头孢地嗪钠体内、外抗菌活性研究

目的:评价国产及进口头孢地嗪钠(CDZ)体内、外抗菌活性。方法:采用琼脂平皿稀释法及试管稀释法测定国产CDZ及其进口制剂、头孢氨噻肟钠对300株临床分离致病菌的最低抑菌浓度( MIC) ;采用小鼠腹腔感染模型,观察CDZ对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染小鼠的体内抗菌作用,按Bliss法计算半数有效剂量(ED50)值。结果:国产和进口CDZ对大部分革兰阴性菌,革兰阳性菌中的肺炎球菌、乙型链球菌等具有显著的抗菌活性,MIC90大多为0.012～1.0μg·mL-1。对阴沟杆菌、产气杆菌和沙雷氏菌具有中度抗菌活性,对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌抗菌活性较差,MIC50为4μg·mL-1。对本实验所试绿脓杆菌、不动杆菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌耐药。对敏感大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染模型小鼠均具有较好保护作用,两者疗效相近。结论:国产与进口CDZ具有较强和相同的抗菌活性。     

不同厂家头孢氨噻肟粉针剂在输液中的稳定性

目的:考察不同厂家头孢氨噻肟粉针剂的稳定性。方法:采用高效液相色谱法进行含量测定及稳定性比较。NovapakC18色谱柱(3.9×150mm× 5μm),流动相:磷酸缓冲液(磷酸二氢钾60mg+磷酸氢二钠1.2g加水到1000mL),甲醇(1000:120),流速1.5ml·min-1,内标 甲硝唑2mg·min-1,柱温30℃,检测波长:254nm。结果:回归方程A=0.03965C-0.02175(r=0.9998),头孢氨噻肟在浓度5.245-31.47μg·mL-1范围内呈良好的线性关系。结论:三个厂家的头孢氨噻肟粉针的质量没有明显的差异。     

头孢氨噻肟的长效研究

头孢氨噻肟(CTX)与二苄基乙二胺醋酸盐反应,制成长效的头孢氨噻肟(头孢氨噻肟二苄基乙胺盐,BCTX)。元素分析、紫外、红外、核磁共振、质谱等证明了BCTX的结构式。BCTX微溶于水,特性溶出速度为0.183μg/ml·min.水混悬液降解符合零级动力学过程,室温分解速度常数为1.69×10^-7mg/ml·s.BCTX的水混悬液与CTX的水溶液家兔动力学试验表明,BCTX具有长效作用。     

头孢氨噻肟钠治疗老年慢阻肺合并感染50例

应用头孢氨噻肟钠注射液静滴治疗老年慢阻肺并感染50例,与头孢唑啉钠治疗组50例对比。结果:头孢氨噻肟钠治疗组总有效率92.0％,对照组94.0％。显示头孢氨噻肟钠治疗老年慢阻肺并感染具有疗效可靠、副作用小、价格低廉等优点。     

国产尼美舒利的药效学研究

本文研究了国产尼美舒利在小鼠、大鼠及家兔体内的抗炎、镇痛和解热作用.结果表明.尼美舒利抑制巴豆油致小鼠耳廓肿胀(ED_(50)为49.2mg·kg~(-1));抑制角叉菜胶致大鼠足肿(ED_(50)为2.75mg·kg(-1));0.6mg·kg~(-1)剂量对大鼠佐剂关节炎有显著预防和治疗作用。100mg·kg~(-1)对小鼠醋酸扭体法的抑制率为68％;对热板法致痛的痛阈提高率为55％。ip给药对蛋白胨致家兔发热的解热作用.其最小有效剂量为2mg·kg~(-1);5mg·kg~(-1)ig可显著降低啤酒酵母致大鼠升高的体温.证实国产尼美舒利具有很强的抗炎、镇痛和解热作用。     

头孢三嗪噻肟与丁胺卡那霉素合用治疗老年人下呼吸道感染50例疗效分析

头孢三嗪噻肟与丁胺卡那霉素合用治疗老年人下呼吸道感染５０例疗效分析吴穗（广州市荔湾区第一人民医院５１０１７０）我院于１９９２年１月至１９９４年１月应用头孢三嗪噻肟（Ｃｅｆｔｒｉｏｘｏｎｕｍ）与丁胺卡那霉素（Ａｍｉｋａｃｉｎ）合用治疗５０例老年人严重呼...     

头孢泊肟酯的合成

头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。     

头孢氨噻肟钠治疗单纯淋病

头孢氨噻肟钠是第三代头孢菌素 ,抗菌力强 ,抗菌谱广 ,能耐受 β内酰胺酶的作用 ,对各种革兰染色阳性和阴性菌引起的感染有效 ,国内已有大量生产 ,笔者用三九制药厂生产的头孢氨噻肟钠治疗 97例单纯性淋病 ,介绍如下。1　治疗方法　头孢氨噻肟钠 ,每支 1g。药品均在有效使用期内 ,使用方法 :每日深部肌肉注射 1次 ,每次1g,使用前对使用本品者进行青霉素皮试 ,阴性者方可进行使用 ,每个患者可肌注总量 1g～ 5g,视病情的进展情况决定用药的剂量以使病人尽早治愈 ,减轻病人的经济负担。2　疗效判断　治愈是指用药后 ,淋球菌培养阴转 ,临床症状…     

头孢氨噻肟地塞米松治疗慢性化脓性中耳炎

应用头孢氨噻肟、地塞米松滴耳液治疗慢性化脓性中耳炎单纯型60耳,治愈56耳,好转4耳,总有效率100％。用药1个疗程～2个疗程后细菌培养56耳无菌株生长。提示头孢氨噻肟对G-、G需氧菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性,是治疗慢性化脓性中耳炎的理想药物。     

注射用法罗培南的体内抗菌活性

目的评价注射用法罗培南的体内抗菌活性。方法建立小鼠腹膜炎模型,比较注射用法罗培南及厄他培南对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、耐万古霉素的粪肠球菌感染小鼠的体内抗菌活性。结果注射用法罗培南对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,其ED_(50)分别为10.96、9.12和7.07 mg·kg~(-1),厄他培南则为14.84、12.58和10.16 mg·kg~(-1)。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌体外敏感,而厄他培南显示耐药。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌的ED_(50)比厄他培南低66.77%,分别为10.75和32.35 mg·kg~(-1)。结论注射用法罗培南和厄他培南对产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌有较强的体内和体外抗菌活性,两者作用相似。法罗培南对耐万古霉素的粪肠球菌感染可能有治疗作用,效果优于厄他培南。     

国产亚胺培南／西司他丁的体内抗菌活性研究

皮下注射国产亚胺培南／西司他丁对金葡球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌各２株感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．０７７和０．０６９ｍｇ／ｋｇ、０．６３３和１．１６９ｍｇ／ｋｇ、０．７３４和０．６４４ｍｇ／ｋｇ，与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０（０．０６９和０．０７３ｍｇ／ｋｇ、０．６７０和１．２９８ｍｇ／ｋｇ、０．６２８和０．６５５ｍｇ／ｋｇ）相近，国产与进口亚胺培南／西司他丁的ＥＤ５０经统计学处理无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。     

国产盐酸洛美沙星体内外抗菌作用实验研究

盐酸洛美沙星对革兰阴性菌具有强的抗菌活性，其ＭＩＣ５０多数为０．２５ｍｇ·Ｌ－１；对金葡球菌ＭＩＣ５０为０．５ｍｇ·Ｌ－１；对绿脓假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ·Ｌ－１。盐酸洛美沙星体外抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相近而略逊于环丙沙星。盐酸洛美沙星对金葡球菌、大肠杆菌和绿脓假单胞菌感染小鼠ｉｖ的ＥＤ５０分别是４．４７、１．６２和１７．１３ｍｇ·ｋｇ－１，体内抗菌作用较环丙沙星弱但强于诺氟沙星和／或氧氟沙星。     

头孢哌酮钠他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的与方法　用Bliss法检测头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4:0 5 )的抗菌活性 ,为临床研究和治疗提供依据。结果　头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4:0 5 )对产酶的金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌感染的小鼠体内抗菌活性ED50 分别为 92 0mg·kg-1和 3 4mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 值为 16 4 0mg·kg-1和 6 9mg·kg-1,单组分头孢哌酮钠的ED50 值分别为 2 5 6 5mg·kg-1和 38 9mg·kg-1。头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4∶0 5 )对绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50 为 10 3 3mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 为 16 5 2mg·kg-1。结论　国产头孢哌酮钠他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠有明显抗菌作用 ,且抗菌作用明显优于头孢哌酮钠单组分和海舒必     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠（4：1）与（2：1）药效学比较

目的：考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4：1,AMCL—SBT（4：1）]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2：1,AMCL—SBT（2：1）]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量（ED50）。方法：分别以金黄色葡萄球菌（S．attreus）、肺炎克雷伯菌（K．pneumoniae）、大肠杆菌（E．coli）作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）各剂量,计算ED50值。结果：AMCL—SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）对S．aureus感染小鼠的ED50分别为293．7和292．5mg·k-1,对K．pneumoniae感染小鼠的ED50分别为293．1和271．0mg·kg-1,对Ecoli感染小鼠的ED50分别为240．4和231．9mg·kg-1。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义（P〉0．05）。结论：AMCL—SBT（4：1）和AMCL—SBT（2：1）对S．aureus、髭pneumoniae、E．coli感染的小鼠均有较好的保护作用．且体内的抗菌作用相当。     

国产头孢拉宗钠对临床分离致病菌的体内外抗菌作用研究

目的 研究国产注射用头孢拉宗钠(CFB)的体内外抗菌效果.方法 体外实验采用琼脂二倍稀释法计算细菌的最低抑菌浓度(MIC),体内实验用临床分离大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌,小鼠腹腔注射最小致死量菌液造成全身感染,静脉注射不同剂量的受试药物,观察7d或14 d内小鼠的死亡情况,用NDST程序的Bliss法计算ED50.结果 CFB对G-菌中的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌抗菌作用良好,MIC50为0.25～0.5 μg·mL-1,对G+菌中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌呈强抗菌作用,MIC50均为0.5 μg· mL-1,对不动杆菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,体内保护实验显示:国产CFB对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的ED50为5.71、45.00 mg·kg-1.结论 国产注射用CFB对体外多数G+菌效果良好,对金黄色葡萄球菌有强抗菌作用,对G-菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌有较强抗菌作用.对腹腔感染大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的小鼠也有显著抗菌效果.     

国产洛美沙星的体内抗菌作用研究

研究国产洛美沙星对３种致病菌感染的体内保护作用。小鼠灌胃洛美沙星对金黄色葡萄球菌感染的保护作用为诺氟沙星的３倍，环丙沙星的２倍；对大肠杆菌感染的保护作用是诺氟沙星的８倍，而略逊于环丙沙星；对绿脓杆菌的保护作用则是诺氟沙星的３～４倍，与环丙沙星相似或略差。小鼠静注洛美沙星亦表现明显的抗菌活性，并优于口服给药。结果显示，本品对３种细菌感染的保护作用明显优于诺氟沙星而具有良好的体内抗菌作用。     

磺前列酮的药效学研究

证明磺前列酮能有效地终止小鼠、大鼠及田鼠的早期妊娠,并对大鼠离体子宫有明显收缩作用;其抗早孕效率明显高于同类物PGE_2的终止妊娠作用。在一定剂量下磺前列酮对大鼠的行为及狗的呼吸、血压、心率和心电图无明显作用,但大剂量对心血管系统有一定影响。     

头孢地尼对细菌感染小鼠的体内抗菌作用

目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法:以最小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性。结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg。结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用。