苏木对羟基红花黄色素A在寒凝血瘀大鼠体内药代动力学的影响

目的建立寒凝血瘀大鼠体内羟基红花黄色素A(HSYA)的反相高效液相色谱分析方法,研究苏木对HSYA在寒凝血瘀模型大鼠体内药代动力学(药动学)的影响。方法寒凝血瘀模型大鼠12只,随机分为2组,分别灌服红花单煎液和红花-苏木合煎液,于给药后5、10、20、30、45、60、90、120、150、210、270min眼底静脉丛取血,20%三氯乙酸水溶液沉淀蛋白,采用RP-HPLC法检测给药不同时间后大鼠血浆中HSYA的浓度,DAS 2.0药动学软件计算药动学参数。结果与红花单用组相比,红花与苏木配伍后,大鼠血浆中HSYA的药时曲线下面积AUC(0-t)和峰浓度Cmax及分布半衰期t1/2α增大(P<0.01),表观分布容积V1/F和清除率CL/F减小(P<0.01)。结论苏木可促进寒凝血瘀模型大鼠对红花中HSYA的吸收,降低HSYA在体内的分布,从而发挥增效作用。     

丹红注射液在急性瘀血大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立大鼠血浆中羟基红花黄色素A(HSYA)的高效液相色谱检测方法,并研究丹红注射液在急性血瘀大鼠体内的药代动力学特征。方法:以HSYA的药物浓度为检测指标,采用HPLC法测定急性血瘀与正常大鼠血浆中HSYA的血药浓度,应用DAS2.0求得药动学参数。结果:所建立的测定方法对HSYA的线性范围是0.5～16μg/ml,平均回收率为99.9%,日内及日间精密度RSD均小于2%。尾静脉给予丹红注射液后,血瘀大鼠的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,T1/2为1.21±0.20h,Cmax为15.34±1.92,AUC(0-t)为94.73±6.9;正常大鼠的T1/2为0.96±0.14h,Cmax为7.63±0.58,AUC(0-t)为46.23±4.4。结论:建立的大鼠血浆中HSYA测定方法适用于药代动力学研究。     

阿魏酸在脾虚血瘀证大鼠体内的药代动力学

阿魏酸在脾虚血瘀证大鼠体内的药代动力学文爱东，宋岭，黄熙，任平，蒋永培，臧益民（西京医院药剂科，西安７１００３３生理教研室唐都医院中医科）关键词医学，中国传统；阿魏酸；血瘀证；药代动力学；高效液相色谱中图号Ｒ９１２１９８６年，田中茂￣［１］报道用ＲＰ...     

牡荆素在大鼠体内的药代动力学

目的:研究牡荆素在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注牡荆素后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的牡荆素。色谱系统:C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-10mmol/L磷酸氢二钾溶液(22∶78,含10mmol/L四丁基溴化铵,pH7.8),检测波长340nm。结果:血浆样品中,牡荆素的线性范围为0.2～25.0μg/mL(r=0.9996);各浓度的提取回收率均大于80%;最低定量限为0.2μg/mL。牡荆素在大鼠体内的平均t1/2约为25min。AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性。静脉注射给药后牡荆素广泛分布于各组织,其中肝和肾组织中浓度最高。牡荆素主要通过肝脏和肾脏代谢排泄,在大鼠尿、粪和胆汁中的总排泄量约为给药量的30%。牡荆素平均血浆蛋白结合率为64.8%。结论:静注给药后,牡荆素迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布,有约30%的以原型形式从胆汁和尿液排泄。     

外源性谷胱甘肽在大鼠的药代动力学和器官组织分布

研究外源给予ＧＳＨ的药动学特性及其是否被器官组织利用。采用反相Ｃ１８－ＯＤＳ柱，荧光检测器，经丹磺酰氯衍化反应后分离和测定大鼠血浆及器官组织ＧＳＨ水平。结果：静注２００ｍｇ／ｋｇ，腹腔注射６００ｍｇ／ｋｇ和１２００ｍｇ／ｋｇＧＳＨ给大鼠后，血药浓度－时间曲线均反映ＧＳＨ大鼠体内过程符合二室模型，其Ｔ１／２α分别为０．０６ｈ（ＩＶ），０．７５ｈ（ＩＰ）和０．２２ｈ（ＩＰ），Ｔ１／２β依次为０．５４、     

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究赵玉兰李楠陆庆国作者单位：解放军总医院中心仪器室，北京１００８５３喜树碱（Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ）是从植物喜树的根、茎、树皮等处分离得到的一种天然生物碱〔１〕，具有很强的抗癌活性，是一种有效的快速的抑制ＤＮＡ合成的...     

黄连素在家兔体内的药代动力学研究

用ＲＰ－ＨＰＬＣ方法研究了给家兔灌胃黄连素的吸收情况及药动力学，结果表明，给家兔灌胃黄连素５０ｍｇ／ｋｇ，其血药浓度－时间数据用３Ｐ８７药代动力学程序软件处理，经自动拟合。     

西红花甙—Ⅰ在大鼠体内的药代动力学

建立了在生物样品中西红花甙－Ｉ的ＨＰＬＣ测定法,并研究了其大大鼠体内药代动力学。杂质不干扰样品测定,回收率〉８０％,日间,日蚋ＲＳＤ〈５％。大鼠ｉｖ西红花甙－Ｉ后,血药浓度时间曲线符合二房室开放模型在肺,肾组织中浓度较高,而脑和睾丸中浓度在检测限以下。     

充血性心力衰竭血瘀证对地高辛临床药代动力学的影响

目的　研究充血性心力衰竭 (congestive heart fail-ure,CHF)血瘀证对地高辛药代动力学的影响 .方法　将充血性心力衰竭血瘀证患者按血瘀程度及心功能状况分为两组 ,第1组 34例 ,血瘀较轻 ,心功能为 ～ 级 ,第 2组 38例 ,血瘀较重 ,心功能为 ～ 级 ,两组患者均口服地高辛片 0 .12 5～0 .385 m g· d- 1 ,用荧光偏振酶标免疫法检测地高辛的稳态血药浓度 ,同时以苦味酸法测定血清肌酐 ,用 Bayesian一点法拟合地高辛的个体药动学参数 ,统计学比较两组患者地高辛药动学参数间差异 .结果　随着血瘀及心功能损伤的加重 ,地高辛的分布容积显著减少 ,清除率显著下降 ,AUC显著提高 ,血清中肌酐显著增高 .结论　地高辛在不同程度充血性心力衰竭血瘀证患者体内的药代动力学存在差异 ,肾功能衰减是造成差异的主要原因之一 .     

养血注射液中阿魏酸在大鼠体内的药代动力学研究

<正>养血注射液是福建中医药大学中药制剂实验室研制的具有养血、补血、活血功效的中药注射剂,由川芎、丹参中化学结构明确的药效物质阿魏酸、盐酸川芎嗪、丹参素钠等组成。现代药理学研究表明,阿魏酸具有抗氧化、增加冠脉血流量、抗血小板聚集等作用[1-2],临床上用于治疗动脉粥样硬化和预防脑血栓等。本实验通过HPLC法测定大鼠尾静脉注射养血注射液后,阿魏酸在不同时间的血药浓度,探讨阿魏酸在大鼠体内的药代动     

红花注射液对大鼠血栓形成的影响及其作用机制

目的 研究红花注射液对大鼠血栓形成的影响及其作用机制。方法 采用体外血栓形成法观察红花注射液对大鼠血栓长度和干质量、湿质量的影响;建立血瘀模型,观察红花注射液对血瘀大鼠血液黏度、红细胞压积、血小板聚集率和凝血时间的影响。结果 红花注射液50.0、100.0 mg/kg可缩短体外血栓长度（P＜0.05）,降低体外血栓湿质量和干质量（P＜0.05）。红花注射液50.0、100.0 mg/kg可明显降低血瘀大鼠红细胞压积、血液黏度（P＜0.05、0.01）,降低血小板聚集率,延长凝血时间（P＜0.05、0.01）。结论 红花注射液具有抗血栓形成作用,其机制与降低血液黏度、改善血液流变性有关。     

灯盏花素在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药动学差异

目的研究灯盏花素在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药动学差异。方法将5只正常Wistar雄性大鼠作为正常对照组,再将经链脲佐菌素造模的5只糖尿病大鼠作为实验组,每组大鼠分别按16mg/kg的剂量静脉给予灯盏花素,于不同时间点采集血样,处理后,经高效液相色谱测定血药浓度,绘制灯盏花素平均药时曲线图,用DAS 2.0拟合药动参数,对比实验组和正常对照组的药动学差异。结果灯盏花素在糖尿病大鼠体内的药动学参数药物达峰浓度、分布半衰期、消除半衰期和药时曲线下面积增大,清除率减小,差异有统计学意义(P<0.05)。结论灯盏花素在糖尿病大鼠和正常大鼠体内的药动学有显著性的差异,可能与糖尿病大鼠肝、肾功能受损有关,临床用药时应适当减小糖尿病患者灯盏花素的用药剂量。     

桃仁提取物对不同病因所致大鼠血液循环障碍的影响

目的 研究桃仁提取物对寒凝血瘀证（寒证）和瘀热互结证（热证）大鼠血液循环障碍的不同药效。方法 80只大鼠随机均分为寒证对照组、寒证模型组、桃仁提取物（8 g/kg）组、川芎（8 g/kg）阳性对照组,以及热证对照组、热证模型组、桃仁提取物（8 g/kg）组、丹参（14 g/kg）阳性对照组。分别采用全身低温冷冻和注射角叉菜胶法建立寒证、热证大鼠模型,造模同时各给药组每天ig给药1次,连续给药7 d。检测微循环血流速率、全血黏度;取大鼠心、肺、肝、肾、脾进行组织病理学观察,病理图像分析软件测量微小血管管径,观察血栓、组织损伤等情况。结果 与模型组相比,桃仁提取物能明显加快寒证和热证大鼠的血流速率（P＜0.05）,降低全血黏度（P＜0.05）,使寒证大鼠小动脉收缩、热证大鼠小动脉舒张（P＜0.05）;根据器官损伤严重度评分得知桃仁提取物可减轻寒证大鼠心、肺、肝、肾器官的损伤（P＜0.05）,但仅能减轻热证大鼠的肾损伤（P＜0.05）。结论 桃仁提取物能改善寒凝血瘀证和瘀热互结证大鼠的血液循环障碍;对不同证型大鼠小动脉的舒缩状态和心、肺、肝、肾的保护作用不同。     

丹红注射液预处理对大鼠缺血再灌注心肌细胞损伤的影响

目的研究丹红注射液预处理对大鼠心肌细胞缺血再灌注损伤的作用。方法体外培养大鼠心肌细胞,将丹红注射液以2%、4%、8%、16%四种浓度分别加入培养基中,预处理24 h后,置于缺血再灌注（I/R）环境中培养,采用流式细胞仪技术检测各组细胞的凋亡率,免疫组织化学法检测凋亡基因Bax及Bcl-2蛋白表达变化。结果与正常对照组比较,缺血再灌组细胞凋亡率及Bas表达明显升高,Bcl-2表达则显著降低;而用丹红注射液预处理后呈浓度依赖性地下调凋亡率及Bas表达,上调Bcl-2表达。结论丹红注射液对缺血再灌心肌细胞有保护作用,且与浓度有一定的依赖关系,其作用可能是通过上调Bcl-2蛋白表达,抑制Bax蛋白表达实现的。     

高脂饲料联合结扎冠状动脉左前降支探讨冠心病痰瘀互结证大鼠模型的建立与评价

[目的]本实验采用高脂饲料喂养联合结扎冠状动脉左前降支的方法模拟冠心病痰瘀互结证病机的发生发展,以期探讨大鼠冠心病痰瘀互结证模型的建立方法和评价标准。[方法]健康SPF级Wistar雄性大鼠,随机分为空白组、假手术组、痰浊组、血瘀组、痰瘀互结组5组。空白组、假手术组、血瘀组采用普通饲料喂养,痰浊组和痰瘀互结组采用高脂饲料喂养。在8周末,对血瘀组和痰瘀互结组行冠状动脉左前降支结扎术,假手术组行只穿线不结扎术。采集超声心动图,检测大鼠血清中血脂指标、心肌酶指标、血流变指标、血小板聚集指标,并评价冠心病痰瘀互结证大鼠模型。[结果]超声变化：与假手术组比较,冠心病痰瘀互结证组左心室射血分数（EF）、左心室短轴缩短率（FS）、舒张期室间隔厚度（IVSd）、收缩期室间隔厚度（IVSs）、收缩末期左心室后壁厚度（LVPWs）、左心室质量（LV M）显著降低,收缩末期左心室内径（LVIDs）、收缩末期左心室容积（LV Vols）显著升高（P<0.05,P<0.01）;血脂变化：与假手术组比较,痰瘀互结证组总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL）显著升高,高密度脂蛋白（HDL）显著降低（P<0.01）;心肌酶变化：与假手术组比较,痰瘀互结证组肌酸激酶（CK）、肌酸激酶-MB型同工酶（CM-MB）和乳酸脱氢酶（LDH）显著升高（P<0.01）;血流变变化：与假手术组比较,痰瘀互结证组BV1/s、BV5/s、BV30/s、BV200/s和PV显著增高（P<0.05,P<0.01）;血小板聚集变化：与假手术组比较,痰瘀互结证组血小板聚集率（PAR）、最大血小板聚集率（MPAR）显著升高（P<0.01）;心脏组织苏木精-伊红（HE）染色、2,3,5-氯化三苯基四氯唑（TTC）染色：痰瘀互结组大鼠心肌纤维断裂,心肌纤维排列不规则,结构紊乱,肌纤维空隙较宽,间质水肿,大量炎性浸润、坏死,可见明显白色梗死区域。[结论]高脂饲料喂养联合冠状动脉左前降支结扎的方法可以成功建立大鼠冠心病痰瘀互结证病证模型。     

丹红、硫酸镁注射液联用治疗慢性肺心病急性加重期疗效观察

目的：观察丹红和硫酸镁注射液联用对慢性肺心病急性加重期的疗效。方法：选择我院78例慢性肺心病急性加重期患者,将其随机分为治疗组（n=39）和对照组（n=39）。两组均给予常规西医综合治疗,治疗组在常规治疗基础上加用丹红和硫酸镁注射液静脉滴注,2周为1个疗程。比较两组患者的疗效及治疗前后血气分析、肺动脉压方面有无差异。结果：两组都有明显疗效,但与对照组比较,治疗组在肺功能及血气结果的改善更加显著,肺动脉压的下降更明显,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：丹红和硫酸镁注射液联用对治疗慢性肺心病急性加重期有显著疗效。     

王翠霞教授运用温经汤加减治疗痛经经验

痛经是指正值经期或者经行前后,出现周期性小腹疼痛,吾师认为导致痛经的主要病因为寒凝血瘀,因此从"寒"、"瘀"着手,治疗上多用温经散寒、祛瘀止痛之温经汤治疗,临床上取得了显著的效果。     

丹参多酚酸盐注射液对血瘀型充血性心力衰竭中医证侯及心功能的影响

目的采用随杌、单盲、对照方法,开展丹参多酚酸盐注射液治疗气虚血瘀型充血性心力衰竭（CHF）的临床研究。方法45例中医辨证为气虚血瘀型CHF患者随机分为治疗组和对照组,其中治疗组K24例,对照组21倒,治疗组静滴丹参多酚酸盐注射液（200mg／vk,qd）,对照组仅给予与治疗纽相同的西药治疗,疗程为2W,观察两纽患者的中医证侯,办心功能分级等指标。结果丹参多酚酸盐注射液的中医证侯总有效率为92．1％,证侯积分下降,心表积分降低,心功能疗效总有效率为92．1％,以上指标与对照组比较有统计学意义。结论丹参多酚酸盐可降低心脏耗氧量,具有显著的抗心肌缺血作用。     

丹红注射液联合阿托伐他汀钙治疗高脂血症疗效观察

目的：研究丹红注射液联合阿托伐他汀钙治疗高脂血症的临床疗效。方法：选取120例高脂血症的患者,将其随机分为对照组和治疗组各60例,对照组单纯采用阿托伐他汀钙治疗,治疗组采用丹红注射液联合阿托伐他汀钙治疗。两组疗程均为14d,疗程结束后评价两组降脂疗效。结果：治疗组（总有效率93．3％）临床疗效明显好于对照组（76．7％）,两组差异具有统计学意义（P〈0．05）。结论：丹红注射液联合阿托伐他汀钙治疗高脂血症有较好的临床疗效,值得临床推广应用。     

清开灵注射液对内毒素性发热家兔清热化瘀作用的研究

目的 观察清开灵注射液(清开灵)对内毒素性发热家兔清热化瘀的作用.方法 采用大肠杆菌内毒素诱导家兔热瘀证病理模型,用数字温度计观察清开灵对发热家兔体温的影响;用放免法测定血清肿瘤坏死因子(TNFα)的含量;用发色底物法检测血浆组织纤溶酶原激活物(t-PA)和组织纤溶酶原激活物抑制剂(PAI)的活性;并观察肺、肾、肝的形态改变.结果 清开灵治疗组的最大体温上升度(ΔT)[(0.66±0.08)℃]、体温反应指数(TRI2)(4.67±0.66)、血清TNFα[(3.54±0.78)μg/L] 的含量和血浆PAI[(0.84±0.02)AU/mL]的活性明显低于内毒素组的ΔT[(1.31±0.13)℃]、TRI2(8.44±0.98)、TNFα[(6.10±3.25)μg/L] 的含量和PAI[(0.86±0.01)AU/mL] 的活性,两者相比有显著性差异(P＜0.05～0.01);而血浆t-PA[(0.26±0.01)IU /mL]的活性则明显高于内毒素组[(0.21±0.02)IU/mL],两者比较差异亦有显著性(P＜0.01);光镜显示,清开灵可减轻发热家兔肺、肾、肝组织血管扩张充血、淤血形态的改变.结论 清开灵可能通过抑制发热家兔致热性细胞因子的释放和调节血液中纤溶和促凝物质的活性达到清热化瘀作用的.