肝靶向给药系统的研究进展

通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏病变组织的药物浓度,从而达到增强药物疗效、减少其毒副作用的目的。因此,肝靶向给药系统在肝脏疾病治疗方面具有广阔的应用前景。     

肝靶向药物的研究进展

综述肝靶向药物的研究进展.治疗性的肝靶向药物有毫微粒及微球制剂、免疫导向药物、糖蛋白受体导向药物、信号靶向药物、肝靶向降胆固醇药物、抗疟药及促骨骼生长药等;诊断性的肝靶向药物有磁性毫微粒、无唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向药物等.肝靶向药物的研究开发,为肝脏疾病及其相关疾病的诊断和治疗开辟了广阔的前景.     

半乳糖受体介导的肝靶向药物研究进展

肝脏疾病是临床上的常见病和多发病,其药物治疗主要依靠药物分子到达肝脏病变部位,杀灭致病病毒、修复受损组织或消除疾病症状。1906年Enrilich首先提出靶向给药的概念,肝靶向给药系统(1iver-targetingdrugdelivery system)可将药物有效输送至肝脏病变部位,减少其全身分布,减少     

肝靶向给药系统的研究进展

肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病,但目前治疗效果很不理想,主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,药物有一定的毒副作用,且对病灶的靶向性差,肝靶向给药系统(hepatic targeted drug delivery system,HTDDS)是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效,具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。肝靶向给药系统根据导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。1被动靶向1.1脂质体脂质体对肝脏具有良好的被动靶向作用,以脂质体治疗肝脏疾病已取得了很大的进展。如…     

肝靶向制剂的研究进展

肝脏是参与人体进行消化、排泄、解毒和免疫等过程的重要器官，肝脏疾病是临床常见病和多发病，有些肝病如病毒性肝炎、肝硬化和肝癌症等，极大地危害人民的健康。其治疗手段主要是药物到达肝脏病变部位。杀灭肝病毒、修复受损的病变组织或消除疾病症状。而一般的抗肝炎药物难以迅速浓集到肝区并进入肝细胞发挥药效，因此探索肝脏疾病的有效治疗方法是当今世界面临的一个重要课题。靶向制剂（TDDS）是一类使药物浓集到靶器官、靶组织、靶细胞，且疗效好、毒副作用小的靶向给药系统。为第四代药物制剂。是药剂学领域研究的热点之一。肝靶向制剂（HTDDS）可将药物有效地送到肝脏的病变部位，减少全身分布，减少用药的剂量和给药次数，提高药物的治疗指数，降低药品不良反应（ADR）。因此HTDDS对肝病治疗具有积极的意义。现将近年来国内外有关HTDDS的研究动态综述如下，以引起药学同道的注意。     

受体介导的肝靶向载药系统研究进展

介绍近几年已报道的有关受体介导的肝靶向载药系统的研究情况。近年来受体介导的肝靶向载药系统的研究取得了一些可喜进展,相关配体-受体可与药物、脂质体、纳米粒、基因、偶联物等相连,提高药物或载体的肝靶向能力。受体介导机制在肝靶向载药系统的研究领域具有广阔的应用前景,尤其是肝脏特异性受体的不断发掘,丰富了肝主动靶向的理论体系,展示了肝脏疾病治疗的美好未来。     

纳米粒肝靶向作用机制的研究进展

靶向给药系统是指药物能高选择地分布于作用对象,从而增强疗效、减少副作用。纳米技术应用于药物靶向性的研究诞生了一种新的药物载体—纳米粒(nanoparticles,NP)。研究发现,利用NP作为药物载体可有效地促进药物进入肝细胞,从而增强药物的肝靶向性和疗效。本文将重点对肝脏疾病的NP肝靶向治疗作用机制及相关问题的研究近况作一综述。     

主动靶向药物的研究进展

早在上一世纪PaulEhrlich就提出了靶向给药的概念[1]。经过近百年的探索和研究，在靶向释药系统的领域里，不断取得成果和突破，目前，“药物导弹”的设想，正在变为临床实践，成为当今药学研究的重要方向。靶向药物就其导向机理而论可分为被动靶向、主动靶向和物理靶向“。被动靶向是指通过正常的生理过程转运和贮留在靶部位。例如用各种具有生物相容性和生物降解性材料制备的不同直径载药的脂质体、微球、毫微球等，其中直径为7～12p者主要为肺毛细血管所载留位径为01～2．师者主要为肝枯否氏细胞和脾的网状内皮细胞所吞噬，据此，以药剂…     

反义核酸药物脂质体肝靶向性的研究

目的研究反义核酸药物脂质体给药系统的肝主动靶向性。方法采用薄膜分散法制备脂质体,以花青染料荧光标记脂质体,以荧光分光光度法定量分析;利用肝组织的体内冷冻切片和小鼠体内组织分布研究肝靶向性;检测大鼠肝非实质细胞与肝实质细胞的荧光强度(INPC和IPC)。结果主动靶向脂质体在肝脏中的荧光强度明显强于非主动靶向脂质体,相对摄取率(re)为5.64;非主动靶向脂质体的荧光值比(IPC/INPC)为1.16±0.89,主动靶向脂质体的IPC/INPC为8.24±1.37。结论主动靶向脂质体具有良好的肝实质细胞靶向性和肝靶向性。     

肝靶向给药系统的研究进展

肝脏治疗药物由于潜在的不良反应一直影响着人们的生活水平,如何发挥药物的肝靶向性成为医师们的研究热点。本文系统地阐述了肝脏靶向给药系统三大类型的靶向释药原理,并对近年来的研究进展进行了综述和展望。     

慢性乙型肝炎抗病毒治疗药物靶向制剂研究进展

慢性乙型肝炎治疗的关键是清除乙肝病毒,多种抗病毒药物（见表1）在临床上用于抑制ffeV复制,但治疗效果均不够理想。其主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,就是由于抗病毒药物都存在一定的毒副作用,常规药物制剂如九剂、片剂、注射剂等经适用剂量范围给药后,在体内容易扩散降解,导致相对平均的组织分布,未能在肝脏病灶形成有效抗病毒的作用浓度。针对这一问题,近年来开展了上述药物的肝靶向制剂的研究。所谓靶向制剂（TaygetedDrugSys－tem）,是通过应用一定的生物、化学和物理技术,将治疗药物和靶向载体交税制备而成。…     

基于前药构建混合胶束实现紫杉醇/阿霉素共递送

为了达到靶向递送,实现肿瘤的联合治疗,制备两亲性紫杉醇-聚乙二醇前药以及小分子阿霉素前药,两者共同构成混合胶束实现共递送.合成还原敏感性的聚乙二醇-紫杉醇前体药物(mPEG-SS-PTX)和靶向性叶酸修饰的聚乙二醇-紫杉醇前体药物(FA-PEG-SS-PTX).同时合成pH敏感阿霉素-乌头酸酐(CAD)小分子前药,采用...     

肿瘤靶向治疗药物的评价

近年来，肿瘤靶向药物治疗已经引起人们高度重视。所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位。在局部保存相对高的浓度，延长药物作用时间。提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小。目前，用于肿瘤靶向治疗的药物有控缓释化疗药、脂质体化疗药、分子靶向药物等。药物可通过多条途径给予，如血管介入给药、超声介导靶向经皮给药等。     

透明质酸修饰新藤黄酸脂质体的制备及其在大鼠体内药动学及肝靶向研究

目的考察透明质酸修饰的新藤黄酸脂质体在大鼠体内的药动学过程及其肝靶向性。方法大鼠尾静脉注射新藤黄酸溶液(GNA)、新藤黄酸脂质体(GNA-L)和透明质酸修饰的新藤黄酸脂质体(HAGNA-L),分别于给药后不同时间点取血及肝脏,样品经处理后进行HPLC分析,考察3种制剂的药动学参数及肝靶向性差异。结果研究结果显示,GNA、GNA-L和HA-GNA-L血浆半衰期(t_(1/2))分别为34.575、70.780和154.588 min,AUC(0～∞)分别为104.379、209.656和414.818μg·min·m L~(-1)。肝靶向实验结果表明,HA-GNA-L在肝脏中的分布显著高于GNA和GNA-L。结论与GNA和GNA-L相比,HA-GNA-L具有优异的药物代谢动力学过程,肝脏靶向指数高,对肝脏具有特异的靶向性。     

肝靶向给药系统的研究

肝细胞直接与血液相能,是药物给药系统理想的靶部位,欲实现肝脏不同细胞靶向,可通过载体上的相应配体与肝实质细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体或非实质细胞膜上的甘露糖受体、清除受体等的特异相互作用来达到;也可通过脂质体、毫微粒、乳剂,脂蛋白等载体的被动靶向作用而实现器官靶向,本文对以上各种途径进行综述,结晶在对治疗肝脏疾病提供参考。     

脑靶向给药的主要方式及其应用

由于血脑屏障的存在，大脑给药受到了严格控制。为使药物更专一地靶向至大脑，科学家们采取了多种办法。本文综述了治疗大脑疾病的靶向给药系统的2种方式：基于化学方法和生物学方法的脑靶向给药系统，以及它们在治疗大脑疾病方面的应用，为脑部给药的研究提供了依据。     

水飞蓟宾脂肪乳在小鼠体内的靶向性研究

目的 考察水飞蓟宾脂肪乳在小鼠体内的组织分布并进行肝靶向性评价.方法 采用高压匀质技术制备水飞蓟宾脂肪乳,于小鼠尾静脉给药,RP-HPLC法测定各器官中不同时间的药物含量.结果 与注射剂相比,水飞蓟宾脂肪乳在小鼠肝脏中的药物分布明显提高,肝的靶向指数为注射剂的21.54倍,相对总靶向效率为242.70.结论 脂肪乳改变...     

抗体导向的酶催化前体药物疗法

目的 综述抗体导向的酶催化前体药物疗法（Antibody directed enzyme prodrug therapy,ADEPT）的研究进展,评价这种技术应用的潜力。方法检索近几年国内外研究ADEPT的相关文献,并进行分析、归纳。结果“抗体导向的酶催化前体药物疗法”是一种肿瘤靶向治疗两步策略。该策略以巧妙的设计克服了以往单抗作为药物载体的许多缺陷,通过分子与分子靶标,酶与底物（前药）的双重选择性,提高药物对肿瘤细胞的靶向性,降低毒性,克服耐药性。结论抗体导向的酶催化前体药物疗法是一种极有发展前途的肿瘤靶向疗法。     

抗肿瘤前药在肿瘤靶向治疗中的新进展

化疗是临床上治疗肿瘤的主要途径之一,但化疗药物在肿瘤部位的低浓度及系统毒性仍是其临床应用受限的首要问题。前体药物通过对原药的化学结构或药物剂型给予一定修饰,大大克服了化疗药物的缺点,开辟了一条靶向治疗肿瘤的新途径。目前,新发展的抗肿瘤前药有导向酶活化前药、载体前药、脂质前药等,现对其研究进展和应用做一综述。     

肿瘤靶向治疗药物研究进展

近年来,随着分子生物学技术的提高及从细胞受体和增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的进一步认识,开始了针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的治疗,即“靶向治疗”.所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位,在局部保存相对较高的浓度,延长药物作用时间,提高对肿瘤细胞的杀伤力,但对正常组织细胞作用较小.目前,用于肿瘤靶向治疗的药物有控缓释化疗药、脂质体化疗药、分子靶向药物、放射性核素等,药物可通过多途径给予,如血管介入给药、超声介导靶向经皮给药等。