斑蟊素类似物——去甲斑蟊素的合成

由于抗癌药斑蟊素毒性较大,且化学合成很困难。近来研究证实,去甲斑蟊素和斑蟊素具有同样的药理作用。本实验对斑蟊素的类似物一去甲斑蟊素的合成方法进行了研究,结果发现由呋喃和顺丁烯二酸反应,再经纳化氧化即可制得。并经核磁共振进行元素分析,红外光谱仪进行结构测定,证实此方法所制得的去甲斑蟊素与研究测得的去甲斑蟊素元素及结构相同。此种合成方法简便,成本低廉,为去甲斑蟊素的化学合成开辟了 一条新途径。     

去甲斑蟊素毫微型胶囊制备方法的研究

去甲斑蟊素毫微型胶囊制备方法的研究潘卫三，孙稳健，胡晋沈阳药学院药物研究所１１００１５毫微型胶囊（Ｎａｎｏｃａｐｓｕｌｅｓ，ＮＣ）是一种能够将药物运载到靶区，达到降低毒性，提高疗效双重目的新型药物载体，国外的有关研究已进行了多年［１～４］，而国内的研...     

去甲基斑蟊素治疗原发性肝癌41例

去甲基斑蟊素治疗原发性肝癌４１例Ｔｒｅａｔｍｅｎｔｆｏｒ４１ＣａｓｅｓｏｆＰｒｉｍａｒｙＬｉｖｅｒＣａｎｃｅｒＷｉｔｈＮｏｒｃａｎｔｈａｒｉｄｉｎ￥／／黄东涛（广西凌云县医院凌云县５３３１００）关键词原发性肝癌；去甲基斑蟊素；疗效原发性肝癌是我国常见...     

用强化靶向材料修饰斑蟊素多相脂质体的实验研究

本试验合成了一种含氧乙基的半乳糖衍生物Gal β1—(CH2—CH2—O)3—C14H29怍为强化靶向材料,使其与卵磷脂(EYL)制得的斑蟊素脂质体相融合,测定其一系列理化性质。结果表明,此种强化靶向材料的加入并不影响脂质体的常规理化性质,小鼠尾静脉注射35h后,强化斑蟊素脂质体是普通斑蟊素脂质体在肝内浓度的3．6倍(P<0.05),滞留时间亦显著延长,因为半乳糖可识别的动物凝聚素存在于肝内,所以此种半乳糖衍生物修饰的脂质体可充当治疗肝病药物的理想载体。     

3H—青蒿素在动物体内的吸收、分布和排泄

青蒿素是我国从青蒿(Artemisia annua L)中分离的一种抗疟有效成分,临床证明,它对间日疟、恶性疟均有较好的疗效,抗疟作用的速度快于氯喹,毒性较低,但有近期复发(1、2、3)。为了提高临床疗效,解决复发问题。我们对3H—青蒿素在小鼠体内的吸收、分布、排泄进行了初步研究。     

去甲基斑蟊素治疗病毒性肝炎30例近期疗效观察

<正> 我院自1981年7月以来,试用北京第四制药厂提供的抗癌新药——去甲基斑蟊素片(下称去甲片)治疗各期病毒性肝炎30例,并与同期住院的15例作对照观察,证实其近期疗效较好。现将两组对比的观察结果小结如下:     

用强化靶向材料修饰斑蟊素多相脂质体与其肝脏定向作用的实验研究

本试验合成了一种含氧乙基的半乳糖衍生物Galβ1－（CH2－CH2－O）3－C14H29做为强化靶向材料,使其与卵磷脂（EYL）制得的斑蟊素脂质体相融合,测定其一系列理化性质。结果表明,此种强化靶向材料的加入并不影响脂质体的常规理化性质。小鼠尾静脉注射3．5h后,强化斑蟊素脂质体是普通斑蟊素脂质体在肝内浓度的3．6倍（P＜0．05）,滞留时间亦显著延长。因为半乳糖可识别的动物凝聚素存在于肝内,所以此种半乳糖衍生物修饰的脂质体可充当治疗肝病药物的理想载体。     

用强化靶向材料修饰斑蟊素多相脂质体与其肝脏定向作用的实验研究

本试验合成了一种含氧乙基的半乳糖衍生物Galβ1－（CH2－CH2－O）3－C14H29做为强化靶向材料，使其与卵磷脂（EYL）制得的斑蟊素脂质体相融合，测定其一系列理化性质。结果表明，此种强化靶向材料的加入并不影响脂质体的常规理化性质。小鼠尾静脉注射3．5h后，强化斑蟊素脂质体是普通斑蟊素脂质体在肝内浓度的3．6倍（P＜0．05），滞留时间亦显著延长。因为半乳糖可识别的动物凝聚素存在于肝内，所以此种半乳糖衍生物修饰的脂质体可充当治疗肝病药物的理想载体。     

^3H—α—迭第二丁基对羟基苄醇在小鼠体内的分布

alpha-sec-butyl-p-hydroxybenzyl alcohol is a derivative of gastrodigenin. It dissolves in lipid and passes through the blood-brain barrier more easily than gastrodin does. The distribution experiment has demonstrated that 3H-alpha-sec-butyl-p-hydroxybenzyl alcohol in the brain of mice is higher than in other organs, such as the liver, kidney and intestines. Radioactivity of brain tissue rises to the highest peak in about 1/2-2 min after intravenous injection. Each gram of the brain tissue takes up 21.89% radioactivity of the total dose administered. The sedative effect of alpha-sec-butyl-p-hydroxybenzyl alcohol on the center is rapid and short. It has been proved by the reactions in mice, results indicated by the electrocorticogram obtained from the mice after giving alpha-sec-butyl-p-hydroxybenzyl alcohol, and the correspondence with the distribution of alpha-sec-butyl-p-hydroxybenzyl alcohol in the mouse brain.     

~3H—木犀草素的药代动力学研究

大鼠静脉注射(1185μci/kg)~3H-木犀草素后测定不同时间的血中放射性。采用微型计算机推算其体内各动力学数据,其衰变符合二室模型,α相T_(1/2)α为0.0359小时,β相T_(1/2β)为2.9157小时。     

甲基斑蟊胺诱导HepG2细胞凋亡的实验研究

为探讨甲基斑蟊胺对ＨｅｐＧ２细胞凋亡的诱导作用,揭示其抗癌机制,用ＭＴＴ法观察药物对细胞的生长抑制作用,用ＴＵＮＥＬ法、流式细胞仪及光镜等技术研究癌细胞凋亡。结果表明药物对癌细胞有明显的抑制生长作用;光镜可见染色质浓缩、核碎裂等改变;流式细胞仪可检测到凋亡峰;６ｍｇ／ｍｌ药物作用５天,ＴＵＮＥＬ法强阳性。提示甲基斑蟊胺可诱导ＨｅｐＧ２细胞凋亡。     

~(147)钷在大白鼠和小白鼠体内分布的研究

~(147)钷是重核裂变产物,作为发光涂料的激发能源取代毒性较大的镭,已应用于军事和民用仪表和钟表工业。 为了解~(147)钷在机体内的分布规律、生物学效应,并为~(147)钷的促排提供资料,而进行了本实验。研究共分三部分,简述如下:     

鼠疟原虫配子体在小白鼠体内数量消长与分布的初步研究

本文观查了鼠疟原虫配子体在感染的小白鼠体内的数量消长与分布规律,无菌腹腔接种小白鼠后,配子体出现有两个高峰,配子体在小白鼠体内分布末梢血多于心脏血。这有利于感染蚊子。配子体数量与感染率和血液中白细胞数有一定关系。     

^3H—镰刀菌素C在大鼠体内的分布及与DNA的结合

镰刀菌素C(Fusarin C,FC)是Wiebe和Bjeldanes(1971)首先从玉米中分离得到的一种霉菌毒素,本实验室于1984年也从串珠镰刀菌的玉米培养基中分离出该毒素,FC对细菌和哺乳类动物细胞均有明显的致突变作用.为探讨FC的致癌作用及其与林县食管癌高发的关系,本实验初步研究~3H-镰刀菌素C(~3H-FC)在大鼠体内的分布、代谢及在体外与大鼠食管的DNA结合.     

^3H—米托蒽醌在动物体内药代动力学研究

Mitoxantrone (DHAQ) we studied is a new semisynthetic antitumor drug prepared in China. This paper reports the pharmacokinetic studies of 3H-mitoxantrone in mice by liquid scintillation. The results showed that the decline of radioactivity in the plasma was a biphasic curve after intramuscular and intravenous injection in rats. The adsorption of 3H-DHAQ was ready and complete after intramuscular injection, it was widely distributed in body tissues. The concentration order of various organs was liver greater than intestine greater than kidney greater than lung greater than heart greater than muscles greater than brain. The elimination of the drug was slow, T1/2 was 42.56 h. In 72 h after administration the cumulative excretion of radioactivity in urine was 7% of the total dose, while that in feces was 43%. The main forms of the drug in urine were its metabolites.     

~3H－天麻甙元和~3H－天麻素在小鼠体内的分布和代谢

作者通过静脉给药探测￣３Ｈ－天麻甙元和￣３Ｈ－天麻素在小鼠体内的分布，并采用硅胶薄板层析法对注射￣３Ｈ－天麻素的小鼠组织提取液的放射性成份进行分析，研究了二者在小鼠体内的分布和代谢过程。结果显示：天麻素（Ｇａｓｔｒｏｄｉｎ）可以透过血脑屏障进入脑内，并在脑、血及肝中迅速分解为天麻甙元（Ｇａｓｔｒｏｄｉｇｅｎｉｎ），然后以天麻甙元的形式存留在脑组织内，发挥中枢镇静作用。天麻甙元和天麻素都主要经肾脏排泄，天麻素在小鼠体内可能存在肠肝循环。