笼状双环磷酸脂的戊酸酯及己酸酯衍生物的合成

目的：合成笼状双环磷酸酯的戊酸酯及己酸酯衍生物。方法：用氯仿作溶剂，在浴温条件下，４－羟甲基笼状双环磷酸酯分别与戊酰氯、己酰氯发生酰化反应。结果：元素分析及红外光谱数据证实产物为笼状双环磷酸酯的戊酸酯及己酸酯。结论：该合成方法简单易行，产率高。     

硫酸催化合成笼状双环磷酸酯的羧酸酯衍生物

目的：合成笼状双环磷酸酯的羧酸酯衍生物。方法：用氯仿作溶剂，用浓硫酸作催化剂，通过4－羟甲基笼状双环磷酸酯在浴温下，分别与甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸及已酸发生酸化反应。结果与结论：合成了6种笼状双环磷酸酯的羧酸酯衍生物，通过元素分析及红外光谱数据证实产物结构。     

双环[1.1.1]戊烷衍生物的合成研究进展

双环[1.1.1]戊烷（BCP）是一种具有三维立体结构的桥环骨架，其作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体，已经在药物化学领域得到广泛的应用。随着BCP应用范围的扩大，BCP及其衍生物的合成日益成为研究的热点。本文对BCP衍生物的主要合成策略和方法进行总结，旨在为新药研发人员提供参考。     

白藜芦醇桂皮酸酯的合成及抗肝损伤实验研究

目的 优选白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,并研究其抗肝损伤的作用.方法 以桂皮酸、白藜芦醇为起始原料,经酰氯化、酯化等反应,得到目标化合物;观察白藜芦醇桂皮酸酯对急性肝损伤小鼠的保护作用.结果 设计合成了白藜芦醇桂皮酸酯,且其具有比较明显的抗四氯化碳致小鼠肝损伤的作用.结论 提供了一种白藜芦醇桂皮酸酯的最佳合成工艺,其...     

一氧化氮供体型双水杨酸酯衍生物的合成及降血糖活性

目的:研究一氧化氮(NO)供体型双水杨酸酯衍生物的合成和降血糖活性,寻找治疗糖尿病的有效药物。方法:以双水杨酸酯为先导化合物,通过各种连接基团,将硝酸酯类NO供体与双水杨酸酯的2′位羧基连接,分别制得目标物2a-2e、4a、4b、6a、6b。应用GOD-POD法测定目标物增加HepG2细胞耗糖量的作用,应用Griess法测定目标物体外NO释放量。结果:合成了9个目标物,其结构经IR、1HNMR、MS等确证;所有目标物均有不同程度的降血糖活性,其中化合物2a、2b、4b的活性优于双水杨酸酯。结论:NO供体型双水杨酸酯衍生物可能通过释放NO,增强了双水杨酸酯的降血糖活性。其中,化合物2a的活性较强,值得进一步研究。     

白桦酸衍生物的设计合成及抗肿瘤活性

以白桦酸(BA)为先导物,将BA的28-位-COOH通过不同的连接基团与硝酸酯或呋咱氮氧化物等NO供体偶联,合成了11个目标化合物。其结构均经IR,MS及1H NMR确证;采用MTT法测定了所有目标物对人肝癌HepG2细胞和鼠黑色素瘤B16细胞的抑制活性。结果表明,多数呋咱氮氧化物类BA衍生物对肝癌HepG2细胞及鼠黑色素瘤B16细胞具有较强的抑制作用,活性值得进一步深入研究。     

γ,δ-不饱和β-酮酯和羟基酸衍生的酰氯酰化反应

叙述了由γ,δ-不饱和β-酮酯与羟基酸衍生的酰氯,经酰化生成了6-酰氧基取代的5-乙酯基-2,3-二氢-4H-4-吡喃酮的衍生物,其中有些化合物可以转变为7-烷基或羟基取代的2,3-二氢-4,5-二氧(7H)呋喃并[3,4-b]吡喃衍生物。     

硝酸酯类甘草次酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的:研究NO供体型甘草次酸硝酸酯衍生物的合成和抗癌活性,寻找新型抗肿瘤候选化合物。方法:甘草次酸30-羧基通过各种连接基团与硝酸酯结合得化合物2a~2d,2a~2d的3位羟基经氯乙酰氯酯化后再与胺反应,产物成盐酸盐5a~5h)用MTT法对上述化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果:合成了12个目标化合物,其结构均经过红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证;药理活性初筛结果显示,部分目标化合物具有较好的体外抗癌活性。结论:化合物5 c的抗肿瘤活性较强,值得进一步研究。     

阿魏酸衍生物的合成及其抗胆碱酯酶活性

阿魏酸(ferulic acid,FA)是一种含酚羟基的苯丙素类天然产物,药理活性广泛,对于阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)具有一定疗效。以FA为原料,通过甲酯化对羧基进行保护,拼接氨基甲酸酯活性官能团,水解反应以及酰胺缩合等4步反应首次合成一系列阿魏酸氨基甲酸酯苯胺衍生物,采用Ellman法对FA衍生物进行体外抑制胆碱酯酶活性评价。共设计合成15个新颖的FA衍生物,结构经¹H NMR、¹³C NMR、ESI-MS确证;体外胆碱酯酶活性测试显示,化合物5c,5f,5j,5g,5m5个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用,除化合物5l,5m以外,几乎所有化合物都对丁酰胆碱酯酶具有抑制活性,且远高于乙酰胆碱酯酶抑制活性。化合物5c,5f,5j,5g可以作为潜在的靶向胆碱酯酶的AD治疗药物。     

特拉匹韦双环吡咯烷中间体的合成新工艺

对特拉匹韦的双环吡咯烷中间体开展合成新工艺研究:以3-氮杂双环［3.3.0］辛烷盐酸盐(9)为起始原料,通过亚胺基氯代、碱性消除、磺酸化、氰化和酸性水解等一系列反应得到外消旋体(3αR,6αS)-八氢环戊二烯并［c］吡咯-1-羧酸盐酸盐(4)。游离化合物(4)后,通过对亚胺进行Boc保护、化学拆分、羧基的叔丁酯化、亚胺的脱保护、成草酸盐等反应制得目标产物(1S,3αR,6αS)-八氢环戊二烯并［c］吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐(1),总收率约26.4%。本合成路线操作简单,光学纯度易于控制,适于进行工业化放大生产。     

磷酸酯双三聚氰胺盐阻燃环氧树脂的燃烧性能和阻燃机理

以季戊四醇、三氯氧磷、三聚氰胺为原料合成了[1-氧-4-亚甲基-2,6,7-三氧-1-磷杂双环(2,2,2)辛烷]磷酸酯双三聚氰胺盐阻燃剂,将该阻燃剂加入到环氧树脂中制成阻燃环氧树脂。用TG、SEM、EDS和FT-IR进行表征,并采用极限氧指数法和垂直燃烧法测试材料的燃烧性能,结果表明,极限氧指数和垂直燃烧性能随阻燃剂含量的增加而提高,当阻燃剂含量达到30%时,氧指数达到36,垂直燃烧性能达到V-0级;阻燃剂对材料的成炭量影响不大,但改变了炭层的组成和物理性质,燃烧过程中形成的含有P、O、N的粘性高聚物将炭层连接在一起,起到了隔热、隔氧作用,发挥了凝聚相阻燃作用。此外,阻燃环氧树脂在燃烧过程中有NH3等不燃气体逸出,有效地稀释了气相中的氧气浓度,发挥了气相阻燃作用,对材料的阻燃有协同作用。     

Antimicrobial effects of silver zeolite,silver zirconium phosphate silicate and silver zirconium phosphate against oral microorganisms

Objective

To evaluate the antimicrobial activities of silver inorganic materials, including silver zeolite (AgZ), silver zirconium phosphate silicate (AgZrPSi) and silver zirconium phosphate (AgZrP), against oral microorganisms. In line with this objective, the morphology and structure of each type of silver based powders were also investigated.

Methods

The antimicrobial activities of AgZ, AgZrPSi and AgZrP were tested against Streptococcus mutans, Lactobacillus casei, Candida albicans and Staphylococcus aureus using disk diffusion assay as a screening test. The minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum lethal concentration (MLC) were determined using the modified membrane method. Scanning electron microscope and X-ray diffraction were used to investigate the morphology and structure of these silver materials.

Results

All forms of silver inorganic materials could inhibit the growth of all test microorganisms. The MIC of AgZ, AgZrPSi and AgZrP was 10.0 g/L whereas MLC ranged between 10.0–60.0 g/L. In terms of morphology and structure, AgZrPSi and AgZrP had smaller sized particles (1.5–3.0 µm) and more uniformly shaped than AgZ.

Conclusions

Silver inorganic materials in the form of AgZ, AgZrPSi and AgZrP had antimicrobial effects against all test oral microorganisms and those activities may be influenced by the crystal structure of carriers. These results suggest that these silver materials may be useful metals applied to oral hygiene products to provide antimicrobial activity against oral infection.     

口服磷酸钠盐(OSP)致急性磷酸盐肾病(APN)1例

急性磷酸盐肾病（acute phosphate nephropathy,APN）是口服磷酸钠盐（oral sodium phosphate,OSP）行肠道准备之后的肾脏并发症,小管和间质中有磷酸钙盐沉积是其独特的组织病理学表现。本文报道了1例OSP后发生APN的病例,从临床和病理分析诊断的要点,为肠道准备药物的选择提供借鉴。     

磷酸镁骨黏合剂生物学固定强度及组织学的实验研究

目的研究磷酸镁骨黏合剂(MPC)植入家兔骨内的生物学固定强度,并作组织学观察。方法①生物力学部分:双侧股骨髁上钻孔后,分别植入MPC和磷酸钙骨水泥(CPC),术后分别饲养1、2、3、4、6和8 周后取出股骨下段作推出试验。②组织学部分:家兔右股骨髁上钻孔后填入MPC,术后分别饲养24 h、1、2周和 1、2、3个月,分批处死后取出标本,作不脱钙病理切片。结果①生物力学部分:在不同时间,MPC组的生物学固定强度均显著大于CPC组(P<0．05)。②组织学部分:2周时MPC开始吸收,2个月时MPC已完全吸收,骨孔愈合良好。结论 MPC的生物学固定强度比CPC大,且MPC可降解,可用于骨折黏合固定。     

高效液相色谱法测定地塞米松涂剂的含量

目的建立测定地塞米松涂剂含量的高效液相色谱方法.方法采用Kromasil C8柱,以甲醇-0.34%磷酸二氢钾溶液(60:40)为流动相,检测波长240 nm.结果在4～120/mL范围内,地塞米松磷酸钠的峰面积与浓度呈良好线性关系;方法平均回收率为99.20%,RSD为0.65%.结论该法可用于测量测定地塞米松涂剂的含量.     

聚乙二醇支载熊果酸的合成与表征

目的:寻找水溶性好的熊果酸衍生物。方法:通过高分子缩合的方法,将酰化的聚乙二醇接枝到熊果酸的羟基上,得到目标产物。结果和结论:合成了7个聚乙二醇支载的熊果酸衍生物,结构经IR和1HNMR确证,并进行水溶性、水接触角和溶血性实验。制得的7个衍生物亲水性大大提高,对红细胞无破坏作用,为开发水溶性好的熊果酸静脉注射剂提供了实验依据。     

磷酸钙骨水泥的研究进展

磷酸钙骨水泥 (CPCs)是由多种磷酸钙成分在体内直接结晶而成的 ,其终产物有良好的组织相容性、生物降解性和骨引导活性 ,具有一定的抗压强度。动物实验和临床应用研究表明 ,三种类型的CPCs在骨折和骨缺损修复方面有广阔的应用前景     

克林霉素磷酸酯脂质体的制备

目的制备克林霉素磷酸酯脂质体并测定包封率及粒径。方法采用蒸发超声法制备克林霉素磷酸酯脂质体,高效液相色谱法检测克林霉素磷酸酯包封率,用激光粒度仪测定其平均粒径。结果运用正交设计方法,优化脂质体的制备工艺和处方为:磷脂:胆固醇为5∶1,超声时间为6min,蒸发温度为35℃,磷脂:克林霉素为5∶3,磷脂:海藻糖为2∶1。克林霉素磷酸酯在5.0～50μg/mL范围内线性关系良好。3组克林霉素磷酸酯脂质体包封率分别为52.26%、50.13%和53.75%。结论克林霉素磷酸酯脂质体制备工艺可行,质量控制方法简单、准确。