改良碘甘油的制备及质量控制

<正>碘甘油[1]是临床口腔科常用的一种外用制剂,有缓和的消毒防腐作用,用于口腔黏膜感染、牙龈炎、牙周炎、冠周炎及牙周洁治后龈袋的消毒。碘甘油具有一定的黏度,主要是依靠溶剂甘油附着于口腔黏膜上、牙龈等的周围,能缓和碘的刺激作用,释放出碘起消炎和消毒作用。高分子聚乙二醇可作为水不溶性药物的优良溶剂,又可以缓和药品的刺激性,改良碘甘油加入高分子聚乙二醇(polyethylene glycols,PEG)4000后,与甘油协同既能缓和碘的刺激性,又可增强整个甘油溶液的黏稠度,提高了药物的黏附力,延长了碘在用药局部的滞留时间,有利于产生更好的消炎和消毒效果。现报告如下。     

通络汤对腰椎间盘突出症模型大鼠的影响

目的 探讨通络汤对腰椎间盘突出症模型大鼠的治疗作用。方法 48只大鼠随机分为6组：正常组、模型组、阳性对照组、通络汤高、中、低剂量组,除正常组外,各组均通过手术建立大鼠自体尾髓核移植所致机械性压迫髓核突出动物模型。热板法测定痛阈,玻片法测定凝血时间,血液流变仪测定血液流变学指标,酶免法检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、前列腺素E2(PGE2)、一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合成酶(NOS)活性;取神经根进行病理学检测。结果 大鼠腰突症模型建立后痛阈降低,凝血时间缩短,血液黏度增大,血清NO、NOS、TNF-α、PGE2含量升高,神经根组织出现炎性浸润。通络汤可显著改善这些症状,表现为提高痛阈,延长凝血时间,降低血液黏度,抑制血清中炎症因子NO、NOS、TNF-α、PGE₂的产生,减少神经根组织炎性浸润的产生。结论 通络汤能够有效缓解腰椎间盘突出症疼痛症状,这可能与减轻神经根组织的充血、水肿、炎症反应,降低全血黏度、血浆黏度,延长凝血时间,改善血液循环等有关。     

绞股蓝总皂苷对体内外血栓及凝血功能的影响

以静脉注射高分子右旋糖苷(higher molecular weight dextran,HMWD)造模,使实验动物的体内外血栓形成时间延长,凝血功能发生障碍.绞股蓝总皂苷(gypenosides,GPs)对以HMWD所致的血栓形成时间缩短具有较强的对抗作用,对HMWD引起的凝血时间及凝血酶原时间(PT)的缩短亦具有较强对抗作用,对白陶土部分凝血活酶时间(KPTT)缩短有一定的延长作用,但无统计学意义.     

新抗生素M331作用机制的研究

抗生素M331是一个新的抗绿脓杆菌的抗生素.它不抑制蛋白质、DNA、RNA的合成,它抑制细胞壁粘肽合成.抗生素M331(3～15μg/ml)对绿脓杆菌具有溶菌作用,在高渗培养基中.能使绿脓杆菌及大肠杆菌15形成球形体.在抗生素M331作用下,细菌体内积累尿嘧啶二磷酸N-乙酰胞壁酸五肽(UDP-MurNAc-petapeptid).它抑制[~(14)C]-二氨基庚二酸掺入腊状芽胞杆菌T的粘肽、而积累UDP-MurNAc-Pentapeptide.因此,抗生素M331的作用可能是抑制磷酸N-乙酰胞壁酸-五肽转位酶使UDP-Mur NAc-pentapeptide不能转化为N-乙酰胞壁酸-(五肽)-二磷酸脂.     

鸡冠花对致热复合出血模型大鼠的凉血止血效应机制研究

目的 研究鸡冠花对血热出血模型大鼠的药理作用,初步探讨其止血机制并筛选其凉血止血活性部位.方法 建立大鼠致热复合出血模型,监测10 h内大鼠直肠温度变化,测定大鼠血浆凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)和血浆纤维蛋白原(FIB)含量及24 h内全血黏度的变化,观察对胃、肺、肝及子宫等脏器组织的影响.结果 与模型组比较,鸡冠花生品组、乙酸乙酯和正丁醇部位组均能明显降低干酵母所致大鼠体温升高(P<0.01);鸡冠花炭品、鸡冠花乙酸乙酯及正丁醇部位能不同程度缩短模型大鼠TT、PT、APTT时间(P<0.01或0.05);鸡冠花生品及乙酸乙酯部位组和炭品组均能明显升高大鼠FIB含量(P<0.01).鸡冠花生品组和炭品组均能降低模型大鼠低切变率下全血黏度(P<0.05),鸡冠花正丁醇部位能降低模型大鼠全血的高、中及低切黏度(P<0.05).结论 鸡冠花生品及乙酸乙酯和正丁醇部位具有凉血止血功效,鸡冠花炭品具有止血功效,鸡冠花和鸡冠花炭通过不同环节而发挥止血作用.     

顺铂药效作用和毒性作用的时间规律

目的研究顺铂药效作用和毒性作用的时间规律及关系。方法通过监测S180实体瘤小鼠的瘤重、外周血尿素氮和LD50评价昼夜不同时间顺铂给药的反应。结果凌晨2:00给药小鼠体重增加略小,作用强,BUN为(28.1±4.5)mmol.L-1,毒性大,LD50为(9.5±2.0)mg.kg-1;晚上18:00给药小鼠体重增加略大,作用弱,BUN为(18.1±3.5)mmol.L-1,毒性小,LD50为(16.0±2.3)mg.kg-1,结论顺铂药效作用和毒性作用同步运行。     

药用羧甲淀粉钠崩解性能影响因素的探讨

目的研究提高合成药用辅料羧甲淀粉钠(CMSNa)产品的崩解性能.方法淀粉适度交联后进行醚化反应,生成羧甲淀粉钠,并测定本品的取代度、黏度,平行条件下测定崩解时限.结果取代度、黏度对产品的吸水速度和吸水膨胀性有显著的影响,决定其产品的崩解性能.结论控制反应过程中氢氧化钠浓度和交联剂用量,可以使本品得较适宜的取代度、黏度,从而提高其崩解性能.     

黏度测定方法的介绍及药典中3个药用辅料黏度测定方法的讨论

黏度是高分子药用辅料的重要物理性质,黏度的测定是高分子药用辅料质量控制的重要手段之一.但在实际工作中,黏度的测定却不象其他理化检测分析方法那样直观稳定.笔者通过对黏度测定一些基本概念的介绍及几国药典中3种药用辅料黏度测定方法的比较,进一步探讨一下黏度测定的相关问题.     

吡拉西坦促记忆作用原理的研究进展

<正>吡拉西坦(Piracetam,脑复康)是60年代初合成的促智药(nootropics),对于老年性痴呆、酒精中毒、电休克引起的记忆缺损,儿童智力低下以及脑外伤或手术后意识障碍等均有明显改善和恢复作用,现已推广用于临床.早年的药理研究表明:吡拉西坦具有抗大脑皮质缺氧,增加脑血流量、促进能量转换和脑蛋白合成以及促进脑半球间经由胼胝体的信息传递过程等作用.因而认为是上述所有过程的提高增加了脑细胞的能量储存和脑细胞活性,从而改善机体的学习记忆功能.但近年来,大量文献报道了吡拉西坦对脑内多种神经递质和受体的影响,包括胆碱能系统、单胺类神经递质系统及谷氨酸系统等,这使我们对吡拉西坦促记忆作用的原理有了更深的了解.     

刺五加总皂苷对家兔血小板、凝血功能及血液流变性的影响

目的:刺五加总皂苷对家兔血小板、凝血功能及血液流变性的影响.方法:采用TYXN-96多功能智能血液凝聚仪和LBY-N6B型自清洗旋转式黏度计测定刺五加总皂苷对家兔血小板数和血小板聚集功能、部分凝血活酶时间(APTT)、凝血活酶时间(PT)、凝血酶时间(TT)及全血黏度、血浆黏度、红细胞压积的影响.结果:家兔静脉注射刺五加总皂苷0.5 mg/kg、1 ms/kg和2 mg/kg对ADP诱导的家兔血小板最大聚集率具有抑制作用,可显著降低家兔全血黏度(P＜0.01);对家兔血液APTT、PT、TT均无显著影响.结论:刺五加总皂苷具有改善家兔血液流变性、抑制血栓形成作用,而此作用是通过解聚红细胞聚集性、降低全血黏度完成的.     

N-［8-(2-羟苯基)氨基］辛酸钠对胰岛素溶液的胃肠道吸收促进作用及机理

目的研究一种合成的吸收促进剂N-［8-(2-羟苯基)氨基］辛酸钠(SNAC)对胰岛素(INS)溶液胃肠道给药的吸收促进作用及作用机制。方法小鼠和大鼠灌胃给药考察SNAC对INS溶液的吸收促进作用;采用大鼠不同肠段给药、能量抑制剂2,4-二硝基苯酚(DNP)和P-糖蛋白抑制剂维拉帕米(Ver)研究SNAC 的促吸收作用机理。结果SNAC可促进INS溶液在消化道的吸收,作用大小与SNAC的量成正比;SNAC的促吸收作用空肠>结肠>回肠,随DNP浓度增大而减小,随Ver浓度增大而增大。结论SNAC对INS的吸收促进作用呈剂量依赖,需要能量,受P-糖蛋白排放影响。     

龙甲血脉通胶囊的抗心脏房室传导阻滞及活血化淤作用

目的探讨龙甲血脉通胶囊(LO)抗心脏房室传导阻滞及活血化淤作用。方法采用盐酸维拉帕米诱导的家兔房室传导阻滞模型以及腺苷诱导豚鼠房室传导阻滞模型,考察LO抗心脏房室传导阻滞作用;采用ADP诱导的家兔血小板聚集试验和质量分数为10%的高分子右旋糖酐诱导大鼠血液流变学影响实验,考察LO的活血化淤作用。结果LO(0.80、0.40 g.kg-1)能够显著或者非常显著缩短盐酸维拉帕米诱导的家兔心电图PR间期、PP间期以及恢复正常心电图时间的延长(P<0.05,P<0.01),同时能显著缩短腺苷诱导豚鼠心电图PR间期的延长(P<0.05,P<0.01);能够降低ADP诱导的血小板聚集率(P<0.05,P<0.01),能够降低质量分数10%的高分子右旋糖酐诱导的大鼠高、中、低切血液黏度(P<0.05,P<0.01)。结论LO具有抗心脏房室传导阻滞和活血化淤作用。     

伴生物质对何首乌水提液微滤过程的影响

目的研究伴生物质对何首乌中药水提液微滤过程的影响。方法从物理化学参数、有效成分膜透过率、高分子膜截留率及特征指纹图谱多角度分析不同压力、流速及膜孔径条件下微滤变化规律,并探讨不同条件下微滤过程中膜污染机制。结果微滤精制前后,电导率与浊度变化显著降低,pH与黏度变化较小;高分子截留率随膜孔径增大而降低,随压力、流速增大而增大。结论何首乌中高分子等伴生物质对膜过程有很大的影响。     

肾康颗粒治疗慢性肾小球肾炎的主要药效学研究

目的 观察肾康颗粒对慢性肾小球肾炎的治疗作用.方法 采用家兔C-BSA肾炎、大鼠Heymann肾炎、大鼠高黏滞血症及大鼠利尿等实验模型,观察、测定相应的实验指标.结果 肾康颗粒明显降低24 h尿蛋白的量、血清肌酐及尿素氮水平;抑制肾小球直径和肾小球细胞数的增加;抑制高分子右旋糖酐所致大鼠全血黏度及血浆比黏度的升高;具有明显的利尿作用.结论 肾康颗粒对动物慢性肾炎有明显的治疗作用.     

他汀类药物作用特点及用药须知

他汀类药物是细胞内胆固醇合成限速酶 (ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶 )的抑制剂 ,具有明显的降脂作用及其它一些作用 ,尤其是降低血浆胆固醇的作用显著 ,而不良反应少见 ,并在冠心病的一级预防和二级预防中发挥重要作用。本文分析了他汀类药物作用特点、联合用药及不良反应 ,提出了一些合理用药建议。1　他汀类药物降血脂作用机制他汀类药物降脂作用的机制目前认为是由于该类药物能抑制肝脏细胞内胆固醇合成限速酶 (ＨＭＧ ＣｏＡ还原酶 ) ,造成细胞内游离胆固醇减少 ,上调细胞表面低密度脂蛋白(ＬＤＬ)受体基因的表达 ,因而使细胞ＬＤＬ受体数目增…     

鹰嘴豆芽素A对高脂血症大鼠的降血脂作用

目的研究鹰嘴豆芽素A对高脂血症大鼠的降血脂作用。方法健康雄性SD大鼠60只,三月龄,随机分为正常组、模型组、血脂康组、鹰嘴豆芽素A低、中、高剂量组,每组10只。除正常组给予普通饲料外,其他5组灌胃给予10 mL/(kg.d)高脂乳剂,一周后,在每天灌胃高脂乳剂的基础上,血脂康组灌胃0.1 g/(kg.d)的血脂康;鹰嘴豆芽素A低、中和高剂量组分别灌胃0.3,0.6和1.2 g/(kg.d)鹰嘴豆芽素,给药30 d后测定血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平、全血黏度和血浆黏度;凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原含量(FIB)。结果鹰嘴豆芽素A能明显降低TC、TG和LDL-C水平及升高HDL-C水平(P<0.05),显著降低全血黏度和血浆黏度(P<0.05),同时能显著性延长PT、APTT及降低FIB(P<0.05)。结论鹰嘴豆芽素A能降低高脂血症大鼠的血脂水平、血液黏度及FIB,改善血液循环,抑制因血脂升高和脂质代谢紊乱引起的血液凝血系统指标的改变。     

生物可降解纳米药物转运系统研究进展

纳米药物载体有延长药物作用时间、增加疗效、降低毒副作用、缓控释给药等优点。而生物可降解高分子材料因其良好的生物利用度、载药能力和控释能力以及较低的毒性而被广泛用于纳米药物。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)高分子化合物制备纳米粒的合成和载药方法及应用。     

氮酮对药物直肠吸收的促进作用

本文研究了氮酮(Azone)对用半合成脂肪酸酯或聚氧乙烯(4u)硬脂酸酯(S40)制备的扑热息痛、甲硝唑和氨茶碱栓剂的直肠吸收促进作用.试验表明,在扑热息痛S40和甲硝唑半合成脂肪酸酯栓剂中加入氮酮,可以明显缩短达峰时间,提高峰浓度;在以二种不同基质制成的氨茶碱栓剂中,加入氮酮后,均可使药—时曲线下面积显著增大.这些结果说明.氮酮对药物的直肠吸收有一定的促进作用.     

高分子药物和高分子载体药物

随着高分子化学的不断发展,合成的高分子化合物已经深入到我们日常生活的各个领域,在医药领域中也日益显示出它的重要作用.本文拟对合成高分子药物和近年来正在积极开发研究的高分子载体药物作简要介绍.     

小活络丸的抑制免疫抗氧化抗炎及镇痛作用

目的研究小活络丸对小鼠再次免疫应答、特异性免疫、非特异性免疫和自由基损伤,以及对疼痛及多种急性渗出性炎症模型、琼脂肉芽组织增殖性炎症模型的药理作用.方法以两次腹膜内注射鸡红细胞(CRBC)诱导免疫增强病理模型探讨再次免疫应答;以2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱导由1型T辅助性细胞以及巨噬细胞和B细胞联合介导的迟发型超敏反应(DTH)模型探讨细胞免疫;以碳粒廓清试验探讨MPS功能;以红细胞免疫粘附作用探讨红细胞免疫功能;以CRBC诱导小鼠病理模型的特异性抗体IgM溶血素活性(HC50值)、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性评价特异性体液免疫功能和抗自由基损伤能力;以及二甲苯、巴豆油和角叉菜胶致急性渗出性炎症模型、琼脂肉芽组织增殖性炎症模型及醋酸性疼痛模型;验证小活络丸的药效学效应.结果小活络丸能降低再次免疫应答中高值的IgG和循环免疫复合物(CIC)含量和提高低下的C3水平(P＜0.05～0.01);抑制DTH、MPS的吞噬功能和红细胞免疫粘附功能(P＜0.01);抑制CRBC诱导小鼠特异性抗体IgM型溶血素活性(P＜0.01),提高C3水平(P＜0.01),降低MDA含量(P＜0.01),对SOD活性则未见显著改变(P＞0.05);并显示抗增殖性炎症、镇痛等的药理作用(P＜0.05～0.01);短疗程给药,则未见抑制急性渗出性炎症水肿反应(P＞0.05),但能减少渗出液中前列腺素Es的合成或分泌(P＜0.01)等效应.小活络丸的以上药理作用效能,多不及印证实验和比较作用强度的环磷酰胺、泼尼松或双氯芬酸(P＜0.05～0.01).结论小活络丸既有免疫抑制的药理作用,又有抗增殖性炎症和镇痛等药理学效应;因此,该方剂可用于某些自身免疫性疾病(如风湿性、类风湿关节炎)患者的治疗.