香茶菜属植物中二萜成分的提取及抗肿瘤活性

目的研究唇形科香茶菜属植物中二萜成分的提取及细胞毒活性。方法用硅胶柱色谱和高效液相等现代分离方法提取分离香茶菜属植物中的二萜成分并进一步纯化,获得纯净的单体化合物,然后通过核磁共振、质谱和红外光谱等现代波谱方法确定化合物结构,并采用磺酰罗丹明B染色法对提取的二萜单体化合物进行体外细胞毒活性试验。结果从该属植物叶的提取物中分离得到13种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,经结构鉴定分别为:lasiodonin(1);effusanin E(2);effusanin A(3);oridonin(4);epinodosin(5);enmein(6);epinodosinol(7);rubescrystal A(8);rubescrystal B(9);ponicidin(10);nodosin(11);rabdosin B(12);isodocarpin(13)。体外抗肿瘤活性试验结果表明,化合物2、3、5、6、11、13对人白血病HL60细胞有很好的细胞毒活性;化合物3、13对人肝癌细胞、宫颈癌细胞也有一定的抑制作用;化合物4、10对人慢性髓原白血病有抑制作用。结论具有α-亚甲基环戊酮部分结构的二萜化合物多数有一定的细胞毒活性,且化合物3、13同时对人白血病细胞和肝癌细胞均有较好的抑制作用。     

大戟脂中二萜类成分及细胞毒活性研究

[目的]研究大戟脂中二萜类抗肿瘤活性成分。[方法]通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱和RP-HPLC等方法,从大戟脂的甲醇提取物中共分离得到5个二萜类化合物,利用各种波谱学手段及理化性质确定化合物的结构。对分离得到的二萜类化合物的生合成途径进行了简单推测,并采用MTT法对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性测试。[结果]分离得到的5个二萜类化合物包括3个Ingol烷型二萜、2个巴豆烷型二萜,分别鉴定为:ingol 7,8,12-triacetate-3-(4-methoxy-phenyl)acetate (1)、ingol 7,8,12-triacetate-3-phenylacetate (2)、ingol 3,8,12-triacetate (3)、12-deoxyphorbol-13-isobutyrate-20-acetate (4)、12-deoxyphorbol-13-angelate-20-acetate (5)。[结论]化合物1～3是首次从该植物中分离得到,并对C6细胞株有较强的细胞毒活性。     

长叶暗罗含有的二萜化合物

长叶暗罗Polyalthia longifolia是印度常见的长青树,过去曾分出几个具有细胞毒或抗疟活性的化合物。作者从其茎皮中发现一个新的克勒当(clerodone)二萜化合物暗罗酸(polyalthialdoic acid)(3)和两个已知二萜化合物kolavenic acid(a)和化合物(1)。这三种化合物能抑制crown gall肿瘤,并对三种人型肿瘤细胞株A-549(人肺癌),MCF-7(人乳腺癌),HT-29(人结肠腺癌)有细胞毒活性。其中以(3)的活性最强(ED_(50)为0.6μg/ml对人型肿瘤细胞培养系统)。以海虾幼虫的致死试验作指导,进行下述分离:将该植物干燥的茎皮4.6kg粉碎     

鸡肠狼毒植物中曼西醇型二萜成分的研究

目的:研究鸡肠狼毒植物根中的二萜化学成分及其药理活性.方法:冷浸法提取总浸膏,硅胶层析法分离,现代光谱手段鉴定结构.结果:分离得到8个已知曼西醇型二萜,分别为Proliferin A(1)、Proliferin B(2)、Proliferin C(3)、Proliferin D(4)、Euphorprolitherin B(5)、Euphorprolitherin D(6)、SPr5 (7)和14-desoxo-3-O- prorionyl-5,15-di-O-acetyl-7-O-nicotinoyl-myrsinol-14β-acetate (8).应用光谱手段和与文献数据对照的方法鉴定了所有化合物的结构,进一步通过化合物1、2和4对人癌细胞的增殖抑制活性进行研究,结果表明化合物1对人卵巢癌细胞具有明显细胞毒性(IC50 7.7 μmol/L).结论:从鸡肠狼毒植物中分离得到的化合物Proliferin A是首个具有卵巢癌细胞A2780增殖抑制活性的曼西醇型二萜.     

植物抗癌剂ⅩⅢ Austrocedrus chilensis的成分

作者从智利产柏科植物A.Chilensis的提取物中用生物试验作指导,分得具有抗癌活性的强细胞毒成分去氧鬼臼毒素(desoxypodophyllotoxin)和两个弱细胞毒成分,它们都是松香烷型二萜类化合物,具有二烯酮结构,一个为已知化合物Pisiferol,另一个为新的二萜化合物。     

毛叶香茶菜二萜成分的细胞毒活性研究

目的研究毛叶香茶菜的二萜成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶柱层析分离和纯化毛叶香茶菜的二萜成分,用波谱分析方法鉴定其结构,用MTT法筛选其细胞毒活性。结果从毛叶香茶菜叶中分离鉴定14个已知对映-贝壳杉烷类二萜:effusainA(1),lasiodonin(2),skikokianin(3),rabdosichuaninD(4),oridion(5),lasiokaurin(6),1-αO--βD-glucopyranosyl-enmenol(7),rabdoterninA(8),epinodosin(9),epinodosinol(10),isodonal(11),isodonoiol(12),rabdosinB(13),rabdosinate(14);化合物1、2、3、5、6、9、11、12、13对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、人卵巢癌细胞(HO-8910)和人肺癌细胞(A-549)的生长表现出强的抑制作用。结论毛叶香茶菜富含具有细胞毒活性的对映-贝壳杉烷类二萜。     

昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物

目的研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分。方法运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化,以各种有机波谱法鉴定化学单体结构,并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究。结果从中分离鉴定出6个二萜类化合物,分别为雷酚萜酸(triptobenzene H,Ⅰ)、雷藤二萜醌A(triptoquinone A,Ⅱ)、雷藤二萜醌B(triptoquinone B,Ⅲ)、雷藤二萜醌H(triptoquinone H,Ⅳ)、雷酚萜醇(triptonediol,Ⅴ)、雷酚萜(triptonoterpene,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性。     

燕麦中的黄酮木脂素类化合物

作者从药用植物越南巴豆Croton tonkinensis Gagnep．叶中分离出6个新的贝壳杉烷类二萜化合物（2～4、6、8和14）以及3个已知化合物（1、5和7），鉴定了新化合物的结构，并用海幼虾致死试验检测了它们的细胞毒活性。     

华桑茎皮的化学成分研究

目的 对桑科植物华桑Morus cathayana茎皮进行化学成分研究。方法 利用色谱方法进行化学成分分离和纯化,采用波谱和化学等方法鉴定结构;并对分离得到的部分化合物进行细胞毒活性筛选。结果 分离并鉴定了11个黄酮类化合物,分别鉴定为粗毛甘草素F(glyasperin F,1)、broussoflavonol F(2)、胡枝子黄烷酮C(lespedezaflavanone C,3)、异甘草黄酮醇(4)、桑根醇B(sanggenol B,5)、sanggenol L(6)、sanggenol D(7)、sanggenol G(8)、sanggenol A(9)、二氢槲皮素(10)、槲皮素(11)。结论 化合物1～3为首次从该属植物中分得。化合物2、4～6和9对5种人癌细胞表现出细胞毒活性,其IC50值为0.41～7.2 μg/mL。     

从金钱松中得到的过氧三萜双内酯化合物

金钱松Pseudolarix kaempferi的根皮在中药中称为“土荆皮”,用于治疗由真菌引起的皮肤病。从此植物中已分离得到了不同结构类型的二萜和三萜化合物,如:金钱松酸(pseudolaric acid)A、B是有效的细胞毒素。最近研究发现该植物种子的乙醚提取物在体外对组织培养的KB细胞显示明显的细胞毒活性,从该乙醚提取物中已经分离得到了两个新的二萜双内酯化合物金钱松内酯E(1)和金钱松内酯H(2)(pseudolarolide E、H)。本文报道了由相同乙醚提取物中得到的另一新的     

黄芩属植物中二萜类成分研究进展

黄芩属植物遍布世界各地,资源丰富.化学成分除黄酮外,目前从该属中还发现了一百余个二萜类化合物.本文综述了国内外对黄芩属植物萜类成分分布、化学结构和生物活性的研究进展.为该属植物二萜类化合物的药用价值开发利用提供参考.     

蓝萼香茶菜化学成分与生物活性研究

目的研究蓝萼香茶菜叶的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析对蓝萼香茶菜叶进行分离和纯化其化合物,用波谱分析方法鉴定其结构,并运用四甲基偶氮唑盐比色法对从该植物中分离得到的部分化合物进行了细胞毒活性筛选。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了10个化合物,分别是蓝萼香茶菜庚素(1)、蓝萼香茶菜辛素(2)、蓝萼香茶菜壬素(3)、蓝萼香茶菜甲素(4)、蓝萼香茶菜乙素(5)、毛叶醇(6)、entkaurane-3β,16β-diol(7)、木犀草素-7-甲醚(8)、胡麻素(9)、水杨酸(10)。其中化合物1、4、5具有较强的细胞毒活性。结论化合物1、2、3、6、7、9、10首次从蓝萼香茶菜中分离得到,且化合物1、4、5对肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用。     

有机锗蒽醌酰胺和有机锗萘酚酯倍半氧化物的合成及对体外培养癌细胞的抑制作用

提要目的合成更强抗癌活性的有机锗化合物,研究分子结构和抗癌活性之间的关系。方法首先合成了4种含蒽醌酰胺和萘酯基团的新型有机锗化合物,用IR,1HNMR和元素分析研究它们的结构。用MTT方法研究化合物对人白血病癌细胞（K562）的抑制作用。结果4种化合物对K562的IC50分别为11．2,16．3,4．8,9．3μmol／L。而参照物2-氨基蒽醌和1-萘酚的IC50分别为771和282μmol／L,Ge-132对体外培养细胞几乎没有抑制作用。结论对Ge-132进行结构修饰,合成的新型有机锗化合物具有抑制体外培养癌细胞增殖的作用。     

含喹啉基团的有机锗倍半氧化物的合成及对体外培养癌细胞的作用

目的合成新型有机锗喹啉酯倍半氧化物,研究它们对体外培养PC-3M细胞的抑制作用,分析作用机理,研究分子结构和抗癌活性之间的关系。方法利用氧化还原、加成、酰化、水解等反应合成了2种新型有机锗喹啉酯化合物。用MTT方法研究化合物分别在10μM,30μM和60μM对PC-3M癌细胞的抑制作用。显微镜下观察药物作用后的PC-3M细胞形态,应用流式细胞光度术检测药物对PC-3M细胞周期的影响。结果2种化合物对PC-3M的IC50分别为10μM和30μM;10～30μM浓度的药物能使细胞皱缩,碎片增加,药物不仅强烈抑制了细胞的增值,而且对细胞形态也产生了严重影响。细胞生长过程中,G0/G1和G2/M期细胞数量减少而S期细胞数量明显增多。结论合成的新化合物对体外培养PC-3M癌细胞的增殖具有很强的抑制作用,药物与细胞核内DNA发生了相互作用。化合物中甲基的存在不利于抗癌作用的发挥。     

结构改造制备抗菌和抗肿瘤的姜科二萜衍生物

  目的  以二萜Coronarin E为原料通过衍生化反应制备具有生物活性的二萜衍生物。  方法  二萜Coronarin E经二氧化硒氧化、酰化及光敏氧化三步反应制备丁烯酸内酯衍生物，并测试其产物的抗菌及体外细胞毒活性。  结果  共制备2个具有丁烯酸内酯结构的衍生物，其中一个衍生物具有很好的抗菌活性，而另一个衍生物对5种肿瘤细胞株具有很好的体外细胞毒活性。  结论  以姜科二萜为原料制备具有生物活性的成分值得进一步研究。     

人参二醇与人参三醇衍生物的氧化及细胞毒活性

目的 以人参二醇和人参三醇为起始原料制备达玛烷型三萜衍生物, 并进行体外细胞毒活性筛选.方法 以人参二醇和人参三醇经PCC (氯铬酸吡啶盐) 氧化、DDQ (二氯二氰基苯醌) 氧化后的产物为原料, 进一步与间氯过氧苯甲酸 (m-CPBA) 进行氧化反应, 得到的开环产物采用MTT法进行体外细胞毒活性筛选.结果共制备了4个开环产物 (化合物2、4、6、8) .结论 这4个开环产物均为新化合物, 化合物2和4对几种肿瘤细胞株具有显著的细胞毒活性.     

蓝萼香茶菜化学成分的研究

目的研究蓝萼香茶菜的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析进行分离和纯化化合物,用波谱分析方法鉴定其结构。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定4个已知化合物。其中3个为对映贝壳杉烷类二萜:蓝萼香茶菜甲素(1),蓝萼香茶菜乙素(2),蓝萼香茶菜丙素(3);1个为黄酮甙类:藿香甙(4)。结论化合物4为首次从香茶菜属植物中分离得到。     

毛叶香茶菜二萜成分研究

目的　进一步研究毛叶香茶菜的化学成分及生物活性。方法　利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化 ,通过各种波谱分析鉴定其结构。结果　从毛叶香茶菜的 70 %丙酮粗提物的乙酸乙酯部分得到 5个已知的对映—贝壳杉烷型二萜 ,分别为Epinodosin(Ⅰ )、Odonicin(Ⅱ )、Lasiodonin(Ⅲ )、冬凌草甲素 (OridoninⅣ )、Shikokianin(Ⅴ )。结论　化合物Lasiodonin(Ⅲ )为首次从该植物中分得     

新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮化合物合成及抗肿瘤细胞增殖构效关系研究

目的:评价新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮系列化合物体外抗肿瘤活性,获得高效抗肿瘤小分子化合物用于后续药物研发.方法:固相合成17个设计作用于表皮细胞生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),结构为4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮的新型系列化合物.采用MTT法对人肺癌细胞株A549、人慢性髓细胞性白血病细胞株K562及人胃癌细胞株SGC7901加药96 h后进行抗肿瘤活性筛选.结果:对于人肺癌细胞株A549,化合物7-13和7-14抑制效果最佳,其IC_(50)值分别为8.10和8.12 μmol/L.共有8个化合物对人慢性髓细胞性白血病细胞株K562有抑制作用,其中化合物7-2、7-13和7-17抑制效果最佳,其IC_(50)值分别为2.22、0.57和7.20 μmol/L.而对于人胃癌细胞株SGC7901,化合物7-3和7-13具有抑制效果,其IC_(50)值分别为4.20和9.71 μmol/L.结论:17个化合物对3种肿瘤细胞株呈现不同抑制效果,为结构修饰以提高化合物抗肿瘤活性提供了很好的依据.其中化合物7-13对所测瘤株均具增殖抑制活性,可作为潜在药物用于后续抗肿瘤药物研发.     

固相萃取-高效液相色谱法测定拟缺香茶菜中3个二萜类成分的含量

目的建立测定拟缺香茶菜药材中二萜类成分Kamebacetal-A、Kamebacetal-B、肾形香茶菜丙素的方法。方法采用固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)测定3个二萜类成分的含量。使用Venusil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)反相色谱柱;流动相:乙腈(A)-水(B)梯度洗脱;流速:1 m L/min;柱温:30℃;检测波长230 nm。结果拟缺香茶菜中Kamebacetal-A、Kamebacetal-B、肾形香茶菜丙素分别在0.056~0.448 g/L(r=0.999 2),0.002 6~0.020 8 g/L(r=0.999 4),0.016~0.128 g/L(r=0.999 7)内与峰面积成良好的线性关系;平均回收率分别为97.53%(RSD=2.16%),96.02%(RSD=2.01%),98.23%(RSD=2.10%)。结论所建立的方法灵敏、准确、稳定,可用于拟缺香茶菜中Kamebacetal-A、Kamebacetal-B、肾形香茶菜丙素的含量测定,为拟缺香茶菜抗肿瘤谱效关系的研究奠定基础。