乔木蓠精油的脂质体及其体外抗病毒活性

作者研究了乔木蒿Artemisia arborescens L．精油脂质体体外抗Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1）的活性，并研究了氢化大豆卵磷脂（P90H）、非氢化（P90）大豆卵磷脂和非离子表面活性剂聚氧乙烯十二烷基醚脂质体（Brij30）对抗病毒活性的影响。3种制剂都制备了多层脂质体（MLV）和单层脂质体（SUV）两种结构，并均含胆固醇和硬脂酰胺，以改善脂质体与细胞的相互作用。     

制备工艺和包封材料对3种成分脂质体包封率的影响

目的制备雷公藤红素、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体,并评价制备工艺和包封材料对其包封率的影响。方法分别以薄膜分散法和逆向蒸发法制备3种成分脂质体,以50%大豆卵磷脂、80%蛋黄卵磷脂、92%大豆卵磷脂和复合磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱与50%大豆卵磷脂比例5∶1)为包封材料,测定所得脂质体的平均粒径和多分散系数,再计算其包封率。结果雷公藤红素和丹参酮ⅡA磺酸钠脂质体采用逆向蒸发法制备时的包封率均高于薄膜分散法,而且雷公藤红素高于丹参酮ⅡA磺酸钠,并分别以80%蛋黄卵磷脂和92%大豆卵磷脂包封时最高。丹参酮ⅡA脂质体采用薄膜分散法制备,并以50%大豆卵磷脂包封时的包封率最高,但远低于其他2种脂质体。结论含有多氢键的脂溶性雷公藤红素和不含氢键的水溶性丹参酮ⅡA磺酸钠适合逆向蒸发法制备其脂质体,而无氢键的脂溶性丹参酮ⅡA适合薄膜分散法。     

氢化与非氢化卵磷脂对阿霉素脂质体药动学参数的影响

 目的 研究卵磷脂(EPC)和氢化卵磷脂(HEPC)对阿霉素长循环脂质体(Dox-SSL)药动学参数的影响。方法 10只Wistar大鼠平均分成二组,分别尾静脉注射Dox·EPC-SSL和Dox-HEPC-SSL脂质体,用高效液相色谱法测定血中Dox浓度。用3P87程序拟合计算药动学参数。结果 两种制剂均符合二室模型,权重为1/C²,方差分析结果表明,二者的α与 V c无显著性差异(P＞0.05),而β,CL_s及 AUC 有显著性差异(P＜0.01),Dox-HEPC-SSL的β,CL_s较Dox-EPC-SSL小,而 AUC 较Dox-EPC-SSL大。结论 作为药物载体,HEPC-SSL较EPC-SSL优越。     

硫酸铵梯度法结合微滤膜挤出制备马钱子碱脂质体的研究

目的:探讨马钱子碱脂质体的制备工艺.方法:采用硫酸铵梯度法和微滤膜挤出法制备马钱子碱脂质体,以颗粒形态、粒度和包封率为指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数.结果:马钱子碱脂质体的最佳制备条件是:大豆卵磷脂与胆固醇之比为100:15,0.1 mol/L硫酸铵水溶液的用量为大豆卵磷脂的66.7倍(g·mL-1),马钱子碱加入量为大豆卵磷脂的0.0167倍(g/g),温孵温度为40℃,温孵时间为20 min.在此条件下制得的马钱子碱脂质体包封率在90%以上,载药量0.25 mg·mL-1,载脂量15 mg·mL-1.结论:硫酸铵梯度法结合微滤膜挤出制备马钱子碱脂质体的工艺可行.     

β-揽香烯脂质体注射液的研究*

 本文应用薄胰分散法研制出β-榄香烯脂质体注射液，其中以小单层脂质体(small umila-nellor vosicle,SUV)为主，多层大脂质体(mutilamellor large vesicles,MLV)为少数；粒径；3.174μm以下为98.6%包封率：85.6%±0.5%。本品为可塑性流体，致流值：25℃为245Pa(2.5cmH₂O），40℃为147Pa(1.5cmH₂O)、60℃为49Pa(0.5cmH₂O)压力。其脂质体带负电荷，粒子迁移率：7.72μm/s。对血管壁无刺激性，对Hela细胞抑制显著。     

穿心莲内酯脂质体的制备及质量控制

目的:制备穿心莲内酯脂质体并建立其质量控制方法.方法:采用薄膜分散-超声法制备穿心莲内酯脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察大豆卵磷脂-胆同醇、大豆卵磷脂-穿心莲内酯、维生素E用量、超声时间对脂质体制备工艺的影响.观察所制备脂质体的形态和粒径,利用HPLC测定穿心莲内酯含量.结果:最佳制备工艺为大豆卵磷脂-胆固醇(6∶1),大豆卵磷脂-穿心莲内酯(4∶1),维生素E用量20 mg,超声时间5 min.制备的穿心莲内酯脂质体平均粒径625.8 nm,包封率81.35％,渗透率1.54％,穿心莲内酯线性范围8.16 ～48.96 mg·L-1(r =0.9998).结论:采用薄膜分散-超声法制备的穿心莲内酯脂质体粒径大小合适、包封率高、渗透率低,建立的质量控制方法可靠,为制备穿心莲内酯脂质体气雾剂奠定基础.     

葛根素脂质体包封率测定及制备工艺优化

目的 制备葛根素脂质体并建立其包封率的测定方法.方法 采用薄膜分散法制备葛根索脂质体,正交设计优化处方.利用透析法分离脂质体和游离药物,采用紫外分光光度法测定葛根索脂质体的包封率,在250nm处测定脂质体中的含药量.结果 最优处方为:大豆卵磷脂:胆固醇=2∶1(m∶m),大豆卵磷脂∶葛根素=12∶1(m∶m);葛根素质量浓度在2.0～10.0mg/L范围内线性关系良好;低、中、高3种质量浓度的日内和日间RSD均小于2％;游离药物回收率为98.0％～99.9％,符合要求;空白脂质体透析24h内无渗漏,对葛根素质量浓度测定无影响.结论 薄膜分散法可制备出包封率较高的葛根素脂质体;透析结合紫外分光光度法简便可行,可用于葛根素脂质体包封率的测定.     

龙胆苦苷脂质体的制备工艺研究

目的 对龙胆苦苷脂质体的处方和制备工艺进行研究.方法 以包封率为评价指标,采用逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体,并对工艺条件进行正交设计以及单因素考察.结果 确定龙胆苦苷脂质体工艺条件为大豆卵磷脂与胆固醇用量比2∶1;大豆卵磷脂与龙胆苦苷用量比25:1;磷酸缓冲液pH7.0,超声时间10 min,温度40 ℃;3批样品的平均包封率为69.78％,平均粒径为183 nm.结论 逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体工艺稳定,重复性好.     

肉豆蔻挥发油脂质体的制备及影响因素考察

目的 制备肉豆蔻挥发油脂质体,考察各因素对其包封率的影响.方法 以包封率为考核指标,先采用单因素考察,选出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再进行正交试验,筛选出最佳的处方和制备工艺条件.结果 肉豆蔻挥发油脂质体的最佳处方及工艺为:大豆卵磷脂-胆固醇比为4∶1,药脂比为3∶1,水化温度为50℃,水化介质为pH值5.8的PBS水溶液、水化时间为50 min.优化后的包封率为(86±5.3)％(n=3).结论 大豆卵磷脂与胆固醇比、药脂比、水化温度3个关键因素对脂质体包封率的影响较大.通过处方和工艺的优化,制备的肉豆蔻挥发油脂质体的包封率较高.     

三种姜黄素类化合物与EGCG复方脂质体的工艺研究及体外抗肿瘤活性初评

目的优选薄膜-超声法制备三种姜黄素类化合物与表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)复方脂质体,建立脂质体有效成分的含量测定方法,并对其抗肿瘤活性进行初步评价。方法以包埋率和载药量为指标,考察姜黄素类化合物与EGCG复合物、硬脂酸、卵磷脂以及吐温-80(1.0%)用量对包埋率和载药量的影响,并通过正交试验优化处方及制备工艺;通过MTT法测定不同浓度下脂质体对A549和CT-26肿瘤细胞的抑制作用。结果当姜黄素类化合物与EGCG复合物35 mg,硬脂酸120 mg,卵磷脂60 mg,吐温-80(1.0%)10 ml时,所得脂质体平均粒径为85.2 nm,多分散度(polydispersity index,PDI)0.152,Zeta电位为-45.3 m V,包埋率达到93.74%,载药量为13.26%。结论优选出的工艺稳定可行;三种复方脂质体联合给药对A549和CT-26肿瘤细胞有更强的抑制作用,体现了很好的抗肿瘤协同作用。     

纳豆激酶脂质体的制备及其体外释放

 目的研究纳豆激酶脂质体的制备工艺以及体外释放。方法以薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,以包封率为指标正交试验优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果卵磷脂(100 mg)、胆固醇(20 mg)、纳豆激酶质量浓度(0.25 g·L^-1)、PBS体积(5 mL)和减压蒸发时间(90 m in)时包封率最高,电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得3批纳豆激酶脂质体的平均包封率为53.44%,平均粒径为235.7 nm,Zeta电位为-46.82 mV,体外释放符合一级动力学释放规律,并在12 h内释放完全。结论纳豆激酶脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放迅速。     

白藜芦醇脂质体的制备工艺研究

目的制各白藜芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺。方法采用薄膜法制备白藜芦醇脂质体,通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化。结果大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2：1,大豆卵磷脂与白藜芦醇质量比为3：1,包封率为93．52％（n=3,RSD=0．91％）。结论优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

沙煲暗罗精油化学成分的GC-MS分析及抗肿瘤活性

目的:研究沙煲暗罗精油的主要化学成分,初步研究其抗肿瘤活性,为进一步研究开发沙煲暗罗提供实验依据。方法:采用水蒸气蒸馏法从沙煲暗罗鲜叶中提取精油,计算收率,利用气相色谱-质谱(GC-MS)对其化学成分进行分析。MTT(四甲基偶氮唑盐)法检测精油对白血病细胞(K-562),肝癌细胞(BEL-7402),肺癌细胞(SPC-A-1)和胃癌细胞(SGC-7901)增殖抑制作用。结果:水蒸气蒸馏法提取沙煲暗罗叶精油收率为0.83%,分离出65个峰,鉴定出44种化学成分,占精油总量的84.382%。其中主要成分为邻苯二甲酸单(2-乙基己基)酯(16.824%),二苯胺(10.321%),邻苯二甲酸二异丁酯(8.904%)和桉油烯醇(4.920%)。结论:抗肿瘤活性结果表明沙煲暗罗叶精油对4种肿瘤细胞株显示较好的抑制活性,在高剂量组中对K-562,BEL-7402,GSC-7901的细胞增殖抑制率均可以达到80%以上。其中对白血病细胞K-562和肝癌细胞BEL-7402均表现出很好的抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为3.78,8.14 g·L~(-1),且2种活性都强于阳性对照药丝裂霉素C。精油对胃癌细胞SGC-7901也表现一定的抑制活性,其IC50为22.94 g·L~(-1)。     

黄芩总黄酮脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

目的制备黄芩Scutellariae Radix总黄酮脂质体,并评价其体外抗肿瘤活性。方法逆向蒸发法制备脂质体。以磷脂质量浓度、磷脂与胆固醇比例、有机相与水相比例、总黄酮质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,BoxBehnken设计优化制备工艺。MTT法检测所得脂质体对人肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果最佳条件为磷脂质量浓度30 mg/mL,卵磷脂与胆固醇比例3∶1,有机相与水相比例2∶1,总黄酮质量浓度5 mg/mL。所得脂质体圆整均匀,平均粒径(160.7±12.0)nm,Zeta电位(-41.4±2.3)mV,包封率(86.19±0.44)%,载药量(5.32±0.04)%,24 h累积释放率(80.77±2.53)%。与总黄酮相比,脂质体对HepG2细胞有更强的抑制作用(P0.05),48 h IC50为48.853μg/mL,并呈时间和浓度依赖性。结论低温(4℃)下保存的黄芩总黄酮脂质体具有缓释作用和体外抗肿瘤活性。     

吸入不同浓度薰衣草精油对大学生血压的影响

目的:探讨吸入不同浓度薰衣草精油对健康大学生血压的影响及其可能作用机制。方法:采用气相色谱-质谱(GC-MS)分析薰衣草精油化学成分;选择健康大学生,嗅觉检查采用改良康涅狄格州化学感觉临床研究中心(CCCRC)的方法检测嗅觉正常162名,随机分为4组,分别吸入薰衣草精油浓度为100%、1%、1‰和蒸馏水后均采用24h动态血压仪观测血压和心率变化;测定血浆肾素活性(PRA)、血管紧张素Ⅰ(AngⅠ)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和醛固酮(ALD)等指标。结果:①GC-MS分析共确认薰衣草精油29种化学组分,其主要化学成分为芳樟醇(25.49%)和乙酸芳樟酯(25.54%);②100%薰衣草精油组吸入后15min平均动脉压(MAP)下降(P0.05),作用持续60min;1%薰衣草精油组吸入后15min MAP下降(P0.05),作用持续120min;1‰薰衣草精油组吸入30min后MAP下降(P0.05),作用持续60min。4组实验前后心率差异均无统计学意义;③1%薰衣草精油组吸入1%薰衣草精油后血浆PRA、AngⅠ、AngⅡ和ALD均降低(P0.05);而蒸馏水组吸入蒸馏水后血浆PRA、AngⅠ、AngⅡ和ALD均无明显变化。结论:吸入3种不同浓度薰衣草精油均能降低健康人MAP,其中1%薰衣草精油组血压降低较明显,作用时间久,且对心率均没有影响,其可能作用机制是通过降低血浆PRA、AngⅠ、AngⅡ和ALD的浓度而降低血压。     

橘皮与橙皮精油抑菌、抗氧化、抗肿瘤活性研究

目的:研究两种精油的抑菌能力、抗氧化活性与抗肿瘤细胞活性。方法:以橘皮与橙皮为原料提取精油,通过测定枯草芽孢杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌3种指示菌的抑菌圈、最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)研究抑菌能力;通过测定DPPH自由基和OH~-自由基的清除能力,研究抗氧化活性;采用MTT比色法检测抗肿瘤细胞活性。结果:橘皮与橙皮精油终产率分别为2.50%和2.37%。橘皮精油的对金黄色葡萄球菌的MIC为25～50(V/V%),MBC为50(V/V%);橙皮精油对金黄色葡萄球菌的MIC为25～50(V/V%),MBC为50(V/V%)。橘皮精油清除DPPH抑制率为33.8%,橙皮精油清除DPPH抑制率为41%;橘皮精油清除羟自由基抑制率为62.3%,橙皮精油清除羟自由基抑制率为54.1%。浓度梯度为0.2、2、20 mg/mL的条件下,橘皮精油对肝癌细胞(HepG-2细胞)的抑制率分别为66.3%、67.5%、69.6%;橙皮精油对肝癌细胞HepG-2细胞的抑制率分别为70.4%、74.1%、78.2%。结论:两种精油对3种指示菌均有抑制作用,尤其对金黄色葡萄球菌抑制能力最强,都具有较强抗氧化性,使肿瘤细胞凋亡或坏死的效果显著。     

茴香和海茴香中精油的抗氧化和抗菌活性

精油为自由基清除剂,许多研究表明,精油具有抗氧化和自由基清除活性、抗菌活性:可用于食品储藏、控制人类和植物的细菌感染疾病。对2种伞形科植物茴香(Foeniculum vulgare)和海茴香(Crithmum maritimum)的地上部分中的精油进行化学     

磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体抗肿瘤作用的影响

目的 比较3种不同磷脂组成大豆磷脂、氢化大豆磷脂、复合磷脂氢化(氢化大豆磷脂∶大豆磷脂=1∶3,w/w)的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响.方法 采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体.ICR小鼠接种S180瘤株造成移植性荷瘤小鼠模型,比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体给药后荷瘤小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组荷瘤小鼠的体质量、免疫器官(脾和胸腺)指数和肝、肾功能指数.结果 磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的抗肿瘤效果具有显著影响.1 mg/kg剂量下的马钱子总生物碱溶液、大豆磷脂隐形脂质体、氢化大豆磷脂隐形脂质体和复合磷脂隐形脂质体的抑瘤率分别为17.84％、28.00％、32.84％和47.09％.马钱子总生物碱复合磷脂与氢化大豆磷脂隐形脂质体给药后未发现对免疫器官存在明显的抑制作用;不同磷脂组成的马钱子总生物碱隐形脂质体对肝肾功能的影响以大豆磷脂隐形脂质体最大,其次为复合磷脂隐形脂质体,而氢化大豆磷脂隐形脂质体的影响最低.结论 基于药效与安全性考虑,复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体.     

高良姜精油提取工艺优化、成分分析及其生物活性研究

目的 优化水蒸气蒸馏法提取高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma精油的工艺，分析其化学成分并对其抗氧化与抑菌活性进行评价，为高良姜精油开发利用提供一定的研究基础。方法 以高良姜根茎为原料，采用水蒸气蒸馏法提取高良姜精油，通过单因素实验和星点响应面法优化高良姜精油的最佳提取工艺，利用GC-MS分析其化学成分，并对其抗氧化活性和抑菌活性进行研究。结果 高良姜精油的最佳提取工艺条件为料液比1∶9.2、浸泡时间1.1 h、蒸馏时间4.3 h、蒸馏温度226℃，在此条件下，高良姜精油提取率为1.07%。从高良姜精油中共检测出44种化学成分，占总精油的99.41%，其主要成分有1,8-桉油精(41.92%)、γ-依兰油烯(13.66%)、(-)-α-萜品醇(7.52%)、α-顺-香柠檬烯(4.29%)和反丁香烯(3.96%)。高良姜精油对DPPH自由基和ABTS自由基均具有较强的清除能力，其半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC₅₀)分别为(5.84±0.15)mg/mL和(1.31±0.08)mg...     

Box-Behnken效应面法优化京尼平脂质体处方研究

目的采用Box-Behnken效应面法,优化京尼平脂质体处方。方法采用乙醚注入法制备京尼平脂质体,以大豆卵磷脂(PC)与胆固醇质量比(X1)、脂类与京尼平质量比(X2)、磷脂质量浓度(X3)为考察对象,包封率(Y1)为评价指标,筛选京尼平脂质体的最佳处方。结果京尼平脂质体最佳工艺处方为X1=6.65,X2=11.75,X3=6.67。包封率为63.37%,载药量为5.11%。结论 Box-Behnken效应面法建立的模型预测性良好,可用于京尼平脂质体处方优化筛选。