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1.
车永胜 《国外医学(药学分册)》2011,(1):12-27
真菌的物种与生态多样性导致了其次生代谢产物结构与活性的多样性,是药物先导化合物的重要来源之一。常规真菌来源活性物质的研究多是针对普通资源的盲筛,尽管通过高通量筛选能提高效率,但发现新活性物质的几率较低,成为制约先导化合物发现的瓶颈。由于特殊生境真菌资源的收集、整理以及培养的难度较大,制约了相关的研究,因而挖掘其代谢潜力对发现先导化合物、解析探索真菌的互作与环境适应机制都具有重要的意义。本课题组主要选择生存环境及互作关系独特的内生菌与冬虫夏草定殖真菌进行研究,高效发现新结构活性次生代谢产物。本文主要介绍近4年来我们在这方面研究中取得的进展。 相似文献
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目的运用MTT法抗肿瘤生物活性模型对来源于东海海水的10株真菌提取物进行生物活性筛选。方法对10株海水来源真菌的发酵液乙酸乙酯提取物进行体外抗肿瘤活性(MTT法)筛选研究评估。结果菌株12010104、12010103、12010101和08010101的发酵液提取物对PC12肿瘤细胞的细胞毒性较强,当浓度为200μg·mL-1时抑制率可达70%以上。菌株12010104、12010109、及08010101的发酵液提取对HepG2肿瘤细胞物表现出较强的抑制活性,抑制率在浓度为200μg·mL-1时可达85%以上,真菌12010101的抑制活性次之,在同浓度为77%。而菌株12010104、12010101及08010101在浓度为100μg·mL-1时对U937肿瘤细胞具有较强的细胞毒性,抑制率可达90%以上。结论菌株12010104、12010101和08010101的发酵液提取物在体外具有较好的PC12、HepG2、U937细胞毒活性,具有潜在的海洋药物研究价值。 相似文献
3.
以稻瘟霉分生孢子生长形态异常或抑制为指标,从土壤真菌中筛选新抗真菌、抗肿瘤活性物质的过程中,得到活性菌株131〔1〕.通过对其次级代谢产物进行活性跟踪分离,得到活性化合物3,4二氢9,10二羟基7甲氧基3甲基1H萘并〔2,3c〕吡... 相似文献
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目的 研究艰难梭菌A毒素的抗肿瘤活性。方法 从艰难梭菌VPI 1 0 4 63菌株脑心浸液培养物 ,经甲状腺球蛋白亲和层析和QSepharose层析提纯得到精制A毒素。通过应用苔盼蓝染色测定细胞脱落率 ,四氮噻唑蓝 (MTT)比色测定细胞存活率 ,[3H] Uridine(尿嘧啶 )测定细胞膜损伤 ,光学、荧光显微镜观察细胞的形态变化等方法测定比较A毒素对TPC 1细胞 (人甲状腺乳头癌细胞 )和Vero细胞 (非洲绿猴肾细胞 )的作用。结果 在A毒素的作用下 ,TPC 1细胞的增长抑制、凋亡指数、细胞脱落率及细胞膜损伤情况均高于Vero细胞 ,且这种作用具有时间和剂量依赖性。结论 A毒素对TPC 1细胞的杀伤作用远大于对Vero细胞的作用。以上结果对细菌毒素的开发利用、抗癌新药的探索研制具有潜在意义 相似文献
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抗瘤酮A10的化学修饰及抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
设计合成了抗瘤酮A10(1)的类似物和衍生物23个,包括光学活性的1。体L1210细胞试验表明,在浓度为100μg/ml时,均显示微弱的抑制活性。 相似文献
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微生物来源的抗肿瘤活性物质研究 总被引:4,自引:0,他引:4
寻找化学结构新颖、作用机制独特的新药是新抗肿瘤药研究的焦点。由于通过化学合成途径生产抗癌药物步骤多、收率低、污染大 ,人们已把注意力转移到微生物上 ,现已发现许多微生物的提取物、次级代谢产物具有抗肿瘤作用 ,这些生物活性物质包括多糖类、大环内酯类、多肽类、萜类、生物碱类、蒽醌类等 ,作用机制多种多样 ,大部分抗肿瘤药物都是作用于DNA、微管、拓扑异构酶和其他酶等。现对产生这些物质的微生物类群、产生的抗肿瘤活性物质及作用机制综述如下。1 真菌来源的抗肿瘤活性物质真菌种类繁多 ,数量大 ,分布广 ,与人类关系密切。 1… 相似文献
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目的 对海洋来源真菌 Aspergillus terreus中的(+)-terrein代谢产物进行发酵优化,以期获得足够的样品进行药理活性评价。方法 采用不同发酵条件对微生物进行发酵优化,运用柱色谱层析技术对目标产物进行分离纯化,对化合物进行细胞毒及抗细菌活性评价。结果 研究表明,最优发酵条件为土豆液体发酵培养基,发酵时间为28天,在该条件下目标产物单一,易分离纯化。细胞毒活性测试结果显示,(+)-terrein具有强的细胞毒活性,对NCI-H460、A549和BT474肿瘤细胞株的IC50 值分别为3.12 μg/mL、3.32 μg/mL和3.45 μg/mL。结论 在优化条件下,(+)-terrein的产量可达0.254 g.L,且该化合物对NCI-H460、A549 和BT474肿瘤细胞具有较好细胞毒活性,具有开发为抗癌药物的潜在价值。 相似文献
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目的 研究半枝莲中黄酮类化合物的体片抗肿瘤活性.方法 采用MTT法,测定半枝莲药材中的5个黄酮类化合物(木犀草素、野黄苓苷、黄苓素、芹莱素,4'-羟基汉黄苓素)休外分别对人肝癌细胞株HepG-2、人结肠癌细胞株SW480、人胃癌细胞株MGC-803、急性早幼拉细胞白血病细胞株HL-60、人红白血病细胞株K562的增殖抑... 相似文献
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目的探讨文蛤多肽(Mere15)抑制人肺癌A549细胞增殖作用及其机制。方法 MTT比色法检测细胞增殖抑制率;流式细胞仪分析细胞周期分布的变化;微管蛋白免疫荧光检测技术检测Mere15对微管蛋白聚合的影响;Western blot检测Mere15对p21蛋白表达的影响。结果 Mere15可抑制A549细胞生长,抑制率呈剂量和时间依赖性;随着处理时间的增加,A549细胞G2/M期比例逐渐升高,微管蛋白聚合受到抑制,p21蛋白表达水平逐渐升高。结论 Mere15具有抑制A549细胞增殖的作用,其机制可能与抑制微管蛋白聚合有关。 相似文献
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目的 设计合成新的4-芳氨基-6-溴喹唑啉类化合物,并评价其抗肿瘤活性。 方法 以4-氯-6-溴喹唑啉和含有不同取代基的(E)-氨基二苯乙烯或4-[2-(2-呋喃基)]乙烯基苯胺为原料,经过亲核取代反应合成了5种目标化合物。采用MTT法,以人低分化胃癌细胞(BGC-823)和人肺癌细胞(A549)为受试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。 结果与结论 所得化合物的结构利用IR、1HNMR、13CNMR和元素分析进行了确认。5种化合物对BGC-823和A549两种细胞模型的体外抗肿瘤活性测试结果表明,大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性。 相似文献
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《Expert opinion on therapeutic patents》2013,23(10):1309-1314
IL-6 exerts multiple effects on different systems. Increased levels of IL-6 are present in several inflammatory diseases as well as in cancer patients. The successful use of IL-6 antagonists in experimental models of inflammatory diseases as well as in human diseases, such as rheumatoid arthritis, clearly demonstrates that IL-6 is involved in the pathophysiology of inflammatory diseases. This patent describes a novel oligopeptide that interferes with the binding of IL-6 to its receptor, thus acting as a receptor antagonist. This peptide inhibits the biological activities of IL-6 in vitro and in vivo. This approach is an interesting development among other strategies aimed at targeting IL-6 in inflammatory diseases and cancer. 相似文献
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Pei-Yao Wei Lin Li Chun-Gui Yang Zhi-Hui Zheng Xin-Hua Lu 《Journal of Asian natural products research》2013,15(12):1153-1157
A novel oxybis cresol compound named verticilatin (1), together with two known compounds, 5-methylresorcinol (2) and 2,4-dihydroxy-3,6-dimethylbenzaldehyde (3), was isolated from cultures of the insect pathogenic fungi Paecilomyces verticillatus. The structures of compounds were determined by extensive spectroscopic analysis of HR-ESI-MS and 1D and 2D NMR including HSQC, HMBC, COSY, and ROESY. Fortunately, compound 1 exhibited significant inhibitory activities against CDC25B, cathepsin B, MEG2, and SHP2 enzyme, with IC50 values of 11.5, 3.5, 7.8, and 15 μg/ml, respectively. 相似文献
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目的 研究姜黄素与甘草次酸单独、联合用药对肝癌细胞HepG-2增殖的抑制作用,探讨姜黄与甘草配伍的合理性和科学性。方法 不同浓度姜黄素(10.00、5.00、2.50、1.25 μg/mL)、甘草次酸(20.0、10.0、5.0、2.5 μg/mL)及两者对应浓度联合应用处理肝癌HepG-2细胞不同时间后(8、16、24 h),采用CCK-8法检测细胞增殖抑制率;姜黄素5 μg/mL、甘草次酸10 μg/mL及两者联合应用处理HepG-2细胞24 h后,用流式细胞仪检测细胞凋亡及细胞周期变化情况。结果 姜黄素、甘草次酸及联合用药对HepG-2细胞增殖均具有抑制作用,呈剂量相关性和时间相关性,且两药联合呈现相加或增强的作用;姜黄素、甘草次酸均能诱导HepG-2细胞凋亡,联合用药后诱导凋亡作用更强;姜黄素、甘草次酸及联合用药对HepG-2细胞均具有G2期阻滞作用。结论 联合用药具有比单用姜黄素或甘草次酸更强的抑制HepG-2细胞增殖、诱导细胞凋亡作用,姜黄与甘草配伍具有合理性和科学性。 相似文献
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海洋真菌烟曲霉H1-04生产的生物碱类化合物及其抗肿瘤活性 总被引:5,自引:0,他引:5
目的研究海洋真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)生产的抗肿瘤活性产物。方法以生物活性为导向.利用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术分离纯化活性化合物;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构:采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性。结果与结论从烟曲霉H1—04发酵物中分得7个化合物,分别鉴定为fumiquinazoline J(1)、fumiquinazoline F(2)、fumiquinazoline G(3)、fumiquinazoline C(4)、fumiquinazoline A(S)、tryptoquivaline J(6)和pseumtin A(7)。化合物1~7对小鼠乳腺癌tsFT210细胞均呈一定的细胞增殖抑制活性,1、4和7对人肝癌BEL-7402、人肺癌A549、人白血病HL60和小鼠白血病P388细胞也有不同程度的抑制活性。化合物1为首次从自然界分离获得,其抗肿瘤活性也属首次报道,化合物6为首次从海洋来源微生物产物中分离得到。 相似文献
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Ni Tan Xiao-Ling Cai San-Yong Wang Jia-Hui Pan Yi-Wen Tao Zhi-Gang She 《Journal of Asian natural products research》2013,15(7):607-610
A new hTopo I isomerase inhibitor, (+)-3,3′,7,7′,8,8′-hexahydroxy-5,5′-dimethylbianthraquinone (2240A), was isolated from the mangrove endophytic fungus no. 2240 collected from an estuarine mangrove at the South China Sea coast. Its structure was elucidated by spectral analyses including two-dimensional NMR, HR-EI-MS, IR, and UV. The hTopo I isomerase inhibition experiment showed that 2240A (1) possessed strong inhibiting activity. When its inhibition concentration was 4.65 μmol/l, its percent inhibition rate was 59.1%, while the lowest inhibition concentration of the positive control camptothecin was 1.00 × 103 μmol/l. 相似文献
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Yong Zhou Brian Taylor Thomas J. Smith Zhong‐ping Liu Malcolm Clench Noel W. Davies K.D. Rainsford 《The Journal of pharmacy and pharmacology》2009,61(8):1067-1077
Objectives The aim was to purify and characterise an antimicrobial component from celery (Apium graveolens) seeds, which have been used for centuries as a herbal medicine with reported antibacterial effects. Methods A crude alcoholic extract of celery seeds was fractionated by organic solvent extractions, column chromatography and HPLC. Fractions were assayed for antimicrobial activity against the gastric pathogen Helicobacter pylori and other bacteria. The purified antibacterial component was characterised via MS and NMR. Preliminary investigation of its mechanism of action included morphological studies, incorporation of macromolecular precursors, membrane integrity and two‐dimensional protein electrophoresis. Key findings The purified component, termed ‘compound with anti‐Helicobacter activity’ (CAH), had potent bactericidal effects against H. pylori; the minimum inhibitory concentration and minimum bactericidal concentration were 3.15 μg/ml and 6.25–12.5 μg/ml, respectively. CAH (Mr = 384.23; empirical formula C24H32O4) had specific inhibitory effects on H. pylori and was not active against Campylobacter jejuni or Escherichia coli. MS and NMR data were consistent with a dimeric phthalide structure. The results appeared to rule out mechanisms that operated solely by loss of membrane integrity or inhibition of protein or nucleic acid synthesis. Conclusions CAH may be suitable for further investigation as a potent agent for treating H. pylori infections. 相似文献