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2—羟甲基—3,5,6—三甲基吡嗪的合成及其对血液流变性的影响 总被引:7,自引:0,他引:7
合成了川芎嗪体内主要代谢产物8-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪,以川芎嗪为阳性对照观察了它的血液流变的影响,发现两者无显著差别。 相似文献
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2—羟甲基—3,5,6—三甲基吡嗪对心血管系统的药理作用 总被引:1,自引:0,他引:1
以川芎嗪为对照,研究其代谢产物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(1)对心血管系统的药理作用。结果表明,1能明显延长小鼠心电消失时间和血液凝固时间,能明显降低大鼠主动脉血压,但对大鼠心率无明显影响,提示1有改善心肌耐缺氧能力、降压和抗凝等作用 相似文献
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目的 对川芎嗪系列衍生物合成中间体:2-溴甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(TMP-Br)的合成工艺进行优化.方法 HPLC-MS法对反应物中的主要化学成分进行初步归属;HPLC法考察反应时间、原料比例、光照强度、溶剂用量对TMP-Br产率的影响;最后由正交工艺优化法初步确定中间体的最佳合成工艺.结果 以1 g川芎嗪计算,合成TMP-Br的最佳反应条件为:NBS/TMP=0.9,CCl4/TMP=5 mL·g^-1,选用4盏85 W节能灯作为引发剂,反应时间为1 h.结论 影响川芎嗪溴代反应的4个因素中,NBS和CCl4的用量对单溴代物产率的影响最大;在今后的工艺放大过程中,可优先考察最佳投料比与溶剂用量. 相似文献
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目的:寻求理想的心脑血管药物。方法:用溴代及胺化合成了四甲基吡嗪衍生物。结果:合成了四甲基吡嗪的衍生物(2-二苯胺甲基-3,5,6-三甲基吡嗪)。通过了结构确证。结论:所用合成方法切实可行。 相似文献
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川芎嗪及其衍生物对羟自由基的清除作用 总被引:29,自引:0,他引:29
目的:探讨川芎嗪及其衍生物对羟自由基的清除作用。方法:应用Fenton反应检测并计算50%羟自由基被清除时的药物浓度(EC_(50))。结果:结果显示对羟自由基均有明显清除作用,且呈剂量依赖关系。川芎嗪及其衍生物与苯甲酸和甘露醇的清除作用差异有极显著性(P<0.01),而相互间作用无明显差异(P>0.05)。结论:川芎嗪及其衍生物对羟自由基有明显的清除作用。 相似文献
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报道了以2,6-二羟基-3-甲基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,用Vilsmeier甲酰化反应制备标题化合物的新方法。 相似文献
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川芎嗪类似物的合成及其抗血小板聚集作用 总被引:3,自引:0,他引:3
为了寻找作用比川芎嗪更强的血小板聚集抑制剂,合成了十二个2-取代-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐。初步药理实验表明,所有目标化合物均有一定的抗SD大白鼠ADP诱导的血小板聚集作用。其中化合物I_(a9)(2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪二盐酸盐)的作用要比川芎嗪盐酸盐作用强。 相似文献
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以三甲氢醌二乙酸酯为原料 ,合成了 3 ,4,6 三甲基 2 ,5 二羟基苯乙酮 .并证实文献报道的三甲氢醌和三氟化硼 乙酸反应生成 3 ,4,6 三甲基 1 羟基 5 乙酰氧基苯乙酮为一Fries重排过程 . 相似文献
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目的建立一种快速、灵敏、准确的高效液相色谱法测定法莫替丁葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛的含量。方法HPLC法,以HypersilODS2 C18(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱,0.01 m o l.L-1庚烷磺酸钠溶液为流动相,流速1.0m l.m in-1,检测波长为284nm。结果5-羟甲基糠醛在0.0456μg.mL-1~0.456μg.mL-1浓度范围与峰面积有良好线性关系,r=0.9994。平均回收率为99.4%。RSD=0.91%(n=9)。结论本方法准确、简便、快捷,排除了法莫替丁的干扰,可用于测定法莫替丁葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛含量。 相似文献
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邢以文 《中国现代药物应用》2008,2(23):37-39
目的建立一种快速、灵敏、准确的高效液相色谱法测定替硝唑葡萄糖注射液中5-羟甲基糠醛(S-HMF)的含量。方法HPLC法,以Hypersil ODS2 C18(4.6mm×250mm,5pm)为色谱柱,流动相:甲醇:水:冰乙酸(38:62:0.8),柱温:30℃;流速1.0ml/min,检测波长为284nm。结果5-羟甲基糠醛在0.5~2.5μg/ml浓度范围与峰面积有良好线性关系,r=1.000。平均回收率为101.1%,RSD=1%(n=9)。结论本方法准确、简便、快捷。排除了替硝唑的干扰,可用于测定替硝唑萄萄糖注射液中5-羟甲基糠醛含量。 相似文献
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摘 要5 羟甲基 2 糠醛(5 hydroxymethyl 2 furfural,5 HMF)作为一种生物活性物质,是药品和食品中存在较为广泛的共性成分,对其深入研究有利于阐释药品的作用、食品的功能,对提高药品、食品的安全性具有重要意义。5 HMF在发挥生物活性作用的同时,也存在安全性隐患,且不良反应的显现与其浓度含量相关。本文对5 HMF的生物活性及其安全性研究进展进行综述,整理分析5 HMF的形成及其影响因素、生物活性和安全性等相关文献,总结该共性成分在药品和食品中的作用及其对产品质量的影响,为提高药品与食品的有效性和安全性提供参考。 相似文献
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用苄氧羰基氨基乙酸在N-甲基吗啉的催化下与氯甲酸异丁酯反应后,无需分离直接与氨基丙二酸二乙酯盐酸盐反应得到(2-苄氧羰基氨基乙酰胺基)丙二酸二乙酯,经Pd/C催化氢解、环合后在二氯甲烷中与Me3OBF4反应制得α-取代丝氨酸的合成中间体3,6-二甲氧基-2,5-二氢吡嗪-2-羧酸乙酯,总收率35.1%. 相似文献
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Peter L. Johnson Norman R. Pearson Bert Schuster Jeremy Cobb 《Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals》2009,52(9):382-386
Pentachloropyridine serves as a key intermediate in the synthesis of 4‐amino‐3,5,6‐trichloropicolinic acid (picloram) and 4‐amino‐3,6‐dichloropicolinic acid (aminopyralid). An M+3 stable isotope of pentachloropyridine (1, pentachloropyridine‐1‐15N‐2,6‐13C2) was prepared from K13C15N. Isotopically labeled pentachloropyridine was then carried through a seven‐step synthesis to give an M+3 stable isotope of 4‐amino‐3,5,6‐trichloropicolinic acid (2, picloram‐1‐15N‐2,6‐13C2) in an overall yield of 42%. The chlorine atom in the 5‐position of 2 was selectively removed via electrochemical reduction. Carrying out the electrochemical reduction in water provided an M+3 stable isotope of 4‐amino‐3,6‐dichloropicolinic acid (3, aminopyralid‐1‐15N‐2,6‐13C2), whereas conducting the reduction in deuterium oxide produced an M+4 stable isotope (4, aminopyralid‐1‐15N‐2,6‐13C2‐5‐2H). Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd. 相似文献
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采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙丙酰脲作催化剂,在丙酮溶剂中,以盐酸作催化剂,于室温快速(8min)、高收率(96%)地对2-甲氧基萘的萘环进行溴化,再经乙酰化、Bucherer-Berg环化和水解反应,制得萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸。并对环化反应的条件进行了优化,反应总收率68%。 相似文献
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目的 制备具有多种生物活性的菲并吲哚里西定类生物碱的关键中间体2-(3, 6, 7-三甲氧基菲-9-基-甲基)-2, 5-二氢吡咯。方法 以2, 2, 2-三氯-N-[1-(3, 6, 7-三甲氧基菲-9-基甲基)-丁-2-烯基]乙酰胺为起始原料,经水解、Boc保护、N-烯丙基化、关环复分解反应及脱保护基等5步反应得到目标化合物。结果与结论 合成了2- (3, 6, 7-三甲氧基菲-9-基甲基)-2, 5-二氢吡咯,其结构经1H-NMR谱确证总收率为45.3%。 相似文献
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本文设计合成了11个1-取代苯基-4-(2′,3′-二乙酰氧基-5′-甲氧羰基苄基)-2,6-哌嗪二酮类化合物,并经对小鼠白血病细胞P388、小鼠肝癌细胞Hep和人体胃癌细胞SGC7901的体外实验表明,化合物9j对P388白血病细胞有较强的抑制作用,化合物9d对Hep肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Mannich反应的影响。 相似文献