肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅥ.胺羧类金属络合物抗癌作用的研究

化合物Ⅰ及Ⅱ为氨三乙酸(NTA)的类似物,其中一或三个羧甲基分别换以β-巯基乙基,与若干过渡元素及锑或砷所形成的金属衍生物,其比例为1:1.相当于集二分子EDTA于一体的Ⅲ,不与亚锑酸作用,与若干过渡元素所形成的比例为一分子络合剂与二原子金属.上述金属衍生物供动物肿瘤试验,初步报告,Ⅱ-As、Ⅲ-Cu及Ⅲ-Co对肉瘤180稍有抑制作用。     

胺羧络合剂的锑螯合盐

以相应的胺分次加入氰化钠及甲醛作用,制成胺羧络合剂Ib、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ等,Ib 及Ⅲ的产率均较文献所述为高,Ⅳ的制备则过去尚未有报导.丙-1,2-二胺四乙酸(Ⅲ)与新鲜沉淀的亚锑酸作用,以及环己-1,2-二胺四乙酸(Ⅱ)与亚锑酸或亚锑酸丁酯作用,都获得了锑螯合物,其组成为一分子络合剂与一原子锑相螯合.前者螯合物并分别制成了钾、钠、锂、铵等水溶性盐类.N-(β-羟乙基)-乙二胺三乙酸(Ⅳ)及N-苄基乙二胺三乙酸(Ⅴ)与过量亚锑酸作用也能生成锑螯合物,但其稳定度较Ia、Ⅱ、Ⅲ等锑螯合盐为低.氮原子间碳链较长的丁-1,2-二胺四乙酸(Ib)、3-间硫戊-1,5-二胺四乙酸(Ⅵ)及对苯二胺四乙酸(Ⅶ)在相似条件下均不能生成锑螯合盐.氨三乙酸(Ⅷ)或β-羟基乙胺二乙酸(Ⅹ)与亚锑酸或亚锑酸丁酯作用,均能生成锑螯合盐,其组成为两分子络合剂与一原子锑相螯合,螯合盐的稳定度较低,同样条件下β-羧基乙胺二乙酸(Ⅸ)则不能螯合.若干烃基胺二乙酸(Ⅺ)与锑的螯合试验也未获成功.制成的若干锑螯合盐在动物试验中对日本血吸虫病的疗效与酒石酸锑钾相仿.     

山豆根合剂治疗痤疮的临床观察

目的观察山豆根合剂配合中药超声冷喷治疗轻中度痤疮的临床疗效。方法将199例轻中度痤疮患者随机分为治疗组与对照组,治疗组101例采用山豆根合剂配合中药超声冷喷及维A酸霜外涂,对照组98例则采用维A酸霜外涂的方法进行治疗。结果治疗2周后,治疗组和对照组总有效率分别为66.34%及48.98%;治疗4周后,治疗组和对照组总有效率分别为97.03%及82.65%。二者差别有统计学意义(P<0.05)。对各类皮损的疗效则表明:该法治疗脓疱的疗效最佳,而治疗丘疹起效最早。结论山豆根合剂配合中药超声冷喷及维A酸霜外涂治疗轻中度痤疮,安全有效,患者耐受性好,值得在临床推广。     

化学发光法测定NK细胞杀伤活性的可行性研究

本文选择能够用化学发光法灵敏检测的金属离子 Co~(2-)为对象,研究了它与氨酸络合剂形成的络合物标记靶细胞,以化学发光法测定自然杀伤细胞(NK 细胞)活性的可行性。     

治疗血吸虫病药物葡萄糖酸锑(Ⅲ)铵的初步研究

1.葡萄糖酸锑铵可由三氯化锑及葡萄糖酸的浓溶液,与浓氨水作用而得.亦可用亚锑酸乙酯及葡萄糖酸铵制备.在操作上以前法较简便.成品的含锑量可因锑化剂用量的多寡而不同。2.葡萄糖酸锑铵极易溶于水,水溶液加热或遇酸、鹼时均不稳定。水溶液与碘作用时,锑的氧化(由三价至五价)速度较慢,不能直接滴定,这一点和酒石酸锑钾(吐酒石)不同,后者可以直接用碘滴定,不必经过破坏。     

有机锑化合物 Ⅰ.含有酚型羟基团的有机结构和亚锑酸的作用

为了治疗日本分体吸虫病,布置各项研究计划,寻求了含有三价锑的有机结构,阅览化学文献后,查知一个有机分子中,含有两个以上酚型羟基团,相互处於隣位,与亚锑酸或酒石酸锑钾起反应,形成的有机含锑化合物在治疗上是可能有效的。     

中西医结合治疗囊肿型痤疮的临床疗效观察

目的评价中药消痤合剂联合异维A酸胶丸治疗囊肿型痤疮疗效。方法对囊肿型痤疮患者86例,随机分为两组,治疗组患者给予中药消痤合剂及异维A酸胶丸口服,对照组单纯异维A酸胶丸口服,分别于4、8、12周观察疗效。结果疗程结束后治疗组与对照组总有效率分别为93.2%、78.5%。结论中药消痤合剂联合异维A酸胶丸治疗囊肿型痤疮效果显著,不良反应低。     

治疗日本血吸虫病的锑剂研究——I.水溶性锑剂

水溶性多羟酸或多元醇的三价銻化合物,如葡萄糖酸銻鈉,糖酸锑鉀,檸檬酸锑鈉及甘露醇锑鈉,可由多羟酸或多元醇与三氯化锑,氯氧化锑或三氧化二锑在鹼性溶液中制取。葡萄糖酸锑鈉水溶液性不稳定,可用葡萄糖酸調节其pH值,以增其稳定性。由二分子甘露醇和一分子三氧化二锑作用而成的甘露醇锑鈉的水溶液,亦不稳定.我們改由三分子甘露醇及一分子三氧化二锑作用,則所得产物的水溶液稳定。由其锑含量推測,此产物可能为一分子甘露醇锑鈉及一分子甘露醇的复合物。     

钙镁合剂预防奥沙利铂神经毒性疗效观察

回顾性分析92例采用FOLFOX方案(奥沙利铂、5-氟脲嘧啶、亚叶酸钙)化疗的晚期结直肠癌患者,治疗组接受钙镁合剂治疗,对照组未接受相应预防治疗。钙镁合剂组及对照组中出现急性神经毒性分别为13例(29%)和29例(62%),慢性神经毒性分别为12例(27%)和26例(55%),两者均有统计学差异(P<0.05)。钙镁合剂组及对照组的化疗有效率分别为55.5%和51.1%,无统计学差异。     

用原子吸收分光光度法考察三种不同处方复方甘草合剂中酒石酸锑钾的含量

复方甘草合剂为临床常用制剂.配制后常出现许多沉淀。为减少沉淀,有人提出用氨水调至碱性。后发现氨水能与处方中酒石酸锑钾起反应,生成具有毒性的三氧化二锑沉淀。有的提出将酒石酸锑钾稀释后混合则可防止。但防止的程度如何?未见报道。目前,各医院和药厂配制的复方甘草合剂处方不一致,多数已取消了亚硝酸乙酯醑,有的则用糖浆或蒸馏水代替甘油。不同处方中酒石酸锑     

隣苯二酚的锑络合物

隣苯二酚锑在水溶液中与碳酸钠、碳酸氢纳、氨或若干胺类化合物作用,形成一个锑原子与二分子隣苯二酚相联结的络盐(V),这个化合物也可从一分子锑化合物与二分子隣苯二酚作用生成.在生成络盐的反应中如有醇、甘油、羟基酸等存在时,并不参加反应而影响产物,因此修正了文献上所提出的Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ等络盐结构.若干V的盐类用在血吸虫病实验治疗,疗效与酒石酸锑钾相仿。     

药物引起的味觉损害

某些药物能影响味觉,其中多数药物可引起味觉减退。然而有些药物则能增加对酸、甜、苦味的敏感性,少数药物可引起金属味和其它异常味觉。药物引起的味觉功能紊乱还可能与所治疗的疾病性质有关。例如络合剂青霉胺治疗风湿性关节炎时,约25～33％的患者引起味觉减退;而对患有Wilson氏病(体内高铜症)的病人其发生率仅占4％。药物引起的味觉障碍持续时间有明显差异性。灰黄霉素持续全身给药时,味觉损害更为严重,停药后仍可持续数月。相反,青霉胺或巯甲丙脯酸引     

关于复方甘草合剂的组成和改进

我们对复方甘草合剂组方中的亚硝酸乙酯醑和洒石酸锑钾两种成份的不合理之处进行了改进。亚硝酸乙酯醑的性质极不稳定,一般在数分钟至数小时内分解,作用消失。同时亦是引起复方甘草合剂产生沉淀(析出甘草酸)的主要原因之一。     

用阳离子交换法测定10%氯化钾合剂的含量

氯化钾含量测定常规采用银量法;但随其氯化钾合剂处方的改进,合剂中添加了适量的枸椽酸、单糖浆等矫味剂。在应用“银量法”测定其改进后的10%氯化钾合剂中氯化钾含量时,由于枸椽酸的干扰,滴定终点极难判定。对此,现采用阳离子交换法测定10%氯化     

UFLC法测定四季抗病毒合剂中4种成分的质量浓度

目的测定四季抗病毒合剂中绿原酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、木犀草苷和3,5-二咖啡酰奎宁酸的质量浓度。方法采用超快速液相色谱(UFLC)法。色谱条件:色谱柱为Kromasil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-3.0g·L~(-1)磷酸溶液梯度洗脱;流速为0.8mL·min~(-1);检测波长为348nm;柱温为35℃。结果绿原酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、木犀草苷和3,5-二咖啡酰奎宁酸的线性范围分别为24.00~960.00,22.00~880.00,3.00~120.00和24.00~960.00μg·mL~(-1),相关系数分别为0.999 3,0.999 2,0.999 6和0.999 3;平均回收率分别为98.62%(RSD=1.16%),98.90%(RSD=1.67%),98.37%(RSD=0.95%)和98.35%(RSD=0.91%);12批制剂中绿原酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、木犀草苷和3,5-二咖啡酰奎宁酸的平均质量浓度分别为142.91,191.39,16.89和140.20μg·mL~(-1),RSD值分别为0.97%,1.05%,1.16%和1.20%。结论文章测定的4种成分及建立的方法,可用于四季抗病毒合剂的质量评价。     

曲酸霜的处方设计及稳定性研究

通过正交试验研究了曲酸霜的化学稳定性。结果表明，抗氧剂亚硫酸氢钠、金属离子络合剂乙二胺四乙酸二钠对曲酸的稳定作用最强；霜剂基质的pH对曲酸的稳定性也有较大影响，pH3．5时稳定性最好；十二烷基硫酸钠可加速曲酸降解，不宜用作曲酸霜的乳化剂。     

猫儿眼植物酸对人SGC-7901细胞的抑制作用

目的分离提取猫儿眼植物酸并探讨其对人胃癌(SGC-7901)细胞抑制作用机制。方法采用色-质联用仪、流式细胞仪、MTT法和克隆形成法对猫儿眼植物酸组分及其对SGC-7901细胞的抑制作用进行分析检测。结果分别给予猫儿眼植物酸(浓度分别为10.0,1.0和0.1μg/mL)48h,用MTT法测定其对SGC-7901细胞的抑制率分别为86.9%,77.9%和70.6%;克隆形成抑制率分别为67.8%,55.7%和30.9%;凋亡率分别为39.4%,31.2%和20.2%。结论猫儿眼植物酸对SGC-7901细胞具有显著抑制作用,其效果随给药浓度的增加而递增。     

酒石酸胺盐的锑衍生物

酒石酸与对羧甲巯基苯胺、对羧甲基苯胺、对氦基苯甲酸、二甲基β-羟乙基胺、二乙基β-羟乙基胺、β-羟基乙胺、二(β-羟基乙)胺、三(β-羟基乙)胺、三甲胺、三乙胺、8-羟基喹啉等作用,再与新鲜沉淀的亚锑酸共沸,制成了相应的酒石酸胺盐的锑衍生物.对日本血吸虫病的实验治疗中,疗效均不及酒石酸锑钾.     

简易快速钾钠联合测定法

我们在用四苯硼钠测定钾和用焦性锑酸钾测定钠的基础上进行某些改进,设计简易快速血清钾钠联合测定法。本法操作简便,不需特殊设备,出结果快而准确,适合广大基层使用,现介绍如下:一、原理血清中钾离子(或钠离子)与四苯硼钠(或焦性锑酸钾)作用,形成不溶于水(或碱性乙醇液)的四苯硼钾(或焦性锑酸钠),所生成的浊度与经     

清血解毒合剂联合异维A酸红霉素凝胶治疗痤疮的临床疗效观察

目的:观察清血解毒合剂内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗轻、中度寻常座疮的临床疗效和安全性。方法:共入组163例患者,进入疗效分析143例,143例患者随机分成2组,实验组72例,给予清血解毒合剂内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗;对照组71例,给予异维A酸红霉素凝胶治疗。2组均8周为1个疗程。结果:实验组与对照组临床疗效显效率比较,差异有显著性(P<0.05);实验组皮损总数减少数目多于对照组,但两组间差异不显著(P=0.06>0.05),但对炎性皮损中的炎性丘疹,实验组有效率高于对照组,差异显著(P<0.05);不良反应发生率分别为8.3%、14.1%。结论:清血解毒合剂内服联合异维A酸红霉素凝胶治疗寻常痤疮疗效优于单纯外用异维A酸红霉素凝胶。