盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌促进苦参碱透皮吸收的量效关系研究

目的研究不同质量分数的盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌对苦参碱透皮吸收的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠皮肤为渗透屏障进行体外透皮吸收试验,采用HPLC法测定苦参碱的量,计算累积透过量和透皮速率等渗透动力学参数。结果不同质量分数(5%、3%、1%)的3种物质对苦参碱透皮吸收的影响为吴茱萸挥发油3%>1%>5%>空白,大黄总蒽醌5%>空白>3%>1%,盐酸小檗碱空白>1%>3%>5%。结论吴茱萸挥发油对苦参碱有显著的促透作用,大黄总蒽醌不明显,盐酸小檗碱不仅无促透作用,反而抑制其透皮吸收。     

几种中药挥发油对祛痘凝胶中连翘苷的促渗作用比较研究

目的研究当归挥发油、连翘籽挥发油、冰片、鳄梨油及氮酮对祛痘凝胶中连翘苷的体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以连翘苷为指标性成分,HPLC法测定在不同的促渗剂下的连翘苷,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对连翘苷的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗能力大小为1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油>1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>1%当归挥发油+2%鳄梨油>3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>3%氮酮>阴性对照组,当1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油合用时,药物的稳态透皮速率可达0.524μg/(cm2·h),与空白对照组相比增渗倍数为43.67。结论 1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油可作为祛痘凝胶中连翘苷的促渗剂。     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

不同促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的:研究6种促渗机制不同的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度促渗剂和不同种类促渗剂作用下芍药苷的累积渗透量Q及相关参数。结果:不同促渗剂对芍药苷都有不同程度的促渗作用。结论:0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

栀子苷立方液晶凝胶与栀子苷软膏体外透皮性能与流变学比较研究

目的:研究比较栀子苷立方液晶凝胶与软膏的体外透皮性能与流变特性。方法:体外透皮实验使用改良的Franz扩散池,比较三种栀子苷制剂(不加促渗剂软膏、不加促渗剂立方液晶凝胶、立方液晶凝胶)的透皮吸收特征;采用DHR-2流变仪考察栀子苷立方液晶凝胶与不加促渗剂的栀子苷软膏的流变特性。结果:以上三种栀子苷制剂24h体外累积渗透量(Qn)分别为149.37、258.8和730.36μg·cm-2,渗透速率(Js)分别为6.07、11.36和29.94μg·cm-2·h-1,透皮性能以栀子苷立方液晶凝胶最优。栀子苷立方液晶凝胶的流变学参数良好,黏度较软膏大。立方液晶凝胶体系为黏弹体,相比于软膏结构更稳定。结论:制备的栀子苷立方液晶凝胶流变性适宜,且透皮性能优于栀子苷软膏,添加促渗剂可促进栀子苷的透皮吸收。     

羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

康摩膏的基质及促渗透剂考察

目的:优选康摩膏中基质类型及复合促渗透剂,为改善该制剂的透皮扩散速率提供参考。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相甲醇-0.1%冰乙酸(30∶70),流速0.9 m L·min~(-1),检测波长234 nm。选择SD小鼠腹部皮肤,通过Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以芍药苷12 h累积渗透量及渗透率为指标,评价药物在不同类型基质中的释放性能和透皮性能,优选基质类型;通过星点设计-效应面法考察复合促渗剂氮酮、丙二醇对康摩膏中芍药苷体外经皮渗透的影响,优选最佳的透皮吸收促进剂组合。结果:选择O/W乳剂型基质,最佳促渗透剂组合为2.4%氮酮和1.6%丙二醇,芍药苷在12 h的累积渗透率72.20%。结论:优选的基质及促渗透剂可明显提高康摩膏的透皮吸收性能,可为该制剂的工业化生产提供参考。     

八种中药挥发油对布洛芬促透作用的比较

目的:对吴茱萸、防风、茅苍术、云木香、温郁金、羌活、沉香及荆芥八种中药挥发油对布洛芬的促透作用进行比较,为天然促透剂的选择和应用提供依据。方法:在体外透皮实验装置上进行透皮吸收实验,用HPLC法测定布洛芬的含量。结果:上述八种中药的挥发油对布洛芬经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为3.46、3.00、2.36、2.32、2.28、2.01、1.37和1.29。结论:上述八种中药的挥发油对布洛芬的透皮吸收均有促进作用,其中吴茱萸及防风的挥发油的促透作用尤其显著。     

3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱(主要含马钱子碱和士的宁)体外经皮渗透的影响.方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的累积渗透量(Qn),考察3％、5％、7％、10％砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的促渗效果.结果 不同质量浓度挥发油中,以5％砂仁挥发油、3％草果挥发油、10％白豆蔻挥发油渗透速率(Jss)最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm2·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数(ER)分别为1.212、1.230、1.383,其中5％砂仁油的ER大于阳性对照10％氮酮.结论 5％砂仁油、3％草果油、10％白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的透皮吸收.     

荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响

目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果。结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮。结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透。     

GC-MS分析不同贮藏条件对吴茱萸挥发油成分的影响

目的分析不同贮藏时间及条件对吴茱萸挥发油化学成分的影响。方法采用水蒸气蒸馏法从吴茱萸中提取挥发油,用归一化法测定各组分的质量分数,并用气相色谱-质谱法对其化学成分进行鉴定。结果共鉴定了99种化合物,占挥发油总成分的85%以上。不同贮藏时间及条件对吴茱萸挥发油含量影响较大。结论本实验稳定可靠,重现性好,适用于吴茱萸挥发油的化学成分分析,为吴茱萸合理贮藏及临床应用“陈久者良”提供科学依据。     

苍术油等促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:研究苍术油、广藿香油及当归精油对黄芩苷体外经皮渗透性的影响。方法:采用Valia-Chien扩散池,以生理盐水为接受液,不同浓度的苍术油、广藿香油及当归精油为促进剂进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果:3种挥发油对黄芩苷均有一定的促进渗透作用,其中苍术油促渗效果最佳。结论:苍术油是黄芩苷的有效透皮促进剂。     

丁香挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的经皮促渗作用

目的:考察不同质量分数的丁香挥发油对磷酸川芎嗪贴剂的经皮促渗作用.方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照,不含促渗剂的磷酸川芎嗪贴剂为阴性对照,考察含3％,5％,7％,10％的丁香挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量.结果:4种质量分数的丁香油对磷酸川芎嗪12h平均累积渗透量(Q12)分别为3.030,4.066,1.845,1.205 mg·cm-2;其12h时增渗倍数分别为1.54,2.06,0.96,0.62.与阴性对照组的Q12比较,5％丁香油与3％丁香油促渗作用显著.结论:3％,5％的丁香油能明显提高磷酸川芎嗪在贴剂中的渗透量,且促渗效果好.     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

3种中药挥发油对磷酸川芎嗪的经皮渗透作用

目的:考察荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪的经皮渗透的影响.方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为对照,考察质量分数分别为1％,3％,5％,7％的荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量.结果:5％氮酮,1％荜澄茄油,3％干姜油及5％辛夷油对磷酸川芎嗪的促透效果最好,对20 g·L-1磷酸川芎嗪12 h平均累计渗透量(Q12)分别为0.841 2,0.915 9,0.740 3,0.932 8 mg·cm-2·h-1;4 h时增渗倍数分别为1.357,1.279,1.054,1.156.经t检验,加入1％荜澄茄油的磷酸川芎嗪的Q12明显高于阴性对照组.结论:1％荜澄茄油、3％干姜油及5％辛夷油均能增加磷酸川芎嗪的经皮渗透量.     

枳壳挥发油提取工艺优选及其化学成分GC-MS分析

目的:优选水蒸气蒸馏法提取枳壳挥发油的工艺,分析粉碎度对枳壳挥发油化学成分的影响。方法:采用正交试验确定水蒸气蒸馏法提取枳壳挥发油的工艺条件,以挥发油提取率为评价指标,粉碎度、加水量、浸泡时间、提取时间为考察因素。采用GC-MS对枳壳粉碎度为24目和50目所提取的挥发油进行化学成分鉴定。结果:最佳水蒸气蒸馏法工艺条件为枳壳粉碎度24目,加11倍量水浸泡0.5 h,提取7 h。从24目枳壳粉末挥发油中鉴定出45个组分,50目中鉴定出39个组分,分别占其挥发油总量的99.46%和99.53%。结论:优化的提取工艺重复性好、挥发油提取率较高且成分种类多,适用于枳壳挥发油的提取。     

吴茱萸挥发油单次给药对小鼠肝毒性"量-时-毒"关系研究

目的:研究吴茱萸挥发油组分单次给药致小鼠肝毒性的时毒、量-毒关系。方法:取小鼠按不同时间点和不同剂量分组给药,观察小鼠死亡情况和毒性反应,检查血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST),计算肝、脾、胸腺脏器指数,光学显微镜下观察肝组织形态变化。结果:"时-毒"关系研究表明:小鼠单次灌服1.35 ml/kg的吴茱萸挥发油后,血清ALT、AST值随时间不同造成肝损害程度也不同,均可导致肝脏指数明显升高,小鼠血清ALT、AST均在给药后6 h达到高峰;肝组织病理学检查显示,吴茱萸挥发油可在给药8～72 h内对肝组织产生明显损伤。"量-毒"关系研究表明:与正常组比较,吴茱萸挥发油不同剂量组对肝组织产生不同程度的损伤,且随着剂量增大,ALT、AST升高显著,呈剂量依赖关系。结论:小鼠单次灌服吴茱萸挥发油可造成小鼠一定的急性肝损伤,其对肝损伤程度呈现有一定的"量-时-毒"关系。