去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒包封率测定方法研究

目的:建立去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒包封率的测定方法.方法:以紫外分光光度法测定,考察药物加样回收率、透析平衡时间和透析体积比.结果:药物加样回收率是(99.48±0.31)%,透析法平衡时间为6 h,透析体积比为1∶15,去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒的平均包封率为(81.76±0.21)%.结论:透析法便捷、准确,适用于去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒的包封率测定.     

天山雪莲传递体包封率测定方法的研究

目的 建立维药天山雪莲传递体包封率的测定方法.方法 采用高效液相色谱法同时测定天山雪莲中芦丁和绿原酸,采用反相透析法分离传递体和游离药物芦丁和绿原酸,测定天山雪莲传递体中有效成分芦丁和绿原酸的包封率.结果 反相透析法能将天山雪莲传递体与游离药物芦丁和绿原酸有效分离,反透析平衡时间为10 h,反透析芦丁和绿原酸的回收率分别为(l00.07±0.58)％,(99.83±0.65)％;反透析芦丁和绿原酸加样回收率分别为(99.99±0.56)％,(99.68±0.46)％.以芦丁和绿原酸计的3批天山雪莲传递体样品的平均包封率为(77.63±1.57)％,(69.36±1.73)％.结论 反透析法便捷、准确,适用于天山雪莲传递体的包封率测定.     

尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价方法

 目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质，建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性，用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性，观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 nm,多分散系数为0.326，包封率为86.1%，体外稳定性好,人血浆稳定期约为1 h。结论 上述方法适用于尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价,可有效地反映其各方面的性质。     

鱼精蛋白凝聚法测定脂质体和纳米脂质体包封率

 目的建立鱼精蛋白凝聚法测定脂质体、纳米脂质体包封率的方法。方法鱼精蛋白凝聚法分离脂质体、纳米脂质体,以高效液相色谱法为分析手段,测定脂质体药物包封率,并与葡聚糖凝胶柱色谱法比较。考察脂质体粒径、脂质体Zeta电位、鱼精蛋白用量以及药物不同溶解性、荷电性、分子量大小等因素对鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率的影响。结果鱼精蛋白凝聚法可以准确测定不同溶解性质药物脂质体的包封率;应用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法与鱼精蛋白凝聚法均能很好测定粒径≥220 nm碘海醇脂质体的包封率。脂质体粒径减小,葡聚糖凝胶柱色谱法药物回收率下降;碘海醇脂质体粒径小于200 nm时,葡聚糖凝胶G-50柱色谱法测得药物回收率较鱼精蛋白凝聚法低。葡聚糖凝胶柱色谱法不适合脂溶性药物脂质体的分离且不能准确测定脂溶性药物托氟啶脂质体的药物包封率;鱼精蛋白凝聚法可准确测定粒径在100～500 nm的托氟啶脂质体的药物包封率。脂质体荷电性影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率;调节介质pH值使托氟啶脂质体Zeta电位分别为-44.07,-4.76和14.5 mV,鱼精蛋白凝聚法方法回收率分别为98.1%,95.3%和86.6%。不同荷电性小分子药物不影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率,但大分子药物荷电性有影响;解离的奥沙西罗(荷负电)和pH 2的胰岛素(荷正电)回收率较好,而pH 7的胰岛素(荷负电)的回收率则较低。结论鱼精蛋白凝聚法可以测定不同溶解性质药物脂质体、纳米脂质体的包封率,此法适合小分子药物及正电荷大分子药物脂质体的测定;适于中性或负电荷脂质体的测定。     

PEG修饰的葛根素纳米脂质体包封率与体外释放的快速检测

目的制备PEG修饰的葛根素纳米脂质体,建立快速检测其包封率与体外释放的方法。方法采用薄膜分散法制备PEG修饰的葛根素纳米脂质体,用透射电子显微镜观察并拍照,激光粒度仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用多功能酶标仪,结合葛根素荧光光谱性质,建立葛根素含量的快速分析方法,超滤离心法分离未包封的葛根素,并对包封率进行测定,透析法考察其体外释放行为。结果所制备的PEG修饰的葛根素纳米脂质体轮廓清晰,呈圆形或类圆形,粒径为230.8 nm,多分散指数(PDI)为0.094,Zeta电位为-3.38 m V,葛根素在0.01～1.0μg·m L-1浓度范围内与RFU呈良好的线性关系,R2=0.999 1; PEG修饰的葛根素纳米脂质体具有一定程度的缓释作用。结论多功能酶标仪结合葛根素荧光光谱性质能快速、准确测定葛根素含量。     

羟基喜树碱pH敏感阳离子纳米脂质体的制备

 目的 以羟基喜树碱作为模型药物研究pH敏感阳离子纳米脂质体用于包载抗癌药物的制备工艺。方法 采用薄膜分散法制备羟基喜树碱阳离子脂质体;用羧甲基壳聚糖物理修饰阳离子脂质体;用葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用单一因素考察法优选处方;经高压乳匀得到纳米脂质体(粒径小于100 nm);用激光粒度分析仪测定Zeta电位、粒径大小。结果 最佳处方制备的药物平均包封率为(78.5±0.9)％(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为-31.3 mV,平均粒径为96 nm。结论 使用本方法制备pH敏感阳离子纳米脂质体工艺简单,有望获得高靶向性的抗癌药物传递系统。     

超滤法测定甘草次酸脂质体包封率

目的建立超滤法测定甘草次酸脂质体包封率。方法薄膜分散法制备脂质体,HPLC法测定甘草次酸含有量。以20%丙酮溶液为游离药物溶剂,超滤法分离脂质体和游离药物,测定包封率。结果甘草次酸在10~125μg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 0),平均加样回收率96.9%~100.0%。超滤平均加样回收率97.7%~99.7%,脂质体包封率73.2%~79.6%。结论该方法准确有效,可用于测定甘草次酸脂质体包封率。     

原花青素柔性纳米脂质体小鼠皮肤局部药代动力学

目的:制备原花青素柔性纳米脂质体,考察原花青素在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药动学,探讨柔性纳米脂质体促进药物的经皮吸收的作用。方法:采用薄膜分散法制备原花青素柔性纳米脂质体,紫外-可见分光光度法测定不同时间给药皮肤中原花青素生物滞留量,DAS软件拟合药物动力学参数。结果:原花青素柔性纳米脂质体包封率为(72.52±8.63)%,平均粒径167.5 nm,Zeta电位-60.3,多分散指数0.309;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型。结论:原花青素柔性纳米脂质体中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积。     

异亚丙基莽草酸脂质体的包封率测定方法比较

目的:研究异亚丙基莽草酸脂质体含量和包封率的测定方法,建立一套准确度好、简便可行的质控方案。方法:采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5μm),流动相乙腈-0.05%磷酸溶液(10∶90),检测波长220 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,进样量20μL。采用HPLC测定脂质体中异亚丙基莽草酸的含量;比较超滤法、凝胶色谱法和透析法用于包封率的测定。结果:异亚丙基莽草酸脂质体采用4倍量甲醇破乳并高速离心沉淀后,取上清液进行测定,药物专属性良好,线性范围1.004～150.6 mg·L-1(r=0.999 9),加样回收率(102.01±1.18)%,准确度和精密度良好,异亚丙基莽草酸对照品溶液于6 h内稳定;超滤法、葡聚糖凝胶法及透析法测得的包封率分别为(92.96±1.91)%,(91.23±2.23)%,(73.66±7.10)%。结论:所建立的HPLC稳定可靠、准确度良好,可用于异亚丙基莽草酸脂质体的质量控制和体外分析;超滤法测定包封率简便快捷、测定结果与凝胶色谱法相当,可作为本品包封率测定的常规方法;透析法由于测定条件的限制,其测定结果受脂质体溶液稳定性、药物在脂质体中存在状态的影响较大,可能会造成测定结果偏低。     

RP-HPLC法测定鬼臼毒素纳米脂质体的包封率

采用RP-HPLC法测定鬼臼毒素纳米脂质体的重要质控指标包封率.流动相:甲醇-水=60:40;色谱柱:Dikma公司的Diamonsil C18(150×4.6 mm,5μm);紫外检测波长:290 nm;流速:1 ml/min.回收率为101.1%,RSD=1.94%(n=3).本测定方法简便、快速,准确度高,可用于鬼臼毒素纳米脂质体的含量测定.     

鬼臼毒素柔性纳米脂质体凝胶治疗复发性尖锐湿疣疗效观察

目的：评价鬼臼毒素柔性纳米脂质体凝胶治疗复发性尖锐湿疣的疗效和安全性。方法：选择适合的复发性尖锐湿疣患者,采用鬼臼毒素柔性纳米脂质体凝胶与普通鬼臼毒素凝胶进行随机双盲、对照研究,主观察近期治疗效果、复发情况及局部不良反应。结果：鬼臼毒素柔性纳米脂质体凝胶对尖锐湿疣的首次清除率（97．1％）与普通鬼臼毒素凝胶剂（90．6％）相近（P〉0．05）,但复发率和不良反应发生率均低于普通鬼臼毒素凝胶剂（P〈0．01）。结论：鬼臼毒素柔性纳米脂质体凝胶局部外用轻微,患者耐受性好,复发率低。     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

 目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20～120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。     

高效液相色谱法同时测定甘草中甘草酸、甘草苷、异甘草素的含量

目的建立同时测定甘草中甘草酸、甘草苷和异甘草素含量的方法。方法采用高效液相色谱法对甘草粉末的67％甲醇提取物进行分析。用C18反相色谱柱,1％磷酸水-乙腈梯度洗脱,对不同色谱峰分别采用248、276、360、370nm紫外波长检测。结果甘草酸的回归方程为,=1×10^6X＋16220,r^2=1;甘草苷的回归方程为r=2×10^6X＋49444,r^2=0．9995;异甘草素的回归方程为r=1×10^7X＋4．4667,r^2=1。甘草酸、甘草苷和异甘草素的加样回收率分别为98．01％、102．63％、98．18％。结论本方法准确、稳定、可靠,可用于甘草中甘草酸、甘草苷和异甘草素3种成分的同时测定。     

HPLC双波长法测定复方甘草合剂中甘草苷、甘草素及异甘草素的含量

目的：研究以HPLC法同时测定甘草合剂中甘草苷，甘草素及异甘草素含量的方法，方法：采用Cromasil C18柱，以甲醇－0．5％冰醋酸为流动相，梯度洗脱，双波长检测，测定波长λ1=276nm,λ2＝372nm，结果：甘草苷在50－1250ng范围内线性关系良好,r=0.9999,甘草素在5．0－125．0ng范围内线性关系良好，r=0.9998，异甘草素在3．0－6．0ng范围内线性关系良好，r=0.999，平均加样回收率，甘草苷为98．30％，RSD为1．01％（n=6)，甘草素为98．01％，RSD为0．68％（n=6)，异甘草素为98．73％，RSD为0．89％（n=6），结论：操作简便，结果可靠，重现性好，可作为该产品质量控制的方法。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究

目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究。方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,采用Franz扩散池法研究药物的体外释放情况。结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用。     

白藜芦醇纳米脂质体体外释药和大鼠小肠吸收特性的研究

目的：考察白藜芦醇纳米脂质体的体外释药性质,研究小肠最佳吸收部位及其吸收机制。方法：以动态透析法测定白藜芦醇纳米脂质体体外释药速率；以大鼠在体肠循环法研究白藜芦醇纳米脂质体在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征及考察不同质量浓度(20,40,60,80 μg·mL^-1)的白藜芦醇纳米脂质体在大鼠肠道的吸收行为。结果：药物的体外释放以对数正态分布方程拟合最好；白藜芦醇纳米脂质体在回肠段的吸收速率常数高于其他肠段,差异具有显著性(P<0.001)。不同质量浓度的白藜芦醇纳米脂质体在小肠的吸收速率常数(ka)不具有显著性差异。结论：白藜芦醇纳米脂质体在体外释放介质中可缓慢持续释药；在小肠回肠部位吸收较好,药物质量浓度对ka无影响,吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。纳米脂质体作为载体可以促进白藜芦醇在小肠的吸收。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体;用Franz扩散池考察其体外释药性质。结果:该制剂平均粒径81.1 nm,包封率为79.4%,载药量为47.5%;体外释药试验与辛夷挥发油相比,具有缓释效果。结论:本实验制备的辛夷挥发油纳米脂质体具有包封率高、粒径小的性质,体外能显著延缓药物释放,值得进一步研究。     

姜黄素纳米结构脂质载体的药动学

目的建立测定大鼠血浆中姜黄素的HPLC法,并研究姜黄素纳米脂质体大鼠灌胃给药后的药动学行为。方法 12只SD大鼠随机分成2组,单剂量灌胃给予纳米脂质体及游离姜黄素后,采用HPLC法测定血浆中药物浓度,计算药代动力学参数。结果建立了姜黄素在大鼠血浆中的测定方法。结果表明纳米脂质体在大鼠体内吸收迅速,清除率降低,其AUC(0-t)为(930.08±18.95)μg·h/L,t1/2为(10.71±3.30)h,Cmax为(117.57±4.61)μg/L,相对于游离药物,纳米脂质体的生物利用度提高了约800%。结论纳米脂质体是姜黄素较好的递送系统,HPLC法可用于大鼠血浆姜黄素测定及药代动力学研究。     

藏药加哇中黄酮类成分和阿魏酸的定量分析

目的：建立藏药加哇中甘草查耳酮甲、阿魏酸、异甘草素和川陈皮素的含量测定方法。方法：ＯＤＳ柱,流动相甲醇１％醋酸（７３∶２７,２８∶７２,５９∶４１）和甲醇水（６５∶３５）,检测波长３４５,３２０,３４５,３３２ｎｍ。结果：甘草查耳酮甲、阿魏酸、异甘草素和川陈皮素含量分别为０．７２８,０．１２４,０．０８３０,０．０２３７ｍｇ／ｇ,平均回收率分别为９９．４５％,９８．１３％,９７．８１％,９６．５８％。结论：为藏药加哇的质量评价、质量控制和开发利用提供了依据。     

连翘不同活性成分柔性纳米脂质体透皮给药的研究

目的:制备连翘不同活性成分柔性纳米脂质体,并考察其透皮吸收规律。方法:采用薄膜分散法制备连翘苷以及连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以连翘苷为指标,用HPLC法测定其在接收池中的含量,进行连翘不同活性成分柔性纳米脂质体与连翘苷水溶液的体外透皮实验;计算累积渗透量、透皮渗透速率并进行比较。结果:制备的连翘苷柔性纳米脂质体(WN组)的平均粒径为(180.7±13.69)nm,Zata电位为-48.8 mV,对连翘苷的平均包封率为(82.53±2.68)%;连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体(OWN组)的平均粒径为(212.3±15.31)nm,Zata电位为-51.2 mV,对连翘苷的平均包封率为(70.49±1.06)%。OWN组8 h累积渗透量为(291.92±23.22)μg/cm2,8 h透皮速率为36.49μg/(cm2.h),分别为连翘苷水溶液(WS组)和WN组的6.10和1.92倍,差异有统计学意义(P0.01)。结论:柔性纳米脂质体显著加速了药物进入皮肤的能力,连翘挥发油的加入更是促进了这一过程。