利福平-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和评价

目的 制备并评价利福平-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 采用研磨法制备利福平-羟丙基-β-环糊精包合物,以差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法验证利福平β-环糊精包合物的形成。体外肉汤稀释试验测定包合物对金葡菌和大肠埃希菌的抑制作用。结果 利福平能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,包合物改善了药物的溶解性能。包合物对金葡菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度分别为 0.125 µg·mL^-1和32.0 µg·mL^-1。结论 羟丙基-β-环糊精可以包合利福平并改善其溶解性能。包合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抑制作用。     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.     

羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用。方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例。并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性。结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL~(-1)。包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低。结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

β-环糊精对莪术醇的包合作用探讨

以间苯三酚比色法定量，用连续递变法测定了莪术醇与β－环糊精包合物组成的摩尔比；实验表明，莪术醇在β－环糊精水浴液中的溶解度明显增加，包合物组成摩尔比为1∶1；红外光谱验证了包合物的存在。     

磺丁基醚-β-环糊精对兰索拉唑的包合作用

采用冷冻干燥法制备兰索拉唑的磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物。差示扫描量热、红外光谱和薄层色谱分析结果显示,兰索拉唑与SBE-β-CD间存在相互作用,形成了包合物。相溶解度法研究表明,兰索拉唑的表观溶解度随SBE-β-CD浓度及p H值的增加而增大。包合物在p H 6.8介质中5 min时溶出率为93%,显著高于原药及其与SBE-β-CD的物理混合物(0.04%和6%)。     

磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的通过研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪增溶作用,包合物的制备以及包合物光谱学结构确证来研究磺丁基醚-β-环糊精对桂利嗪的包合作用。方法在25℃运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪在溶液中的浓度;采用冷冻干燥法来制备磺丁基醚-β-环糊精桂利嗪包合物,再使用DSC和X-射线衍射法来进行结构确证。结果随着磺丁基醚-β-环糊精浓度增加和pH值减小,桂利嗪的溶解度显著提高;采用冷冻干燥法制备包合物时,桂利嗪被完全包入磺丁基醚-β-环糊精孔穴内部。结论磺丁基醚-β-环糊精可提高难溶性药物桂利嗪的溶解度并能形成稳定的包合物。     

氢醌与β—环糊精包合作用的初步研究

氢醌是皮肤科常用药物,但易氧化变质.为了阻止其氧化,作者试用β-环糊精等摩尔比包合,并对包合物进行了′H-NMR 等理化分析从而推测,HQ 分子只有一部分被包入β-CyD,也就是一个酚羟基首先进入空腔.仍有一个游离酚羟基,仍能氧化,故利用β-CyD 包合HQ 制备霜剂不能从根本上解决问题。     

β-环糊精聚合物与药物包合作用的研究

目的　研究β-环糊精聚合物对几种药物的包合性能 ,并与β-环糊精 (β- CD)单体进行比较。方法　用电子分光光度法研究了药物与 β-环糊精聚合物或 β- CD在不同 p H缓冲溶液中的热力学性质。结果　该聚合物保留了β- CD所原有的包络性能 ,与巴比妥、苯巴比妥和盐酸黄连素均形成 1∶ 1包合物。在 p H4缓冲溶液中 ,中性客体包合物形成常数 Kf 比 p H10时负离子客体大 ;在相同 p H条件下 ,该聚合物形成包合物的 Kf 值大于与β- CD单体形成包合物的 Kf 值。药物的交联疏水增强系数 R均大于 1。结论　交联作用增强了 CD空穴的疏水性 ,促进了包合作用的进行     

腺苷-β-环糊精包合物的研制

目的研究腺苷-β-环糊精包合物的制备方法。方法对包合条件进行选择;考察包合物形态以及包合物在50g·L-1葡萄糖溶液中的体外释放行为。结果确定包合条件为,包合主∶客分子比为1∶2,包合时间为2h,温度为50℃,包合率达55%以上,包合物在50g·L-1葡萄糖溶液中4h释放为95%。结论腺苷-β-环糊精包合物可明显提高腺苷的稳定性,具有一定的缓释作用。     

法莫替丁-β-环糊精包合物的研究

目的:制备法莫替丁-β-环糊精包合物.方法:采用饱和溶液法制备其包合物,用高效液相色谱法测定包合物中法莫替丁的含量.采用X-射线衍射法和红外光谱法鉴定包合物的形成.结果:法莫替丁与β-环糊精按物质的量比1.5:1时包合效果最佳,包合物中法莫替丁的平均含量为(25.08±0.18)%,回收率为(91.77±2.86)%,RSD为1.65%.结论:制备法莫替丁-β-环糊精包合物的工艺简单,掩盖了其不良味道,包合成功.     

羟丙基-β-环糊精对冬凌草二萜类成分的包合作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HPCD)在溶液中对冬凌草二萜类成分的包合作用。方法采用相溶解度法进行研究。结果在水溶液中,冬凌草甲素的浓度随HPCD浓度的增加而呈线性增加,为典型的AL型相溶解度图。在不同pH值、不同温度、不同离子强度等条件下计算包合表观稳定常数。包合过程的热力学参数为:ΔH=17.31 kJ.mol-1,ΔS=39.57 J.mol-1,且不同温度条件下的ΔG均小于零。结论羟丙基β环糊精可以提高冬凌草甲素的溶解度。HPCD与冬凌草甲素形成摩尔比为1∶1的包合物,包合过程为吸热过程,而且是自发进行。     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备工艺

目的：氯霉素-β-环糊精包合物的制备。方法：以氯霉素为模型药物,通过正交实验筛选制备氯霉素-β-环糊精包合物的最佳条件。结果：制备包合物的最佳条件为60℃（包合温度）、2h（包合时间）、1．5：1（包合比例）。结论：氯霉素-β-环糊精包合物,可显著增加氯霉素的溶解度和生物利用度,增强氯霉素稳定性,减少氯霉素的刺激性,掩盖氯霉素的不良臭味,加快药物的吸收。     

酮洛芬β-环糊精包合物制备及质量评价

目的：介绍了酮洛芬β-环糊精包合物的制备方法及质量评价方法。方法：通过溶出性能测定、稳定性。研究及动物体内试验来评价β-环糊精包合物质量。结果：实验证明,酮洛芬β-环糊精包合物有利于增加药物的溶出度,提高药物的稳定性,增加药物生物利用度（在动物体内）。结论：酮洛芬β-CYD包合物制备可迭设计目的。     

呋喃西林与β环糊精包合作用的研究

目的建立改善呋喃西林遇光易分解和水溶性差的缺点的方法。方法采取研麻法制备呋喃西林与β环糊精包合物,用最差热分析验证包合物的形成,用连续变实验测定呋喃西林与β环糊精的最佳的包合比例。用紫外分光光度法以呋喃西林含量为指标,分别对包合物和呋喃西林进行抗热、抗光照和溶出速率实验。结果呋喃西林与β环糊精的最佳摩尔包合比例为1：2,经过差示热分析验证了包合物的形成。包合物中呋喃西林含量在高温、光照条件下保留率均高于呋喃西林,包合物的溶出速率比呋喃西林快10倍。结论环糊精包合技术显著提高了呋喃西林的稳定性和溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

绿原酸-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备绿原酸-β-环糊精包合物并验证。方法:采用研磨法制备包合物,并通过均匀设计实验得到最佳制备条件;用紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:以包合率和载药量为指标筛选出最佳包合条件:即摩尔比绿原酸∶β-环糊精=1∶1,温度25℃,研磨60 min;确定包合物已经形成。结论:利用研磨法制备绿原酸-β-环糊精包合物,是可行的。     

卡马西平β-环糊精包合物的制备及其包合作用的考察

目的为提高卡马西平的溶解性,采用饱和水溶液法制备卡马西平β-环糊精包合物并对其工艺和包合作用进行研究。方法以包封率、收率、载药量为指标,采用综合评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺。采用连续递变浓度法测定包合比,绘制不同温度下的相溶解度曲线,测定包合常数和热力学参数。结果最佳包合工艺为包合温度80℃,卡马西平与β-环糊精物质的量比为1∶1,包合时间为1 h。所测定的包合物的包封率为93%,收率为98.6%,载药量为16%。相溶解度曲线为AL型,于25、35、45和55℃下包合常数分别为499.8、673.2、916.9和1 240.8 L·mol-1,吉布斯自由能(ΔG)分别为-15.4、-16.7、-18.0和-19.4 k J·mol-1,焓变(ΔH)为24.7 k J·mol-1,熵变(ΔS)为134.3 J·mol-1·K-1。结论所制备的卡马西平β-环糊精包合物,溶解性显著提高,包合过程是自发进行的熵驱动下的吸热反应。     

阿西美辛-β-环糊精包合物的制备

采用共沉淀法制备阿西美辛-β-环糊精包合物。经UV、IR、X-射线衍射鉴定,表明已生成阿西美辛-β-环糊精包合物。阿西美辛-β-环糊精包合物的分子比为1：2。     

右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的研究

目的:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物.方法:采用沉淀法制备,用紫外分光光度法测定包合物中右旋酮洛芬的含量.采用显微镜观察、红外光谱(IR)和核磁共振(NMR)分析法对右旋酮洛芬、β-环糊精、右旋酮洛芬-β-环糊精包合物、右旋酮洛芬和β-环糊精物理混合物进行物相鉴别.结果:右旋酮洛芬与β-环糊精按物质的量的比例1∶3时包合成功,包合物中药物的平均含量为(11.87±0.39)%.结论:制备右旋酮洛芬-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好.