黄芪活性成分抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤的有效治疗一直是现代医学面临的难点问题。中医药在恶性肿瘤治疗方面的研究已经积累了较为丰厚的经验,不同中药的抗肿瘤机制也不尽相同。中医认为肿瘤即为“邪”,中医药抗肿瘤的主要思路就是“补气扶正”,黄芪被称为“补气诸药之最”,是肿瘤方剂中的常用药材。现代研究也证实了黄芪具有较强的抗肿瘤作用,其抗肿瘤有效成分主要有多糖、黄酮及皂苷类等成分。除此之外,黄芪与化疗药物联合应用可以起到增效减毒、增敏和逆转多药耐药等作用。黄芪通过调节免疫功能、影响细胞周期、促进细胞凋亡与新血管生成、抑制炎症反应和逆转多药耐药性等多种途径发挥抗肿瘤作用。黄芪多糖、芒柄花素、毛蕊异黄酮和黄芪甲苷IV等主要成分有着极大的研究与开发价值。总结近年来黄芪在抗肿瘤方面的相关研究成果,综述了黄芪活性成分的抗肿瘤作用和分子机制,为促进黄芪资源及其活性成分的开发利用提供依据,并为抗肿瘤新药研发提供参考。     

黄芪当归主要活性成分抗血管平滑肌细胞增殖和迁移的作用

目的：研究黄芪和当归6种主要活性成分芒柄花素、黄芪皂苷Ⅰ、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮、阿魏酸、毛蕊异黄酮苷单用及其配伍对大鼠血管平滑肌细胞（VSMCs）增殖与迁移的影响。方法：以血小板衍生生长因子BB(PDGF-BB)诱导VSMCs增殖,随机分为对照组、模型组、各成分单用组、各成分剔除组、六药配伍组。CCK-8检测VSMCs增殖,流式细胞术检测细胞周期,划痕实验检测细胞迁移能力,免疫荧光法检测增殖细胞核抗原（PCNA）、平滑肌α肌动蛋白（α-SMA）、骨桥蛋白（OPN）的表达。结果：各成分单用组（除芒柄花素单用组外）、各成分剔除组、六药配伍组均可显著抑制VSMCs增殖、细胞周期转化、PCNA的表达（P<0.05,P<0.01）。与六药配伍组比较,黄芪皂苷Ⅰ剔除组、黄芪甲苷剔除组、毛蕊异黄酮剔除组细胞增殖抑制率显著降低,增殖指数（PI）、PCNA蛋白表达显著升高（P<0.05,P<0.01）;单用黄芪皂苷Ⅰ组、单用毛蕊异黄酮组、单用阿魏酸组、各成分剔除组、六药配伍组均可使细胞迁移降低,α-SMA表达上调,OPN蛋白表达下调（P<0.01）,单用毛蕊异黄酮苷组可上调...     

黄芪的现代研究进展及其质量标志物的预测分析北大核心CSCD

黄芪是一味补气良药,具有抗衰老、抗肿瘤、免疫调节、降糖调脂、抗纤维化、抗辐射等药理作用。该文通过对黄芪的化学成分及药理作用研究概况进行综述,根据中药质量标志物(Q-marker)的理论,基于传统功效、化学成分有效性、可测性、植物亲缘学及药动学等进行质量标志物预测分析,推测其总多糖,毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、槲皮素和芒柄花素等黄酮类及黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ和黄芪甲苷等皂苷类可作为黄芪的质量标志物。为规范黄芪质量研究和标准建立奠定基础,同时也有利于黄芪及其相关产品生产过程地控制和质量监管。     

LC-MS-MS法同时测定黄芪注射液和黄芪口服液中5种成分

目的建立LC-MS-MS法同时测定黄芪注射液和黄芪口服液中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素5种有效成分的含有量。方法黄芪注射液和黄芪口服液甲醇稀释液在Agilent ZORBAX SB C18(2.1 mm×150 mm,5μm)色谱柱上分离,流动相为甲醇-水(含0.1%甲酸,70∶30,V/V);体积流量为300μL/min。MS采用电喷雾离子源,多反应监测方式进行正离子扫描。结果 5种成分在测定浓度范围内均具有良好的线性关系,在黄芪注射液和黄芪口服液中的平均回收率分别为96.8%~102.3%和95.9%~101.5%。结论本法测得结果准确、可靠、灵敏度高,可用于黄芪注射液和黄芪口服液的质量控制。     

黄芪活性成分治疗心力衰竭作用机制的研究进展

心力衰竭是当前主要的心血管系统疾病之一，是一种因心脏结构及功能变化，导致射血功能受损或心室充盈的临床综合征，已成为21世纪最为重要的心血管病症，近年来，心力衰竭的发病率逐年上升，且心力衰竭患者的生存率极低。中医药在防治心力衰竭方面有着丰富经验，随着中医药现代化发展，中药有效活性成分的研究与开发应用得到越来越多的关注。中医药通过辨证论治多靶点多通路在改善心力衰竭患者的心功能方面有独特优势。中药黄芪作为一种益气活血类药物，有益气活血、扶正祛邪的功效，具有改善心肌能量代谢、改善血流动力学、保护心肌、促进血管生成等作用，临床中以黄芪治疗各类心力衰竭患者，常获良效。近年来研究发现黄芪主要活性成分黄芪甲苷、黄芪多糖、槲皮素、毛蕊异黄酮等可通过抑制炎症反应、抑制心肌细胞凋亡、抑制心肌纤维化等多种途径改善心功能治疗心力衰竭。该文通过梳理相关文献，对黄芪活性成分在治疗心力衰竭的作用及机制进行了综述，以期为其在防治心力衰竭中的深入研究及开发应用提供参考。     

甘肃产1～2年生红芪和黄芪皂苷、多糖、黄酮类成分含量差异研究

目的对甘肃产1～2年生红芪（多序岩黄芪Hedysarum polybotrys）和黄芪（蒙古黄芪Astragalus membranaceus var. mongholicus或膜荚黄芪A. membranaceus）总皂苷、总多糖、黄酮类成分含量进行统计分析,综合多指标探讨红芪和黄芪的差异。方法运用R3.3.2软件,选取总皂苷、总黄酮、总多糖、毛蕊异黄酮苷、毛蕊异黄酮、芒柄花苷、芒柄花素、4种异黄酮含量总和8个含量指标,产地、品种、采收时间、纬度、经度、海拔高度6个影响质量的因素做变量,采用相关分析、聚类分析、主成分分析方法,对甘肃产1～2年生红芪和黄芪质量差异进行综合评价。结果聚类结果表明红芪、黄芪聚成2大类,2种药材品质相差较大;主成分分析结果表明,黄芪质量优于红芪,总体上2年生红芪、黄芪药材质量优于1年生药材,宕昌产黄芪质量较优,武都产红芪质量较优。结论甘肃产红芪和黄芪药材质量有明显差异,从质量角度分析,二者不适合替代使用。     

HPLC法同时测定天山岩黄芪中4种异黄酮

目的建立HPLC法同时测定天山岩黄芪中4种异黄酮的含有量。方法天山岩黄芪70%乙醇提取液的分析采用YMC-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以乙腈-0.2%甲酸为流动相,梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;检测波长254 nm;柱温35℃。结果毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素分别在1~50、2~70、0.8~50、2~70μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率95.1%~104.1%,RSD 0.5%~2.8%。结论该方法稳定可靠,可用于天山岩黄芪的质量控制。     

UPLC-DAD技术快速分析黄芪药材及制剂中主要黄酮成分

目的:采用UPLC-DAD技术快速测定黄芪及其制剂中主要黄酮类成分的含量.方法:采用超高效液相色谱仪,用ACQUITY UPLC TMBEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm);流动相由甲醇-0.2％甲酸水溶液线性梯度洗脱;流速0.5 mL·min -1,检测波长200～400 nm,柱温30℃.结果:毛蕊异黄酮苷、芒柄花素苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素的线性范围分别为0.1313～1.313 g·L-1(r=0.9997),0.1186～1.186 g·L-1 (r=0·9994),0.0206～0.206 g·L-1(r=0.999 5),0.015 0 ～0.150 g·L-1(r =0.999 5);平均同收率分别为97.07％,97.26％,97.45％,96.97％.结论:本方法快速、准确、可靠,可以作为控制黄芪药材及制剂质量的方法.     

一测多评法测定黄芪中异黄酮及苷类成分

目的 采用一测多评(QAMS)法同时测定黄芪中6个异黄酮及苷类成分的含量,并验证方法在黄芪质量评价中应用的可行性与适用性.方法 采用HPLC-UV法建立丙二酰毛蕊异黄酮苷(CYM)、芒柄花苷(FMG)、丙二酰芒柄花苷(FMM)、毛蕊异黄酮(CY)及芒柄花素(FM)与内参物毛蕊异黄酮7-O-β-D糖苷(CYG)的相对校正...     

黄芪有效成分抗骨质疏松症作用机制的研究进展

骨质疏松症（osteopopsis,OP）作为一种全身性骨病,因其高发病率已严重威胁到中老年人的健康。黄芪Astragali Radix作为补气中药经过多年的基础研究及临床应用已证实对OP的防治疗效显著。通过对黄芪及其有效成分防治OP的作用及机制等研究现状进行系统性总结,发现黄芪具有促进骨细胞的增殖分化、雌激素样作用、调节免疫功能、抗氧化应激等多种抗OP作用,能够增强骨密度,加速骨形成,减少骨破坏,维持骨稳态,同时还富含人体骨组织所需的大量微量元素,可以增加骨矿量,预防OP的发生。并分析了目前中药黄芪治疗OP研究过程中的不足之处,为OP的临床治疗提供参考和思路。     

姜黄素抗结肠癌作用机制的研究进展

姜黄素是提取于姜科姜黄属植物姜黄Curcuma longa、温郁金C.wenyujin等根茎中的多酚类化合物,具有抗炎、抗肿瘤等药理作用。研究表明姜黄素对结肠癌发生、发展的多个阶段具有预防作用和显著的治疗作用。姜黄素可通过抑制结肠炎症、抑制结肠癌细胞增殖、诱导凋亡、抑制侵袭转移和化疗耐药性等发挥抗结肠癌的作用。主要综述了姜黄素对炎性驱动结肠癌的早期预防作用、结肠癌细胞的治疗作用和相关信号通路的调控作用,为姜黄素的进一步开发和临床应用提供参考。     

基于指纹图谱和多指标定量的蜜炙黄芪饮片质量控制研究

目的采用HPLC法建立蜜炙黄芪饮片指纹图谱,并测定异黄酮类成分和皂苷类成分含量,进行聚类分析与主成分分析(PCA-主成分分析),比较炙黄芪饮片中4种异黄酮成分(毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮和芒柄花素)和4种皂苷类成分(黄芪甲苷、黄芪皂苷I、黄芪皂苷II和黄芪皂苷III)的差异。方法采用HPLC法对15批甘肃不同产地炙黄芪饮片8种成分进行测定,运用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2012版)"进行评价,并结合PCA和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA-正交偏最小二乘判别分析)等化学计量学方法对15批不同产地炙黄芪饮片进行区分与比较。结果建立了炙黄芪饮片异黄酮类成分和皂苷类成分HPLC指纹图谱,相似度均达0.90以上,确定了8个共有峰(毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、黄芪甲苷、黄芪皂苷I、黄芪皂苷II和黄芪皂苷III)构成炙黄芪饮片的特征峰,毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、黄芪皂苷I和黄芪皂苷III是差异性化合物,可作为鉴别和区分炙黄芪饮片的质量控制指标。结论该法所建立的炙黄芪异黄酮成分和皂苷类成分指纹图谱特征性强、方法简便,结合8种成分含量测定...     

基于化学计量学分析方法黄芪药材质量评价体系的建立

目的采用化学计量学分析方法,建立黄芪Astragalus membranaceus药材质量评价体系。方法收集20批不同产地不同品种黄芪药材,建立皂苷、黄酮类成分特征图谱。运用主成分分析、聚类分析方法深入研究不同黄芪药材中化学成分量的变化趋势及规律。结果 17个特征成分中,黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷ⅣV、芒柄花素和2个未知皂苷成分的差异显著,可作为区分不同产地或不同品种黄芪的关键性指标成分。结论通过化学计量学分析方法,建立的黄芪药材中皂苷、黄酮类成分评价体系专属性强、准确性高,可有效控制和评价黄芪药材质量。     

红芪黄酮类成分药理作用及机制研究进展

红芪Hedysari Radix是甘肃的特色药材,也是甘肃道地药材。现代药学研究表明红芪黄酮类是红芪的主要活性成分,包括黄酮、异黄酮、紫檀烷和黄酮醇等,具有抗氧化、改善肺纤维化、抗肿瘤、抗骨质疏松、降低骨骼肌损伤等药理作用,通过对红芪黄酮类成分药理作用的概述,阐明其药理作用的可能机制,为红芪黄酮类成分的进一步研究及临床应用提供理论依据。     

黄芪和蜜炙黄芪中糖类组分和非糖类组分的差异性研究

目的 比较研究黄芪蜜炙后多糖、单糖、寡糖及非糖类小分子成分的整体变化。方法 结合糖组学和代谢组学,运用超高效液相-二极管阵列检测器(ultra high performance liquid-photodiode array detector,UPLC-PDA)、高效液相-蒸发光散射检测器(ultra high performance liquid-evaporative light scattering detector,HPLC-ELSD)、高效凝胶渗透色谱-蒸发光散射检测器(high performance gel permeation chromatography-evaporative light scattering detector,HPGPC-ELSD)和超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(ultra high performance liquid chromatography-quadrupole/electrostatic field orbit-trap high resolution mass spectrometr,UHPLC-Q-Orbitrap...     

黄芪-莪术药对及其活性成分抗肝癌作用机制研究进展

原发性肝癌为我国高发恶性肿瘤，中医认为肝癌的主要病因是“气虚血瘀”，其治法以“益气活血”为主。黄芪-莪术为益气活血法代表性药对，已有研究表明该药对及其活性成分具有明确的抗肝癌作用。通过对黄芪-莪术药对及其活性成分抗肝癌作用机制相关文献进行梳理，从抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制细胞迁移和侵袭、抑制新血管生成、改善免疫微环境、逆转多药耐药等角度对其抗肝癌作用机制进行综述，为黄芪-莪术药对的临床用药和抗肝癌中药新药研发提供依据。     

蒲公英中有效成分抗肿瘤作用机制的研究进展

癌症已成为全球第二大致死病因,寻找抗肿瘤新药、阐明药物抗肿瘤分子机制是解决目前临床癌症治疗困难的有效策略。中药具有多种有效成分,因其不良反应小,且具有多靶点、多途径等优势而成为抗肿瘤药物研发的重要来源及研究热点。蒲公英具有清热解毒、消肿散结等功效,传统中医临床实践和现代中药药理学研究均表明蒲公英具有显著的抗肿瘤作用,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌等多种癌症的发生发展。通过整合近年来国内外相关文献,对蒲公英的化学成分组成和有效成分的提取以及有效成分抗肿瘤的作用机制进行综述,为临床新型高效低毒抗癌药物研发提供药理学依据及科学参考。     

黄芪及其有效成分对内皮细胞及其连接的保护作用及机制研究进展

查阅近年国内外相关文献,对血管内皮细胞连接及益气中药黄芪有效成分对血管内皮细胞连接的保护机制进行归纳总结。黄芪多糖和黄芪皂苷均可通过上调紧密连接(tight junctions,TJ)相关蛋白表达、下调细胞黏附分子(cell adhesion molecules,CAM)表达来增加内皮细胞连接的完整性,还可通过抑制细胞内皮素(ET)分泌、增加NO释放、抑制细胞凋亡和促进血管生成中内皮细胞的增殖和迁移等保护内皮细胞功能。而黄芪黄酮则主要通过抑制内皮细胞凋亡保护内皮细胞。黄芪有效成分对内皮细胞的保护作用涉及p38 MAPK/NF-κB、Rho/ROCK、PI3K/Akt、VEGF/Ang-1等信号通路多个关键性靶点,目前的研究主要集中在对TJ和CAM抑制单核细胞与内皮细胞黏附调控上,少有涉及缝隙连接(gap junctions,GJ)的保护作用研究。