国产核糖霉素的药理研究

国产核糖霉素的产生菌3719—75链霉菌,是我所于1975年从广东韶关土壤中分离到的菌株。它所产生的抗生素,经化学鉴别,证实与文献报道的Ribostamycin(或Vistamy-cin)相一致。核糖霉素属于氨基糖苷类广谱抗生素,对革蓝氏阴性细菌和阳性细菌都有较强的抗菌作用。临床上对许多感染性疾病有较好的疗效。本文报道国产核糖霉素的药理研究。 实验与结果 材料:核糖霉素硫酸盐,由本所实验药厂提供,为白色粉末,置阴凉干燥处保存,临用前,用pH7.5生理盐水配成适当浓度。 动物:实验动物由中国医学科学院动物中心提供。     

核糖霉素

核糖霉索(Ribostamycin 或Vistamycin 是从日本土壤中分离的链霉菌,它产生的核糖霉素是一种广谱抗生素。其化学名为O—β—D—正呋喃糖—(1—5)—(α—2.6—二氨基—2.6—二脱氧—D—吡喃糖(1—4)—二脱氧链霉胺。属于氨基糖苷类碱性水     

核糖霉素和新霉素组分的薄层分析

核糖霉素与新霉素均可能含有杂质新霉胺。新霉胺既是生产过程中的副产品,又是核糖霉素与新霉素B、C的降解产物,具有一定的毒性,因此在成品中控制新霉胺含量很有必要。中国药典和英国药典制定了新霉素中新霉胺的限度检查方法,沈国孚等曾用薄层色谱法对新霉素组分分析进行了初步探讨,但还未见薄层色谱法分析核糖霉素的报道,我们采用薄层扫描法对核糖霉素和新霉素中新霉胺进行了定量。 新霉素中B、C为差向异构体,结构虽极相似,但它们的生物活性和毒性却有很大差异,C的生物活性只为B的二分之一,但耳毒性却为B的两倍。Bacsa等曾报道用薄层法分离B、C,但我们反复试验,未能重现,后经摸索选出一展开系统,较成功地分离子B、C,并用面积归一化法粗略对其定量。 实验采用岛津CS—930双波长薄层扫描仪     

硫酸核糖霉素注射液含量测定方法的研究

本文根据氨或伯胺能与β-丁酮酸酯类及醛类反应产生二氢吡啶的原理[1],利用核糖霉素分子中的伯胺基[2]可以制得核糖霉素衍生物,并在294±1nm波长处有明显吸收峰,借此可以测定核糖霉素及其制剂的含量.     

硫酸核糖霉素治疗早期梅毒66例疗效分析

硫酸核糖霉素为一种广谱抗生素,属四环素衍生物,鉴于四环素为治疗梅毒的二线药物,而硫酸核糖霉素静脉注射吸收利用度及抗菌效率均高于四环素,故我们试用硫酸核糖霉素治疗早期梅素66例,现将结果报道如下.     

抗肿瘤抗菌素链褐霉素(72-2583)的研究

在寻找抗肿瘤抗菌素的过程中,从我国广州市土壤分离出一株对E. coli K-12(λ)有较强诱导活力的放线菌菌株72-2583,其代谢产物对肉瘤-180动物实验瘤株具有中等程度抑制率。 72-2583菌株与国外报道的链黑菌素(Streptonigrin)产生菌柔毛链霉菌(Streptomyces flocculus)极为近似,定名为柔毛链霉菌2583。其代谢产物链褐霉素的理化性质与文献报道的链黑菌素基本一致。经动物实验肿瘤试验证明,对小鼠U-14、B-22等瘤株有较明显的抑制率,     

西替利嗪和硫酸核糖霉素治疗过敏性皮肤感染

2002-2004年采用西替利嗪、硫酸核糖霉素联合治疗350例过敏性皮肤感染，现报道如下。     

硫酯核糖霉素注射液含量测定方法的研究

本文根据氨或伯胺能与β-丁酮酸酯类及醛类反应产生二氢吡啶的原理[1],利用核糖霉素分子中的伯胺基[2]可以制得核糖霉素衍生物,并在294±1nm波长处有明显吸收峰,借此可以测定核糖霉素及其制剂的含量.     

核糖霉素致脱发1例报告

核糖霉素致脱发１例报告卢慧勤，王红梅（解放军第１７７医院广州５１０３１０）核糖霉素（Ｒｉｂｏｓｔａｍｙｃｉｎ）是由ＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓＲｉｂｏｓｉｄｉｆｉｃｕｓ所产生的一种氨基糖甙类抗生素。临床上主要用于葡萄球菌、肺炎杆菌、变形杆菌所致的呼吸道感...     

核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护

目的发展一种新的选择性环氨基甲酸酯保护策略，用以合成具有环氨基甲酸酯结构的新型核糖霉素衍生物。方法全苄氨羰基保护的核糖霉素在氢化钠作用下环合，通过控制反应条件选择性在不同位点引入环状氨基甲酸酯保护基。将苄氧羰基催化氢化脱除可得含有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物。结果通过反应条件的控制成功地实现了核糖霉素的选择性环氨基甲酸酯保护。脱保护得到了的核糖霉素衍生物，但并没有预期的抗菌活性。结论含有环氨基甲酸酯的核糖霉素衍生物的合成表明选择性环氨基甲酸酯保护策略是方便可行的。具有环氨基甲酸酯结构的核糖霉素衍生物可能并不具有抗菌活性。     

核糖霉素高产菌株核苷链霉菌筛选

以核苷链霉菌09-15为出发菌株,采用氮离子束注入、甲基磺酸乙酯、紫外线诱变,耐抗生素的筛选等手段育种,以期获得高产菌株.测定了09-15菌对8种抗生素的敏感性,并讨论了菌株对自身代谢产物低耐受性的原因.比较了多种方法的诱变效应,氮离子束注入的诱变效应好,正变率高;紫外线正变率低.经过多种方法复合处理,获得St-150菌株,摇瓶发酵单位比亲株09-15提高20%,发酵液的杂质含量明显降低,并在20吨发酵罐得到验证.     

硫酸核糖霉素与甲硝唑注射液配伍的稳定性

报道了硫酸核糖霉素与甲硝唑注射液配伍的稳定性试验。结果表明在室温条件下（20-C），24h内配伍药液外观、pH值，含量均未发生明显变化。关键词##4硫酸核糖霉素;;甲硝吐;;配伍;;稳定性     

核糖霉素将成为氨基糖甙类最优秀的品种

虽然氨基糖甙类抗生素对G~-菌的抗菌作用甚强,但毒性反应特别是耳毒性反应较严重,近年来我国研制成功的核糖霉素基本上解决了这一问题。笔者认为,核糖霉素将成为氨基糖甙类抗生素中最优秀的品种。核糖霉素的研究,国际上日本等国先于我国,我国是1982年由上海第四制药厂首次将产品应用于临床试验的,在治疗尿路感染、肺炎及急性化脓性扁桃体炎等方面均取得较好效果,并证实,该产品是氨基糖甙类     

对浑球链霉菌35培养中新生霉素和胞外蛋白酶生物合成调控的一些看法

微生物能产生多种代谢产物,并具有生化活性.由于链霉菌能合成抗生素、酶和维生素而引起学者们的特别注意.目前迫切需要研究的问题是培养条件对链霉菌合成包括生物活性物质在内的代谢产物的影响.本文作者对新生霉素和蛋白酶产生菌——浑球链霉菌(Str.spheroides)35进行了深入的理论研究.     

核糖霉素讲演会

<正> 讲演会由上海天丰制药厂和日本明治制菓株式会社于1990年4月7日在上海联合召开。天丰药厂副厂长梁金高级工程师主持会议,厂长罗蕴秋高级工程师致欢迎词。日本明治制菓株式会社学术情报部顾问三浦太郎详细报告了核糖霉素的药理和临床应用,香港万联行有限公司王怡霖总经理任翻译。儿科医院周森麟主管药师报告使用天丰药厂生产的核糖霉素的小儿药代动力学研究的结果;瑞金医院     

吸水链霉菌FC-904发酵代谢产物29-O-去甲基雷帕霉素的分离和结构鉴定

目的 从西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵液中分离纯化代谢产物FIM-R85，鉴定其化学结构。方法 采用硅胶柱层析和制备液相分离纯化获得FIM-R85，进行理化性质以及NMR、UV、IR和HRMS等波谱分析，鉴定其化学结构。 结果 纯化获得HPLC纯度为98.7%的FIM-R85，其为西罗莫司类似物，与29-O-去甲基雷帕霉素同质。结论 29-O-去甲基雷帕霉素为西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵代谢产物之一。     

核糖霉素致过敏性休克1例

<正> 核糖霉素(ribostamycin)为近几年推广使用的氨基糖甙类广谱抗生素,对革兰阴性、阳性菌具有较强抗菌活性、对耳、肾毒性较链霉素、卡那霉素、庆大霉素等低,作者尚未见国内有核糖霉素引起过敏性休克的报道,我院所见1例,现报告如下。 患儿周某,女性,10mo,于1988年1月4日因咳嗽0.5mo来我院门诊。体检时神志清、活泼、体温、脉博均正常,两肺呼吸音略粗糙,闻及少许痰鸣音,心音响亮、心律齐,神经系统检查未引出病     

核糖霉素治疗小儿急性支气管炎的疗效观察

核糖霉素(Ribosfamycin,RSM)又称威斯他霉素,是一种广谱低毒的氨基糖甙类抗生素。我国于1983年初研制成功并逐渐投放市场。但此药的临床疗效国内报道尚不多。笔者在临床中对87例急性支气管炎患儿曾用核糖霉素治疗,现将疗效观察报道如下。一、一般资料所有病例均为门诊诊断为急性支气管炎患儿,男性42例,女性45例。发病年龄在6个月至5岁(6个月～1岁28例;1～3岁45例;3～5岁14例)之间。     

橄榄链霉菌CD5872产越霉素A的研究#br#

目的 放线菌CD5872的分类鉴定及其活性次级代谢产物的研究。方法 采用多相分类技术对菌株CD5872进行初步鉴定;菌株发酵液通过离子交换树脂和硅胶柱层析技术分离获得单体化合物CD-1。根据高分辨质谱、核磁共振谱图、天然产物数据库检索和高效液相分析确定活性化合物的结构。结果 该菌株为橄榄网状链霉菌(Streptomyces olivoreticuli),化合物CD-1为越霉素A(destomycin A)。结论 首次报道越霉素A的新产生菌,具有工业化开发价值。     

盐霉素生物合成的研究 Ⅱ.短链脂肪酸在盐霉素生物合成中作用机制的初步探讨

本文采用14-C标记化合物及放射免疫分析技术,研究了短链脂肪酸在盐霉素生物合成过程中的代谢途径及其对产生菌环-磷酸腺苷(cAMP)的影响和对盐霉素合成的影响.实验结果表明:乙酸有利于产生菌的初级代谢,丙二酸则有利于产生菌的次级代谢.0.25%浓度的乙酸能够促进菌体生长和提高胞内外cAMP浓度,但盐霉素合成受到明显抑制;0.25%浓度的丙二酸能够明显地促进盐霉素的合成,但其产生菌胞内cAMP浓度明显降低.