含金鸡纳碱的光活性聚合物──Ⅰ．金鸡纳碱／丙烯酰胺共聚物的合成与表征

研究了金鸡纳碱与丙烯酰胺的自由基共聚反应。发现在氯仿／乙醇混合溶剂中采用硫酸奎宁作为金鸡纳碱共聚单体可以合成收率和金鸡纳碱含量均较高的新型水溶性共聚物。对共聚物用元素分析、核磁共振、粘度和旋光度测定等方法进行表征，发现在假定丙烯酰胺链节为非光活性的条件下共聚物中金鸡纳碱链节的比旋光度随聚合配方中金鸡纳碱含量的增加而增加。     

含金鸡钠碱的光活性聚合物：2.含辛可宁的两亲单体及其两亲聚合物

通过两亲单体２－丙烯酰胺基烷磺酸与辛可宁成盐后再聚合，或ＡＭＣｎＳ聚合成梳型两亲聚合物后再生ＣＮ成盐，可获得含辛可宁的两亲聚合物。ＡＭＣｎＳ－ＣＮ盐及其相应的两亲聚合物具有比ＣＮ好得多的溶解性，易溶于氯仿、ＴＨＦ、乙醇、ＤＭＦ和ＤＭＳ等极性不同的溶剂。ＡＭＣｓＳ－ＣＮ盐好得多的溶解性，易溶于氯仿、ＴＨＦ、乙醇、ＤＭＦ和ＤＭＳＯ等极性不同的溶剂。ＡＭＣｎＳ－ＣＮ盐在乙醇／氯仿（Ｖ／Ｖ＝１／２）中比旋     

光折变聚合物材料研究进展

综述近年来光折变聚合物的材料的研究现状，着重介绍光折变聚合物材料的化学结构，组成及光折变性能。简单分析当前研究工作所面临的问题。     

一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究

目的:研究对(N,N-二甲氨基)苯甲醛缩色胺希夫碱的制备方法及抗菌活性。方法:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应合成出一种新型含吲哚基希夫碱,该希夫碱经过核磁共振、红外、紫外光谱等表征。采用滤纸片法测定该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念株菌的抗菌活性。结果:该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有抑制作用,且抑制活性与浓度呈现一定的依赖性;当含吲哚基希夫碱的浓度达到0.20 mol/L时,对大肠杆菌的抑菌圈直径达到18 mm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到14 mm,对白色念珠菌的抑菌圈直径仅达到7 mm。结论:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应制得含吲哚基希夫碱,该希夫碱的抗菌活性对大肠杆菌达到高度敏感,对金黄色葡萄球菌具有中度敏感,而对白色念珠菌低度敏感,为进一步研究吲哚类希夫碱的生物活性提供参考依据。     

碱蓬抗氧化活性成分的研究

目的从碱蓬中提取出醇溶性提取物、水溶性提取物和稀碱提取物,研究3种提取物的体外抗氧化活性。方法采用乙醇回流提取、热水煮提和稀碱提取法获得碱蓬提取物。利用超氧阴离子清除实验,羟自由基清除实验和DPPH自由基清除实验,研究3种提取物的抗氧化活性。结果水提取物有最强的羟自由基和超氧阴离子清除作用,且高于维生素C的清除能力。结论水提取物有较强的体外抗氧化作用,主要活性成分可能是多糖和醌类物质。     

含偶氮苯的咔唑类双功能光折变聚合物的合成及表征

通过后重氮偶合方法制备了一系列不同生色团含量的咔唑类双功能光折变聚合物，并用IR、^1H-NMR、UV-vis、DSC以及GPC等对聚合物进行了分析和表征。IR和UV-vis谱图显示偶氮苯基团已接到咔唑环上。UV-vis结果表明：反应时间对该反应的影响非常大，当反应时间从6h增加到60h时，聚合物中生色团的含量从13.5%升高到66.7%。GPC结果显示后重氮偶合法比常规方法得到的该类聚合物的分子量明显提高。DSC结果显示聚合物的玻璃化转变温度随偶氮苯含量的增加而升高。     

含噻二唑噁二唑的槟榔碱衍生物的合成及舒张血管活性

目的：合成含噻二唑噁二唑双杂环的槟榔碱衍生物,研究目标化合物体外舒张血管活性。方法：将化合物1a～e的吡啶环用碘甲烷季铵化得到相应的季铵盐,用NaBH4还原季铵盐得到目标物3a～e。采用离体血管条法研究目标化合物体外舒张血管活性。结果：合成了5个槟榔碱衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR、MS确证。在10μmol/L浓度下,化合物3a、3b、3c、3d、3e对离体血管舒张率分别为17.06%,27.35%,31.36%,27.32%和21.74%,在相同的条件下.槟榔碱的舒张率为21%。结论：噻二唑噁二唑双杂环可以作为槟榔碱酯基的生物电子等排体。     

几种新型Schiff碱衍生物抗菌活性的测定

目的:对6种Schiff碱衍生物抗菌活性进行测定.方法:利用氨基葡萄糖与苯甲醛及其衍生物在甲醇溶剂中回流,合成了6种新的Schiff 碱衍生物;通过悬菌定量法测定其抗菌活性.结果:6种Schiff衍生物a、b、c、d、e、f对大肠杆菌15 min杀灭率分别达到(69.91±8.36)%、(99.16±3.46)%、(99.29±1.35)%,(98.67±5.34)%、(78.50±7.85%)、(62.63±7.12)%.结论:该6种化合物的抗菌效果不同.     

苦豆子总碱的体外抗菌活性研究

目的：了解苦豆子总碱的体外抗菌活性,方法：以琼脂稀释法、试管稀释法、活菌计数法检测苦豆了总碱的体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）及最低杀菌浓度（ＭＢＣ）等。结果：苦豆子总碱体外对１０余种２０６株试验菌均有抑菌作用,其ＭＩＣ是１０～４０ｍｇ／ｍｌ,大于３～５ＭＩＣ的浓度对上述试验菌有杀菌作用。苦豆子总碱在碱性环境下抑菌作用较强,细菌接种量可影响其ＭＩＣ,血清含量对ＭＩＣ无明显影响。结论：苦豆子总碱有广谱抗菌     

碱蓬多糖SPA的分离纯化和抗氧化活性研究

目的:从碱蓬中提取出水溶性粗多糖SP,经分离纯化得到SPA,研究SPA的纯度,性质和体外抗氧化能力。方法:粗多糖经Sevage法脱蛋白,DEAE Sepharose CL-6B柱层析分离纯化得到SPA,经HPLC和醋酸纤维素薄膜电泳法检验纯度,超氧阴离子清除实验和羟自由基清除实验鉴定其抗氧化能力。结果:SPA是均一组分多糖。结论:SPA有高于维生素C的羟自由基清除作用和相当于维生素C的超氧阴离子清除作用。     

青藤碱对环氧化酶2活性的选择性抑制作用

目的：探讨中药青风藤的单体生物碱提取物青藤碱的抗炎作用机理。方法：应用体外酶反应实验体系,观察青藤碱对离体环氧化酶－1（COX－1）和COX－2纯酶活性的影响。结果：一定浓度的青藤碱对COX－2所致前列腺素E2（PGE2）合成表现出较强的抑制作用,具有良好的量效关系。结论：提示青藤碱选择性抑制COX－2的活性,可能是其抗炎镇痛作用较强而胃肠副作用小的主要机制之一。     

米仔兰中的米仔兰碱和米仔兰碱醇的化学防癌作用

米仔兰 Aglaia odorata Lour.的叶和花作为中草药治疗挫伤、头晕和咳嗽等。作者研究了该植物中米仔兰碱(odorine)和米仔兰碱醇(odorinol)对7,12-二甲基苯并蒽(DM-BA)+TPA、NO 供体(±)-(E)-甲基-2-[(E)-羟亚氨基]-5-硝基-6-甲氧基-3-己烯酸酰胺(NOR-1)+TPA及过氧亚硝酸盐+TPA 诱导的小鼠二期皮肤癌的作用。1)在用 DMBA 作启动剂、TPA 作促进剂的实验中,2组 ICR 小鼠在每次用 TPA 作     

新型Schiff碱与DNA相互作用及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成4种新型Schiff碱2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲、水杨醛缩氨基硫脲、2-羟基-1-萘甲醛缩异烟肼和水杨醛缩异烟肼并评价其体外抗肿瘤活性。方法紫外一可见分光光度法测定4种新型Schiff碱与小牛胸腺DNA的相互作用,采用MTT法研究它们对肿瘤细胞的抑制作用。结果4种新型Schiff碱都能与CT-DNA通过插入方式进行结合,同时它们都对肿瘤细胞表现出很好的抑制作用。结论Schiff碱具有良好的抗肿瘤活性,且Schiff碱的抗肿瘤活性可能与其DNA作用有相关性。     

一阶导数光谱法测定L—光千金藤定碱含量的研究

L-光千金藤定碱(Stepholidine)系防己科千金滕属长柄干金藤(Stephania longipes.H.slo)植物块根中分离出的一种异喹宁生物碱。经药理及临床研究,具有镇静、镇痛和解痉作用。本品已收入云南省药品标准(滇Q/WS767-1985)。含量测定采用非水滴定法。片剂(滇Q/WS768-1985)采用重量法。两法均有分析手     

取代二苯酮Schiff碱型γ—氨基丁酸酯类化合物的抗惊厥活性研究

作者以脑内γ-氨基丁酸(GABA)受体为靶,设计并合成了8个4-(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物。所合成的化合物均未见文献报道。采用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序”(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明有两个化合物具有抗癫痫活性。其中4-[4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸环己酯有进一步研究的价值。     

新型蜀羊泉碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物 19 活性最好,其IC ₅₀为（4.8±0.9）μmol/L。     

青花椒碱分子模拟及活性预测

通过分子模拟技术得到青花椒碱 (Schinifoline)不同 3D构象 ,确定了所分离得到的Schinifoline的优势构象 ,并从空间角度讨论了NMR中NOESY效应 ;运用KDD技术通过搜寻DNP和MDDR3D数据库 ,预示Schinifoline可能还具有抑制 5 脂氧酶、抗过敏及拒食等活性     

宁夏老瓜头生物总碱的药理活性初步研究

目的：研究老瓜头生物碱的药理活性。方法：对老瓜头植物提取出的生物总碱进行小白鼠巴豆油所致耳廓肿的抑制作用测试,对角叉菜胶以及甲醛所致大白鼠足爪肿的抑制作用测试。火箭电泳法测定血清溶菌酶活性,酵母多糖－补体花环实验测定小鼠腹腔巨噬细胞C3b受体量等药理活性。结果：老瓜头总碱组与对照组比较,对耳廓肿、足爪肿的抑制作用均有显著性差异（P＜0．01）,老瓜头总碱组的血清溶菌酶活性及血清IgG较对照组高（P＜0．01）。结论：老瓜头总生物碱有抗炎、镇痛、增强免疫功能的药理活性。     

一种半导体聚合物纳米粒的制备及其光声成像效果分析

目的 制备一种半导体聚合物纳米粒（semiconductor polymer nanoparticles,SPNs）,研究其光声成像能力。方法 以2,6-［4,4-双-（2-乙基己基）-4H-环戊（2,1-b;3,4-b’）双噻吩］-交替-4,7-（2,1,3-苯并噻二唑）［Poly （cyclopentadithiophene-alt-benzothiadiazole）,PCPDTBT］为聚合物,利用纳米沉淀法制备光声成像纳米粒,对其表征及生物安全性进行评价,体内观察其光声成像能力。结果 制备的SPNs平均粒径为（61±3） nm,平均电位为（－38±2） mV;体外细胞毒性实验,对HeLa细胞的相对活力无明显影响;在680 nm激光辐照下,体内增强了荷瘤裸鼠4T1肿瘤光声信号。结论 本试验所制备的SPNs具有粒径较小、安全、稳定,在鼠肿瘤模型应用中获得较强的光声信号。