TEMOCILLIN在犬体内的药代动力学及组织浓度

Temocillin的犬药代动力学及组织浓度研究是用微生物法测定血清及组织中药物浓度。静注和肌注本品20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本品后即刻血浓度为141.1± 38.4μg/ml,分布相半衰期仅为0.06小时,故可迅速达到有效杀菌浓度。肌注后0.49小时达峰值,为47.8μg/ml。肌注与静注后血浆清除半衰期分别为1.23 ±0.14和1.08±0.13小时。总表观分布容积分别为0.29±0.01和0.26±0.05L/kg。生物利用度为93.1％。 4只犬分别单次静脉注射本品20gm/kg,测定1小时后各组织浓度。结果显示,胆汁中药物浓度高达176.7±123.4μg/ml, 为血清浓度的5倍,其次肝组织浓度为43.45±9.91μm/ml,略高于血浓度。按浓度递减顺序,其它组织分别为骨骼肌、肺、子宫、肾、胰腺、前列腺、脾、小肠和心肌。脑组织和脑脊液药物浓度未测出。     

头孢唑肟在犬体内的组织浓度及药代动力学

本文报告头孢唑肟在犬体内的组织浓度及药代动力学。静注及肌注剂量均为20mg/kg,药物浓度以微生物杯碟法测定。 根据F检测、γ_1~2值及AIC值判别房室模型,肌肉和静脉注射的药代动力学分别符合开放型一室和二室模型。肌注后0.5小时血药浓度达峰值,为55.40±7.68μg/ml。静脉注射后平均即刻血浓度为201.92±19.34μg/ml,肌注与静注后血浆半衰期分别为2.11±0.42和1.94±0.49小时,总表观分布容积分别为0.37±0.06和0.32±0.04L/kg。生物利用度为89.03±11.15％,犬血清蛋白结合率为19.4％。 6只犬分为两组,分别单次肌注或静注头孢唑肟20mg/kg,测定1小时后各组织浓度。结果显示,静脉注射组的各平均组织浓度略高于肌肉注射组。肾脏浓度最高,按递减顺序其他组织为肝、子宫或前列腺、肺、小肠、胰、心、骨骼肌和脾脏。胆汁浓度低于血清浓度,脑组织浓度最低。静注与肌注后脑脊液平均浓度为1.22±0.67和0.64±0.19μg/ml。     

MTX药代动力学以及组织与全血浓度相关性研究

目的 研究MTX药代动力学以及组织与全血药物浓度相关性。方法 用30mg／m^2 MTX的给药剂量，在肿瘤病人体内研究其药代动力学过程，并对肿瘤局部血及外周血中的药物浓度进行了相关性比较，同时对该剂量下的药品不良反应作了观察。结果 用同30mg／m^2剂量MTX静脉滴注后，肿瘤病人体内药代动力学为一级动力学三房室模型。肿瘤局部与外周血药浓度有显相关性。应用本剂量药品不良反应发生率较低。结论 治疗药物浓度监测可为临床治疗提供客观有效的数据，有指导意义，使用30mg／m^2剂量为一安全有效的治疗剂量。     

MTX药代动力学以及组织与全血浓度相关性研究

目的 研究MTX药代动力学以及组织与全血药物浓度相关性。方法 用30mg/m~2 MTX的给药剂量,在肿瘤病人体内研究其药代动力学过程,并对肿瘤局部血及外周血中的药物浓度进行了相关性比较,同时对该剂量下的药品不良反应作了观察。结果 用同30mg/m~2剂量MTX静脉滴注后,肿瘤病人体内药代动力学为一级动力学三房室模型。肿瘤局部与外周血药浓度有显著相关性。应用本剂量药品不良反应发生率较低。结论 治疗药物浓度监测可为临床治疗提供客观有效的数据,有指导意义,使用30mg/m~2剂量为一安全有效的治疗剂量。     

国产阿洛西林的犬药代动力学研究

本文报道国产阿洛西林的犬药代动力学研究结果。用微生物法测定血清药物浓度。犬静注和肌注阿洛西林20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本药后即刻血浓度为214.28±14.02μg/ml,分布相半衰期仅0.13小时,可迅速达到有效杀菌浓度,消除相半衰期1.36小时。肌注0.75小时后的峰浓度为21.17±11.54μg/ml,消除相半衰期1.20小时。但肌注后的AUC仅为静注相同剂量后的40.36％,说明肌注本品的生物利用度低。 该药静注和肌注后的表观分布容积分别为0.38和0.34L/kg,提示该药主要分布于细胞外液中。作者根据此药的抗菌活性和药动学特征,对给药方案进行了探讨.     

RP-HPLC法测定Beagle犬血浆中烟酸浓度及烟酸药代动力学研究

目的:建立RP -HPLC法测定血浆中烟酸的药物浓度,并将建立的方法应用于Beagle犬测定烟酸缓释片的血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度。方法:0 .1ml血浆样品经乙腈沉淀蛋白后直接进样;流动相为乙腈 水相(8 92 ) ,水相含10mmol·L-1磷酸二氢钾,用磷酸调pH值至4 .0 ,流速为1.0ml·min-1;色谱柱为汉邦科技LichrospherC18(5 μm,2 5 0mm×4 .6mmI .D .) ,检测波长为2 6 3nm。6只Beagle犬随机交叉口服5 0 0mg复方洛伐烟酸缓释片和5 0 0mg标准参比烟酸普通片后,用RP HPLC法测定血浆中烟酸的药物浓度。结果:分析方法符合生物样品分析要求。Beagle犬单剂量口服复方洛伐烟酸缓释片5 0 0mg后,估算的末端相t1 2 为1.3±1.2h ,Tmax为2 .3±0 .8h ,Cmax为35 .3±4 .9mg·L-1,MRT为3.5±0 .6h。复方洛伐烟酸缓释片的AUC、Cmax 明显低于烟酸普通片(P <0 .0 5 )。经配对t检验分析显示复方洛伐烟酸缓释片Tmax明显长于普通片(P <0 .0 5 )。结论:单剂量口服复方洛伐烟酸缓释片后,测得的Cmax和AUC与烟酸普通片均有显著性差异,受试缓释片的Tmax长于参比普通片,Cmax低于参比普通片,说明受试缓释片无突释现象,有一定的缓释效果。     

AZTREONAM的药代动力学研究

6名健康志愿者分次接受肌注、静注和静滴Aztreonam 1g后,平均高峰血浓度分别为44.6、134.4和111.3μg/ml。三者的消除半衰期在1.8～1.9小时之间。肌注后吸收迅速完全,生物利用度约90％。24小时内尿排出率为给药量的70％。根据Aztreonam的药代动力学和抗菌活性,提出了治疗不同感染的给药方案。     

头孢他啶在兔体内的药代动力学

头孢他啶２０ｍｇ／ｋｇ剂量兔静注，用大肠杆菌作血浓度测定。根据Ｆ值检测、值及加权残差判别房室模型，符合开放二室模型。实验测得：高峰血药浓度国产与进口药品分别是３１６．５６±５５．４０和３１８．０７±５１．９６μｇ／ｍｌ；药物的表现分布容积分别是０．４４６５±０．０７３０和０．５９１８±０．１５２４Ｌ；消除半衰期分别是１．１０２４±０．１９７６及１，２６５１±０．１８９１ｈ；在体内的总清除率分别是０．５７４２±０．０８６６及０．６１９７－±０．１１０４Ｌ／ｈ。此外，它其的相对生物利用度为１０３．１６％，差异经生物学统计无显著性。     

青霉烷砜和氨苄青霉素在小鼠和狗的药代动力学(英文)

青霉烷砜是一新的β-内酰胺酶抑制剂。本文报告青霉烷砜与氨苄青霉素在小鼠和狗的药代动学,两药血清药物浓度采用TLC法测定。在小鼠分别静脉注射青霉烷砜和氨苄青霉素,前者的药代动力学特征与后者相似,半衰期约为50min,两药均可在中央室和外周室间迅速平衡,并能广泛分布于细胞外液和组织。两药合并静脉注射给药,在两种动物上两药的药代动力学基本互不影响。     

麝香酮在大鼠、家兔和狗体内的药代动力学

麝香酮在大鼠体内的药时过程符合二室开放模型,在家兔和狗体内的药时过程则符合三室开放模型。大鼠、家兔和狗之间的药代动力学过程存在着显著的种属差异,大鼠iv麝香酮12,18和24 mg/kg三种剂量间的药代动力学主要参数无显著性差异。iv给药大鼠的T_1/2B为118.1～131.2min。家兔和狗的T_1/2B分别为24.9和30.0 min,T_1/2γ分别为331.9和366.4 min。大鼠、家兔和狗三b种动物的V_ss分别为23.0,51.7和7.3 L/kg.V_c分别为2.33,2.13和0.38 L/kg。     

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。     

磷酸川芎嗪在狗和大鼠的药代动力学和体内命运

本文研究犬一次静注、肌注和口服磷酸川芎嗪的药代动力学和生物利用度并与盐酸川芎嗪进行比较。观察到磷酸川芎嗪属一级消除动力学,按一房室开放模型计算其各项动力学参数。证明静注、肌注和口服磷酸川芎嗪吸收较快、消除迅速。但肌注磷酸川芎嗪比盐酸川芎嗪吸收较好,血浆清除较慢,半衰期较长,肌注的生物利用度为81.68%。磷酸川芎嗪口服吸收较规律。大鼠ig磷酸川芎嗪吸收良好,组织分布广泛,以肝组织中含量最高。36 h内原形药从粪便和尿中共排出剂量的1.40%。     

蒿甲醚缓释片在狗体内的药代动力学

目的:建立狗血浆中蒿甲醚的含量测定法,并进行蒿甲醚缓释片狗体内药代动力学研究。方法:用3p87药代动力学程序计算蒿甲醚普通片及缓释片的药代动力学参数。结果:方法最低检测浓度0.02 μg.ml-1,线性范围0.05～12.5 μg.ml-1,r=0.994,方法回收率103.3%。蒿甲醚缓释片的AUC、Tmax、MRT、T1／2与普通片存在显著性差异。结论:缓释片与普通片比较具有缓效的特征。     

青蒿素及其两个活性衍生物在狗体内药代动力学的研究

给狗静脉注射青蒿酯6 mg/kg后,血药时程符合一房室模型,药代动力学参数T_1/2为0.45 h,Cl_T为0.2 L/kg·h,Vd为0.15 L/kg。肌内注射蒿甲醚油剂10 mg/kg或30 mg/kg,吸收较快,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0或1.9 h,峰浓度分别为0.7和3.7μg/ml。峰后末相消除半衰期分别为4.0和6.5 h。按矩量法计算得MRT值分别为7.0和9.2 h。青蒿素肌内注射后2 h血药浓度达高峰,峰浓度为0.2μg/ml,末相消除半衰期为1.6 h,MRT值为3.3 h。口服或直肠给药。血中未测到青蒿素。     

气相色谱法测定人血浆中非洛地平浓度及药代动力学

采用气相色谱—电子捕获检测法测定人血浆中非洛地平浓度,研究中国男性正常人口服该药的药代动力学规律,为临床用药提供依据。血浆样品经乙醚—正己烷(2∶1)萃取浓缩后进行测定。结果表明非洛地平浓度在0.5～10ng·ml^-1范围内线性良好(γ=0.9991)。此法简便易行,精密度好,日内、日间的RSD分别小于5.09%及8.62%。回收率平均为97.3%±4.0%。测定了10名健康者单次口服非洛地平10mg后不同时间的血药浓度并计算了相应的药代动力学参数。