多西他赛聚合物胶束的制备、表征及其对前列腺癌细胞LNCap-C4-2B的抑制作用

目的制备多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(PEG-PCL-DTX,DTX-PMs)胶束,研究多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物的载药量、包封率及体外释放,考察对前列腺癌细胞株LNCaP-C4-2B的抑制增长效应。方法采用透射电镜观察纳米胶束的形态,采用激光粒度仪、高效液相色谱法对胶束的粒径,电位,载药量,包封率、体外释放进行研究;采用MTT法检测多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物对前列腺癌细胞LNCap-C4-2B的抑制作用,并与市售的多西他赛(多帕菲)进行比较。结果多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物胶束的载药量和包封率分别为(8.72±0.24)%和(98.1±1.6)%,平均粒径为(25.19±2.36)nm,电位为(0.64±0.15)mV;体外释放具有一定缓释效应;MTT试验结果显示,多西他赛-聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物能够很好地抑制LNCaP-C4-2B细胞的增长。结论多西他赛能够被多包载制备成胶束,其粒径小,稳定性好,可显著提高多西他赛在水相中的浓度,在体外具有良好的缓释效果和肿瘤细胞抑制作用。     

姜黄素mPEG114-PCL36纳米胶束的制备及体外释药考察

目的:制备载姜黄素mPEG114-PCL36纳米胶束并考察其体外释药情况.方法:利用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(mPEG114-PCL36)嵌段共聚物,通过FT-IR和1H-NMR确证其结构,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度.采用透析法制备姜黄素聚合物胶束,通过正交试验考察共聚物质量浓度、姜黄素质量浓度、水相与有机相的体积比对包封率、载药率和胶束粒径的影响.利用HPLC测定载药率、包封率,激光散射法测定粒径,动态透析法考察体外释药特性.结果:制备的纳米胶束平均粒径(48.5±1.7) nm,粒径多分散系数(0.20±0.07),包封率(49.12±1.26)％,载药率(4.46±0.12)％,72 h体外累计释放率41.9％,无明显突释现象.结论:透析法制备的姜黄素mPEG-PCL纳米胶束粒径小且分布均匀,具有良好的缓释性能.     

两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸胶束的制备及其体外释放动力学

 目的制备两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束,对其物理化学性质和体外释药特性进行评价。方法采用阴离子聚合法合成了一系列聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物;用透析法制备了聚合物胶束;用透射电镜观察了聚合物胶束的形态;用激光散射法测定了聚合物胶束的粒径及其分布;采取荧光探针法测定了聚合物的临界缔合浓度;用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放动力学。结果聚合物胶束大小均匀,具有球形核-壳结构,平均粒径范围为28～49nm,并随着疏水链段的增长,胶束粒径逐渐增大;3种聚合物的临界缔合浓度均较低,分别为1.87×10^-7,1.45×10^-7,9.61×10^-8mol·L^-1;两性霉素B聚合物胶束的体外释放缓慢,符合一级动力学特征。结论聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束可作为疏水性药物的纳米级长循环载体,具有很好的应用前景。     

羟基喜树碱两亲性嵌段共聚物纳米粒的制备及性质

目的:制备羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)的两亲性嵌段共聚物纳米粒并进行初步的性质考察.方法:本文合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(polyethyleneglycol-polycaprolatone,PEG-PCL),用1H-NMR对其结构进行了表征,并以此为载体材料,采用溶剂扩散法制备了羟基喜树两亲性嵌段共聚物纳米粒(HCPT-PEG-PCL-NPs),并对其进行初步的质量评价及稳定性考察.结果:制备的HCPT-PEG-PCL-NPs平均粒径为164.5 nm,多分散系数为0.14,载药量为5.49%,包封率为83.2%,ξ电位为-26.1 mV;冻干粉剂的稳定性较好,但高温环境不利于保存.结论:本文制备的纳米粒大大增加了HCPT的水溶性,是一种值得研究开发的HCPT的新剂型.     

维甲酸/聚乙二醇磷脂酰乙醇胺胶束的制备及优化

 目的 制备甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺（mPEG-DSPE）两亲线型聚合物及其载全反式维甲酸（ATRA）的胶束,通过考察胶束的电位、粒径、包封率进行制备工艺的优化。方法 选择多种制备方法及不同药物/聚合物比例制备ATRA胶束。用荧光探针技术测定临界胶束浓度（CMC）,动态光散射（DLS）法测定其粒径及电位,紫外分光光度法对胶束的载药等性质进行表征,Sulforhodamine B（SRB）法考察载药聚合物胶束及游离ATRA对Balb/c脑内皮细胞的抑制作用。结果 药物/聚合物比例对胶束粒径及包封率的影响显著,在药物/聚合物的比例为1∶20时,胶束的粒径约为100 nm,包封率为17.47%。mPEG-DSPE聚合物载ATRA胶束可以明显增加ATRA在水中的溶解度,抑制细胞生长的能力约为游离ATRA 的29倍。结论 两亲性聚合物mPEG-DSPE的胶束对疏水药物ATRA有良好的装载能力,可以显著增加ATRA的溶解度,聚合物胶束能增强ATRA体外细胞毒作用。     

叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的制备及其抗肿瘤活性研究

 目的 制备新型叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡,研究其理化性质、细胞毒性和体内抗肿瘤活性。方法 以两亲性三嵌段共聚物聚己内酯-b-聚乙二醇-b-聚己内酯（PCL-b-PEG-b-PCL）、甲氧基聚乙二醇二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（mPEG2000-DSPE）、偶联叶酸的磷脂DSPE-PEG(2000) Folate共混物为载体材料,通过薄膜-超声分散法制备出叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡并对其进行形态、粒径及其分布、Zeta电位、载药量及包封率、体外释放等表征,用CCK-8法研究了聚合物纳米囊泡对H1299肺癌细胞的细胞毒性,并评价其在BALB/c小鼠EMT-6乳腺癌模型中的抗肿瘤效果。结果 叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡呈球形,具有明显的核-壳结构,粒径均匀。随着紫杉醇投药量的增加,纳米囊泡的粒径增大,包封率降低。载药30%的叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的平均粒径为311 nm,多分散系数为0.171,Zeta电位为-30.3 mV,包封率为91.16%。体外释放研究表明,载紫杉醇聚合物纳米囊泡基本无药物突释现象,具有缓释特性。细胞毒性研究表明,当紫杉醇浓度为25 μg·mL-1时,叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡的细胞毒性低于相应浓度的紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂。体内抗肿瘤活性实验研究表明,叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡对小鼠EMT-6乳腺癌具有明显抑制作用,具有与紫杉醇/聚氧乙烯蓖麻油注射剂相似的抑制肿瘤作用。结论 叶酸靶向紫杉醇聚合物纳米囊泡具有高载药量及包封率、均匀的粒径及分布、缓释特性、低毒和较好的抗肿瘤作用,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型用于提高紫杉醇的药效并且降低不良反应。     

高良姜素纳米胶束制备及其体内药动学研究

目的 制备高良姜素纳米胶束，并考察其体内药动学。方法 薄膜水化法制备纳米胶束，测定其粒径、Zeta电位、稳定性、体外释药。以水化体积、水化温度、聚乙二醇聚己内酯用量为影响因素，包封率、载药量、沉降率为评价指标，单因素试验优化处方工艺。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予高良姜素、高良姜素自微乳、高良姜素纳米胶束的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于不同时间点采血，HPLC法测定高良姜素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方为水化体积20 mL,水化温度45℃,聚乙二醇聚己内酯用量220 mg,包封率为(95.42±1.14)%,载药量为(7.92±0.15)%,沉降率为(0.85±0.18)%,粒径为(78.76±5.94)nm, Zeta电位为-(33.40±1.28)mV。纳米胶束冻干粉在60 d内粒径、包封率无明显变化，模拟胃液、模拟肠液中其48 h内累积释放度高于原料药。与原料药、自微乳比较，纳米胶束t_max、t_1/2延长(P<0.05,P<0.01),C_max、AUC_0...     

两性霉素B/聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物纳米胶束的制备与性能

 目的 研究两性霉素B /聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物（AmB/PEG-b-PBLA）纳米胶束的制备与性能。方法 采用阴离子聚合反应合成了聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物［poly(ethylene glycol)-b-poly(β-benzyl-L-aspartate), PEG-b-PBLA］;由透析法制备了AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束,通过紫外分光光度法测定了胶束的载药量及药物包封率,采用动态光散射法（dynamic light scattering, DLS）测定了胶束的粒径及分布;透射电镜（transmission electron microscopy, TEM）观察胶束的形貌;通过体外释药实验研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的释药特性;采用四噻唑蓝法（MTT）考察了AmB/PEG-b-PBLA胶束的细胞毒性;通过溶血率研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性;通过微量液基稀释法（broth microdilution method）研究了AmB/PEG-b-PBLA胶束的抗菌活性。结果 PEG-b-PBLA 能有效增溶AmB,AmB/PEG-b-PBLA胶束粒径均在50～223 nm内,胶束的载药量在4.54%～23.5%之间,包封率在66.7%~94.5%之间。胶束的体外释药具有缓释特性;当质量浓度小于16 mg·L^-1时, AmB/PEG-b-PBLA胶束对细胞的毒性不明显;AmB/PEG-b-PBLA胶束的溶血毒性与临床使用的AmB注射剂相比明显降低（P＜0.05）;AmB/PEG-b-PBLA胶束的最低抑菌浓度只有两性霉素B注射剂的1/8～1/4,抗真菌活性明显高于AmB注射剂（P＜0.05）。结论 AmB/PEG-b-PBLA纳米胶束具有均匀的粒径及粒径分布、缓释特性、低的溶血毒性和较好的抗菌活性,有望开发为抗真菌治疗的AmB新剂型。
     

mPEG-PCL聚合物囊泡的制备及INS-mPEG114-PCL152囊泡体外释放特性考察

目的: 合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(mPEG-PCL)嵌段聚合物,制备聚合物囊泡并考察胰岛素(INS)-mPEG₁₁₄-PCL₁₅₂的体外释药行为. 方法: 利用开环反应制备不同相对分子质量的mPEG-PCL聚合物并对其结构进行表征确定.采用薄膜水化法制备聚合物囊泡,激光散射法测定粒径,透射电镜考察表观形态,芘荧光探针法测定临界聚集浓度值(CAC).利用Bradford法测定INS-mPEG₁₁₄-PCL₁₅₂的载药情况及其体外释放行为. 结果: 空白囊泡粒径约200 nm,CAC均较小.20%投药比例制备的载药囊泡模型药物INS-mPEG₁₁₄-PCL₁₅₂利用度最大,包封率(62.80±2.14)%,载药量(11.10±0.34)%;体外释药考察前2 h突释19.28%,48 h后累积释药55.05%,符合Higuchi模型. 结论: mPEG-PCL共聚物囊泡粒径适中,抗稀释能力强.INS-mPEG₁₁₄-PCL₁₅₂具有较明显突释效应,随着表面结合的INS的解离,逐渐呈良好缓释作用.     

TPGS-壳聚糖载紫杉醇胶束的制备及大鼠在体肠吸收研究

目的将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子中,形成共聚物TPGS-CS,并以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,构建TPGS-CS/PTX载药胶束,考察其在大鼠各肠段吸收情况。方法将琥珀酸酐(succinic anhydride,SA)、4-二甲氨基吡啶(4-dimethylaminopyridine,DMAP)与CS发生酰胺化反应,制备TPGS-CS共聚物,采用红外光谱仪和核磁共振波谱仪对产物进行表征。以PTX为模型药物,采用超声乳化法制备载药聚合物胶束,用HPLC法测定包封率和载药量;用动态光散射法(dynamic light scattering,DLS)测定粒径和Zeta电位;采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察胶束形貌;基于在体肠吸收实验计算药物的吸收速度常数(absorption rate,Ka)。结果红外与核磁结果表明,TPGS通过酰胺键接枝于CS上;TEM观察结果显示,胶束微观形态规整、粒径均匀;大鼠在体肠吸收实验证实,与PTX参比制剂相比,TPGS-CS/PTX胶束在大鼠各肠段吸收速率提高20%,提示该胶束载药系统可能具有更高的生物利用度。结论成功构建了TPGS-CS胶束载药系统,胶束性质优良,与PTX参比制剂相比,一定程度提高了PTX的吸收速度常数,促进药物口服吸收。     

姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价

该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鏻-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度;采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价。所得材料CTPP-PEG-PCL经¹H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg·L^-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66±0.008) g·L^-1,包封率(94±0.6)%,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P<0.05)。表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著。     

冬凌草素载药纳米粒的制备与表征

目的：制备冬凌草素载药纳米粒,对粒子形态、大小、载药量等进行了表征.方法：以辛酸亚锡为催化剂,通过PEG端羟基引发了己内酯开环聚合而得PCL-PEO-PCL嵌段共聚物;聚合物在选择性溶剂中可形成胶束样纳米粒.结果：纳米粒在扫描电镜下观察呈规则的球形,Zeta电位测定其表面电荷最大值可达-30 mV,动态光散射检测粒径在200 nm左右,纳米粒的临界胶团浓度较低;而载药量较高,可达到9%左右.结论：PCL-PEO-PCL聚合物纳米胶束可作为冬凌草素的新型药物输送系统.     

胰岛素聚酯纳米粒的制备及药效学研究

 目的探讨e-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物纳米粒(PCLA-NP)作为新型药物载体的可能性。方法采用双乳化溶媒蒸发法制备了胰岛素嵌段共聚物纳米粒(INS-PCIA-NP),透射电镜考察其形态;HPLC测定胰岛素的包封率,并考察了影响纳米粒粒径及包封率的各种因素;应用抗体捕捉实验验证纳米粒的栽药机制;考察INS-PCIA-NP的体外释药特性;建立了糖尿痛大鼠模型,通过葡萄糖氧化酶法(GOD-PAP)测定血糖浓度来评价INS-PCIA-NP经皮注后的降血糖作用,并计算INS-PCIA-NP的药理生物利用度(phannacological bioavailability,PBA)。结果INS-PCLA-NP的平均粒径为167.3 nm;纳米粒的平均包封率为37．79%;PVA浓度和超声时间对粒径及包封率影响显著;抗体捕捉实验证实被包封的胰岛素大部分（约53%）存在于纳米粒的表面;INS-PCLA-NP的体外释药曲线分为两相：突释释药相和缓释平台相;药效学研究表明,12u·kg^{-1的INS-PCLA-NP经皮下给药后即有明显的降血糖作用,药理生物利用度为74.76%。结论 PCIA-NP将可能成为一种新型的药物载体。}     

人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束的构建与药效学评价

目的:使用甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLLA)共聚物作为载体材料制备人参皂苷Rg_3载药胶束并评价其抑瘤效果。方法:采用溶剂蒸发-薄膜分散法制备人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束,以聚合物/药物用量比(X_1)、成膜温度(X_2)和水化温度(X_3)作为自变量,以药物包封率(Y)作为评价指标,通过Box-Behnken试验设计优化人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束处方及制备工艺;分别考察了人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质以及在不同pH条件下体外释药特性;比较了人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束与人参皂苷Rg_3对小鼠接种人肝癌HepG_2细胞的抑制效果。结果:经优化得到制备人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束最优处方工艺为:聚合物/药物用量比为9∶1,成膜温度为60℃,水化温度为40℃;3批人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束的包封率为(91.2±0.8)%,透射电镜照片显示胶束呈圆整球状分布,平均粒径为(142.1±8.9)nm,Zeta电位为(-8.5±0.4)mV,PDI为(0.145±0.017);在不同pH值介质中释药均较为缓慢;人参皂苷Rg_3-mPEG-PLLA载药胶束能够显著抑制人肝癌HepG_2细胞在裸鼠体内生长。结论:该研究将人参皂苷Rg_3制备成mPEG-PLLA载药胶束,可以显著抑制肿瘤细胞生长,有望应用于肝癌治疗。     

斑蝥素载药胶束的制备及其体外释药性能考察

目的:制备pH敏感斑蝥素聚合物胶束纳米制剂,以提高斑蝥素在水中的溶解度,并考察该制剂在弱酸性条件下的体外释药特性。方法:以聚乙二醇-聚乳酸共聚物[poly(ethylene glycol)-b-polylactide,PELA]和聚乙二醇-聚乳酸-聚(β-氨基酯)[poly(ethylene glycol)-b-polylactide-b-poly(β-amino ester),PELA-PBAE]为载体,采用薄膜水化法制备斑蝥素胶束。通过透射电子显微镜观察胶束的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径,HPLC测定其载药量和包封率,透析袋透析法测定纳米胶束在不同p H条件下的释放特性。结果:斑蝥素胶束呈明显的球状结构,PELA载药(PELA-C)胶束和PELA-PBAE载药(PELAPBAE-C)胶束的粒度分别为21.6,21.2 nm,且至少在5 d内稳定;载药量分别为1.68%和1.72%,包封率分别为92.0%和88.8%;在p H 5.5下的8 h累计释放率分别为24.7%和79.1%,在p H 6.5下的8 h累计释放率分别为13.6%和50.0%,在p H 7.4下的8 h累计释放率分别为10.2%和13.9%。结论:PELA-PBAE作为纳米载体能明显提高斑蝥素的水溶性,体外释药具有显著的p H响应性能,在抗肿瘤药物的开发方面具有较好的应用前景。     

四氢姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米颗粒的制备及其作用于成纤维细胞以促进创面愈合的初步研究

目的:制备四氢姜黄素(Tetrahydrocurcumin,THC)聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(MPEG-PLA)纳米颗粒(THC-MPEGPLA-NPs),考察其理化性质,探究四氢姜黄素纳米颗粒在体外对创面愈合的疗效。方法:采用溶剂萃取法制备THC-MPEG-PLANPs,利用透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量。利用皮肤成纤维细胞划痕实验模型探究纳米颗粒在体外的创面愈合作用。结果:制备的THC-MPEG-PLA-NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(32.70±1.15)nm,包封率和载药量分别为(99.49±0.03)%和(16.58±0.01)%;第12h,与未加入THC-NPs的成纤维细胞的迁移率56.3±8.5%相比,加入THC-NPs(THC给予量是5.0和10.00μg)的皮肤成纤维细胞的迁移率更高,分别是77.5±2.9%,69.3±4.7%。结论:溶剂萃取法可成功制备THC-MPEG-PLA-NP;四氢姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒在创面愈合领域具有较大的临床应用潜力。     

载木犀草素纳米胶束的制备及其大鼠体内药动学研究

目的:制备木犀草素纳米胶束(LUT-NMs),以提高药物的口服生物利用度。方法:以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物Pluronic F127和Pluronic P123作为纳米胶束载体材料,使用溶剂蒸发-薄膜水化分散法将木犀草素制备成聚合物胶束;以LUT-NMs处方中的聚合物与药物质量比、Pluronic F127与Pluronic P123质量比作为考察因素,以包封率、粒径分布和多聚分散系数(PDI)作为评价指标,采用二因素三水平中心复合响应面法优化了LUT-NMs的处方;通过透射电镜、稀释稳定性和体外药物释放对LUT-NMs的理化性质进行了评价;考察了大鼠口服LUT-NMs的相对生物利用度。结果:实验设计获得LUT-NMs的最佳处方为聚合物与药物质量比为45∶1,Pluronic F127与Pluronic P123质量比为5∶1;在透射电镜下可观察到LUT-NMs呈圆整球形,LUT-NMs的稀释稳定性良好,在不同pH介质溶液中释药速率缓慢且释药速率之间无差异;大鼠体内药动学结果显示,LUT-NMs可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度。结论:将木犀草素制备成纳米胶束,可显著提高药物的口服生物利用度。     

大黄素soluplus聚合物胶束的制备及质量评价

目的:制备大黄素的soluplus聚合物胶束并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备大黄素聚合物胶束(Emo-PMs)。利用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用HPLC测定Emo-PMs的包封率和载药量,流动相甲醇-0.1%磷酸(75∶25),检测波长437 nm;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果:Emo-PMs呈球形或类球形,平均粒径(65±3.8)nm,多分散系数0.099±0.022,Zeta电位-(12.7±0.19)mV,平均包封率(88.25±3.51)%,平均载药量(4.51±0.72)%;大黄素以无定形状态或分子状态包载在聚合物胶束中;Emo-PMs具有缓释作用,释放机制符合Higuchi方程。结论:制备的Emo-PMs粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

S/O/W法制备氟尿嘧啶缓释微球及其体外释药行为考察

 目的制备包封率较高的氟尿嘧啶聚己内酯微球并研究不同粒径载药微球的性质。方法采用S/O/W乳化溶剂挥发法,考察了微球制备工艺中药物分散方法与油相溶剂的挥发速度对微球包封率的影响。将微球筛分后考察不同粒径微球的载药量及体外释药行为,并用扫描电子显微镜观察释药前后微球的表面形态。结果采用优化工艺条件,制得平均包封率为69.3%的微球;药物缓释达9d以上,释药前后微球表面形态无明显变化。结论S/O/W乳化溶剂挥发法制备得到包封率较高、具有缓释特性的氟尿嘧啶聚己内酯微球。     

正交试验优化葛根素聚合物胶束的制备工艺

目的正交试验设计优化葛根素聚合物胶束的制备工艺。方法以mPEG-PCL为载体材料,采用薄膜分散法制备葛根素聚合物胶束;以包封率为评价指标,经L_9(3~4)正交试验设计优化,确定胶束的最佳工艺。结果薄膜分散法制备聚合物胶束的最佳工艺为聚合物与药物比例100∶1,水相体积25 ml,水化温度50℃。三批样品平均包封率为(35.5±2.12)%。结论采用薄膜分散法制得胶束工艺可行,成型性好,粒径均匀。