酸浆全草甾体类化学成分研究

目的 研究酸浆属植物酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的化学成分。方法 对酸浆全草醋酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱,并结合制备液相等方法进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据对其化学成分进行结构鉴定。结果 从酸浆醋酸乙酯部位中共分离鉴定10个化合物,分别为4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B（1）、酸浆苦素P（2）、7-氧代-β-谷甾醇（3）、7β-羟基谷甾醇（4）、3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮（5）、豆甾-5,22-二烯-3β,7β-二醇（6）、（24R）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（7）、（24S）-5,28-stigmastadiene-3β,24-diol-7-one（8）、3β-羟基-胆甾-5-烯-7-酮（9）、sargassuol A（10）。结论 化合物1 为新化合物4β-methoxy-7β-hydroxyneophysalin B,中文俗名酸浆苦素XIII,化合物3 ～10 均为首次从该属植物中分离得到。     

锦灯笼醋酸乙酯部位化学成分的研究

目的 研究锦灯笼Physalis alkekengi var. franchetii干燥宿萼的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法进行分离纯化,并根据化合物理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定其化学结构.结果 从锦灯笼干燥宿萼85%乙醇提取部位分离得到11个化合物,分别鉴定为4,7-二脱氢新酸浆苦素B(1)、4'-甲氧基山柰酚(2)、酸浆苦素O(3)、25,27-二氢-4,7-二脱氢-7-去氧新酸浆苦素A(4)、酸浆苦素G(5)、对香豆酸(6)、酸浆苦素E(7)、4,7-二脱氢酸浆苦素B(8)、酸浆苦素D(9)、6,6',7,7'-四羟基-5,5'-双香豆素(10)、木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷(11).结论 化合物10和11为首次从茄科中分离得到,化合物6为首次从酸浆属中分离得到,化合物2和8为首次从该植物中分离得到.     

酸浆化学成分及抗胃溃疡活性研究＊

目的 明确酸浆中哪些成分具有抗胃溃疡活性。方法 本课题组对酸浆乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离。酸浆乙酸乙酯部位在大孔吸附树脂富集后经过反复硅胶柱色谱进行分离，再根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用乙醇诱导胃溃疡模型测定粗分片段和目标化合物抗胃溃疡活性。结果 从酸浆活性部位分离获得30个化合物，化合物3、4、12、24和30为首次从酸浆中分离得到。9组粗分片段中，Fr G、Fr K和Fr OPQR三组表现出显著的抗胃溃疡活性（P<0.05，P<0.01），抑制率分别为55.3%、74.5%和93.8%，与之相比较，法莫替丁组的抑制率为89.3%；灌胃剂量为6.25、12.5和25 mg·kg^-1时，酸浆苦味素B的抑制率分别为27.8%、67.3%和74.6%；灌胃剂量为10、20和40 mg·kg^-1时，木犀草苷的抑制率分别为29.7%、45.6%和64.2%。结论 酸浆苦味素B和木犀草苷可能是酸浆抗胃溃疡活性的主要成分。     

酸浆化学成分的研究

目的 研究酸浆Physalis alkekengi var.franchetii的活性成分.方法 酸浆的宿萼经乙醇渗漉提取,提取物经硅胶、Sephadex LH-20色谱分离,并通过理化常数和波谱学方法鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了11个化合物,分别为β-谷甾醇(I)、酸浆苦素A(Ⅱ)、酸浆苦素B(Ⅲ)、酸浆苦素O(Ⅳ)、酸浆苦素L(V)、酸浆苦素M(VI)、胡萝卜苷(Ⅶ)、商陆素(Ⅷ)、5,4',5'-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮醇(Ⅸ)、木犀草素(X)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅺ).结论 化合物Ⅸ为新化合物,命名为酸浆黄酮醇(physaflavonol).     

酸浆化学成分研究(Ⅱ)

目的研究酸浆Physalis alkekengivar.franchetii宿萼内活性成分。方法采用硅胶、凝胶、高效液相等色谱技术分离,利用理化性质和核磁共振光谱、MS等技术鉴定结构。结果分离得到4个化合物,分别为反式咖啡酸乙酯(1)、25,27-二脱氢酸浆苦素L(2)、酸浆苦素D(3)、大血藤苷E(cuneataside E,4)。结论化合物2为新的天然产物,化合物4为首次从该植物中分离得到。     

酸浆化学成分及酸浆苦素G的结构订正

目的:对吉林产酸浆的化学成分进行研究。方法:运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了8个化合物。结果:对酸浆苦素G(physalin G,1)的结构进行了订正并对其核磁数据进行了正确归属,其余化合物分别为酸浆苦素A(physalin A,2),酸浆苦素B(physalin B,3),酸浆苦素D(physalin D,4),酸浆苦素P(physalin P,5),金圣草黄素(chrysoeriol,6),马尾藻甾醇(saringosterol,7),丁香酸(syringic acid,8)。结论:化合物1的6位构型订正为R,化合物6~8为首次从该属中分离得到。     

啤酒花中1个新的查耳酮类化合物

目的 研究啤酒花Humulus lupulus的化学成分,并评价其体外抗炎活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,通过高分辨质谱、核磁共振等方法对化合物进行结构鉴定,并采用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导的RAW264.7细胞炎症模型评价其体外对NO释放的抑制作用。结果 从啤酒花带花果穗的95%乙醇提取部位中分离得到6个化合物,分别鉴定为2'',4-二羟基-4'',6''-二甲氧基-3''-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯基)查耳酮（1）、tsugafolin（2）、dihydroxanthohumol（3）、4''-O-methylxanthohumol（4）、(2S,2''S)-4''-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（5）和 (2R,2''S)-4''-hydroxy-5-methoxy-7,8-(2,2-dimethyl-3-hydroxy-2,3-dihydro-4H-pyrano) flavanone（6）。体外抗炎实验表明,化合物1和4的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）分别为（5.83±1.76）和（10.45±2.36）μmol/L。结论 化合物1为1个新的查耳酮类化合物,命名为(±)-蛇麻花素A,化合物2为首次从葎草属中分离得到。化合物1和4均具有显著的抗炎活性。     

野花椒中一个新的木脂素二聚体

为了研究野花椒的抗炎活性成分,通过各种柱色谱方法对野花椒进行成分分离,用波谱法鉴定其成分的结构,并且用对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生一氧化氮的抑制效果评价其成分的抗炎活性。从野花椒中分离鉴定了4个化合物,分别为isozanthpodocarpin B(1), kobusin(2), (+)-辛夷脂素(3)和表桉叶明(4),同时,化合物1具有一定的抑制一氧化氮生成活性,IC₅₀为14.49 μmol·L^-1,其中化合物1为新的木脂素二聚体。     

荔枝核的化学成分及生物活性研究

目的 研究荔枝Litch chinensis核正丁醇部位的化学成分及生物活性。方法 利用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20及半制备型高效液相等色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构；采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮（NO）的抑制活性；采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine，DPPH）方法测定化合物的体外抗氧化活性。结果 从荔枝核正丁醇部位分离得到15个化合物，分别鉴定为柚皮素-7-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、litchioside D（2）、异鼠李素-3-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、山柰酚-3-O-(6-O-啡酰基)-β-葡萄糖基-(1→3)-α-鼠李糖-7-O-α-鼠李糖苷（4）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸甲酯（5）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸丁酯（6）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸（7）、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（8）、表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（9）、pyrafortunoside A（10）、苯乙基芸香苷（11）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、methyl-1-(β-D-ribofuranosyl)-imidazolin-2-one-4-carboxylate（13）、莽草酸甲酯（14）和莽草酸（15）。体外抗炎活性结果表明，化合物13能明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞NO释放，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）为（27.9±2.8）μmol/L；化合物15具有一定的抑制活性，其IC₅₀为（62.4±9.7）μmol/L。体外抗氧化活性结果表明，化合物4对DPPH自由基具有一定的清除活性，其IC₅₀为（109.8±1.5）μmol/L。结论 化合物1、3～6、9～15为首次从荔枝核中分离得到。化合物13有较强体外抗炎活性，化合物15有一定的体外抗炎活性。化合物4具有一定的体外抗氧化活性。     

毛鸡骨草中1个新的二氢查耳酮

目的 研究毛相思子Abrus mollis去除荚果后的干燥全草（毛鸡骨草）的化学成分及其体外抗炎活性。方法 综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱,核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定,通过电子圆二色谱（electronic circular dichroism,ECD）数据分析确定化合物1和2的绝对构型。采用Griess法测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮（NO）的抑制活性。结果 从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为 (αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮（1）、(αR)-α,4,2ʹ,4ʹ-tetrahydroxydihydrochalcone（2）、(＋)-甘草素（3）、mucunone C（4）、(＋)-medicarpin（5）、abrusprecatin A（6）、7,4''-dihydroxy-8-methoxyisoflavone（7）、7,3''-dihydroxy-6,4''-dimethoxyisoflavone（8）、7,3''-dihydroxy-8,4''-dimethoxyisoflavone（9）、alopecuroides A（10）、hypaphorine（11）、7,8-二甲苯基蝶啶-2,4-(1H,3H)-二酮（12）。化合物3、4、7和10对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成有抑制作用,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值为7.39～20.09 μmol/L,其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好,IC₅₀值为7.39 μmol/L。结论 化合物1为1个新的二氢查耳酮,命名为毛鸡骨草素;化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到。化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

肉豆蔻、麸煨肉豆蔻中总木脂素的含量测定

目的:建立肉豆蔻、麸煨肉豆蔻中总木脂素的含量方法.方法:采用紫外分光光度法,以去氢二异丁香酚为对照品,测定波长275 nm.结果:去氢二异丁香酚质量浓度在1.5～9.0 mg·L-1与吸光度呈良好线性关系,r=0.999 8,平均回收率97.6％(n=6),RSD 1.2％.结论:建立的方法简便、快速、重复性好.     

藏柴胡中三萜皂苷类成分的研究

该研究主要探究藏柴胡中的三萜皂苷类成分。采用大孔吸附树脂,MCI,硅胶,ODS,MDS柱色谱以及半制备高效液相色谱等分离纯化方法,从藏柴胡70%乙醇(含0.5%氨水)提取物中得到12个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振等波谱手段鉴定其结构分别为柴胡皂苷b2(1),柴胡皂苷a(2),柴胡皂苷b1(3),柴胡皂苷d(4),hydroxysaikosaponin a(5),柴胡皂苷b3(6),柴胡皂苷c(7),柴胡皂苷i(8),柴胡皂苷f(9),chikusaikosidesⅡ(10),柴胡皂苷s(11),柴胡皂苷I(12)。12个化合物均属齐墩果烷型三萜皂苷类化合物,其中化合物1,3,5,8~9,11~12均为首次从该植物中分离得到。体外抗流感病毒实验表明在20μmol·L-1下,化合物2,4,6,8,11~12对流感病毒WSN33具有较明显抑制作用,其抑制率分别为91.3%,88.6%,53.4%,61.3%,77.3%,57.4%。     

HPLC测定秃叶黄皮树和黄皮树中5种有效成分的含量

目的: 测定秃叶黄皮树和黄皮树中黄柏碱、木兰花碱、巴马汀、小檗碱、黄柏酮的含量,并比较不同品种黄柏药材有效成分含量的差异。 方法: 采用HPLC,Xtimate C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）,梯度洗脱,检测波长220 nm,流速1.0 mL·min^-1,柱温30℃。 结果: 5 种成分在上述条件下分离良好。黄柏碱、木兰花碱、巴马汀、小檗碱、黄柏酮分别在0.001 7~0.07,0.002~0.08,0.000 5~0.02,0.01~0.4,0.000 5~0.02 g·L^-1呈良好线性关系,r分别为0.999 9,0.999 9,0.999 9,0.999 9,0.999 5,平均回收率均>97%,（RSD<3%,n=9）。 结论: 该方法简便、准确、重复性好,可作为秃叶黄皮树与黄皮树质量控制的方法。秃叶黄皮树中黄柏碱、木兰花碱、巴马汀、小檗碱、黄柏酮含量与黄皮树无明显差异;且已成为黄柏药材的主流商品,建议将秃叶黄皮树与黄皮树一同作为黄柏收入药典。     

丰城鸡血藤化学成分的研究

目的:分离和鉴定丰城鸡血藤的活性成分.方法:用溶剂法和色谱方法分离化合物,用波谱方法鉴定其结构.结果:从丰城崖豆藤中分离得到10个化合物,其中8个为黄酮类化合物(1～8):毛蕊异黄酮(1),染料木苷(2),gliricidin(3),8-甲雷杜辛(4),阿夫罗摩辛-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),澳白檀苷(6),异甘草素(7)和3,5,7,4'-四羟基-3'-甲氧基黄烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8);2个为三萜类化合物,羽扇豆醇(9)和无羁萜-3β-醇(10).结论:10个化合物均为首次从该植物中获得.探讨毛蕊异黄酮等在NMR测定中的溶剂效应,纠正了文献[1-2]中该化合物碳谱数据的一些归属错误.     

厚朴与凹叶厚朴在湖北地区的生态适宜性研究＊

通过实地调查和文献研究，了解厚朴与凹叶厚朴在湖北地区的种植状况；采集45个野生分布点的海拔、经纬度数据，应用地理信息系统（GIS）提取各样点生境适宜度值，分析厚朴与凹叶厚朴在湖北地区的生长适宜性，为确定湖北区域内厚朴的适宜种植地提供科学依据。本研究结果表明，湖北西南部位于武陵山区的恩施地区及其周边适宜厚朴生长，适宜度值0.4~0.9；湖北东部位于大别山区的黄冈地区适宜凹叶厚朴生长，适宜度值0.8以上；湖北西北部位于武当山区的十堰地区，厚朴与凹叶厚朴均不适宜生长。     

古钩藤茎叶的化学成分研究

目的研究民族药用植物古钩藤Cryptolepis buchananii茎叶的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱以及制备HPLC等手段分离并纯化化合物,通过NMR、MS等波谱技术并结合文献数据鉴定化合物结构。结果从古钩藤茎叶甲醇提取物的醋酸乙酯部分共分离得到13个化合物,分别鉴定为异莨菪亭(1)、(+)-3-hydroxy-β-ionone(2)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(3)、ficusic acid(4)、(+)-松脂素(5)、(+)-8-羟基松脂素(6)、(+)-丁香脂素(7)、异橙黄胡椒酰胺乙酸脂(8)、loliolide(9)、(–)-蛇菰宁(10)、金圣草素(11)、9-hydroxy-10E,12Z-octadecadienoic acid methyl ester(12)和ficusesquilignan A(13)。结论所有化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

蒙古黄芪和膜荚黄芪水溶性蛋白表达

目的:蒙古黄芪和膜荚黄芪都为药用黄芪,二者亲缘关系近,成分相似,药用价值尚未区分。该研究旨在建立蒙古黄芪和膜荚黄芪的水溶性蛋白表达谱,了解两种黄芪之间存在的差别。方法:样品采用水超声提取和丙酮沉淀的方法得到黄芪水溶性蛋白成分,质谱级胰酶酶解后的肽段经nano ESI-LC-MS/MS分析,采用Proteome Discoverer 1. 4软件比对豆科蛋白数据库鉴定蛋白,再使用非标记定量软件SIEVE分析蒙古黄芪与膜荚黄芪水溶性蛋白质表达的差异。最后运用生物信息学方法分析2种黄芪共有蛋白的分类、分子功能、参与的生物过程和信号通路。结果:蒙古黄芪鉴定特异性蛋白有920个,膜荚黄芪鉴定的特异性蛋白有717个,2种黄芪中共同表达的蛋白有472个,其中二者的差异表达蛋白有21个,如PR-10蛋白,NDK-1蛋白,谷蛋白A2,磷脂酶D等蛋白在两种黄芪中差异表达。蒙古黄芪高表达蛋白14个,膜荚黄芪高表达蛋白7个。结论:蒙古黄芪和膜荚黄芪的水溶性蛋白表达谱存在显著差异,特异性蛋白、差异表达蛋白和共同表达的蛋白可为今后两种黄芪的鉴别、药理作用机制的研究和寻找作用靶点提供参考。     

小酸浆中甾体类化学成分研究

目的研究小酸浆Physalis minima全草中甾体类化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压ODS柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,根据理化常数和核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果从小酸浆全草的乙醇提取物中分离得到7个甾体类化学成分,其中酸浆苦素类化合物2个,分别鉴定为16,24-cyclo-13,14-secoergost-2-ene-18,26-dioicacid-14:17,14:27-diepoxy-5α,6β,13α,20α,22β,25β-hexahydroxy-1,15-dioxo-γ-lactone-δ-lactone(1)、酸浆苦素D(2);醉茄内酯类化合物5个,分别鉴定为physagulin L(3)、physagulin M(4)、physaminimin F(5)、physagulin K(6)、withagulatin A(7)。结论化合物1为新化合物,命名为25-羟基酸浆苦素D;化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到。     

不同氮源对丹参和藏丹参毛状根有效成分积累的影响

目的氮素是中药材有效成分积累的重要影响元素,为探讨不同氮源对丹参Salviamiltiorrhiza和藏丹参Salvia castanea毛状根生长和活性成分积累的影响。方法分别采用硝酸铵、水解乳蛋白、蛋白胨、牛肉浸膏、酪蛋白和酵母提取物6种氮源处理对丹参和藏丹参毛状根的影响,分析毛状根生长及活性成分积累的变化。结果硝酸铵最有利于2种丹参毛状根的生长。水解乳蛋白能够显著促进丹酚酸类成分的积累,与硝酸铵对照相比,丹参迷迭香酸和丹酚酸B含量分别提高了2.94倍和3.27倍,藏丹参二者含量分别提高了13.74倍和2.01倍。酵母提取物对2种丹参毛状根二氢丹参酮Ι和隐丹参酮积累的促进效果最为显著,水解乳蛋白能显著促进丹参根中丹参酮IIA的积累,牛肉浸膏则对藏丹参中丹参酮IIA积累的促进作用最为显著。结论硝酸铵是2种丹参毛状根生长的最佳氮源,水解乳蛋白是丹酚酸积累的最佳氮源,不同氮源对4种丹参酮的影响不一致,丹参和藏丹参对不同氮源的响应也不一致。该研究不仅对丹参毛状根规模化培养及活性成分工业化生产具有一定指导意义,也对藏丹参资源的开发利用提供了借鉴作用。