透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:采用Valia-Chien 水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测.结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P＜0.05或P＜0.01), 其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果.     

香附挥发油透皮特性及其对吲哚美辛促透皮作用的研究

目的考察香附挥发油经透皮透过量及其对吲哚美辛体外经大鼠皮肤促渗透作用,为香附挥发油和吲哚美辛经皮渗透制剂的研究提供依据。方法建立吲哚美辛和香附挥发油中主要成分α-香附酮的HPLC法。用改良的Franz扩散池考察α-香附酮和吲哚美辛的体外经皮透过量。结果香附挥发油和吲哚美辛的皮肤渗透行为均符合Higuchi方程,累积渗透量Qn与时间t呈良好的线性关系,香附挥发油皮肤渗透量随浓度增大而增大;5%、3%、1%香附挥发油对吲哚美辛的增渗倍数分别为0.943 1、0.621 1、0.195 9,相应浓度氮酮的增渗倍数分别为1.105 0、0.407 8、0.094 8。结论香附挥发油具有良好的皮肤渗透性,与氮酮的促渗效应相似,可以作为吲哚美辛的透皮促进剂。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

吲哚美辛凝胶剂体外透皮特性的初步研究

目的初步考察吲哚美辛凝胶剂的体外透皮特性。方法分别进行不同载药量、不同pH值缓冲液的体外透皮实验,并采用高效液相色谱法测定吲哚美辛在释放介质中的累积渗透量。结果在12.5mg的载药量和pH7.3的缓冲液下,吲哚美辛的体外释放情况良好。结论对吲哚美辛体外透皮的初步研究,为今后吲哚美辛新剂型的研究提供可能。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异（P<0.05）,PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。      

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

氮酮对吲哚美辛贴膜透皮吸收的影响

使用Ｆｒａｎｚ扩散池及离体豚鼠皮研究了氮酮对吲哚美辛贴膜体外透皮释放率的影响。处理组含氮酮浓度分别为１％，３％，５％，对照组不含氮酮，吲哚美辛８ｈ的透皮吸收率分别为１０．５８％，１３．２２％，１３．９１％，１３．３３％。经统计学Ｆ检验表明，含三种不同浓度氮酮的吲哚美辛贴膜与对照组之间的透皮吸收率无显著差异。     

盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究

目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10～100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响.     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

目的观察透皮促渗剂对盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组,其中无促渗剂组又分为含0.5%、1%、2%盐酸丁丙诺啡3组;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为氮酮、油酸和混合组,氮酮组再分含1%、2%、4%氮酮3组,油酸组再分含2%、4%、6%油酸3组,混合组含4%油酸+4%氮酮。以无毛小鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透试验,分析该凝胶稳态透皮速率(Js)和Js提高率。结果无促渗剂3组Js分别为(0.69±0.11)、(0.90±0.14)和(1.18±0.10)μg/cm2·h,Js提高率分别为0.76、1.00和1.31,组间差异不显著(P>0.05);混合组促渗效果最明显,Js为(13.22±1.27)μg/cm2·h,与4%油酸组和4%氮酮组比较,Js提高率为1.8和1.3(P<0.05),与对照组比较,Js提高率为14.6(P<0.01)。结论盐酸丁丙诺啡凝胶具有良好的透皮特性,适当加入促渗剂油酸或氮酮可以显著提高其Js,使其释放近似零级动力学模型。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的 对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法 以丹酚酸B和丹参酮II_A为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮II_A在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果 丹酚酸B和丹参酮II_A在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇（1∶1）促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮II_A透皮吸收速率分别为3.62、1.35 μg/(cm²·h)（大鼠皮肤）,24 h累积渗透量分别为88.72、16.12 μg/cm²,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论 以氮酮-丙二醇（1∶1）作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮II_A都有较好的促渗作用。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

透皮促进剂对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对雪上一枝蒿中有效成分雪上一枝蒿甲素体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法:采用Franz扩散池,用生理盐水作为接收液,以硝酸纤维素膜为屏障,以稳态渗透速率(Jss)、渗透系数(Kp)及增渗倍数(ER)为考察指标,考察药物浓度对渗透的影响及不同促渗剂对雪上一枝蒿甲素经皮吸收的促进作用。结果:随着药物浓度的增加,累积渗透率呈升高趋势。薄荷脑、冰片、氮酮三种促渗剂均可不同程度地促进雪上一枝蒿甲素的透皮吸收,但薄荷脑的促渗效果最好,且呈浓度依赖性。结论:不同促渗剂对雪上一枝蒿的渗透均具有一定的促渗效果,且促渗效果与促渗剂浓度有一定关系,此研究为雪上一枝蒿制剂的合理配伍及透皮制剂的开发研究奠定基础。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。