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相似文献
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1.
本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ_(11))和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ_(24))最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。  相似文献   

2.
本文报道β-(4,5-二溴-2-呋喃)-及β-(5-硝基-4-溴-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类衍生物26个的合成。动物筛选结果表明;化合物Ⅲ6,Ⅲ8和Ⅲ13对感染日本血吸虫小白鼠有明显的治疗作用。化合物Ⅱ6有较明显的预防作用。  相似文献   

3.
本文报道70个β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酰二胺类衍生物的合成。对感染日本血吸虫病小白鼠进行治疗和预防初筛的结果,发现有54个化合物具有不同程度的抗虫作用。其中以反式β-(5-硝基2-呋喃)-N-(2-哌啶乙基)丙烯酰胺盐酸盐(I13,F-30385)及其盐基呋喃双胺(I14,F-30642)杀虫作用最强,均已试用于临床,后者疗效较好,副作用较轻。  相似文献   

4.
本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I10,F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I11,F-30111)三个具有较好抑制作用。  相似文献   

5.
王保钧  邓泳  马银凤  雷兴翰 《药学学报》1987,22(12):923-928
Synthesis of 35 new compounds of α-chloro-β-(5-nitro-2-furyl) acrylamides and 5-[α-chloro-β-(5-nitro-2-furyl ) vinyl]-oxadiazoles by known methods are reported. In preliminary test in mice 10 compounds were found to possess pronounced activity against Schistosomiasis japonica. Among these Ⅰ12, Ⅰ13, Ⅰ14, Ⅰ20, Ⅱ1 and Ⅱ8 were shown to be the most effective.  相似文献   

6.
通过苯环上有取代基的α,β-二溴苯丙酰氯与适量另丁胺或异丙胺反应,得近于等量的α-溴代桂皮酰胺顺、反异构体。用此法并经薄层层析分离得间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺等10对顺、反几何异构体,其中以对溴-和对氯-顺式-α-溴代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明,这些异构体的构型、苯环及酰胺氮上的取代基对其生物活性都有一定影响。  相似文献   

7.
何群  徐有恒 《药学学报》1992,27(2):101-106
为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。  相似文献   

8.
本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I4,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ17,F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。  相似文献   

9.
本文报道硝基呋喃乙烯基-1,3,4-噁二唑及其酮类衍生物44个的合成。关键中间体α-取代β-(5-硝基呋喃基-2)丙烯酰彤魄仿照文献已知方法制备的,然后分别与光气或溴化腈作用生成相应的1,3,4-噁二唑衍生物Ⅰ,Ⅱ。经感染日本血吸虫病小白鼠的预防和治疗试验,发现化合物Ⅰ1具有显著的抗血吸虫作用,并试用于家犬的血吸虫病,证明有一定的疗效。但效果不及呋喃丙胺,故未作临床观察。  相似文献   

10.
倪元  郝日英  周维善 《药学学报》1987,22(7):495-500
由于7α-甲基或10β-乙酰氧基4(5)烯-3-酮雌(雄)甾化合物具有显著的抗着床或抗蜕膜活性,我们合成了既具有7α-甲基或7β-甲基又具有10β-乙酰氧基的两个新甾族化合物(1a)和(1b)。经药理试验表明(1a)和(1b)对孕鼠均有抗早孕作用。  相似文献   

11.
董庆  刘敦茀 《药学学报》1987,22(1):19-22
本文报道了用L(+)—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L(+)-2,3-二氨基丙酸,再在Ph3P—(PyS)2—CH3CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶(Ⅲ)的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替(PyS)2作为环合氧化剂;以(Ⅲ)制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物(Ⅷa),(Ⅷb)和(Ⅷc)。  相似文献   

12.
呋喃丙胺顺式异构体的合成,系按文献方法制备顺式β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酸,然后于低温下与异丙胺经混合酸酐法,氨化为顺式与反式两种酰胺的混合物,再经分离获得顺式异构体。实验动物药理结果证明其生物活性与反式异构体相似。  相似文献   

13.
本文报道β-(4,5-二溴-2-呋喃)-及β-(5-硝基-4-溴-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类衍生物26个的合成。动物筛选结果表明;化合物Ⅲ_(?)。,Ⅲ_6和Ⅲ_(13)对感染日本血吸虫小白鼠有明显的治疗作用。化合物Ⅱ_(?)有较明显的预防作用。  相似文献   

14.
金宏伟  王晓良 《药学学报》2001,36(12):898-901
目的 研究慢性孵育β-淀粉样肽(25-35) (β-AP25-35)对海马神经元上瞬时外向钾电流(IA)和延迟整流钾电流(IK)的影响。方法 在培养的大鼠海马神经元上用膜片钳全细胞记录钾通道电流。结果 β-AP25-35 3μmol·L-1 孵育细胞24h ,IK 电流幅度增加(44.3±5.4)% ,电流密度由(30.4±6.4)pA·PF-1 增加至(43.8±4.7)pA·PF-1 ;β-AP25-3510μmol·L-1 孵育12h ,IK 电流幅度增加(69.8±4.1) % ,电流密度增加至(51.6±7.9)pA·PF-1,呈浓度依赖性;β-AP25-35引起的IK 增加对TEA 5mmol·L-1 敏感;β-AP25-35上调IK 的作用主要发生在β-AP25-355用药后48h内。β-AP25-35IA无显著性影响。结论 β-AP25-35选择性地增加海马神经元上IK,这一作用可能与β-AP的神经毒性有关  相似文献   

15.
拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢研究   总被引:8,自引:1,他引:7  
王金辉  李铣 《药学学报》2001,36(6):427-431
目的探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程.方法ip拟人参皂苷F11后,应用TLC分析排泄物中的代谢产物,并利用制备薄层分离制备代谢产物,通过波谱解析(MS,1HNMR,13CNMR,1H-1HCOSY)确定其结构.结果从粪便中分离鉴定了3种代谢产物,分别为拟人参皂苷RT5,ocotillol和1个新的代谢产物F-3-1,并确定其结构为6-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-β-D-吡喃葡糖基-(20S,23S,24R)-达玛-20(24)-环氧-3β,6α,12β,23,25-五醇(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl-(20S,23S,24R)-dammar-20(24)-epoxy-3-β,6α,12β,23,25-pentanol).但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物.结论拟人参皂苷F11不被肝脏代谢,但胆汁排泄物可在肠道被代谢为水解和氧化产物.  相似文献   

16.
β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类及其乙烯杂环类化合物均有显著的抗日本血吸虫作用,其中以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(F-30066)和5-[(5-硝基-2-呋喃)乙烯]-1,3,4-(口恶)二唑(F-30809)为最强。前者已生产多年,曾广泛应用于临床治疗日本血吸虫病。为了试图提高疗效,降低副作用,作者等合成了具有下列通式(Ⅰ)和(Ⅱ)的两类衍生物,以观察其抗虫活性。  相似文献   

17.
目的 建立安尔眠胶囊中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(C20H2209)的含量测定方法。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,以Dionex Acclaim 120® C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)为分离柱,以乙腈-1%甲酸溶液(23:77)为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长320 nm,柱温25 ℃。结果 2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.010~0.200 μg呈现良好的线性关系(r=0.999 6),平均回收率为97.35%,RSD为2.07%。结论 该方法<准确可靠,适用于安尔眠胶囊中2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量测定。  相似文献   

18.
报道4个N-(1-[1-乙氧羰基-3-(对甲)苯氨甲酰基]丙基甘氨酰}-N-取代甘氨酸(XI1~4)和5个1-[1-乙(或甲)氧羰基-3-(对甲)苯氨甲酰基]丙基-4-取代-1,4-哌嗪-2,5-二酮(XII1~5)共9个估计有血管紧张素转化酶抑制活性化合物的合成和鉴定。所有这些化合物及9个相应的酯(X1~9)均未见文献报道。药理初试结果,化合物XII2,XII5,XI4和XII1均有较强降压活性。  相似文献   

19.
本文报道以N-[1-(对-溴苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(Ⅲ)为前体,以PdO/BaSO4作催化剂,用氚气进行卤—氚置换,氚化还原羰基的反应。反应产物经硅胶纸层析纯化后,用甲基橙比色法定量测定,得到N-{1-[β-羟基-β-氚-β-(对-氚苯基)乙基]-3-甲基-4-哌啶基}-N-丙酰苯胺(Ⅳ,[3H]F-7302),其比放射性为59 Ci/mM,放化纯度为98%。[3H]F-7302与小鼠脑内阿片受体的特异性结合在浓度为4.5×10-9M时达到饱和,解离常数Kd=1.25×10-9M,最大结合量Bmax=93.08×1012M/g蛋白,其特异性结合与非特异性结合比值达10~15。  相似文献   

20.
温敏性吲哚美辛/β-环糊精包合物的制备及体外评价   总被引:4,自引:0,他引:4  
夏芸  邱利焱  金一 《药学学报》2005,40(2):187-192
目的合成兼具温敏性及药物包合能力的新型药物载体聚(N-异丙基丙烯酰胺)-β-环糊精(PNIPA-β-CD),以吲哚美辛为模型药物,考察该载体的释药行为。方法末端带羧基的PNIPA与改性后的环糊精衍生物在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺(EDC)的作用下缩合,得到PNIPA-β-CD,采用冻干法制备吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物。红外、1H NMR和DSC表征载体的结构及包合物的形成;用分光光度法测定载体材料的LCST,并进行包合物体外释药研究。结果PNIPA-β-CD在35 ℃发生相转变,吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物的载药量为5.8%,药物与载体摩尔比为0.97∶1。体外释放研究表明吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物在37 ℃的释药比其在25 ℃的释放要慢,在LCST以上具有一定的缓释作用。结论该载体既具有温敏性,又具有药物包合作用,并且在体温条件下具有缓释作用,是一种新型的温敏性药物载体。  相似文献   

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