青蒿素衍生物—青蒿酯的抗疟活性与毒性

70年代由我国研制成功的青蒿素,是从黄花蒿(Artemisia annual)中分离的一个具有过氧基团的倍半萜内酯结构的新型抗疟药.和目前临床应用的其它抗疟药比,具有速效、低毒的特点,特别是在救治脑型疟和抗氯喹恶性疟方面达到了国际先进水平.但青     

二、青蒿素及其衍生物青蒿酯钠与青蒿醚的药理研究

七十年代初期由我国研制成功的青蒿素,是从黄花蒿(Artemisia annua linn.)中分离的一个具有过氧基团的倍半萜内酯结构的新型抗疟药,其分子式为C_(15)H_(22)O_5。青蒿素的发现,推翻了国外某些专家断言“抗疟药的结构必需要有一个含氮的杂环”的论断。青蒿素没有氮元素,只有碳、氢、氧三种元素。青蒿素研制的成功是抗疟药研究史上继喹啉类药物后的一个突破,为今后寻找     

青蒿素衍生物——青蒿醚抗疟活性和毒性及~3H-青嵩醚在体内的过程

青蒿素是我国学者从黄花蒿(Atr-emisia annua L.)中分离的一个抗疟新药,具有过氧基团的倍半帖内酯新型结构。和目前临床应用的其它抗疟药比,青蒿素具有速效、低毒的特点,特别是在救治脑型疟和抗氯喹恶性疟方面已达到国际先进水平。但它还存在口服剂量大、复发率高、溶解度小等问题。我们和桂林制药厂协作,对青蒿素进行结构改造的研究,所得衍生物之一青蒿醚(还原青蒿素-12-β甲基醚),经动物实验与临床试用结果,剂量比青蒿素小,疗效亦有所提高。制成的口服片,由于剂量小     

青蒿素衍生物8—2A的抗疟作用及毒性

青蒿素衍生物８—２Ａ为对乙酰氨基苯磺酸酯，系我所研制的有效抗疟青蒿素衍生物。对ＰｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉＮｓｔｒａｉｎ的ＥＤ＿（５０），ＰＯ：６４．２７，ｉｐ：３８．１１，ｉｍ：２６．３６（ｍｇ／ｋｇ），急性毒性试验，ＬＤ＿（５０），ｐｏ：３１４３．９０，ｉｐ：１５０７．０５，ｉｍ：２２８０．３７（ｍｇ／ｋｇ）。与Ａ—Ａ比较，对鼠疟有更好的疗效及较高的治疗指数和安全系数。长期毒性试验，分别以５４，１０８，２１６（ｍｇ／ｋｇ／ｄ×１４ｄ，ｉｍ），大白鼠的体重较对照组为低，外周血内出现有核红细胞０～１／１视野及心肌损伤或供血不足。病理形态学检查：中剂量组出现肝、肾轻微炎症反应，大剂量组出现肝、肾可逆性变性。豚鼠过敏反应阴性。小鼠致畸试验：每８４０ｍｇ／ｋｇ共１０日，出现死胎１只。     

青蒿素衍生物—青蒿醚的药理研究 Ⅱ、~3H青蒿醚在小鼠体内的吸收、分布、排泄和代谢的初步研究

前文报告了青蒿醚的抗疟活性与毒性,动物实验证明,青蒿醚的抗疟活性比青篙素提高6倍,疗效更快而彻底,无明显的毒性。此种结果与临床试用结果基本符合。为了进一步了解青蒿醚的体内过程。为临床合理用药,增强疗效,提供参考。本实验采用同位素示踪法,初步研究了~3H青蒿醚在小鼠体内的吸收、分布、排泄和代谢。     

抗疟新药—青蒿素衍生物系列产品的研制与开发

疟疾是危害严重的世界性流行病，据世界卫生组织统计，全球每年约200余万人死于疟疾。自60年代起，由于疟原虫对氯喹等主要抗疟药产生抗药性，而使抗氯喹恶性疟漫延成为全球棘手的问题．为此迫切需要寻找新结构类型的抗疟药。国际上，美国自60年代初筛选药物30万余种，德、英、法等国也在大力研究，但均未获得满意结果。60年代后期，在中央的直接领导下，中国中医研究院中药研究所、云南省药物研究所、山东中医药研究所等单位协作，发现菊科植物青蒿ArtemisiaannuaL．的中性提取物对鼠疟、猴疟有完全的原虫抑制作用，通过试用临床取得比较…     

青蒿素及其衍生物的抗疟机理

通过电子显微镜的研究证实，青蒿素类药物主要作用于疟原虫的膜系结构，不同剂量的药物仅有作用速度的差异，没有作用部位及特点的差别。该类药物经体内代谢可产生氧自由基，其抗疟作用有赖于宿主体内抗氧化剂维生素Ｅ的水平；该类药物与原虫内的氯化高铁血红素反应，导致副产物活性氧的产生及氧的损害。     

青蒿素的药理研究

青蒿素为青蒿(Artemisia annua L)叶中提取的抗疟有效成分,国内用于治疗恶性疟及间日疟,均有很好疗效。临床证明,青蒿素的临床作用速度快于氯喹,毒性较低;但易近期复发,为了进一步了解青蒿素的抗疟作用及毒性,寻找克     

青蒿素的药理研究

青蒿素是我国七十年代从祖国医药学宝库中发掘出来的新型抗疟药。它的结构与以往已知的抗疟药不同,是含过氧桥的倍半萜内酯的药物,具有高效、速效、低毒的特点,缺点是近期复发率高。青蒿素的研究成功,是抗疟药物史上继喹啉类以后的重大突破。它已引起     

丹参酮及其衍生物的药理活性研究

丹参酮是丹参的主要有效成分,具有较强的生理活性。本文对丹参酮、丹参酮衍生物及其活性进行概述,以期解决丹参资源有限的问题,为寻找和发现新的丹参酮类药物提供理论支持。     

青蒿酯钠对动物的抗疟作用和毒性实验

从黄花蒿(Arteemisio annua L)分离的青蒿素(Qimghaosu)是一个新型抗疟药,但其溶解度小,以致应用不方便并影响疗效.对青蒿素进行结构改造所得的衍生物之一的青蒿酯钠(还原青蒿素琥珀酸单酯钠C19H28O5Na)水溶性好,适于肌注或静注给药,本文在前文的基础上补     

新型阿魏酸衍生物的合成及药理活性研究

目的:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,也使心血管风险加大,以中药活性成分为先导化合物设计药物分子,以提高其心血管安全性。方法:以阿魏酸的核心结构为先导化合物,设计合成新型阿魏酸衍生物,并进行初步的抗炎活性和心肌毒性实验。结果:代表性化合物CMY和CMZ具有显著的抗炎活性,二甲苯致鼠耳肿胀抑制率分别为45.29%和24.11%,且其心肌毒性未观察到。结论:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,保持了PGI2与TXA2的相对平衡,促进了内源性NO的表达,有利于提高其心血管安全性。     

沙棘的药理与毒性研究

本研究对沙棘籽油及沙棘浓缩果汁进行了抗辐射、保肝、免疫及心血管药理及其毒性研究。结果发现: 一、沙棘耔油:在抗辐射方面,能提高小鼠30     

莪术酮衍生物—803的炎症药理研究

中药莪术为姜科姜黄属植物莪术(Curcuma Zedoaria Salisb)的根状茎,内含挥发油1～1.5%。莪术或莪术挥发油注射液对子宫颈癌有效。莪术中抗癌有效成分为倍半萜类莪术醇(Curcu-mol)、莪术二酮(Curdione)和β-榄烯(β-elemene)等。据此,沈阳药学院合成了一系列莪术酮衍生物。我们在     

青蒿素、青蒿琥酯抗皮肤瘢痕的体外实验研究

目的:检测青蒿素和青蒿琥酯对人皮肤瘢痕成纤维细胞生长的影响,探索建立抗皮肤瘢痕膏剂的有效配方.方法:原代培养建立人皮肤瘢痕成纤维细胞系,MTT法和流式细胞仪检测细胞凋亡,计算增殖抑制率和凋亡指数.结果:浓度为0.206 g/L和0.103 g/L的青蒿素对人皮肤瘢痕成纤维细胞有明显的抑制作用;青蒿琥酯对人皮肤瘢痕成纤维有明显抑制作用,且呈浓度依赖性.浓度为0.206 g/L的青蒿素和浓度为240、120 mg/L的青蒿琥酯的凋亡率和坏死率较对照组高(P<0.01).结论:青蒿素、青蒿琥酯可抑制体外培养的皮肤瘢痕成纤维细胞的生长,作为抗皮肤瘢痕外用膏剂的功效药物, 值得进一步研究.     

青蒿素、青蒿酯放射免疫测定法的建立及药物代谢动力学研究

青蒿素是我国科学家七十年代初从中药青蒿(Artemisia annua L)中分离到的抗疟有效成分,因其结构特殊,对一般恶性疟、脑型疟和间日疟疗效肯定,且对耐氯喹株疟原虫感染也有效,而毒副作用很小,引起国内外重视。为使其达到我国新药审批标准和国际注册标准,实现商品化,我们进行了青篙素及其活性衍生物青蒿酯等在生物样品内的微量测定法及药     

连翘化学成分、药理活性现代研究

收集国内外近几年有关连翘的文献,重点介绍中药连翘的化学成分以及药理活性。近几年,在连翘中发现的化学成分主要有苯乙醇苷类、木脂素类、挥发油类和黄酮类物质。采用的分析方法主要为分子生物学、薄层色谱法、气相-质谱连用法、液相色谱法等方面。随着学者们对连翘的进一步研究,也发现了连翘的一些新的药理作用如:抗菌活性、抗肿瘤活性、抗炎活性等。通过对近几年连翘的相关文献进行综述,希望对连翘进一步研究提供帮助。     

斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性与刺激性毒性研究

目的:设计斑蝥素衍生物合成路线,寻找低毒有效的新型斑蝥素衍生物.方法:以呋喃和顺丁烯二酸酐为初始原料经多步合成斑蝥素衍生物,其结构经1H NMR和IR确证;并分别通过家兔眼刺激性实验方法和MTT法,以去甲斑蝥素(NCTD)为对照,考查衍生物的刺激性毒性和体外抗癌活性.结果:合成得到3种斑蝥素衍生物a,b和c,药理结果表明化合物a,b和c均对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,且他们的刺激性毒性顺序为:a＞ NCTD＞ c＞b.结论:合成路线简易可行,得到的衍生物刺激性毒性很小,有进一步研究的价值.     

青蒿素及其衍生物在皮肤病领域的研究与应用

青蒿及其衍生物长期以来一直受到临床医师的广泛重视。新近研究发现除抗疟效果外,青蒿类药物还具有抗炎抑菌、抗组织纤维化增生以及免疫抑制/调节等多种效用,加之其为中草药,疗效好,无不良反应,在皮肤病治疗方面具有广阔的药物开发前景和应用价值。该文就青蒿素及其衍生物在皮肤科的基础研究与临床应用予以综述。