFUR) ,最后经胸苷磷酸化酶 (thymidinephosphorylase,TP)催化转化为氟尿嘧啶 (FU)而发挥细胞毒作用。卡培他滨临床用于晚期转移性乳腺癌 ,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗 ,具有良好的抗肿瘤作用和极少的不良反应。本文主要对卡培他滨的药理作用特性、药动学和临床应用进展等作一综述。     

吗氯贝胺的药理与临床应用

介绍了新型可逆性单胺氧化酶Ａ抑制剂－吗氯贝胺的药理作用与临床应用。     

抗心律失常药 恩卡胺(Encainide)

异名 Enkaid 化学名 (±)-2′-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-对甲氧苯甲酰基苯胺盐酸盐药效分类抗心律失常药开发单位 (美)Bristol-Myers Co 上市厂商 (美)Bristol-Myers Co 1987年首次上市药理本品属IC类抗心律失常新药。通过阻断快反应Na~+内流而降低各种动物标本动作电位去极化时的最大上升速度(V_(max)),该作用呈剂量依赖性。本品是I类抗心律失常药物中降低V_(max)及延长速度依赖的动作电位回复时间最大的药物之一,对快Na~+流的阻断作用与氟卡胺或劳卡胺类似。本品还能减小离体组织标本动作电位幅     

恩卡胺大鼠体内药物动力学的实验研究

采用 HPLC 法测定大鼠血清中的恩卡胺浓度,研究了不同剂量恩卡胺一次灌胃后在大鼠体内的药物动力学。结果表明其符合一室模型,且口服吸收迅速,消除半衰期短,分布容积大。大剂量给药后达峰时间推迟,消除半衰期延长。     

卡介菌多糖核酸的药理特性及临床应用进展

卡介菌多糖核酸具有免疫调节、抗感染、抗过敏及抗肿瘤等作用,临床应用广泛,可用于过敏性疾病、病毒感染性疾病等多种免疫功能失调疾病的治疗。本文就卡介菌多糖核酸的药理特性及临床应用进展作一综述。     

卡泊芬净的药理特性与临床应用

卡泊芬净（Caspofungin）是第一个获准用于治疗侵袭性真菌感染的棘白菌素类药物。体外体内试验证实卡泊芬净对于重要机会感染病原菌-念珠菌和曲霉菌均具有良好抗菌活性。卡泊芬净通过抑制1,3-β-葡聚糖的合成使得细胞壁破裂,临床显示卡泊芬净对治疗各种念珠菌病和曲霉菌病的均有良好效果。同时还具有良好的安全性与患者耐受性。但是其药理特性相对较复杂,目前了解也不是非常多。