基质金属蛋白酶抑制剂研究进展

基质金属蛋白酶是近年来发现的抗炎、抗癌的新靶点,被认为与关节软骨的溶解和癌细胞的转移有关。其晶体结构及作用机理已被阐明。本文对近年来国外报道的基质金属蛋白酶抑制剂进行了综述,分别介绍了拟肽和非肽两大类共11种抑制剂,并阐述了选择性抑制剂的作用机理。     

基质金属蛋白酶及其抑制剂的活性测定方法

基质金属蛋白酶在肿瘤细胞的侵袭和转移过程中起重要作用，并与一系列的病理过程紧密相关。在体外测定基质金属蛋白酶的活性水平，对恶性肿瘤的诊断和预防具有重要意义，同时为小分子基质金属蛋白酶抑制剂的活性筛选提供有益的依据。主要的活性测定方法有化学法、酶谱法、免疫分析法、荧光底物法、高通量筛选法。对这些测定方法的原理、操作及优缺点进行了介绍及比较。     

基质金属蛋白酶抑制剂研究进展

基质金属蛋白酶(MMP)是一族含Zn2 的蛋白水解酶,参与细胞外基质的降解与组织重塑。MMP的过度表达与多种病理过程如癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎等密切相关,因此MMP的抑制剂可用于这些疾病的治疗。本文对近年来报道的小分子MMP抑制剂和它们的药理学特性进行综述。     

基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展

基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病。近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂。本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计。综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物。     

肿瘤基质金属蛋白酶的表达及其抑制剂的研究进展

基质金属蛋白酶 (matrixmetallproteinases ,MMP)广泛分布于动植物中 ,是细胞外基质 (ECM )降解过程中必不可少的酶 ,在正常稳定状态组织中MMP表达量极少 ,而在炎性细胞因子、激素、生长因子刺激下和细胞转化过程中其表达量上升 ,此过程涉及多种生理和病理过程。实验证明 ,瘤细胞侵袭转移能力与其产生蛋白酶降解ECM、基底膜的能力密切相关 ,MMP在肿瘤的浸润与转移中起重要作用 ,基质金属蛋白酶抑制剂 (TIMP)是MMP的天然抑制剂 ,二者的平衡在调节ECM的稳态中有重要作用。1　MMP在人类肿瘤组织中的表达大量的观察和实验资料表明MM…     

乳腺癌患者手术前后外周血基质金属蛋白酶和基质金属蛋白酶组织抑制剂的动态监测

目的研究乳腺癌患者手术前后外周血中基质金属蛋白酶（MMP-9）和基质金属蛋白酶组织抑制剂（TIMP-1）含量与肿瘤进展的关系及其意义。方法采用ELISA法测定乳腺癌患者手术前和手术后2周、1个月、6个月血浆MMP-9及TIMP-的浓度，并与健康对照组比较。结果乳腺癌患者术前外周血MMP-9和TIMP-1浓度显著高于健康对照组（P〈0．05），其浓度与肿瘤TNM分期呈正相关（P〈0．05）；手术后2周、1个月、6个月血浆MMP-9、MMP-9／TIMP-1比值较手术前明显下降（P〈0．05）。结论乳腺癌患者外周血中MMP-9和TIMP-1浓度与肿瘤的进展密切相关。动态监测血浆中MMP-9和TIMP-1浓度变化，对于乳腺癌患者的病情监控可提供一定的参考。     

基质金属蛋白酶抑制剂研究进展

基质金属蛋白酶(MMPs)家族是细胞外基质降解过程中的重要酶类,与多种病理过程尤其是肿瘤侵袭和转移有重大关联,因此成为肿瘤治疗的新靶点.基于MMPs的种类、结构和作用方式,已经发现了多种抑制剂,均处于临床前或临床研究阶段.目前,尝试用计算机辅助药物设计等方法来寻找其抑制剂.     

基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的研究概况

目的:系统了解基质金属蛋白酶的生物作用,促进其深入研究及发展。方法:综述近几年国内外对MMP生物抑制剂、合成抑制剂的开发及作用机理的研究情况。结果:目前对MMP抑制剂的研究还处于临床试验及探索阶段。结论:MMP抑制剂正被开发为一种新型的抗血管生成剂     

基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂的研究概况

目的:系统了解基质金属蛋白酶的生物作用,促进其深入研究及发展。方法:综述近几年国内外对MMP生物抑制剂、合成抑制剂的开发及作用机理的研究情况。结果:目前对MMP抑制剂的研究还处于临床试验及探索阶段。结论:MMP抑制剂正被开发为一种新型的抗血管生成剂     

基质金属蛋白酶抑制剂对脑外伤后大鼠的神经保护作用

目的：研究基质金属蛋白酶抑制剂对大鼠颅脑外伤的神经保护作用。方法：利用自由落体撞击装置,制作脑外伤模型。将大鼠随机分为实验组（n=32）和对照组（n=32）,撞击前1天经侧脑室给药,实验组和对照组分别给予基质金属蛋白酶抑制剂和生理盐水,撞击后6小时、24小时、3天、7天分别处死大鼠,TUNEL法检测海马区细胞凋亡情况。结果：撞击后6小时、24小时、3天实验组较对照组神经功能评分明显减少（P〈0.05）;神经元的凋亡也有显著减少（P〈0.05）。结论：基质金属蛋白酶抑制剂对脑外伤后大鼠有神经保护作用,其作用机制可能与阻止神经细胞凋亡有关。     

蛋白酪氨酸激酶抑制剂的进展与临床评价

目的：归结于药学和生物工程技术的进步,把对肿瘤细胞的攻击锁定于表皮生长因子和血管内皮生长因子等靶位,使药物治疗的切入点由细胞水平向分子水平过度,提高肿瘤联合治疗的效果,成为肿瘤综合治疗策略。由此应运而生蛋白酪氨酸激酶抑制剂独树一帜,对其研究和评价日趋活跃,本文总结其作用优势和临床评价。方法：采用国内、外文献综述方法。结果及结论：酪氨酸激酶抑制剂疗效确切、特异性强、不良反应和耐药性小,无疑是药学研究领域中的巨大突破。     

洋地黄类药物的临床应用评价

目的 :评价洋地黄类药物的临床疗效及其安全性 ,以供临床医师、药师参考。方法 :从洋地黄类药物的药理作用、临床应用及其不良反应方面进行分析、评价。结果与结论 :在心力衰竭合并心房颤动的治疗中 ,洋地黄类药物的使用价值得到了公认。目前地高辛作为治疗心力衰竭的辅助药物 ,其价格低廉、应用方便、安全、有效。     

神经氨酸酶抑制剂对抗流感和禽流感病毒感染的疗效评价

目的:病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物,本文介绍其进展和临床对抗流感效果的侧面。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:神经氨酸酶抑制剂能选择性地抑制病毒表面神经氨酸酶的活性,阻止子代病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放,有效地预防感冒和缓解症状,在感冒初期应用,可明显缩短疾病的持续时间。     

质子泵抑制剂的研究进展与临床应用评价

目的为质子泵抑制剂的合理应用作一全面的评述.方法采用国内、外文献综述方法.结果与结论质子泵抑制剂的问世开辟了抗消化性溃疡药物新的作用途径,并在临床治疗上取得了突破性进展,药物作用从传统的抗酸发展到抑制胃壁细胞的胃酸分泌和增强胃壁细胞防御功能,同时对胃幽门螺旋杆菌也具良好的杀灭作用.     

新型抗抑郁药的临床应用评价

目的 :评价新型抗抑郁药的进展与临床应用情况 ,以供临床参考。方法 :查阅近期国内、外相关文献 ,从作用机制、类型、临床应用等方面对新型抗抑郁药进行了分析、评价。结果与结论 :新型抗抑郁药具有疗效好、不良反应少等特点 ,除用于抑郁症之外 ,还可治疗社交恐惧症、强迫症、广泛焦虑症、惊恐障碍、创伤后应激障碍、热潮红症等 ,并逐步成为治疗抑郁症及相关疾病的一线药物。     

医疗器械中增塑剂的应用和安全性研究进展

目的了解并总结医疗器械中增塑剂应用现状及其安全性研究的最新进展。方法列举常用医疗器械中增塑剂的种类，简要说明塑料医用器械在临床上的应用，搜集并整理已有的增塑剂毒性的研究资料，以归纳医疗器械中最常用的增塑剂对人体的潜在风险，最后对增塑剂安全性评价策略进行总结。结果塑料医疗器械临床应用广泛，其中加入的增塑剂，如DEHP存在潜在风险并会产生以生殖毒性和肝毒性为主的不良反应。对塑料医疗器械的风险评估主要对医疗器械中增塑剂的释放量和摄入量这两个方面进行评价。结论医疗增塑剂的应用和安全性研究的讨论对医用增塑剂的风险评估及今后发展新型增塑剂具有指导意义。     

抗抑郁药的药理特征与临床评价

目的 :研究抗抑郁药的药理特征与临床评价 ,以期为临床合理应用提供参考。方法 :查阅近期相关国内、外文献 ,对各类抗抑郁药的药理特征与临床评价进行介绍。结果与结论 :抗抑郁药品种类繁多 ,临床施治应根据抑郁类型、靶症状、患者躯体状况和药物不良反应等情况个体化用药     

多巴胺受体部分激动剂的临床应用评价

目的:评价多巴胺受体部分激动剂临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动剂的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动剂治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动剂治疗精神分裂症的价值.与安慰剂相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.     

临床药学服务经济评价方法探析

目的 为我国临床药学服务经济学评价研究提供参考.方法 介绍美国临床药学服务经济评价研究的评价方法、评价内容以及评价结果等方面的信息.结果与结论 开展临床药学服务有着巨大的价值,可以节约医疗成本.进行临床药学服务评价的方法还需要不断发展与完善,以提供更多更好的证明临床药学服务价值的证据.     

二肽基肽酶-4抑制剂的临床疗效和安全性评价

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂的问世是21世纪药学研究的丰硕成果,其作用途径独特,迂回在胰岛13细胞和胰岛素之外,通过抑制DPP4活性延长胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用时间和促进胰岛素分泌,从而降低血糖水平,本文对其作用特点和临床应用进行评价。方法：通过对国内外近期文献进行分析。结果与结论：DPP-4抑制剂通过抑制内源性的GLP-1的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-IV抑制剂具有不影响体质量和不增加低血糖风险的优势,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。