美乐托宁缓释片在不同介质中的释放试验

目的:制备美乐托宁缓释片,以国外上市制剂美乐托宁缓释片为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH释放介质中体外释放行为的相似性及体外释药机制。方法:采用释放度测定法转篮法的装置进行体外释放实验,用HPLC法测定释放度,采用f2相似因子对2种制剂释放曲线的相似度进行评价,并进行释放行为模型的拟合。结果:在不同pH的释放介质中,自制制剂释放度曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50;美乐托宁缓释片在4种释放介质中体外释药拟合模型更接近一级方程、Higuchi方程和Peppas方程。结论:参比制剂与自制制剂在不同pH释放介质中的体外释放一致,释放机制为扩散释药。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并对其体外释放度进行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作为骨架材料,以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯,再使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并采用f_2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示,自制制剂和参比制剂的f_2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。     

琥珀酸美托洛尔缓释片体外释药特性评价

以进口的琥珀酸美托洛尔缓释片为参比制剂,采用f2相似因子法评价自研制剂和参比制剂在不同pH值的释放介质中体外释放行为的相似性,结果显示f2值均大于50,两种制剂体外释放行为相似.运用药物释放动力学模型拟合琥珀酸美托洛尔的释放过程,释放动力学特征以Higuchi模型拟合较好,根据Peppas方程,其释放机制是药物扩散和骨架溶蚀的共同作用.     

非诺贝酸胆碱盐缓释片的制备及体内外评价

以HPMC K4M为凝胶骨架制备非诺贝酸胆碱盐缓释片.测定了自制缓释片和参比制剂(Trilipix)在不同介质(pH3.5、6.0和6.8磷酸盐缓冲液和水)中的释放行为.采用相似因子(f2)法评价两种制剂体外释放行为的相似度.结果表明,自制品在pH 3.5磷酸盐缓冲液中2h累积释放率低于10％,在其他3种介质中的释放行为与参比制剂相似(f2值均大于50).Beagle犬体内药动学研究表明,自制品与参比制剂生物等效.     

注射用利培酮微球的研制及体外释放的研究

目的 制备注射用利培酮微球,并对其体外释放进行研究。方法 以丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)为载体材料,选用乳化溶剂挥发法制备注射用利培酮微球,并采用f₂相似因子考察不同处方的自制样品和参比制剂的体外释放曲线相似性。结果 通过调整二氯甲烷用量,筛选出了最佳处方,其微球释放曲线与参比制剂的相似性大于50。结论 成功制备了注射用利培酮微球,自制的利培酮微球与参比制剂的体外释放行为相似。     

甲磺酸多沙唑嗪单层渗透泵控释片的研制及Beagle犬体内的药动学

选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较.结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f<,2>(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性.药动学参数表明两制剂生物等效.     

格列齐特缓释片的研制及体外释放度考察

目的;制备格列齐特缓释片并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备格列齐特缓释片;参照进口格列齐特缓释片标准,采用紫外分光光度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,桨法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果所得缓释片体外释放度符合一级动力学规律,释放曲线经相似因子(f2)判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定、重现性好,体外累积释放度符合要求。     

盐酸他喷他多缓释片的研制及体外释放考察

目的 研制盐酸他喷他多12 h缓释片并对其体外释放机制进行初步研究.方法 以HPMC与CMC-Na为混合骨架材料制备缓释片,以单因素试验法对缓释片释放因素进行考察,通过f2相似因子与累积释放度综合评分进行评价,采用正交试验设计筛选最优处方,将自制缓释片与参比制剂的体外释放参数进行比较.结果 最优处方以HPMC K15M和CMC-Na作为混合骨架材料,质量分数各占总质量的40％和12％,乳糖作为致孔剂,质量分数占总质量的12％,微晶纤维素为填充剂,质量分数占总质量的11％.制备的盐酸他喷他多缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用,自制缓释片与参比制剂体外释放行为相似度较高.结论 制得的盐酸他喷他多缓释片有良好的12 h体外释药行为,制备工艺简单、可行,与参比制剂体外释放行为接近,符合缓释制剂要求.     

替米沙坦氨氯地平双层片的制备及体外释放度研究

目的制备复方替米沙坦氨氯地平片并考查其体外释放度。方法采用直压法制备替米沙坦氨氯地平片;建立同时测定替米沙坦、氨氯地平含量的高效液相色谱法;以水、pH2.0盐酸溶液、pH6.8、pH7.4磷酸盐缓冲液为溶出介质,桨法测定本品释放度,并与参比制剂Twynst进行比较。结果释放曲线经相似因子判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定,重现性好,体外累积释放度符合要求。     

非洛地平缓释片的制备及体外释放行为研究

目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察自制制剂和参比制剂在不同释放介质中的释放行为,并进行f_2相似因子比较。结果选择HPC(JXF)用量为15%,HPMC(E50)用量为30%,HPMC(E10M)用量为10%时,制备的非洛地平缓释片与参比制剂在不同的释放介质中相似因子f_2均在50以上。结论自制非洛地平缓释片体外释放行为与参比制剂相似。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

氧化苦参碱缓释胶囊的制备及体外释放特性研究

目的制备氧化苦参碱24h缓释胶囊并对其体外释放特性进行研究。方法采用流化床包衣法,先将氧化苦参碱与聚乙烯吡咯烷酮溶于85%乙醇中,喷于空白丸芯制成含药微丸,再以乙基纤维素水分散体（Surelease）作为主要包衣材料进行包衣,得微丸装胶囊。建立体外分析方法并进行体外释药模型拟合。结果该缓释胶囊的释药符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征。结论苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,释药稳定,具备优良缓释制剂的特征。     

抗癌灵缓释滴丸包衣工艺及体外释放度研究

目的:对抗癌灵缓释滴丸的包衣工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交试验优选包衣工艺。结果:最佳包衣处方为:缓释层乙基纤维素水分散体(Surelease)与羟丙甲纤维素(HPMC)比例为15∶6,缓释层聚合物增重百分数为4%,肠溶层FS30D增重百分数为20%。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。结论:该包衣工艺简单实用,所制备的滴丸具有良好的缓释效果,符合中国药典要求。     

蟾酥缓释微丸制备及体外释放机制研究

目的 对蟾酥缓释微丸形态及体外释放机制进行初步研究。方法 采用挤出滚圆法制备蟾酥缓释微丸,采用X射线粉末衍射法研究药物与粉末的配伍相容性;采用扫描电镜法观察制剂表面微观状态;通过模型方程拟合探讨蟾酥缓释微丸的释药机制。结果 辅料对蟾酥提取物的存在形式无明显影响;随着溶出时间的增加,蟾酥缓释微丸饱和度下降,包衣膜多重损坏;药物释放曲线符合Higuchi方程。结论 制备的蟾酥缓释微丸具有较好的缓释效果。     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

银杏叶有效成分的ε-己内酸酯改性聚乳酸缓释微丸制备和溶出度考察

目的利用ε-己内酸酯(CL)与聚乳酸(PLA)共聚改性聚合物(PLA-PCL-PLA)为载体,制备银杏叶有效成分的缓释微丸制剂,并考察其溶出度。方法用糖衣机包衣制备微丸,用紫外分光光度计测定溶出度。结果以PLA-PCL-PLA为包衣膜的微丸,比PLA对银杏有效成分的体外溶出行为具有更强的缓释作用,且微丸的溶出度随着改性聚乳酸的包衣厚度及相对分子质量的增加而显著减慢。结论ε-己内酸酯改性聚乳酸具有较强缓释作用,可以用于制备缓释制剂。     

酒石酸美托洛尔缓释片的制备及体外释放度研究

以羟丙甲纤维素为骨架材料制得酒石酸美托洛尔缓释片。进行体外释放度试验，研究体外释放度测定方法，辅料和加速稳定性试验对释放度的影响，并进行体外释放和体内吸收相关性检验。结果表明，制得的酒石酸美托洛尔缓释片具有明显的缓释作用，体外释放符合一级释药动力学规律。     

别嘌醇缓释微丸的研制

目的:制备别嘌醇缓释微丸,考察其释药机制.方法:采用正交试验法进行处方筛选优化,用数学模型拟合释放曲线.结果:微晶纤维素(MCC)的用量对微丸的成球性、释药速率有显著的影响,别嘌醇缓释微丸的体外释药行为符合Higuchi方程释放模型.结论:制备别嘌醇缓释微丸具有较好的缓释效果.     

右旋酮洛芬缓释胶囊的制备及体外释药研究

目的:研究右旋酮洛芬缓释胶囊制备的处方条件。方法:采用喷雾干燥法制备右旋酮洛芬缓释细粒,填充入胶囊制成缓释胶囊,测定缓释胶囊(或细粒)的体外释放度,并考察制备处方条件对药物释放度的影响。结果:喷雾干燥法制备右旋酮洛芬缓释细粒,填充入胶囊即为缓释胶囊;在最优处方条件下缓释胶囊1h内体外累计释药量不超过30%,24h不低于90%。结论:该处方条件的右旋酮洛芬缓释胶囊的生产工艺简单可行,最终所得的缓释胶囊具有较好的缓释特征。