喹诺酮类抗菌药在泌尿生殖系感染中的应用

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,因其抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、与其他类抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.自 1962年美国 Sterling-Winthrop研究所 Lesher等发现第1个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物.于1973年合成了第二代喹诺酮类抗菌药吡哌酸等,1978年合成了第三代喹诺酮类抗菌药.第三代喹诺酮类抗菌药的共同特点是在化学结构萘啶环的7位上连有哌嗪环、6位处又引入了氟原子,故又称氟喹诺酮类(fluoroquinolones).此结构提高了抗菌活性、增宽了抗菌谱,同时成本低廉、不良反应小.第四代喹诺酮类抗菌药主要是近年来上市的莫西沙星和加替沙星等,是环丙沙星的8甲氧基衍生物.     

氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用

国内外研究者对氟喹诺酮类药物不断进行结构修饰。根据氟喹诺酮类抗菌药物时常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将氟喹诺酮类抗菌药物分为4代：第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等;主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟少星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物。随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,从而影响了药物的临床应用。现将其常见的不良反应及药物相互作用作一概述。     

喹诺酮类药物的应用进展

喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮类 ,是一类较新的合成抗菌药。喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同 ,它们以细菌的脱氧核糖核酸 (DNA)为靶 ,细菌的双股 DNA扭曲成为袢状或螺旋状 (称为超螺旋 ) ,使 DNA形成超螺旋的酶称为 DNA回旋酶 ,喹诺酮类妨碍此种酶 ,进一步造成染色体的不可逆损害 ,而使细菌不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性 [1 ] 。1　喹诺酮类发展简史第 1代喹诺酮类代表口奈啶酸 ,196 2年获专利。口奈啶酸不易吸收 ,在体内血药浓度低 ,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌 ,少部分变形杆菌有抗菌作用 ,对许多全身感染治疗无效…     

第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

喹诺酮类药物是目前临床应用广泛的抗菌药物之一,目前已发展到了第四代,与前三代相比,第四代氟喹诺酮类药物在结构上进行了修饰,在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期上都明显改变.第四代氟喹诺酮类药物保留了前3代抗革兰阴性菌的活性,又明显增强了抗革兰阳性菌的活性,同时对军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用[1].厌氧菌可引起严重的感染,前3代氟喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌几无抗菌活性或仅其中少数有较低的抗菌活性,第四代氟喹诺酮类药物的重要特征是提高了对厌氧菌的抗菌活性.因此临床上既可用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,还可用于混合感染.第四代氟喹诺酮类药物与前3代同类药物相比药代动力学特点是吸收快、体内分布广、血浆半衰期长,可1次/d给药[2].主要不良反应有:胃肠道反应、中枢神经系统反应、变应性反应、光毒性、心脏毒性、肝肾毒性、对软骨发育的影响、肌腱病变、对新生儿及胎儿的影响[3].下面将已上市的第四代氟喹诺酮类抗菌药物品种作一综述.     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星（Levonoxaein,LVFX）是第3代喹诺酮类抗菌药物,为氧氟沙星的光学活性L一型异构体,其抗菌谱广,对革兰阳性及革兰阴性细菌均有较好抗菌作用。近年来不断有左氧氟沙星不良反应的报道,本文将近几年来左氧氟沙星的不良反应摘要如下。     

氟喹诺酮类药物的不良反应

氟喹诺酮类药物 (FQNL)是第三代喹诺酮类抗菌药 ,目前临床上常用的 FQNL 主要有 :诺氟沙星 (NFL X)、环丙沙星(CPFX)、依诺沙星 (ENX)、培氟沙星 (PFL X)、氧氟沙星(OFL X)、氟罗沙星 (FL OX)等。其主要特点是 ,具有很好的脂溶性 ,对组织细胞的穿透力强 ,体内分布广 ,吸收好 ,组织浓度高 ,半衰期长。但随着 FQNL的广泛应用 ,细胞耐药和不良反应也相继发生。杨玉坤[1 ] 报道的各种不良反应构成比依次为 :过敏反应 >神经系统不良反应 >消化系统不良反应 (15 .0 % ) >泌尿系统不良反应 (10 .0 % ) >血液系统不良反应 (4 .5 % ) …     

氧氟沙星的临床安全使用

氧氟沙星临床应用不断扩大 ,不良反应报道也愈见增多。现将氧氟沙星临床安全使用须注意的问题总结如下。1　抗菌机制方面氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素 ,口服吸收好 ,血药浓度高 ,消除半衰期较长 ,生物利用度高 ,抗菌活性强。杀菌动力学试验显示 ,随着喹诺酮浓度增加 ,杀菌作用增强 ,活菌数逐渐减少 ,但达到最大杀菌浓度后 ,药物浓度进一步增加反使抗菌作用降低 ,活菌数增加。用 3H标记尿嘧啶、亮氨酸研究表明 ,喹诺酮类在高浓度时有抑制细菌 RNA和蛋白质合成的作用。用氨基酸或尿嘧啶饥饿试验及氯霉素 (抑制蛋白质的合成 )或利福平 (抑…     

呼吸衰竭患者静滴左氧氟沙星引起中枢神经系统反应的观察与护理2例

左氧氟沙星属于第3代喹诺酮类药物,是氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,具有抗菌谱广、作用强、耐药性低、不良反应轻微等优点[1]。适用于G 菌和G-菌     

氟喹诺酮类药物的临床应用

从1963年第一个喹诺酮类抗菌药物萘啶酸问世以来，此类药物的发展极为迅速，随着氟哌酸的出现，目前国内应用十分广泛，如诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、依诺沙星(氟啶酸)等。由于氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强，现已成为临床上重要的抗菌药物，但此类药物在应用过程中出现了一些不良反应，近几年多有报道。     

住院患者喹诺酮类药物临床应用与分析

目的为了解南通市第三人民医院喹诺酮类抗菌药物的使用情况,对2009年喹诺酮类抗菌药物的利用进行分析。方法采用WHO推荐的ATC分类和约定日剂量DDD分析方法,用DDDs、抗菌药物使用密度、抗菌药物费用密度、抗菌药物平均日用金额、细菌耐药率及不良反应情况来评价喹诺酮类抗菌药物在我院住院患者中应用状况。结果我院现在有喹诺酮类注射剂6种,口服剂有6种,用药频度(DDDs)为127520.3DDD,抗菌药物使用密度(AD)为542.07DDD/(1000人),抗菌药物费用密度(ACD)为11795.67元/(1000人天),平均日费用(AADC)为21.76元/DDD,各品种使用差异大。口服剂DDDs和使用密度是注射剂的2.29倍,抗菌药物费用密度注射剂是口服剂的6.07倍;平均日用金额注射剂是口服剂的13.9倍。某些细菌对部分喹诺酮类药物耐药率已经很高,本院喹诺酮类药物不良反应主要集中在左氧氟沙星、加替沙星和氟罗沙星。结论本研究提示喹诺酮类抗菌药物在我院应用广泛,应该加强应用规范化,注意调节某些药品的管理模式和应用频度,减缓细菌耐药的产生,确保患者用药安全、有效、经济、合理。     

新喹诺酮类抗菌药物--加替沙星

加替沙星（gatifloxacin,AM-1155）是新第四代氟喹诺酮类抗菌药物，由日本杏林株式会社首先研制成功，与环丙沙星，氧氟沙星等第三代喹诺酮类抗菌药物相比，加替沙星不仅保持了第三代喹诺酮类对革兰阴性菌的抗菌活性；对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强，     

喹诺酮类药物耐药机制及临床用药方案

自1962年Lesher等[1]发现第1个喹诺酮类抗菌药物萘啶酸以来,经过不断发展,至今已有4代问世.喹诺酮类抗菌药物是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、作用机制独特、高效、低毒等特点.新型的喹诺酮类药物更是具有生物利用度高、半衰期长、血药浓度高、组织分布广等优点,广泛用于泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统感染性疾病的治疗.但是随着抗菌药物的临床不合理应用增多,其耐药问题也日益突出.本文就喹诺酮类药物的耐药机制及耐药现状,结合其药动学/药效学(PK/PD)特点,探讨如何合理使用喹诺酮类药物,预防或减少细菌耐药的出现作一综述.     

乳酸左氧氟沙星注射液致严重不良反应一例

左氧氟沙星是第3代喹诺酮类药,适用于中重度呼吸系统、泌尿系统等引起的感染.其抗菌谱广,不良反应小,主要为胃肠道反应和头痛、头晕、失眠等,其严重不良反应包括肝毒性、血糖异常、癫痫发作等[1].我院2012年夏季成功抢救了1例静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液引起严重不良反应的病例,现报告如下.     

左氧氟沙星不良反应135例分析

左氧氟沙星为第3代喹诺酮类抗菌药物，被广泛应用于临床。为了解该药物不良反应的发生情况及相关因素，我们对2002年1月～2003年9月江苏省上报的2234例不良反应报告进行分析，共检索出135例由左氧氟沙星引起的不良反应，现分析报告如下。     

加替沙星的不良反应

加替沙星(gatifloxacin)是一个C8有甲氧基的第三代氟喹诺酮类抗菌药物,具有抗菌谱广(G-、G 、细菌、支原体、衣原体均有抗菌作用)、抗菌作用强、临床应用频率较高,抗突变选择性的(selection of resistant mutants)程度低等特点,每日标准剂量400mg、既可口服又可静脉点滴,主要用于治疗敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统和皮肤组织感染[1]。国内临床前试验中的不良反应主要是偶有转氨酶(ALT、AST)升高。据巴西1208所医院5044例社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作和急性窦炎患者参加的大型临床研究[2]表明,加替沙星的不良反应发生率为12.5…     

加替沙星的临床应用及进展

加替沙星(gatifloxacin)是一种含甲氧基的新型氟喹诺酮类抗菌药物,于1999年12月批准上市.是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类抗菌药,其结构上的3-甲基-1-哌嗪基团和8-甲氧基团的特征结构,比目前临床用的氟喹诺酮类药物抗菌谱更广.     

氧氟沙星序贯治疗伤寒43例疗效观察

氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物 ,具有抗菌谱广 ,抗菌作用强 ,组织内和细胞内药物浓度高、血清除半衰期长 ,患者耐受性好及不良反应少等特点 ,特别是对伤寒杆菌有强大的抗菌作用 ,已成为治疗伤寒的首选药物[1,2 ] ,笔者采用氧氟沙星静脉滴注与口服序贯治疗伤寒 ,以评价氧氟沙星序贯治疗伤寒的疗效、安全性和可行性 ,现报告如下。1　资料和方法1.1　病例选择　我院自 1996年 1月至 2 0 0 0年 12月共收治伤寒患者 175例 ,均经血培养确诊 ,随机分为Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ 5组 ,其中Ａ组 4 3例 ,男 2 7例 ,女 16例 ,年龄中位数 33(19～72 )岁 ,…     

问答

<正>问:喹诺酮类抗菌药物能引起何种罕见不良反应?答:(1)肌腱不良反应:少见。喹诺酮引起的肌腱炎严重者可导致肌腱断裂,特别是运动员。合用激素为危险因素,肌腱不良反应可能与喹诺酮引起肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。(2)关节反应:临床主要表现为全身肌痛、关节痛,特别是对承重关节的损害。     

新氟喹诺酮类抗菌药—Sitafloxacin的体外抗菌活性

随氟喹诺酮类抗菌药物广泛应用于临床 ,细菌耐药性日趋严重 ,临床分离致病菌时有耐药株出现 ,其中以铜绿假单胞菌 ,ＭＲＳＡ (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 )、ＭＲＳＥ(耐甲氧西林表皮葡萄球菌 )最为常见〔1〕。ＤＮＡ旋转酶的变异使氟喹诺酮类之间的交叉耐药已较为普遍。Ｓｉｔａｆｌｏｘａｃｉｎ (ＤＵ— 6859ａ)是一种新型口服氟喹诺酮类抗菌药物 ,其化学结构 (见图 1 )中因含一个顺式 (1Ｒ ,2Ｓ)氟环丙胺基团 ,而具有良好药代动力学特性 ,并可减轻不良反应 ,其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强〔2〕。它不仅明显增强了对革兰阳性菌的…     

诺氟沙星的不良反应

诺氟沙星是合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物不良反应有：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮肤反应及光敏反应、软骨损害。现将诺氟沙星在临床应用中发现的不良反应总结如下。