裸花紫珠总黄酮提取工艺及抗HBV活性成分研究

目的：探讨裸花紫珠总黄酮的提取工艺及抗HBV活性,为其深入研究提供参考依据。方法：用正交试验设计优选总黄酮的最佳提取工艺;用MTT法测试总黄酮提取物对HepG2.2.15细胞抑制作用。结果：裸花紫珠总黄酮的最佳提取工艺为：60%乙醇回流提取2次,每次2 h,料液比为1∶20,测得提取物总黄酮百分含量为11.29%;总黄酮提取物对HepG2.2.15细胞分泌的表面抗原HBsAg和e-抗原HBeAg有抑制作用,同时对HBV-DNA的复制有一定的抑制作用。结论：裸花紫珠总黄酮提取物具有一定的抗HBV活性,黄酮类化合物可能为抗HBV活性成分。     

裸花紫珠的化学成分及其止血活性研究

目的:研究马鞭草科紫珠属植物裸花紫珠Callicarpa nudiflora的化学成分,并筛选其止血活性成分。方法:应用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱方法分离纯化,运用波谱数据解析鉴定化合物结构;测定分离得到的化合物对家兔体外血液凝集参数凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)及纤维蛋白原(FIB)含量的影响。结果:分离鉴定了11个化合物,其中2个二萜:7α-hydroxy sandaracopimaric acid(1),16,17-dihydroxy-3-oxophyllocladane(2);2个酚苷:acte-oside(3),samioside(4);3个三萜:2α,3α,24-三羟基-乌索烷-12-烯-28-酸(5),2α,3α,19α-三羟基-乌索烷-12-烯-28-O-β-D-葡萄糖苷(6),2α,3α,19α,23-四羟基-乌索烷-12-烯-28-O-β-D-葡萄糖苷(7);4个黄酮:鼠李秦素(8),5-羟基-3,7,4′-三甲氧基黄酮(9),5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(10),木犀草苷(11)。与空白对照组相比,所有化合物均无明显缩短PT的作用(P0.01),化合物3,4,7,10有显著缩短APTT的作用(P0.01),化合物5对TT有明显的延长作用(P0.01),化合物8对FIB有显著增加的作用(P0.01)。结论:化合物2,4,10为首次从紫珠属植物中分离得到,化合物1,3,5,6,7,9为从裸花紫珠中首次分得。裸花紫珠可能是通过影响内源性凝血途径发挥止血作用。     

裸花紫珠醋酸乙酯部位化学成分及抗炎活性研究

目的 研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora叶的化学成分,并对分离的化合物进行初步的抗炎筛选。方法 采用各种色谱方法（硅胶、MCI、羟丙基葡聚糖凝胶、ODS）进行分离纯化,并结合核磁、质谱数据明确其结构。通过Griess法对分离得到的化合物进行初步的抗炎活性筛选。结果 从裸花紫珠叶中醋酸乙酯部位分离得到17个单体化合物,分别鉴定为(6S,7R)-3-oxo-megastigma-4,8-dien-7-O-β-D-glucoside（1）、phoebenoside A（2）、(6R,9R)-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranoside（3）、blumenol C glucoside（4）、异毛蕊花糖苷（5）、myricoside（6）、肉苁蓉苷D（7）、地黄苷（8）、木通苯乙醇苷B（9）、4,4''-dimethoxy-3''-hydroxy-7,9'':7'',9-diepoxylignan-3-O-β-D-glucopyranoside（10）、木犀草素-7-O-葡萄糖苷（11）、木犀草素- 7-O-β-D-葡萄糖苷（12）、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷（13）、大波斯菊苷（14）、luteolin-7-O-β-L-rhamnopyranosyl (1→2)-β-D- glucopyranoside（15）、芹菜素-7-O-β-D-新橙皮苷（16）、2-O-butyl-1-O-(2′-ethylhexyl) benzene-1,8-dicarboxylate（17）。化合物7、14对NO生成抑制率达到45%以上。结论 化合物1～4、9～11、17为首次从该属植物中分离获得。其中化合物7和14能显著抑制NO的产生,具有良好的体外抗炎效果。     

裸花紫珠正丁醇提取物止血作用及其机制研究

目的:研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora)正丁醇提取物的止血活性及其可能的作用机制。方法:雌性KM小鼠50只,随机分为空白对照组、云南白药组(1.33g/kg)、裸花紫珠低(0.188 g提取物/kg)、中(0.375g提取物/kg)、高剂量组(0.750g提取物/kg),连续给药3d后测定受试动物的出血时间(Bleeding time,BT)和凝血时间(Clotting time,CT)。取雄性SD大鼠50只,随机分为空白对照组、云南白药组(0.93 g/kg)、裸花紫珠低(0.131g提取物/kg)、中(0.261g提取物/kg)、高剂量组(0.523g提取物/kg),连续给药10d。给药结束后分别测定血小板(Platelet,PLT)计数、二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集以及血小板中P-选择素(P-Selectin)含量,观察裸花紫珠提取物对血小板数量及活性的影响。采用Western Blot法,检测裸花紫珠提取物对血小板中p-Akt表达的影响。结果:给药后,裸花紫珠正丁醇提取物可显著缩短小鼠的出血时间和凝血时间。与正常组相比,0.131、0.523g裸花紫珠提取物/kg BW均可显著增加大鼠血小板计数。裸花紫珠正丁醇提取物可显著促进ADP诱导的血小板聚集;进一步研究表明,裸花紫珠提取物可显著增加血小板内P-selectin的表达,并促进Akt蛋白的磷酸化。结论:裸花紫珠提取物具有明显的止血作用,促进血小板PI3K/Akt信号转导、刺激血小板的活化可能是其止血作用的机制之一。     

裸花紫珠片治疗视网膜静脉周围炎临床观察

视网膜静脉周围炎是一种多发于男性青壮年的复发性视网膜静脉壁的隐匿性炎症,多数患者因反复视网膜玻璃体出血,使视网膜前及玻璃体内形成结缔组织条索及新生血管而致增生性视网膜病变,进而继发视网膜脱离而失明,且多双眼发病,对视功能危害极大[1].     

裸花紫珠化学成分与药理活性研究进展

裸花紫珠为海南省的道地药材,并被录入《中国药典》2015年版新增中药品种。通过对国内外1996—2016年文献调研显示,其化学成分主要有苯丙素类、黄酮类、三萜类、二萜类、环烯醚萜类、酚酸类及其苷和甾醇等。现代药理活性研究表明其具有止血、抗炎、抑菌、增强免疫、细胞毒等作用。通过完成对裸花紫珠的化学成分系统总结和药理活性的概述,为其药材的质量控制、药理作用研究和深层次开发利用提供参考依据。     

中药裸花紫珠研究现状

裸花紫珠为马鞭草科小灌木植物,其全草包括根、茎、花、皮均可入药,有止血、收敛、凉血、清热解毒之功效。目前市场已经有单味药制成的成品药出售。但是对裸花紫珠的相关研究十分少,现将其相关研究综述如下,为深入研究做准备。     

正交试验优化裸花紫珠水提取工艺及外用止血作用的评估

目的:优化裸花紫珠茎叶水提取的工艺及初步考察水提取物的外用止血作用。方法:以浸膏得率和毛蕊花糖苷得率为评价指标,考察浸泡时间、加水倍量、提取时间和提取次数等因素,采用正交试验优选最佳水提取工艺。采用家兔耳缘静脉出血模型,外用0.5、1.0、2.0 g·mL~(-1)(按生药量计)三种浓度的水提取物,以出血量和出血时间为指标,评价裸花紫珠的外用止血效果。结果:裸花紫珠最佳水提取工艺为浸泡时间2 h,提取次数3次,加水倍量为12、10、10,每次提取时间为1 h;与空白组相比,裸花紫珠低、中、高剂量组出血量均显著减少(P0.01),并且高剂量组相较空白组出血时间显著缩短(P0.01)。结论:优选出的水提取工艺简单可行,且裸花紫珠水提取物有一定的外用止血作用,有进一步开发为外用止血贴的潜力。     

聚酰胺树脂精制裸花紫珠总黄酮的工艺优选

目的：优选聚酰胺树脂分离纯化裸花紫珠总黄酮的工艺条件。方法：以总黄酮含量为指标,利用静态-动态吸附-洗脱试验考察聚酰胺树脂纯化总黄酮的行为,通过单因素试验考察饱和吸附量、pH、洗脱溶剂用量等工艺参数。结果：最佳精制工艺参数为上样液质量浓度0.073 g·mL^-1,上样量2 BV,上样液pH 3.0,加水3 BV洗脱杂质,用80%乙醇3 BV洗脱,收集乙醇洗脱液;总黄酮纯度由5.6%提高至42.3%,平均保留率89.6%（RSD 3.56%）。结论：采用聚酰胺树脂纯化裸花紫珠总黄酮的效果良好,为裸花紫珠新制剂的开发提供实验依据。     

裸花紫珠片治疗慢性咽炎的疗效观察

慢性咽炎是耳鼻喉科常见病、多发病，临床上分为单纯性、肥厚性、萎缩性3型。患者症状常反复发作，久治不愈。笔者应用裸花紫珠片（海南九芝堂中元药业生产）治疗慢性咽炎252例，取得较好疗效，现报道如下。     

甘草总黄酮及其成分体外抗炎活性及机制研究

目的:考察甘草总黄酮(TFGR)及其成分对干扰素-γ(IFN-γ)和脂多糖(LPS)协同诱导巨噬细胞RAW264.7炎症模型的抗炎机制.方法:应用溶剂萃取和大孔树脂富集纯化制备甘草醇提物、组分及总黄酮,紫外分光光度法测定总黄酮的含量;IFN-γ和LPS协同诱导细胞炎症模型;Greiss反应法测定各层次提取物及黄酮类单体对细胞上清液中亚硝酸盐含量的影响;FRAP法测定总抗氧化能力;RT-PCR法考察TFGR及异甘草素对细胞内诱导型一氧化氮合酶iNOS,COX-2,IL-1β,IL-6,PPAR-γ mRNA的影响;Western blot法考察TFGR及异甘草素对细胞iNOS,COX-2及MAPK信号转导通路的影响.结果:甘草乙酸乙酯部位与其他提取物相比,在相同剂量时对亚硝酸盐含量的抑制率最高.乙酸乙酯提取物经大孔树脂富集的甘草总黄酮(甘草苷占60.08％)呈剂量依赖性抑制细胞上清液中亚硝酸盐的含量且优于乙酸乙酯提取物,并对刺激后的细胞活力有保护作用,且总抗氧化能力也强于其他提取物;TFGR抑制iNOS,IL-6 mRNA并提高PPAR-γ基因水平,抑制iNOS,COX-2,p-ERK的蛋白表达;甘草黄酮类单体异甘草素能抑制iNOS,COX-2基因和蛋白表达水平和IL-1β,IL-6的基因表达,还能上调PPAR-γ的基因表达.结论:活性导向的分离提示乙酸乙酯部位是甘草抗炎活性组分之一,由此活性组分富集得到的TFGR呈剂量依赖性抑制细胞上清液中亚硝酸盐含量,部分通过丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)中的细胞外信号调节激酶(ERK)信号通路抑制iNOS和COX-2基因和蛋白的表达而达到抗炎效果.其中异甘草素可能为TFGR抗炎的活性成分.     

淫羊藿黄酮磷脂复合物大鼠体内药动学

 目的：研究淫羊藿黄酮及其磷脂复合物(EFL)中淫羊藿苷在SD大鼠体内药动学。方法：以HPLC测定法测定大鼠血中淫羊藿苷的含量，以同组大鼠（8只，♂♀各半)交叉灌服淫羊藿黄酮及其磷脂复合物，药-时曲线数据经3P87药动学计算程序处理。结果：分别以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物给SD大鼠灌胃（剂量为淫羊藿苷100 mg·kg^-1），淫羊藿苷的药-时过程符合一级动力学模型,淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的AUC、C_max、T_max分别为（62.5±4.7） mg·h·L^-1，（5.3±1.6） mg·L^-1，（2.9±0.9） h，而EFL中的为（156.1±27.2） mg·h·L^-1，（17.5±3.5） mg·L^-1，（2.1±0.6） h，统计结果表明AUC、C_max之间差异有显著性。结论：磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷在大鼠体内的吸收。     

裸花紫珠总皂苷提取工艺研究

目的:探讨裸花紫珠总皂苷的最佳提取方案。方法:测定裸花紫珠中总皂苷的含量,并对样品进行测定,通过对不同提取方法和影响因素的比较,得出最佳方案。将样品进行处理后,用5%香草醛冰醋酸溶液、高氯酸、冰醋酸显色,再采用可见分光光度法(检测波长为551 nm)测出吸光度,以三七皂苷为标准品绘制的标准曲线求出总皂苷含量。结果:方法学考察中精密度、重现性、回收率良好,该方法在10~50分钟内稳定,线性范围0~428.4 mg,探究影响因素确定乙醇浓度乙醇倍量提取时间。结论:总皂苷的提取工艺中超声工艺优于回流工艺,根据回归曲线测定正交试验中皂苷含量,得出最佳提取方案:用10倍量的75%乙醇常温下超声提取30分钟。     

黄芪总黄酮生物学活性作用研究进展

黄芪总黄酮是黄芪中分离的抗氧化清除自由基的主要活性成分,具有明显的抗肿瘤、抗损伤和抗突变的作用,本文通过文献综述考证黄芪总黄酮的生物学活性及其作用机制,为该类中药成分临床研究提供了理论依据,从而更好地对其进行开发利用.     

威灵仙总皂苷抗炎镇痛作用研究

目的:观察威灵仙总皂苷的抗炎、镇痛作用.方法:用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、二甲苯诱导小鼠耳肿胀、鸡蛋清诱导大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿等实验模型观察抗炎作用;用小鼠热板法和扭体法试验观察镇痛作用.结果:威灵仙总皂苷38、75、150mg/kg能明显延长小鼠热板痛阈时间,减少醋酸致小鼠扭体次数,减轻二甲苯致小鼠耳肿胀程度,威灵仙总皂苷25、50、100mg/kg对大鼠鸡蛋清诱导的足肿胀及棉球诱导的大鼠肉芽肿均有显著的抑制作用.结论:威灵仙总皂苷具有显著抗炎、镇痛作用.     

酸枣仁总黄酮抗抑郁作用的实验研究

[目的]研究酸枣仁总黄酮对行为绝望小鼠抑郁模型的影响[。方法]采用小鼠强迫游泳实验和悬尾实验等抑郁模型,小鼠行为绝望的不动时间作为指标,考察酸枣仁总黄酮抗抑郁活性。[结果]酸枣仁总黄酮低、中、高剂量组均能减少小鼠强迫游泳和悬尾不动时间,与空白组比较差异有统计学意义(P<0.05);与阳性药组比较差异有统计学意义(P<0.05)。[结论]酸枣仁总黄酮具有显著的抗小鼠实验性抑郁作用。     

短葶飞蓬总黄酮含量变化研究

目的 研究短葶飞蓬总黄酮含量与生长发育和月份变化的关系，环境与遗传因素对总黄酮含量的决定作用。方法 测定同一月份不同生长发育期、同一生长发育期不同月份短葶飞蓬的总黄酮含量的器官分布，阳生和阴生生境下短葶飞蓬的总黄酮含量，不同花色短葶飞蓬的总黄酮含量。结果 短葶飞蓬的总黄酮主要分布于地上部分，而地上部分的总黄酮含量以盛花期员高，谢花期最低。4～6月盛花期短葶飞蓬各器官的总黄酮含量月份变化不显著。光照强度对短葶飞蓬总黄酮含量影响不大。短葶飞蓬的花色不能作为总黄酮含量的选择标记，遗传因素对个体间总黄酮含量差异起重要作用。结论 通过遗传育种提高短葶飞蓬总黄酮含量的前景是广阔的。     

高压技术提取朝鲜淫羊藿总黄酮的研究

目的:为淫羊藿总黄酮的分离提取提供方法。方法:采用高压技术提取淫羊藿总黄酮,与乙醇回流提取方法进行比较;淫羊藿中总黄酮含量由UV-VIS测定,采用淫羊藿苷作为对照品。结果:高压技术提取朝鲜淫羊藿总黄酮,提取率为9.67%,提取时间5 min;乙醇回流法提取率为6.14%,提取时间为4 h。结论:采用高压法提取淫羊藿总黄酮提取率高,提取时间短,这一方法在中药有效成分的提取分离中会具有很好的应用前景。     

镰形棘豆总黄酮软膏剂的制剂工艺研究

目的 制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素.方法 首先建立2',4 '-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂(油酸)用量、载药浓度、单硬脂酸甘油酯与三乙醇胺的比例三个因素进行正交设计,优化镰形棘豆总黄酮软膏剂处方.结果 通过正交设计优化得到渗透性能良好的镰形棘豆总黄酮软膏剂,镰形棘豆总黄酮软膏剂其主要成分2 ',4 '-二羟基查尔酮的累积透皮率较溶液剂提高了2倍.结论 镰形棘豆总黄酮软膏剂具有良好的渗透能力.     

提取动力学模型的简化及黄芩总黄酮模型适应性研究

由于中药材饮片存在形状不规则的问题,故该文对先前推导的中药通用提取动力学模型进行了简化,将公式中较难确定的药材粒径这一参数融合在最终参数a中。减少药材粒径的直接测定能够增加模型的准确性,扩大模型的适用范围,并且和实际生产情况更加接近,最终建立了简化后的模型公式以及相应的实验方法和数据处理方法。并以黄芩中总黄酮为测定指标,对水煎煮法提取黄芩中总黄酮对该模型的适应性进行了研究。研究发现,黄芩总黄酮质量浓度的自然对数值随时间、溶剂倍量值的自然对数变化成良好线性关系,通过计算,拟合,成功地建立了水煎煮法提取黄芩总黄酮的动力学模型,并对该模型进行了验证,拟合度良好,偏差能够很好地控制在工业生产要求的范围内,说明该方法的模型适应性良好。