盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

葛芩微囊制备工艺研究

目的:研究葛芩微囊的制备工艺。方法:采用单凝聚法制备葛芩微囊,通过均匀设计优化葛芩微囊的制备工艺,并进行质量评价。结果:葛芩微囊最佳制备工艺为囊心:囊材=1∶2;成囊温度:55℃;转速:1200r/min。结论:所制得的葛芩微囊,大小与分布、溶出度均符合要求。     

从高良姜中制备高良姜素对照品的研究

目的:建立从高良姜中制备高良姜素对照品的方法.方法:结合萃取、常压制备色谱和重结晶方法对高良姜乙醇提取物进行分离纯化,通过MS、IR、UV和NMR进行结构鉴定,薄层色谱和HPLC进行纯度检查和含量测定.结果:制备得到的高良姜素纯度检查符合国家药典要求,纯度为99.7%.结论:建立的制备方法简单,对照品纯度高,可作为高良姜药效物质基础研究的标准对照品.     

正交实验法优选补骨脂微囊的制备工艺

目的 优选以乙基纤维素为囊材的补骨脂微囊的制备工艺.方法 采用液中干燥法制备补骨脂微囊.以包封率、载药量和微囊收得率为指标,通过正交实验考察囊芯和囊材的比例,乳化剂用量和不同乙基纤维素液与液体石蜡的比例对制备补骨脂微囊的影响.结果 优选出补骨脂微囊的最佳制备工艺为采用1％的乙基纤维素丙酮溶液作为囊材溶液,乙基纤维素溶液与液体石蜡比例为1:2,(V/V),芯材比例为1:1(W/W),以司盘-80为乳化剂,其用量为1％.结论 优选出的制备工艺可靠、简单可行,经验证其结果稳定、可靠.     

斑蝥素微囊的制备及其治疗肝癌的设想

中药斑蝥中的斑蝥素是治疗肝癌的有效成分，但由于其毒性太大，作者设想把其制成微囊，利用动脉栓塞法治疗肝癌。斑蝥素微囊的制备应用传统的单凝聚法，利用明胶作囊材，用Ｎａ２ＳＯ２作稀释剂，用３７％甲醛作固化剂，应用冷冻干燥，制备出大小适宜的微囊（直径５０～２００μｍ），使之能够恰好堵塞于肝小动脉内，发挥其药理作用。     

用正交法对双嘧达莫微囊制备工艺的研究

双嘧达莫为心血管系统类药物,临床主要用于抗血小板聚集、扩张冠状动脉,目前国内有片剂、注射剂等,用于治疗上呼吸道感染、病毒性肠炎、水痘、出血性结膜炎、大疱性鼓膜炎、流行性腮腺炎、小儿疱疹性咽峡炎等疾病,取得了良好的疗效。但双嘧达莫片剂味苦,喂服困难,对胃有刺激性,同时小儿往往仅用不到一片的量,家长难以准确分割,注射剂必须在医院进行治疗,治疗费用较高。为了便于儿童服用,因此把双嘧达莫制成微囊,掩盖药物的苦味、减少对胃的刺激性,同时还有延缓药物释放的作用。为了确立最佳制备条件,我们用正交实验对相分离成囊法进行了研究,现报道如下：     

用正交法对双嘧达莫微囊制备工艺的研究

双嘧达莫为心血管系统类药物,临床主要用于抗血小板聚集、扩张冠状动脉,目前国内有片剂、注射剂等,用于治疗上呼吸道感染、病毒性肠炎、水痘、出血性结膜炎、大疱性鼓膜炎、流行性腮腺炎、小儿疱疹性咽峡炎等疾病[1],取得了良好的疗效.但双嘧达莫片剂味苦,喂服困难,对胃有刺激性,同时小儿往往仅用不到一片的量,家长难以准确分割,注射剂必须在医院进行治疗,治疗费用较高.为了便于儿童服用,因此把双嘧达莫制成微囊,掩盖药物的苦味、减少对胃的刺激性,同时还有延缓药物释放的作用.为了确立最佳制备条件,我们用正交实验对相分离成囊法进行了研究,现报道如下:     

黄芩苷微囊的制备及体外评价

目的:以明胶为囊材,优选黄芩苷微囊的制备工艺。方法:采用单凝聚法,以载药量为评价指标,利用均匀设计法优选微囊的最佳制备条件。结果:囊心囊材比为1∶2,温度45℃,转速550 r.min-1。结论:微囊制备工艺稳定、粒径分布及溶出符合要求。     

尼莫地平肠溶微囊的制备及体外释放度考察

目的：优化尼莫地平肠溶微囊的制备工艺并对其体外释放度进行考察。方法：以纤维醋法酯（CAP）为载体材料,利用单凝聚法,通过正交试验设计,考察囊材与囊芯比、溶解cAP所需磷酸氢二钠pH值及量、span-80量及凝聚剂用量、成囊温度等因素对微囊包封率及载药量的影响,初步筛选出最佳处方工艺条件。此外,还建立了紫外分光光度法测定微囊的栽药量与包封率,考查其体外释放度。结果：所得微囊外观圆整,测得平均包封率为80．4％,平均载药量为41．7％。结论：该制备方法简单易行,所制得的微囊肠溶效果理想。     

均匀试验设计优选干姜超临界萃取物微囊制备工艺

目的:探索喷雾干燥法制备干姜超临界提取物微囊的制备工艺及其对微囊成型性的影响。方法:以阿拉伯胶为囊材,吐温-80为助乳化剂,采用喷雾干燥法制备干姜超临界提取物微囊。以载药量、包封率等为指标,采用均匀设计对囊芯与囊材比例、进风温度、进液速度进行考察,并进行综合评分,优选喷雾干燥制备微囊的最佳工艺参数。结果:最佳制备工艺条件是药物与囊材比为1∶1.1,进风温度为160℃,进样速度为8 m L·min-1。制得的微囊平均包封率达66.44%,载药量为34.44%。结论:本试验所选用的喷雾干燥法优化条件合理,制得的微囊有较高的载药量和包封率,为制备成最终剂型奠定了良好的基础,且操作简单,利于扩大生产。     

匍匐大戟醇提物抑制肿瘤和促血管新生的临床应用及效果

目的:研究匍匐大戟醇的提物在肿瘤的对抗作用以及在血管新生的抑制作用方法取正常的细胞和肿瘤细胞,用药之后通过MTT的方法来对IC50进行检测。原代对大鼠胸主动脉内皮细胞(RAECs)进行培养,进行细胞的分析实验,用的是体外i CELLigence的方法,此外,还进行了细胞迁移法和细胞管组实验的实验方法,研究了匍匐大戟提取物对RAECs的增量、迁移和城市管理的影响,同时对p-Akt,Akt,p-e NOS,e NOS,TGF-β1,Smad3等血管新生相关信号通路蛋白的表达情况进行检测,检测的方法是Western blot技术。通过对人肝癌裸鼠移植瘤模型的建立,予以匍匐大戟醇提物,裸鼠体重、肿瘤大小、肿瘤等质量检测,同时对每组裸鼠血清血管内皮生长因子(VEGF)和血小板源性生长因子(PDGF-BB)水平进行检测,检测的方法是LISA技术方法,同时还要对移植瘤组织的形态进行观察,移植瘤组织是进行过HE染色的。结果:匍匐大戟的提纯物对小鼠的最大的耐受量MTD是94.29/(g·kg)。对于大鼠成肌细胞(L6细胞株),匍匐大戟醇提物没有明显的抑制作用,而对于对鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株PC12、人肝癌细胞Hep G-2、大、人非小细胞肺癌细胞株A549、人宫颈癌细胞细胞株Hela来讲,匍匐大戟有明显的抑制作用,此外匍匐大戟醇提物能够增加RAECs的值、迁移和试管的形成,也会有显著的抑制作用。结论:匍匐大戟醇提物能够对肿瘤的生长和血管的生成具有很显著的抑制作用,这种情况也是匍匐大戟发挥抗肿瘤作用的有效机制之一。     

半枝莲乙醇提取物体外抗氧化活性研究

目的分析半枝莲乙醇提取物及不同极性溶剂萃取后体外抗氧化活性。方法乙醇提取半枝莲黄酮类化合物,以石油醚、乙酸乙脂、正丁醇分别萃取得各部分化合物,200～750 nm吸收光谱扫描,进行ABTS+、羟自由基、DPPH自由基清除实验。结果半枝莲乙醇提取物具有明显抗ABTS+、羟自由基、DPPH自由基活性,不同极性溶剂萃取半枝莲黄酮对其抗氧化能力有不同程度影响。结论半枝莲乙醇提取物具有明显抗氧化活性,分类萃取可降低其抗氧化活性。     

吴茱萸汤醇提各组分止呕活性的研究

目的 :对吴茱萸汤醇提各组分止呕活性的研究和机制初步探讨。方法 :采用硫酸铜诱导家鸽呕吐实验 ,小鼠胃排空实验 ,ACh和 5-HT作用的离体大鼠胃条实验来确定其中具有止呕活性的组分 ,并观察有效组分对ACh ,5-HT ,组胺累积浓度 效应曲线的影响。结果 :50%醇洗脱液和 70%醇洗脱液有十分显著性的止呕效应 ,且副作用较小 ,对ACh ,5-HT ,组胺累积浓度 效应曲线均有一定的作用。结论 :50%醇洗脱液和 70%醇洗脱液含有的止呕活性成分较多 ,50%和 70%醇可以从吴茱萸汤中提取较多止呕活性成分 ,止呕作用可能与拮抗ACh ,5-HT ,组胺受体有关。     

长柱十大功劳与阔叶十大功劳醇提物药理作用比较

目的：观察并比较长柱十大功劳与阔叶十大功劳醇提物的药理作用,为长柱十大功劳的开发利用提供依据。方法：采用小鼠耳廓肿胀法,醋酸扭体法,番泻叶致小鼠腹泻法,异硫氰酸萘酯所致肝损伤模型对2种十大功药醇提限进行药效学评价,并对长柱十大功劳醇提物进行急性毒性试验。结果：2种十大功劳醇提物都具有抗炎、镇痛、止泻、保护黄疸型肝炎对肝脏损伤的作用,长柱十大功劳醇提物止泻作用效果优于阔叶十大功劳醇提物,其半数致死量（LD50）为33.45g.kg^-1,95%可信限为（29.64～37.62）g.kg^-1。结论：长柱十大功劳与阔叶十大功劳醇提物药理作用相近,提示其药用价值有深入研究的必要。     

五倍子有效部位抗病原微生物活性

目的:探讨五倍子抗细菌和抗白假丝酵母真菌的有效活性部位。方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定了五倍子醇提物的石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水6个有效部位对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠埃希菌等5个种属细菌和白假丝酵母真菌的最低抑菌浓度(MIC)。用单因素方差分析法、独立样本t检验比较分析不同活性部位对受试菌株抑菌活性的强弱。结果:五倍子石油醚、三氯甲烷和乙醇有效部位均无抗细菌和真菌活性,水部位仅对金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性,MIC为733.69 g·L-1,正丁醇部位仅对5种细菌有较强的抗菌活性,MIC为2.06~32.96 g·L-1,而乙酸乙酯部位对受试细菌和白假丝酵母真菌均有强的抗菌活性,MIC分别为2.88~23.07 g·L-1和0.36~27.28 g·L-1。统计分析表明,乙酸乙酯和正丁醇部位对革兰阳性菌的抑菌活性强于对革兰阴性菌的抑菌活性(P<0.01,P<0.05),两者对同种属细菌的抑菌活性强弱相当,对耐药株和敏感株具有相似的抗菌活性。虽五倍子乙酸乙酯部位对白假丝酵母真菌临床分离株的MIC(95.15±96.34)mg·L-1明显高于克霉唑(8.00±8.92)mg·L-1(P<0.01),但克霉唑对临床分离株的耐药率为14.29%(2/14),而乙酸乙酯部位对所有临床分离株均有相似的抗菌活性(MIC为0.36~0.72 g·L-1)。结论:五倍子抗细菌和真菌的活性部位为乙酸乙酯部位。     

猴头菌醇提浸膏和水提浸膏甾醇类化合物的比较研究

目的 :研究猴头菌甾醇类化合物 ,探讨醇提和水提浸膏疗效差异的药化基础。方法 :利用GC-MS方法对猴头菌甾醇类物质组成进行分析 ,并采用气相色谱、反相HPLC及其他生化分析手段比较了猴头菌及其 2种方法提取物的成分。结果 :醇提浸膏较水提浸膏在粗多糖、水溶性蛋白、脂肪酸方面没有明显优势 ,但醇提与水提浸膏在甾醇类物质含量上存在显著差异。在猴头菌丝体中存在含量较高的不同双键形式的麦角甾醇类化合物、β谷甾醇和 4个双键的C₂₈甾醇化合物。结论 :猴头菌甾醇类化合物主要存在于醇提浸膏中 ,其中麦角甾醇含量最高。同时首次发现猴头菌含有麦角甾 8(14) 烯 3β-醇、β-谷甾醇和 4个双键的C₂₈甾醇化合物。     

桑叶水提物及醇提物抗菌作用的研究

目的：研究桑叶水提物及不同浓度醇提物的体外抑菌和杀菌作用。方法：测定桑叶水提物及50％，70％，85％，95％醇提物的最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）。结果：桑叶水提物及醇提物均对金黄色葡萄球菌有较明显抑菌及杀菌作用，对变形杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌也有一定的抑菌或杀菌效果．95%醇提物对绿脓杆菌和大肠杆菌未显示明显抗菌作用。结论：桑叶具有一定抗菌保健作用，在功能性食品、美容保健用品等的制备方面具有开发及应用价值。     

鼠妇乙醇提取物镇痛抗炎作用及化学成分研究

目的:研究鼠妇乙醇提取物的镇痛和抗炎作用,并对其化学成分进行初步分离鉴定。方法:通过小鼠醋酸扭体法镇痛实验和环氧化酶抑制剂体外检测,研究鼠妇乙醇提取物的镇痛抗炎作用;通过色谱方法对鼠妇乙醇提取物化学成分进行分离纯化,并用各种理化及波谱技术鉴定其化学结构。结果:鼠妇乙醇提取物能明显延缓小鼠开始扭体反应的时间,减少小鼠的扭体次数;鼠妇乙醇提取物对环氧化酶-1(COX-1)、环氧化酶-2(COX-2)均有抑制作用;从鼠妇乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别为β-谷甾醇、5-烯-3β-胆甾醇、麦角甾醇、7α-羟基胆甾醇、7β-羟基胆甾醇、正十八酸、顺式9-十八烯酸。结论:鼠妇乙醇提取物具有明显的镇痛和抗炎作用。     

海南五层龙根乙醇提取物的化学成分研究

目的研究海南五层龙Salacia hainanensisL.根乙醇提取物的化学成分。方法采用萃取和色谱技术进行化学成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱学数据鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了5个化合物,分别为卫矛醇(galactitol,1)、肌醇半乳糖苷(α-D-galactopyranosylcyclitol,2)、桫拉希醇(salacinol,3)、棉子糖[D-(+)-raffinose,4]、芒果苷(mangiferin,5)。结论化合物1~4为首次从该植物中分离得到。