β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂不同配比复方制剂的体外体内抗菌作用研究

β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联合使用是减少β-内酰胺类抗生素产生耐药性的有效方法。本文综述了β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂不同配比复方制剂体外体内抗菌作用的研究概况和最新进展,为进一步开发复方制剂提供依据。     

β-内酰胺类抗生素研究的进展(Ⅰ)

综述了近年来β-内酰胺类抗生素研究的进展,全文分7个部分:1.头孢菌素类抗生素;2.碳青霉烯类抗生素;3.青霉烯类抗生素;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂;5.β-内酰胺增强剂;6.具有双重作用的β-内酰胺;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺.     

β—内酰胺类抗生素研究的进展

综述了近年来 β-内酰胺类抗生素研究的进展 ,全文分 7个部分 :1.头孢菌素类抗生素 ;2 .碳青霉烯类抗生素 ;3.青霉烯类抗生素 ;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 ;5 .β-内酰胺增强剂 ;6 .具有双重作用的β-内酰胺 ;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺。     

β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂合剂成人住院医嘱初步点评模式的建立和应用

<正>近年来,革兰阴性菌对β-内酰胺类/β-内酰胺类抗生素的耐药性不断增加,最重要的耐药机制是细菌产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制大部分β-内酰胺酶,恢复β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂在临床抗感染中的地位不断提升,已成为临床治疗多种耐药细菌感染的重要选择。目前我国临床使用的β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂的种类和规格繁多,临床医师对该类合剂     

α-氨基酸酯水解酶酶促合成β-内酰胺类抗生素的研究进展

β-内酰胺类抗生素是临床应用最为广泛的一类抗感染药物,在我国医药工业中占有十分重要的地位.由于β-内酰胺类抗生素的酶法合成比传统化学法更节能环保、经济,国外已有企业开始大规模应用酶法合成工艺.加强酶法合成β-内酰胺类抗生素研究对于我国医药产业具有十分重要的现实意义.本文主要综述了α-氨基酸酯水解酶的研究进展,并展望它在合成β-内酰胺类抗生素中的应用.     

对β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验的探讨

目的:探讨β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验问题。方法:阐述临床上β-内酰胺类抗生素皮肤过敏试验的现状、法规及过敏反应发生机制,对β-内酰胺类抗生素的皮肤过敏试验方法及判断标准提出建议。结果与结论:β-内酰胺类抗生素中,青霉素类抗生素在使用前必须进行皮肤过敏试验;若患者对青霉素过敏,头孢菌素类抗生素在使用前必须进行原药皮肤过敏试验。     

硅烷类试剂在β—内酰胺类抗生素半合成中的应用

头孢菌素、青霉素以及最近发展起来的单酰胺菌素都属于β-内酰胺类抗生素。由于β-内酰胺类抗生素一般都具有抗菌活性强,抗菌谱广等特点,因而发展很快。通过对头孢菌素母核、青霉素母核以及单环β-内酰胺母核进行化学结构改造,已合成了大量的衍生物。其中,不少的品种已得到广泛的应用。β-内酰胺类抗生素在细菌感染化疗方面正起到越来越重要的作用。但是,由于β-内酰胺类抗生素相对说来不太稳定,在较激烈的条件下(如遇热等),有可能分解。因此,β-内酰胺类抗生素的半     

β-内酰胺类抗生素高分子杂质的研究

β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素(penicillins)与头孢菌素(cephalosporin),以及近年开发的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。一般来说,该类抗生素较为安全,不良反应少,但对特异体质的患者也可发生致命性的不良反应,如过敏性休克,致使此类药物在临床的应用中受到限制。现主要针对β-内酰胺类抗生素过敏性反应的发生机理、过敏反应与药物质量控制的关系、β-内酰胺类抗生素高分子杂质的定义、来源、分类和分析方法,以及β-内…     

β-内酰胺酶抑制剂复合剂的临床应用及配比的科学性

目的介绍β-内酰胺酶抑制利、复合剂的临床应用，复合剂配比方面的研究进展。方法对近年来的有关文献进行分析、归纳。结果β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联合使用是减少β-内酰胺类抗生素产生耐药性的有效方法：结论β-内酰胺酶抑制剂复合剂品种多，同样成分的组方配比变化大，值得进一步探讨和研究     

β-内酰胺类抗生素复合制剂评价

β-内酰胺类抗生素的广泛应用 ,有效地控制了细菌感染性疾病对人类生命的威胁 ,但以细菌产生灭活酶为主的耐药性问题日益严重 ,并已成为全球性问题。在我国 ,由于抗菌药物的滥用 ,细菌耐药性问题更为严重。对β-内酰胺类抗生素而言 ,以细菌产生 β-内酰胺酶引起的耐药性问题最为突出。由 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素组成的联合制剂 ,既通过β-内酰胺酶抑制剂抑制了细菌产生的β-内酰胺酶对 β-内酰胺类抗生素的破坏作用 ,又使β-内酰胺类抗生素发挥原有的抗菌作用。这是控制细菌产酶耐药的有效的新思路。１ β-内酰胺酶抑制剂特点…     

β-内酰胺酶抑制剂研究进展

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类以及非典型β-内酰胺类等,为品种最多、研究进展最快、临床应用最广泛的一大类药物.在世界抗生素市场中β-内酰胺类抗生素占主导地位.从第一个β-内酰胺类抗生素——青霉素G上市至今将近60年的历史,由于长期大量的应用,细菌对这类药物的耐药性比较严重.细菌产生耐药性机制很多,包括靶位结构或亲和力改变、细菌细胞膜通透住改变、细胞膜主动外排系统及细菌产生灭活酶等.而产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类药物的主要耐药机制.为了解决产酶耐药问题,近年来通过研制耐酶的药物及β-内酰胺酶抑制剂等途径为β-内酰胺类抗生素在临床的应用开创了广阔前景.本文论述了β-内酰胺酶分类、生物活性及各种β-内酰胺酶抑制剂的抑酶作用特点和β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的主要品种及临床应用.     

β-内酰胺类抗生素的临床药理、评价及进展

β-内酰胺类抗生素是临床上最重要的一类抗生素,目前已进入临床使用的不下四、五十种,国内应用者亦不下20种.本文就β-内酰胺类抗生素的现有品种,正在临床试用以及正在研究中的新品种进行系统概述和评价,并阐述目前对于抗微生物化疗的一些新观点.临床应用的β-内酰胺类抗生素     

基于β-内酰胺类药物国内外皮试现状论政府层面出台皮试规范的迫切性

β-内酰胺类抗生素是儿科使用率最高的一类药物,过敏反应是该类药物最常见的一种不良反应,严重者可发生过敏性休克导致死亡。关于β-内酰胺类抗生素在使用前是否进行皮肤过敏试验（简称皮试）一直存有争议。根据我们对国内55家医院开展的β-内酰胺类抗生素皮试现状调查结果,结合国内外文献,分析了β-内酰胺类抗生素发生过敏反应的机制与原因、β-内酰胺类抗生素皮试的价值与意义、国内外β-内酰胺类抗生素皮试的现状及国内皮试存在的问题;认为青霉素皮试是目前预测青霉素I型过敏反应最快捷、敏感、经济的方法,头孢菌素类、碳青霉烯类、单环类从科学性、规范性、经济性等方面综合考虑,目前的循证依据并不支持进行皮试;β-内酰胺类抗生素在国内至今还未形成统一的皮试规范,包括皮试标准试剂、操作方法和皮试液浓度、剂量以及皮试结果的判定标准,临床在皮试操作和皮试结果的正确解读存在困惑,建议国家政府层面加强统一规范,重视β-内酰胺类抗生素过敏反应的救治措施,防止和减少药物不良反应,避免药品浪费和大量人力物力消耗以及废弃物造成的环境污染,更好地促进β-内酰胺类抗生素的合理应用。     

β-内酰胺类抗生素在大输液配伍中稳定性探讨

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和头霉素类抗生素,其分子结构中含有重要的β-内酰胺环。为了使β-内酰胺类抗生素在配伍溶液中稳定,延缓这类抗生素在溶液中迅速水解而失效,充分发挥其抗菌活性,作者就此类药物在配伍输液中可能发生的某些变化进行探讨。1 分子结构与水解关系 青霉素类抗生素分子结构中含有β-内酰胺环。分子结构中β-内酰胺环是青霉素类抗生素抗菌活性最重要的组成部分,也是最不稳定的部分,易水解。如遇碱,β-内酰胺环首先破裂,分解为青霉噻唑酸;遇酸时分解为青霉二酸或分解为青霉烯酸。     

关于临床科室配制β-内酰胺类抗生素皮试液方法的建议

目的归纳总结β-内酰胺类抗生素皮试液的配制方法,为临床安全用药提供参考依据。方法通过资料收集分析,对β-内酰胺类抗生素皮试液的浓度、皮试液的配制进行探讨。结果对不同种类的β-内酰胺类抗生素皮试液的配制方法及步骤进行了相应规范,为护理工作人员带来很大方便。结论合理应用β-内酰胺类抗生素,皮试液配制要严格执行无菌操作原则,剂量必须准确,以保证患者用药安全。共同遵守卫生部颁发的《抗菌药物临床应用指导原则》,使β-内酰胺类抗生素不断地造福于人类。     

β-内酰胺酶抑制剂的研究进展及其应用

青霉素属β-内酰胺类抗生素,作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,对没有细胞壁的人体细胞不起作用。青霉素的广泛应用导致耐药菌的出现和扩散,对临床治疗威胁很大,产生耐药性的主要原因是β-内酰胺酶的形成,因而促使了耐酶β-内酰胺类抗生素以及β-内酰胺酶抑制剂的研究。     

儿科门诊β-内酰胺类抗生素使用情况分析

目的统计分析佛山市妇幼保健院儿科门诊β-内酰胺类抗生素的使用情况,为儿科门诊合理使用抗生素提供参考。方法随机抽查2011年1月至2011年6月的儿科门诊处方18000张,对其中含β-内酰胺类抗生素的处方进行分类统计分析。结果含抗生素的处方9776张,占总处方数的54.31%,含β-内酰胺类抗生素处方8425张,占总处方数的46.81%,占含抗生素处方的86.18%。在β-内酰胺类抗生素中使用率最高的是头孢菌素类抗生素,占58.63%。联合用药率为9.21%。结论儿科门诊β-内酰胺类抗生素的使用还有待进一步加强。     

β—内酰胺酶抑制剂的临床应用进展

β-内酰胺类抗生素(青霉素G)自40年代初应用临床以来,由于其高效、低毒,成为临床治疗感染性疾病的强有力武器,但由于长期广泛的应用,使多种细菌对β-内酰胺类抗生素产生了耐药性,而限制了其使用范围。人们通过研究发现,β-内酰胺酶(β-lase)是大多数致病菌对青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要原因,因此酶能使β-内酰胺环水解开环而失     

新型β—内酰胺酶抑制剂BRL42715

随着抗生素的发现及在医药领域的发展,它在人们的生活领域中所占地位越来越重要.由于耐药菌的出现,使抗生素的用药量增加,有效性逐渐降低.经研究发现β-内酰胺酶裂解β-内酰胺是使β-内酰胺类抗生素失去活性的主要原因.因此发展新的对β-内酰胺酶稳定的药物或能与有效药物合用的β-内酰胺酶抑制剂,才能使β-内酰胺类抗生素走出这一困境.