双氯芬酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究

目的：制备双氯芬酸钠柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对双氯芬酸钠离体透皮扩散速率的影响。方法：用旋转蒸发超声法制备柔性脂质体，采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验，结果：五种处方的柔性纳米脂质体可不同程度地增加双氯芬酸钠的透皮速率，其中处方IV的透皮速率最大，为双氯芬酸钠饱和溶液的8倍，结论：柔性纳米脂质体可显地促进双氯芬酸钠的透皮吸收。     

双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果

利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体＞＞传统脂质体＞乳膏.     

阿莫罗芬二元醇脂质体体外透皮特性的研究

目的制备阿莫罗芬二元醇脂质体并对其进行体外评价。方法采用注入法制备阿莫罗芬二元醇脂质体,以包封率为指标,考察不同比例的乙醇与丙二醇对其包封率的影响;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定接受液中阿莫罗芬的累计渗透百分比。结果当乙醇∶丙二醇(7∶3)时,其包封率最高为(90.18±3.21)%,且有较好的稳定性。体外经皮渗透实验表明:乙醇∶丙二醇(7∶3)时,药物的透皮量最大。结论乙醇∶丙二醇(7∶3)时,二元醇脂质体明显挺高药物的透皮量及稳定性。     

扇贝多肽脂质体凝胶的制备及体外透皮研究

目的：制备了扇贝多肽脂质体凝胶,并进行了扇贝多肽水溶液、脂质体、脂质体凝胶的离体皮肤透皮的实验研究。方法：采用非平衡透析技术进行了脂质体包封率测定,正交设计优化其处方及工艺,离体皮肤法评价透皮效果。结果：脂质体的磷脂和药物的比例对脂质体的包封率影响最大;其次为磷脂∶胆固醇、油∶水比例和超声处理时间。优化后脂质体的包封率为（85.2±1.6）%,粒径为（224.2±5.3）nm,脂质体和脂质体凝胶的储留量分别是同等载药量溶液剂的2.13倍和1.94倍。结论：脂质体和脂质体凝胶有助于提高扇贝多肽在皮肤内的储留量,且制成凝胶前后皮肤储留效果无显著性差异,从而提高了在皮肤的停留时间,满足临床用药需求。     

辣椒碱脂质体的制备及体外透皮研究

目的：制备辣椒碱脂质体及通过体外透皮试验研究其可行性。方法：采用薄膜-超声法制备辣椒碱脂质体,以包封率为指标,在单因素试验基础上采用正交试验法,筛选最优处方。采用改良Franz扩散池进行透皮试验,比较辣椒碱混悬液、辣椒碱脂质体和辣椒碱软膏经大鼠离体皮肤的累积透过量。结果：辣椒碱脂质体的最佳处方：药脂比1∶5,100 mg吐温-80,50 mg维生素E,10 ml二氯甲烷,10 ml外水相PBS及pH 6.5,超声8 min。透皮试验12 h累积透过率：辣椒碱脂质体〉辣椒碱-PBS混悬液〉辣椒碱软膏;辣椒碱脂质体12 h累积透过量最多,且呈现明显的缓释效果。结论：所制备的辣椒碱脂质体包封率高,并具有良好透皮作用和缓释作用,该工艺简便易行。     

布洛芬乙醇脂质体的制备及体外透皮特性研究

目的:制备布洛芬乙醇脂质体并考察其透皮特性。方法:采用注入法制备布洛芬乙醇脂质体;以包封率为指标,考察磷脂浓度、乙醇浓度、药脂比等因素对脂质体包封率的影响;用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量。结果:磷脂、乙醇、布洛芬分别占处方量的3%,45%和1%时制得的乙醇脂质体包封率为(72.93±1.12)%;乙醇脂质体的累积渗透量分别为乙醇溶液及脂质体的1.91倍和3.46倍;24 h后皮肤中药物滞留量依次为:乙醇脂质体>45%乙醇水溶液>脂质体。结论:乙醇脂质体可显著增加布洛芬的皮肤渗透性及皮内滞留量。     

尼莫地平脂质体的制备及体外透皮研究

目的:采用2种方法制备尼莫地平脂质体,并考察其包封率与体外透皮性。方法:用薄膜法和乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,考察2种方法所制脂质体的粒径分布及包封率;采用Franz扩散装置对脂质体进行体外透皮试验,并与尼莫地平溶液比较。结果:薄膜法和乙醇注入法制备的脂质体平均粒径分别为(768.7±190.6)、(1 742±270)nm,平均包封率均高达97%以上。与尼莫地平溶液比较,脂质体中药物透皮缓慢,其中以薄膜法制备的脂质体在48h以后其单位面积累积透皮量显著更高。结论:2种制备方法中以薄膜法更优。     

复方克林霉素脂质体凝胶的制备及体外透皮释药研究

目的制备复方克林霉素脂质体凝胶并考察其粒径分布、包封率及体外透皮特性。方法采用薄膜分散法制备复方克林霉素脂质体,利用透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定其粒径大小及分布,用HPLC法测定其包封率。将脂质体进一步制成凝胶剂后,考察其体外透皮情况。结果复方克林霉素脂质体的粒径在240nm左右,分布均匀,平均包封率为51.24%;脂质体中的克林霉素能缓慢透过大鼠皮肤,缓释效果明显。结论该制剂制备工艺简单,性质稳定,药物包封率较高,定量测定方法简便、准确;药物透皮速率缓慢,释药稳定。     

盐酸多西环素脂质体凝胶剂的制备与评价

以薄膜-振荡分散法制备盐酸多西环素脂质体，再以卡波姆为基质制备脂质体凝胶剂。比较了制品及普通凝胶剂对离体鼠皮的经皮渗透作用。结果表明，制品平均粒径为200～300nm，包封率为80．1％。体外透皮实验中，脂质体凝胶剂24h的药物浓度为156，7μg／ml，明显高于普通凝胶剂（83．3μg／m1）。     

伊曲康唑柔性脂质体的制备及体外性能研究

摘要：目的:制备伊曲康唑柔性脂质体,并考察其体外透皮性能。方法:以大豆卵磷脂为成膜材料和聚山梨酯80为边缘活化剂,薄膜分散法制备伊曲康唑柔性脂质体,考察粒径、Zeta电位、包封率、载药量及稳定性。采用Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,考察伊曲康唑柔性脂质体及其溶液的体外透皮性能差异。结果:伊曲康唑柔性脂质体平均粒径为（222.5±15.34） nm,多分散系数（PDI）为（0.226±0.09）,Zeta电位为（-5.09±1.52） m V,平均包封率为（83.80±2.18）%。体外透皮实验表明,伊曲康唑脂质体中伊曲康唑12 h的累积渗透量(Q12)是伊曲康唑溶液的2.21倍;渗透速率(Jss)是伊曲康唑溶液的2.20倍;皮肤滞留量（Qs）是伊曲康唑溶液的6.2倍。结论:伊曲康唑柔性脂质体可显著提高伊曲康唑的体外累积透皮量和皮肤滞留量,有望成为新型局部给药制剂。     

威灵仙的薄层色谱鉴别

目的：鉴别中药威灵仙。方法：薄层色谱法;结果：建立了以齐墩果酸为对照品用薄层色谱法鉴别威灵仙的方法。结论：该方法可用于威灵仙的质量控制。     

《中国药典》2010年版威灵仙不同品种常春藤皂苷元和齐墩果酸的含量探讨

目的:探讨《中国药典》2010年版中威灵仙的含量测定指标常春藤皂苷元和齐墩果酸的实用性。方法:优化《中国药典》2010年版威灵仙含量测定项下方法,并测定威灵仙中常春藤皂苷元和齐墩果酸的含量。结果:威灵仙Clematis chinensis Os-beck的药材符合《中国药典》2010年版的要求,常春藤皂苷元和齐墩果酸均大于0.30%;东北铁线莲Clematis manshurica Rup.r的药材中齐墩果酸大于0.30%,但常春藤皂苷元含量极微。结论:《中国药典》2010年版威灵仙的含量测定指标不能同时适用于威灵仙Clematis chinensis Osbeck和东北铁线莲Clematis manshurica Rupr.的质量控制,建议将两个品种含量测定指标分开制定。     

祛痹止痛凝胶剂的制备及质量控制

目的:优选祛痹止痛凝胶剂的提取和制备工艺,并建立质量控制方法。方法:采用L₉（3⁴）正交设计试验方法,以徐长卿中丹皮酚含量为评价指标,考察最优提取工艺;应用薄层色谱法（TLC）对祛痹止痛凝胶剂中的威灵仙、姜黄及羌活进行定性鉴别;应用高效液相色谱法对祛痹止痛凝胶剂中的丹皮酚进行含量测定。结果:最佳提取工艺为药材加6倍量75%乙醇冷浸48 h;在TLC色谱中可检出威灵仙、姜黄、羌活,与其他组分分离良好;高效液相色谱中丹皮酚在1～32 mg·L^-1范围呈良好的线性关系（r=0.999 7）,平均回收率为99.22%,RSD为1.45%（n=6）。结论:祛痹止痛凝胶剂的制备工艺简单,质量可靠。     

不同品种威灵仙水煎液外用对大鼠痔疮、佐剂性关节炎模型的影响

目的 通过对威灵仙的外用实验研究,探索其对痔疮和佐剂性关节炎的治疗作用。方法 观察3种威灵仙水煎液外用对大鼠痔疮模型和大鼠佐剂性关节炎模型的影响。结果 威灵仙、棉团铁线莲、东北铁线莲不同剂量水煎液均能改善大鼠痔疮模型肛周溃疡症状,加速痔疮创面修复,促进愈合,减轻肛周肿胀;减轻大鼠关节炎模型足跖肿胀,改善关节肿胀及屈伸不利症状,降低血清炎症因子IL-1β,TNF-α水平。结论 威灵仙可促进病理组织修复,加快溃疡面的愈合,具有抗炎功能。     

稀莶风湿片的质量标准研究

目的：建立稀莶风湿片的质量可控标准。方法：采用TLC对药品中桑寄生、威灵仙的成分进行色谱鉴别,并采用双波长薄层扫描法测定防已药材中粉防已碱的含量。结果：分别以桑寄生、威灵仙对照药材为对照,建立了薄层鉴别方法。并规定本品含防已以粉防己碱计不得少于0．60mg／片。粉防已碱在0．51-2．55μg范围内呈较好的线性关系,回收率为96．68％,IKSD为1．96％。结论：本质量标准可有效的控制稀莶风湿片的质量     

正交实验优选威灵仙总皂苷提取工艺

目的建立威灵仙总皂苷的提取工艺。方法以齐墩果酸为对照,以总皂苷含量为指标,设计L9（3^4）正交实验,确定合理的提取工艺。结果8倍量70％乙醇提取2次,每次1．5h为优化提取方案。结论本工艺条件对威灵仙总皂苷的提取收率高且稳定,为威灵仙总皂苷的工业化生产和新药开发提供了依据。     

毛细管电泳高频电导法测定威灵仙中熊果酸的含量

目的:建立以毛细管区带电泳、高频电导法测定威灵仙中熊果酸含量的方法。方法:采用未涂层弹性融硅石英毛细管柱(60cm×75μmID,有效长度56cm),以1.2mmol·L-1三乙胺-HCl(pH10.60)、0.24mmol·L-1β-环糊精为运行缓冲液,分离电压为12.5kV,重力进样10s(高度20cm)。结果:熊果酸检测浓度在5.55～111.0mg·mL-1范围内与对照品同内标峰面积的比值呈良好的线性关系(r=0.9993);平均回收率为96.0%,RSD=1.39%(n=6)。结论:本法简便、准确、快速、重现性好,可用于威灵仙中熊果酸的含量测定。     

复方袪风止痛外用颗粒的薄层色谱鉴别研究

目的 建立复方祛风止痛外用颗粒中主要成分的薄层色谱鉴别方法,为研究该复方制剂的质量标准奠定基础。方法采用薄层色谱分析方法对该制剂中的丁香、威灵仙、桂枝等药材进行定性鉴别。结果各供试品色谱中,在与各自对照品色谱相同的位置上,显相同颜色的斑点,阴性对照无干扰。结论该鉴别方法专属性强、重现性好、灵敏度高,可作为该复方制剂的质量控制方法之一。     

Depigmentation of melanocytes by the treatment of extracts from traditional Chinese herbs: a cell culture assay

OBJECTIVE: To obtain potential skin whitening agents from traditional Chinese herbs, we tested changes of melanin content in melanocyte cell lines after treatment with extracts of 90 traditional Chinese herbs. METHODS: Mouse melanocyte cell lines were used. Depigmentation activity of the herb extracts were first screened in Mel-Ab cells, and then re-evaluated in melan-a cells and co-culture of melan-a and SP-1 cells. Melanin content and cell viability were the two indications for evaluation. Tyrosinase activity and the expression of melanin synthesis related enzymes in cells treated with the herb extracts were also tested. RESULTS: Nine herb extracts were proved to have depigmentation activity similar to or better than that of arbutin and low cytotoxicity to melanocytes. Two of them were more effective in co-cultured melan-a cells. Most of the effective herb extracts inhibited tyrosinase activity and the expression of tyrosinase. Some of them also inhibited tyrosinase related protein-1 and/or tyrosinase related protein-2 in cultured cells. CONCLUSIONS: We have found 9 herb extracts to be promising skin whitening agents. Among them, water extract of Galla Chinensis and ethanol extract of Radix Clematidis exhibited higher depigmentation activity and caused lower tyrosinase activity in cell culture assays and are worthy to be further studied.     

威灵仙的药理作用及其机制研究进展

威灵仙是我国常用的、多基原大宗中药材,具有抗炎镇痛、保护软骨、保肝、抗癌、抗菌抑菌、降糖等多种作用。其主要通过抑制炎性因子、抑制信号通路等发挥抗炎镇痛作用,通过调节相关因子、相关通路表达而抑制细胞凋亡等发挥保护软骨的作用,通过调节肝脏免疫、降低内毒素水平等发挥保肝作用,通过调节相关基因表达发挥抗癌作用,通过破坏细胞膜发挥抗菌作用,通过调控信号通路、平衡胰岛细胞数量发挥降糖作用。对近年来威灵仙的药理作用及作用机制进行梳理总结,以期为其进一步开发利用提供参考。